Atomoxetine

Khi ATH:
N06BA09

Tác dụng dược lý

Giao cảm trung tâm diễn xuất. Atomoxetine là một chất ức chế rất mạnh của vectơ norepinephrine trước synap. Atomoxetine Nó có ái lực với thụ tối thiểu noradrenergic khác hoặc các thụ thể khác hoặc người vận chuyển của dẫn truyền thần kinh.

Atomoxetine không áp dụng cho psychostimulants và không phải là một dẫn xuất amphetamine. Trong các nghiên cứu lâm sàng thường được quan sát thấy sự khuếch đại của các triệu chứng hoặc bất kỳ tác dụng phụ, kết hợp với hội chứng cai nghiện.

Dược

Một khi bên trong atomoxetine nhanh chóng và hầu như hoàn toàn bị hấp thụ, đạt C_{tối đa} trong huyết tương sau khoảng 1-2 giờ. Atomoxetine được phân bố rộng rãi trong cơ thể. Nó có ái lực cao với protein huyết tương, Trước hết – albumin. Atomoxetine trải qua chuyển hóa chính với sự tham gia của isoenzyme CYP2D6. Những hình ảnh chính được oxy hóa, chất chuyển hóa 4-gidroksiatomoksetin nhanh chóng glyukuroniziruetsya. Theo các hoạt động dược lý của một Atomoxetine gidroksiatomoksetin 4 tương đương, nhưng nó lưu thông trong huyết tương ở nồng độ thấp hơn nhiều. Mặc dù 4 gidroksiatomoksetin bước đầu hình thành với sự tham gia của CYP2D6, ở những người hoạt động không đủ CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 có thể được hình thành bởi một số isozyme khác của cytochrome P₄₅₀, nhưng chậm hơn. Atomoxetine không ức chế hoặc kích thích chu kỳ CYP2D6.

Trung bình T_1/2 atomoxetine sau khi uống là 3.6 h ở bệnh nhân chuyển hóa nặng và 21 giờ ở bệnh nhân giảm sự trao đổi chất. Atomoxetine chủ yếu được bài tiết trong nước tiểu dưới 4 gidroksiatomoksetin-O-glucuronide.

Lời khai

Attention Deficit Disorder Tăng động (ADHD) con cái 6 trở lên, thanh thiếu niên và người lớn.

Liều dùng phác đồ điều trị

Là bên trong, bất kể bữa ăn, hoặc trong một bữa ăn, như một liều hàng ngày duy nhất vào buổi sáng. Trong trường hợp các tác dụng phụ khi dùng thuốc 1 thời gian / ngày có thể được khuyến cáo cho bệnh nhân nhận 2 lần / ngày, chia sẻ các liều trên chào đón buổi sáng và tiếp nhận vào cuối buổi chiều hoặc buổi tối đầu.

Đối với trẻ em và thanh thiếu niên có trọng lượng lên 70 kg liều hàng ngày ban đầu được khuyến cáo là khoảng 0.5 mg / kg và tăng lên tới liều điều trị hàng ngày của khoảng 1.2 mg / kg không sớm hơn 3 ngày. Nếu không có sự cải thiện của một bệnh nhân tổng liều hàng ngày có thể tăng lên đến tối đa là 1.8 mg / kg không sớm hơn 2-4 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Liều duy trì khuyến cáo là khoảng 1.2 mg / kg / ngày. Liều tối đa hàng ngày được khuyến cáo là 1.8 mg / kg hoặc 120 mg.

Đối với trẻ em và thanh thiếu niên nặng hơn 70 kg và người lớn nên dùng liều khởi đầu hàng ngày là 40 mg và tăng lên tới liều điều trị hàng ngày của khoảng 80 mg không sớm hơn 3 ngày. Nếu không có sự cải thiện của một bệnh nhân tổng liều hàng ngày có thể tăng lên đến tối đa là 120 mg không sớm hơn 2-4 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Liều duy trì khuyến cáo là 80 mg. Liều tối đa hàng ngày được khuyến cáo là 120 mg.

Ở những bệnh nhân bị suy gan trung bình (Lớp B cho Child-Pugh) bắt đầu và hỗ trợ các liều điều trị nên được giảm xuống 50% từ liều thông thường. Ở những bệnh nhân bị suy giảm nghiêm trọng chức năng gan (lớp C Child-Pugh) bắt đầu và hỗ trợ các liều điều trị nên được giảm xuống 25% từ liều bình thường.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ ở những bệnh nhân với sự trao đổi chất kém : giảm sự thèm ăn, mất ngủ, vi phạm về chất lượng của giấc ngủ, đái dầm, Tâm trạng xấu, sự run rẩy, sáng sớm thức tỉnh, bịnh đau mắt, chết ngất, midriaz.

Từ hệ thống tiêu hóa: Thường – giảm sự thèm ăn, khô miệng, buồn nôn; thường – đau bụng, táo bón, chứng khó tiêu, đầy hơi trong bụng.

CNS: Thường – mất ngủ; thường – sáng sớm thức tỉnh, giảm ham muốn tình dục, rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, vi phạm về chất lượng của giấc ngủ, xoang đau đầu, buồn ngủ.

Hệ tim mạch: thường – thủy triều (máu), đánh trống ngực, nhịp tim nhanh; đôi khi – cảm giác lạnh ở chi dưới; hiếm – phản ứng mạch máu ngoại biên và / hoặc hội chứng Raynaud và nguy cơ tái phát của hội chứng Raynaud. Trong các nghiên cứu đối chứng với placebo ở người lớn, nhận atomoxetine ghi nhận mức tăng trung bình trong nhịp tim 6 u. / min, và tăng trung bình trong tâm thu (về 3 mmHg.) và tâm trương (về 1 mmHg.) Huyết áp so với giả dược.

Từ hệ thống tiết niệu: thường – bịnh đái từng giọt, bí tiểu.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: thường – đau bụng kinh, xuất tinh bất thường, thiếu xuất tinh, rối loạn chức năng cương dương, rối loạn chức năng cương dương, rối loạn kinh nguyệt, vi phạm của cực khoái, viêm tuyến tiền liệt; hiếm – theo báo cáo tự phát – cương cứng đau đớn hoặc kéo dài.

Phản ứng cho da liễu: thường – viêm da, tăng tiết mồ hôi.

Khác: thường – yếu đuối, ớn lạnh, giảm cân.

Chống chỉ định

Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế MAO, zakrыtougolynaya bệnh tăng nhãn áp, Quá mẫn với atomoxetine.

Mang thai và cho con bú

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú có thể chỉ trong trường hợp, khi lợi ích mong đợi của việc điều trị cho người mẹ đáng kể vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

Không biết, dù atomoxetine được phát hành trong sữa mẹ ở người.

Thận trọng

Thận trọng khi dùng ở bệnh nhân tăng huyết áp, taxikardiej, bệnh tim mạch, mạch máu não, cũng như bất kỳ nhà nước, mà có thể dẫn đến sự phát triển của hạ huyết áp, tk. Các trường hợp hạ huyết áp thế đứng.

Atomoxetine có thể gây tăng huyết áp ở bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối.

Các triệu chứng của ADHD như sự chú ý và hiếu động khiếm (được xác định trong nhiều hơn một môi trường xã hội, ví dụ:, và ở nhà, và trường học) có thể biểu hiện chính nó như là một thiếu tập trung, bị chia trí, thiếu kiên nhẫn quá mức, xung lực, đảo lộn, bồn chồn, và rối loạn hành vi tương tự khác. Việc chẩn đoán ADHD phải đáp ứng các tiêu chí của ICD-10.

Trong các nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên trong khi điều trị với atomoxetine tăng khả năng suy nghĩ tự tử.

Trong trường hợp hiếm, bệnh nhân ở bệnh nhân atomoxetine đánh dấu phản ứng dị ứng – phát ban, phù mạch, nổi mề đay.

Atomoxetine không nên được sử dụng ít nhất 2 tuần sau khi ngưng thuốc ức chế MAO. Điều trị các thuốc ức chế MAO không nên được bắt đầu trong vòng 2 tuần sau khi ngưng atomoxetine.

Nhiều bệnh nhân, tham atomoxetine, đã có một sự gia tăng nhẹ trong nhịp tim (Trung bình <10 u. / min) và / hoặc tăng huyết áp (Trung bình <5 mmHg.). Trong hầu hết các trường hợp, những thay đổi này không ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng. Ngoài ra, có những trường hợp hạ huyết áp thế đứng.

Nó đã được báo cáo về trường hợp hiếm gặp của rối loạn chức năng gan nặng ở bệnh nhân atomoxetine (Hai trường hợp được mô tả bởi mức độ cao hơn của các enzym gan và bilirubin trong 2 triệu. bệnh nhân). Bệnh nhân có triệu chứng vàng da hoặc phòng thí nghiệm xác định các thông số, gợi ý của rối loạn chức năng gan atomoxetine cần được bãi bỏ.

Hiệu quả điều trị atomoxetine hơn 18 tháng trở lên an toàn điều trị 2 năm chưa được đánh giá một cách hệ thống.

Bệnh nhân (đặc biệt là trẻ em và thanh thiếu niên), được điều trị ADHD, đòi hỏi phải có sự giám sát liên quan đến sự khởi đầu của hành vi gây hấn hay thù địch.

Bệnh nhân, nhận atomoxetine, Nó đòi hỏi phải theo dõi vì có nguy cơ xuất hiện các triệu chứng sau đây: báo động, ažitaciâ, các cuộc tấn công hoảng loạn, mất ngủ, khó chịu, xung lực, akathisia, gipomaniya và mania.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Bệnh nhân cần phải cẩn trọng trong việc quản lý phương tiện cơ khí nguy hiểm, incl. xe hơi, cho đến khi, cho đến khi họ tự tin, atomoxetine mà không gây ra bất kỳ hành vi vi phạm.

Tương tác thuốc

Với việc sử dụng đồng thời với các thuốc đồng vận β atomoxetine₂-adrenergic có thể tăng cường tác dụng của họ trên hệ thống tim mạch (sự kết hợp này được sử dụng một cách thận trọng).

Ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế chuyển hóa nặng CYP2D6 của CYP2D6 nội dung tăng atomoxetine trong huyết tương ở trạng thái ổn định đến mức độ, tương tự như những bệnh nhân với sự trao đổi chất CYP2D6 thấp.

Dựa trên nghiên cứu in vitro vụ, rằng việc bổ nhiệm của các thuốc ức chế cytochrome P₄₅₀ bệnh nhân giảm sự trao đổi chất của CYP2D6 không làm tăng nồng độ trong huyết tương atomoxetine. Bệnh nhân, sử dụng các chất ức chế thuốc của CYP2D6, Nó đề xuất tăng rất chậm trong atomoxetine liều.

Trong một ứng dụng với thuốc, ảnh hưởng đến huyết áp có thể thay đổi trong huyết áp.