BONEFOS

Vật liệu hoạt động: Axit Clodronic
Khi ATH: M05BA02
CCF: Một chất ức chế tái hấp thu xương di căn xương
ICD-10 mã (lời khai): C79.5, C90.0, M89.5
Khi CSF: 16.04.04.03
Nhà chế tạo: Schering Oy (Phần Lan)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Capsules gelatin cứng, kích thước №1, vàng nhạt, dán nhãn “BONEFOS”; nội dung của viên nang – trắng, bột một phần hạt.

Tá dược: monohydrat lactose, hoạt thạch, calcium stearate, Keo silica khan.

Thành phần của vỏ nang: gelatin, Titanium dioxide (E171), sắt oxit đỏ (E172), oxit sắt vàng (E172).

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (6) – gói các tông.
100 PC. – chai nhựa (1) – gói các tông.

Pills, tráng trắng, Hình trái xoan, rủi ro và mã ứng dụng “l 134”.

Tá dược: Natri Croscarmellose, magiê stearate, axit stearic, microcrystalline cellulose silitsinizirovannaya (microcrystalline cellulose 98%, silica dạng keo khan 2%).

Các thành phần của vỏ: Opadry Y-I-7000 (gipromelloza, Titanium dioxide, polyethylene glycol 400).

10 PC. – vỉ (6) – gói các tông.

Tập trung cho giải pháp cho i / hành chính v trong sáng, không màu, hạt không nhìn thấy được.

Tá dược: Natri Hidroxit, nước d / và.

5 ml – kính ống (5) – chèn bằng các tông (1) – những thùng giấy cứng.

Tác dụng dược lý

Một chất ức chế tái hấp thu xương, ʙisfosfonat. Axit Clodronic thuộc nhóm bisphosphonates và tương tự để các pyrophosphate tự nhiên. Bisphosphonates có ái lực cao với chất khoáng trong xương. Cơ chế chính của hành động là ức chế hoạt động của axit clodronic hủy cốt bào và giảm tái hấp thu xương gián tiếp.

Khả năng axit Clodronic để ức chế tái hấp thu xương ở người đã được xác nhận trong các mô học, nghiên cứu động học và sinh hóa. Tuy nhiên, các cơ chế chính xác của quá trình này chưa được hiểu đầy đủ.

Axit Clodronic ức chế hoạt động của hủy cốt bào, giảm nồng độ canxi trong huyết thanh, cũng như sự bài tiết canxi và bài tiết hydroxyproline.

In vitro bisphosphonates ức chế sự kết tủa của canxi phosphate, ngăn chặn sự biến đổi của nó vào hydroxyapatite, trì hoãn tập hợp của các tinh thể apatit thành tinh thể lớn hơn và làm chậm sự tan rã của các tinh thể.

Khi áp dụng axit clodronic một mình ở liều, đủ để ức chế tái hấp thu xương, có hiệu lực trên bình thường khoáng hóa xương của con người đã không quan sát. Ở những bệnh nhân bị ung thư vú và đa u tủy, một xác suất giảm gãy xương.

Axit Clodronic làm giảm tỷ lệ mắc các di căn xương, ung thư vú chính. Ở những bệnh nhân bị ung thư vú có thể hoạt động cho công tác phòng chống di căn xương cũng được ghi nhận giảm tỷ lệ tử vong.

Dược

Hấp thu

Hấp thụ axit Clodronic từ đường tiêu hóa xảy ra nhanh chóng và là khoảng 2%. Sau khi uống một liều duy nhất C_{tối đa} nồng độ thuốc trong huyết thanh đạt được sau 30 m. Nhờ mối quan hệ đáng kể axit clodronic canxi và các cation hóa trị hai khác hấp thụ axit clodronic sẽ giảm đáng kể trong khi dùng thuốc với thức ăn hoặc dược phẩm, có chứa các cation hóa trị hai. Khi nhận được axit clodronic bên trong ngoài 1 giờ trước khi một sinh khả dụng tương đối của bữa ăn 91%, vì 30 min - 69% tương ứng (giảm sinh khả dụng khi không có ý nghĩa thống kê). Biến động đáng kể trong khả năng hấp thụ axit clodronic từ đường tiêu hóa cũng được quan sát, trong số bệnh nhân khác nhau, và một và cùng một bệnh nhân. Mặc dù có những biến động đáng kể trong sức hút từ cùng một bệnh nhân, số thu được trong quá trình điều trị lâu dài của axit clodronic vẫn không đổi.

Phân phát

Clodronic gắn vào các protein huyết tương axit thấp.

Axit Clodronic liên kết mạnh mẽ với xương.

Khấu trừ

Clodronic axit thải từ huyết thanh được đặc trưng bởi hai giai đoạn: phân phối pha với T_1/2 về 2 h và giai đoạn loại bỏ, rất chậm, như axit clodronic liên kết mạnh mẽ với xương. Axit Clodronic đào thải ra khỏi cơ thể chủ yếu qua thận. Về 80% xác định trong nước tiểu trong vòng một vài ngày sau khi điều trị. Axit Clodronic, kết hợp với mô xương (về 20% hút liều), đào thải ra khỏi cơ thể chậm hơn. Độ thanh thải thận khoảng 75% giải phóng mặt bằng plasma.

Một liên kết rõ ràng giữa các nồng độ acid clodronic trong huyết tương và hiệu quả điều trị hoặc phản ứng bất lợi không.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt.

Hồ sơ Farmakokineticheksy của thuốc không phụ thuộc vào tuổi tác, trao đổi chất ma túy và các rối loạn chức năng, trừ suy thận, sẽ làm giảm thanh thải ở thận của axit clodronic.

Lời khai

- Di căn của khối u ác tính Osteolytic trong xương;

- Myeloma (mnozhestvennaya myeloma);

- Phòng ngừa di căn vào xương của bệnh ung thư vú chính;

- Tăng calci huyết, gây ra bởi khối u ác tính.

Liều dùng phác đồ điều trị

Các loại thuốc được quy định trong và I / O trong các hình thức truyền.

Viên nang theo 400 mg nên được nuốt, mà không cần nhai. Các máy tính bảng của 800 mg có thể được chia thành hai phần, Tuy nhiên, cả hai bên đều phải được thực hiện cùng một lúc. Đừng đè bẹp hoặc hòa tan viên thuốc trước khi dùng.

Liều hàng ngày 1600 mg nên được thực hiện một lần vào buổi sáng lúc bụng rỗng, với một ly nước. Sau khi dùng thuốc bệnh nhân giờ phải điệp khúc ăn, đồ uống (ngoại trừ nước đồng bằng) và các loại thuốc khác.

Nếu bạn vượt quá liều hàng ngày 1600 mg của nó được thực hiện theo hai bước. Liều đầu tiên cần được thực hiện, theo khuyến cáo ở trên. Liều thứ hai nên được thực hiện giữa các bữa ăn, xuyên qua 2 h sau hoặc 1 giờ trước khi ăn, đồ uống (ngoại trừ nước đồng bằng) sự tiêu hóa hay bất kỳ loại thuốc khác là.

Bonefos^® không nên dùng với sữa, thức ăn, cũng như các thuốc, có chứa canxi hoặc các cation hóa trị hai khác, vì họ cản trở hấp thu acid clodronic.

Để chuẩn bị dung dịch tiêm truyền, liều cần được hòa tan trong 500 ml 0.9% natri clorua hay 5% từ trái sang phải.

Trước và trong quá trình điều trị nên đảm bảo cung cấp đủ chất lỏng cho bệnh nhân, và theo dõi chức năng thận và nồng độ canxi trong huyết thanh.

Tăng calci huyết, do u ác tính

Thuốc được quy định đối với 300 mg / nhỏ giọt cho 2 không (không ít) hằng ngày (không 7 ngày liên tiếp) cho đến khi nồng độ canxi trong huyết thanh bình thường (mà thường xảy ra trong vòng 5 ngày) hoặc 1500 mg / nhỏ giọt cho 4 h một lần. Nếu cần thiết, tiêm truyền có thể được lặp lại hoặc chuyển nhượng Bonefos^® trong. Với sự phát triển của hypocalcemia đề nghị nghỉ ngắn ngủi trong điều trị.

Nếu / giới thiệu không thể, các Bonefos^® nội thất cử ở liều ban đầu 2.4-3.2 g hàng ngày. Bằng cách làm giảm canxi trong máu đến mức bình thường phải giảm liều dần 1600 mg.

Phòng ngừa di căn vào xương của bệnh ung thư vú chính

Chỉ định 1.6 g hàng ngày bên trong.

Thay đổi xương Osteolytic, gây ra bởi khối u ác tính mà không có tăng calci huyết

Liều được xác định trong mỗi trường hợp riêng lẻ. Liều khởi đầu khuyến cáo là 1.6 g / ngày. Trong chỉ định lâm sàng nó có thể được tăng lên, tối đa – đến 3.2 g / ngày.

Bệnh nhân suy thận thuốc không nên dùng đường uống với liều, quá 1.6 g / ngày, trong một khoảng thời gian dài.

Trên / trong một nên giảm liều theo hướng dẫn sau đây:

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: về 10% – buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy thường nhẹ (thường xuyên hơn với liều cao thuốc); thường – tăng nồng độ aminotransferase thường ở mức bình thường; hiếm – tăng transaminase, trong 2 lần mức bình thường, không kèm theo chức năng gan bị suy yếu.

Chuyển hóa: thường – hypocalcemia không có triệu chứng, hiếm – hypocalcemia, kèm theo các dấu hiệu lâm sàng; thể thay đổi trong nồng độ huyết thanh phosphatase kiềm. Bệnh nhân có mức ALP di căn cũng có thể tăng lên do sự hiện diện của các di căn trong gan và xương.

Trên một phần của hệ nội tiết: tăng nồng độ của hormone tuyến cận giáp trong huyết thanh (thường kết hợp với mức giảm của canxi).

Các hệ thống hô hấp: hiếm – ở bệnh nhân hen phế quản, quá nhạy cảm với acid acetylsalicylic quan sát hành vi vi phạm lịch sử của chức năng hô hấp, co thắt phế quản.

Phản ứng cho da liễu: hiếm – biểu hiện ở da, bởi các phản ứng dị ứng lâm sàng thích hợp.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – suy giảm chức năng thận (nồng độ creatinine huyết thanh và protein niệu), suy thận nặng, đặc biệt là sau khi nhanh chóng trên / trong truyền liều cao clodronate.

Tác dụng phụ có thể xảy ra khi tiếp nhận thuốc bên trong, và khi nó là trên / trong, Mặc dù tần suất của các phản ứng có thể khác nhau.

Chống chỉ định

- Mang thai;

- Cho con bú;

- Điều trị đồng thời với thuốc bisphosphonates khác;

- Độ tuổi của trẻ em (do sự thiếu kinh nghiệm lâm sàng);

- Mẫn cảm với các axit clodronic, bisphosphonates khác hoặc bất kỳ thành phần khác, thành phần của thuốc.

TỪ chú ý nên áp dụng Bonefos^® ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong quá trình mang thai và cho con bú (cho con bú).

Thận trọng

Trong bonefos trị^® Nó là cần thiết để đảm bảo bệnh nhân đủ lượng chất lỏng. Điều này đặc biệt quan trọng trong việc bổ nhiệm bonefos^® a / trong truyền, cũng như đối với bệnh nhân tăng calci huyết và suy thận.

Trong / trong bonefos giới thiệu^® liều, rất nhiều vượt quá khuyến cáo, Nó có thể gây tổn thương thận nặng, đặc biệt là ở tốc độ truyền quá cao.

Sử dụng trong nhi khoa

Sự an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em đã không được chứng minh.

Quá liều

Các triệu chứng: tại / trong phần giới thiệu của axit clodronic ở liều cao có thể làm tăng hàm lượng của creatinine huyết thanh và rối loạn chức năng thận.

Điều trị: Điều trị triệu chứng. Nó là cần thiết để đảm bảo bệnh nhân đủ lượng chất lỏng, và giám sát các chức năng và canxi thận nội dung trong huyết thanh.

Tương tác thuốc

Có bằng chứng về mối liên hệ giữa clodronate và tổn thương thận, trong khi việc bổ nhiệm các NSAIDs, thường diclofenac.

Bởi vì khả năng cao của việc phát triển hypocalcemia, Cần thận trọng trong việc bổ nhiệm clodronate cùng với aminoglycosid.

Nó đã được báo cáo, rằng đồng quản trị của estramustine phosphate với clodronate làm tăng nồng độ của estramustine phosphate trong huyết thanh 80%.

Hình thức Clodronate với các cation hóa trị hai kém phức hòa tan, sử dụng để đồng thời thực phẩm hoặc thuốc, có chứa các cation hóa trị hai, ví dụ:, thuốc kháng acid hoặc các chế phẩm sắt, Nó dẫn đến sự sụt giảm đáng kể trong khả dụng sinh học axit clodronic.

Tương tác dược phẩm

Tương thích tập trung cho giải pháp truyền với thuốc hoặc các giải pháp để tiêm khác chưa được nghiên cứu. Thuốc nên được pha loãng và quản lý chỉ phù hợp với các khuyến nghị của.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng của các tập trung cho giải pháp cho i / hành chính v – 3 năm; đối với thuốc viên và viên nang – 5 năm.

Giải pháp cho truyền dịch có thể được lưu trữ không còn hơn 24 giờ ở nhiệt độ từ 2 ° đến 8 ° C. .