AZILEKT

Vật liệu hoạt động: razagilin
Khi ATH: N04BD02
CCF: Chống ma túy – một chất ức chế chọn lọc của Mao trong
ICD-10 mã (lời khai): G20
Nhà chế tạo: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, Valium, vát và khắc “GIL 1” trên một mặt.

Tá dược: mannitol, silicon dioxide dạng keo, tinh bột ngô, tinh bột ngô pregelatinized, axit stearic, hoạt thạch.

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Chống ma túy. Lựa chọn không thể thay đổi MAO loại b, chất men, trên 80% xác định các hoạt động Mao trong não và trao đổi chất của dopamin. Razagilin trong 30-80 lần nhiều hơn so với MAO loại b, so với Mao loại một.

Là kết quả của hành động inhibiting của thuốc trên Mao kiểu b ở CNS dopamine cấp tăng lên, giảm sự hình thành các gốc tự do độc hại, giáo dục quá mức mà quan sát thấy ở bệnh Parkinson. Razagilin cũng có hoạt động nejroprotektornym.

Không giống như các thuốc ức chế MAO không chọn lọc, Các loại thuốc ở liều điều trị không chặn sự trao đổi chất lượng chế độ ăn uống biogenic amin (ví dụ:, tiramina), và do đó không không phải nguyên nhân gây ra hội chứng tăng huyết áp gây ra bởi tyramine- (“cheesy” hiệu ứng).

Dược

Hấp thu

Razagilin nhanh chóng hấp thu sau khi chính quyền inwards, C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 0.5 không. Khả dụng sinh học tuyệt đối của thuốc sau khi tiêm duy nhất là về 36%. Thức ăn không ảnh hưởng đến thời gian để C_{tối đa} razagilina trong máu, Tuy nhiên, mức tiêu thụ loại thực phẩm béo (C)_{tối đa} và AUC của 60% và 20% tương ứng.

Phân phát

Pharmacokinetics của thuốc có một bản chất tuyến tính trong khoảng liều 0.5-2 mg. Liên kết protein huyết tương khoảng từ 60% đến 70%.

Chuyển hóa

Razagilin gần như hoàn toàn được chuyển hóa ở gan. Biotransformation N-dealkylation và/hoặc hydroxylation với sự hình thành của sinh học maloaktivnogo metabolita-1-aminoindana, cũng như hai khác metabolites-3-Hydroxy-N-propargyl-1-aminoindana và 3-Hydroxy-1-aminoindana. Sự trao đổi chất ma túy được thực hiện với sự tham gia của izofermenta CYP1A2.

Khấu trừ

Razagilin báo cáo chủ yếu thận (hơn 60%) và, đến một mức độ thấp hơn thông qua ruột (hơn 20%). Ít hơn 1% liều lượng áp đặt bài tiết không thay đổi. t_1/2 là 0.6-2 không.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Pharmacokinetics razagilina thực tế không thay đổi ở bệnh nhân suy thận, nhẹ và vừa phải.

Khi suy gan có thể bị tăng nhẹ của các giá trị của các tham số AUC và C_{tối đa} trên 80% và 38%, và ở những bệnh nhân với trung bình gan các tham số này đạt được nhiều hơn nữa 500% và 80% tương ứng.

Lời khai

điều trị bệnh Parkinson (như là điều trị bằng monotherapy hoặc kết hợp với levodopa ma túy).

Liều dùng phác đồ điều trị

Chỉ định 1 mg 1 thời gian / ngày như monotherapy, và chống lại các bối cảnh của levodopa, protractedly.

Mất thuốc bên trong, bất kể các bữa ăn.

Tác dụng phụ

Liệt kê các tác dụng phụ gặp với tần suất nhiều hơn 1/100, tác dụng phụ, xảy ra với một tần số 1/100-1/1000 được liệt kê như là quý hiếm.

Trong monotherapies razagilinom:

CNS: đau đầu, phiền muộn, chóng mặt, biếng ăn, co giật; hiếm – tai nạn mạch máu não.

Từ hệ thống tiêu hóa: giảm sự thèm ăn, chứng khó tiêu.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau khớp, viêm khớp, đau cổ.

Phản ứng cho da liễu: phát ban vezikulobulleznaâ, viêm da tiếp xúc; hiếm – Ung thư da.

Hệ tim mạch: đau thắt ngực; hiếm – nhồi máu cơ tim.

Khác: các triệu chứng giống cúm, cơn sốt, giảm bạch cầu, viêm mũi, yếu kém tổng quát, bịnh đau mắt, dizurija, phản ứng dị ứng.

Khi áp dụng cùng với levodopa:

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: rối loạn vận động, cơ Dystonia, biếng ăn, những giấc mơ lạ, mất điều hòa; hiếm – tai nạn mạch máu não.

Từ hệ thống tiêu hóa: táo bón, nôn, đau bụng, khô miệng.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau khớp, đau cổ, tendosynovyt.

Phản ứng cho da liễu: phát ban; hiếm – Khối u ác tính của da.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp tư thế; hiếm – đau thắt ngực.

Khác: giảm tai nạn, giảm cân, phản ứng dị ứng.

Chống chỉ định

-điều trị đồng thời petidine hoặc các chất ức chế MAO (khoảng thời gian giữa việc hủy bỏ razagilina và bắt đầu điều trị với các thuốc này không phải là ít hơn 14 ngày);

-suy gan trung bình hoặc nặng (lớp B và C vào quy mô của trẻ em-Pugh);

-Phối hợp điều trị với simpatomimetikami (ephedrine, Pseudoephedrine), dekongestantami khác, dextromethorphan, cũng như các loại thuốc có chứa họ;

- Pheochromocytoma;

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm;

- Mang thai;

- Cho con bú (nguy cơ sản xuất sữa áp bức giữa phanh giáo dục prolactin);

-quá mẫn với razagilinu hoặc bất kỳ của các thành phần của thuốc.

TỪ chú ý gán cho sản phẩm với suy gan nhẹ, Khi kết hợp với chất ức chế chọn lọc serotonin reuptake (Fluoxetine và fluvoksaminom), thuốc chống trầm cảm tricyclic, tetracikličeskimi và, Ức chế hoạt động izofermenta CYP1A2.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong thai kỳ và cho con bú.

Thận trọng

Ứng dụng Azilekta ở liều điều trị được đề nghị không gây ra hội chứng tiraminovogo (“cheesy” hiệu ứng), cho phép bệnh nhân mà không hạn chế để sử dụng trong thực phẩm, có chứa một lượng đáng kể tiramina (pho mát, sôcôla).

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Nghiên cứu ảnh hưởng của razagilina về lái xe và kiểm soát các cơ chế khác đã không.

Quá liều

Các triệu chứng quá liều thuốc Azilekt là tương tự như trong chất ức chế MAO unselective quá liều (incl. tăng huyết áp động mạch, hạ huyết áp tư thế).

Điều trị: rửa dạ dày, quản trị của than hoạt tính, điều trị simptomaticheskaya. Không có thuốc giải độc đặc.

Tương tác thuốc

Bởi vì, cơ chế hoạt động của razagilina được kết hợp với ức chế MAO, Bạn không thể gán cùng một lúc với các chất ức chế enzyme này vì nguy cơ phát triển gipertoniceski kriza.
Nếu bạn đang áp dụng để razagilina với chất ức chế serotonin reuptake (fluoxetine, fluvoxamine), thuốc chống trầm cảm tricyclic tetracikličeskimi và phát triển của hội chứng serotonin, biểu hiện ở sự nhầm lẫn, tình trạng gipomaniakal′nom, xe bồn chồn, Run, chấn động, bệnh tiêu chảy. Có thể, Bạn nên tránh sử dụng kết hợp với sự thích của ma túy razagilina, và tùy chọn của ứng dụng đồng thời phải cung cấp tăng cường các biện pháp phòng ngừa.

Bởi vì, Những gì CYP1A2 CYP tham gia trao đổi chất của razagilina, Ức chế hoạt động của enzyme này (ví dụ:, Ciprofloxacin) có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương, Những gì xác định thận trọng khi kết hợp những loại thuốc này với razagilinom.

Ở bệnh nhân bị bệnh Parkinson thuốc levodopa ứng dụng không có hiệu lực trên mặt đất razagilina.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.