Butokonazol

Khi ATH:
G01AF15

Đặc tính.

Imidazole. Butokonazola nitrat là một loại bột trắng hoặc gần như trắng. Đó là hòa tan trong methanol, ít tan trong chloroform, metylen clorua, Acetone và ethanol, очень незначительно растворим в в этилацетате, Thực tế không tan trong nước. Плавится с разложением примерно при 159 ° C. Trọng lượng phân tử 474,79.

Tác dụng dược lý.
Thuốc chống nấm, fungicidnoe.

Ứng dụng.

Кандидоз влагалища, gây ra nấm Candida albicans.

Chống chỉ định.

Quá mẫn.

Mang thai và cho con bú.

При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 mg / kg / ngày (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода; однако тератогенных эффектов не обнаружено.

Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 mg / kg / ngày (trong 5 lần cao hơn liều lượng cho một người, в пересчете на мг/м²). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 hoặc 750 mg / kg / ngày (trong 10, 30 hoặc 75 lần cao hơn liều cho một người, в пересчете на мг/м²) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, Tuy nhiên, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (ví dụ: 150 mg / kg, trong 24 раза выше дозы для человека в пересчете на мг/м²).

Бутоконазола нитрат, подобно другим противогрибковым азолам, затрудняет роды у крыс.

При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для плода (nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai không được tiến hành).

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Hãy cảnh giác cho con bú (không biết, экскретируется ли в грудное молоко).

Tác dụng phụ.

Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, 314 человек при однократном применении бутоконазола нитрата в виде 2% вагинального крема у 18 bệnh nhân (5,7%) отмечались: đang cháy, ngứa, болезненность и отек стенки влагалища, боль/спазмы в нижней части живота, или сочетание двух и более из этих симптомов. Trong 3 bệnh nhân (1%) эти жалобы были обусловлены лечением. Пять из 18 пациентов в связи с неблагоприятными эффектами прекратили свое участие в испытаниях.

Sự hợp tác.

Не рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 ч после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, повреждающее изделия из латекса или резины).

Liều lượng và Quản trị.

Intravaginal, nội dung 1 аппликатора (về 5 g) однократно вводят во влагалище в любое время суток.

Biện pháp phòng ngừa.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.

Появление раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения кремом.

При случайном попадании препарата внутрь следует промыть желудок.