Brinzolamid

Khi ATH:
S01EC04

Đặc tính.

Các chất ức chế anhydrase carbonic. Bột trắng, không tan trong nước, hòa tan trong methanol, hòa tan trong ethanol. Trọng lượng phân tử 383,5.

Tác dụng dược lý.
Protivoglaukomnoe.

Ứng dụng.

Tăng nhãn áp ở bệnh nhân tăng nhãn áp hoặc glôcôm góc mở.

Chống chỉ định.

Quá mẫn.

Hạn chế áp dụng.

Thời thơ ấu (an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập).

Mang thai và cho con bú.

Khi mang thai có thể, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi (nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về sự an toàn của việc sử dụng ở phụ nữ mang thai không được tiến hành).

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Tác dụng gây quái thai. Trong các nghiên cứu brinzolamide ảnh hưởng độc hại trong quá trình mang thai ở thỏ bằng đường uống với liều 1, 3 và 6 mg / kg / ngày (trong 20, 62 và 125 lần được đề nghị sử dụng mắt của con người trong) show, với liều 6 mg/kg/ngày chỉ định độc tính đối với phái nữ và tăng số lượng bào thai thay đổi. Ở chuột, trọng lượng cơ thể giảm được bào thai nữ, điều trị trong brinzolamide thai trong lòng liều 18 mg / kg / ngày (trong 375 lần liều khuyến cáo cho người sử dụng trong nhãn khoa). Trọng lượng mất mát của phôi là tỷ lệ thuận với việc giảm tăng cân ở phụ nữ, do đó nó không can thiệp vào sự phát triển của cơ quan hoặc mô. Hiển thị, rằng uống của chuột mang thai được dán nhãn brinzolamide carbon, ¹⁴C-brinzolamide đi qua nhau thai và được tìm thấy trong các mô của thai nhi và máu.

Brinzolamida khi dùng ở liều lượng 15 mg / kg / ngày (trong 312 lần liều khuyến cáo cho người sử dụng trong nhãn khoa) chuột cho con bú được quan sát thấy không có tác dụng, Ngoài việc giảm trọng lượng cơ thể ở con. Tuy nhiên, nồng độ ¹⁴C brinzolamide trong sữa đều dưới, so với nồng độ trong máu và huyết tương.

Không biết, dù brinzolamide được vào sữa mẹ của phụ nữ cho con bú. Xét, Nhiều loại thuốc vào sữa mẹ và sau đó, brinzolamide mà có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng ở trẻ em, bú sữa mẹ, các bà mẹ cho con bú nên ngừng cho con bú hoặc, hoặc sử dụng các brinzolamide.

Tác dụng phụ.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: 5-10%-sương mù; 1-5%-blepharitis, viêm da, khô mắt, cảm giác có dị trong mắt, đau đầu, sung huyết, chảy ra từ đôi mắt, khó chịu ở mắt, keratit, đau và ngứa trong mắt; ít hơn 1% - Viêm kết mạc, nhìn đôi, chóng mặt, asthenopia, keratokonъyunktyvyt, keratopathy, những dấu hiệu đầu tiên của viêm bờ mi (cảm giác của mí mắt hay vỏ bám trên các cạnh của mí mắt), chảy nước mắt.

Từ hệ thống hô hấp: 1-5%-viêm mũi, khó thở, sự sưng yết hầu.

Từ đường tiêu hóa: 5-10% cay đắng, vị chua hoặc bất thường trong miệng; ít hơn 1% - Tiêu chảy, khô miệng, chứng khó tiêu, buồn nôn.

Khác: ít hơn 1% - Phản ứng dị ứng, nổi mề đay, rụng tóc, đau ngực, tăng huyết áp, đau thận.

Sự hợp tác.

Có một cơ hội tăng các tác dụng toàn thân nổi tiếng, kết hợp với sự ức chế anhydrase carbonic, bệnh nhân, nhận anhydrase carbonic ức chế nội thất và địa phương (nó không được khuyến khích để sử dụng cả hai brinzolamide như các hình thức instillyatsionnoy và thuốc ức chế anhydrase carbonic miệng).

Quá liều.

Dữ liệu về quá liều ở người khi bôi tại chỗ brinzolamide mất tích. Nếu ăn phải có thể xảy ra sau triệu chứng: mất cân bằng điện giải, Acidosis, rối loạn của hệ thần kinh. Điều trị: triệu chứng, đòi hỏi theo dõi các chất điện giải (đặc biệt là kali) mức độ và kiểm soát giá trị pH của máu.

Liều lượng và Quản trị.

Instillyatsionno. Chôn cất tại 1 thả vào túi kết mạc của mắt bị ảnh hưởng (hoặc mắt) 2 một lần một ngày. Khi sử dụng mắt địa phương khác có nghĩa là khoảng cách giữa các instillation nên có ít nhất 10-15 phút.

Biện pháp phòng ngừa.

Brinzolamide là sulfanilamide và mặc dù bôi tại chỗ, bị hấp thu toàn thân. Về vấn đề này, khi sử dụng mắt brinzolamide giảm có thể xảy ra phản ứng phụ, đặc trưng của sulfonamides. Hiếm, nhưng có thể có trường hợp tử vong do phản ứng nghiêm trọng sulfonamides, bao gồm Stevens - Johnson, độc hoại tử biểu bì, gepatonekroz tối cấp, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, vv. vi phạm tạo máu. Sự mẫn cảm với sulfonamid có thể xảy ra với việc sử dụng lặp đi lặp lại, bất kể đường dùng. Khi phản ứng có hại nghiêm trọng hoặc quá mẫn biểu hiện của việc sử dụng, nên ngưng.

Trong trường hợp hiếm hoi với các chất ức chế anhydrase carbonic bằng miệng với những thay đổi liều cao salicylat đã được báo cáo trong acid-base và sự cân bằng chất điện giải. Vì vậy, trong điều trị brinzolamide để xem xét khả năng tương tác thuốc như vậy ở những bệnh nhân.

Hiệu quả của việc tiếp xúc kéo dài với brinzolamide trên biểu mô giác mạc là không hoàn toàn đánh giá cao. Ở những bệnh nhân cấp tính glaucoma góc đóng cửa ngoài quỹ, áp dụng khi ở mắt, các biện pháp trị liệu bổ sung cần thiết. Ứng dụng 1% đình chỉ brinzolamide mắt ở bệnh nhân đợt cấp của bệnh tăng nhãn áp góc đóng cửa chưa được nghiên cứu.

Đặc điểm của sử dụng ở bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin ít hơn 30 ml / phút) không xác định. Kể từ brinzolamide (và chất chuyển hóa của nó) đào thải chủ yếu qua thận, nó không được khuyến cáo trong bệnh lý này.

Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan brinzolamide thận trọng (Các nghiên cứu lâm sàng thích hợp không được tiến hành).

Cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc (do khả năng nhìn mờ tạm thời sau khi nhỏ thuốc).

Trước khi sử dụng các sản phẩm phải được loại bỏ kính áp tròng và mặc chúng không sớm hơn 15 phút sau khi nhỏ thuốc.