БАРАКЛЮД

Vật liệu hoạt động: энтекавир
Khi ATH: J05AE
CCF: Viricide
ICD-10 mã (lời khai): B18.1
Khi CSF: 09.01.01
Nhà chế tạo: Bristol-MYERS SQUIBB công ty (Hoa Kỳ)

DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng màu trắng hoặc gần như trắng, Hình tam giác, dán nhãn “BMS” trên một mặt và “1611” mặt khác.

Tá dược: monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, krospovydon, povidone, magiê stearate, краситель опадри белый.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills, Film-tráng Màu hồng, Hình tam giác, dán nhãn “BMS” trên một mặt và “1612” mặt khác.

Tá dược: monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, krospovydon, povidone, magiê stearate, краситель опадри розовый.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Viricide, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 không. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, b и δ с Ki 18-40 M. Vả lại, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Dược

Hấp thu

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, C_{tối đa} в плазме крови определяется через 0.5-1.5 không. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 đến 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_{tối đa} và AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 thời gian / ngày, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 thời gian. C_{tối đa} и C_min в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 và 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 g, 8.2 và 0.5 ng / ml, tương ứng, khi nhận được một liều 1 mg. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), giảm trong C_{tối đa} trên 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Phân phát

V_đ энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Chuyển hóa

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Khấu trừ

Sau khi đạt C_{tối đa} концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, trong đó T_1/2 составлял 128-149 không. Tại quầy lễ tân 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 thời gian, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 không.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% liều thuốc. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 đến 471 ml / phút, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Lời khai

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Liều dùng phác đồ điều trị

Препарат следует принимать внутрь натощак (tức là, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, hơn 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 g 1 thời gian / ngày. При наличии резистентности к ламивудину (tức là. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg 1 thời gian / ngày.

Trong bệnh nhân suy thận клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. Tại CC <50 ml / phút, incl. bệnh nhân, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у bệnh nhân suy thận

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

Trong Bệnh nhân suy gan коррекция дозы энтекавира не требуется.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: hiếm (≥ 1/1000, < 1/100) – bệnh tiêu chảy, chứng khó tiêu, buồn nôn, nôn.

CNS: thường (≥ 1/100, < 1/10) – đau đầu, mệt; hiếm (≥1 / 1000, < 1/100) – mất ngủ, chóng mặt, buồn ngủ.

Dữ liệu Post-marketing (частота не может быть определена)

Phản ứng dị ứng: phản ứng phản vệ.

Phản ứng cho da liễu: rụng tóc, phát ban.

Chống chỉ định

- Lên đến 18 năm;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Mang thai và cho con bú

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, khi lợi ích mong đợi của việc điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Không biết, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Thận trọng

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, incl. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, incl. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Nó cần phải được đưa vào tài khoản, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, không biết. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Quá liều

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, получавших препарат в дозах до 20 mg / ngày cho đến 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.

Điều trị: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

Tương tác thuốc

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, không nghiên cứu. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.