ATENOLOL

Vật liệu hoạt động: Atenolol
Khi ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20, tôi21, I47.1, I49.4
Khi CSF: 01.01.01.02
Nhà chế tạo: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Ấn Độ)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Tá dược: tinh bột ngô (khô), methylparaben, propyl, magiê stearate, sodium starch glycolat, silicon dioxide dạng keo, nước.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
14 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Beta Cardioselective₁-chặn mà không hoạt động giao cảm nội tại. Cung cấp antihypertensive, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: giảm nhịp tim, đàn áp dẫn và lo lắng, làm giảm sự co bóp của cơ tim. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (đầu tiên 24 giờ sau khi uống) tăng (là kết quả của sự gia tăng đối ứng trong hoạt động của các kích thích α-adrenergic và loại bỏ các β₂-adrenoreceptorov), xuyên qua 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Tác dụng hạ huyết áp có liên quan với việc giảm cung lượng tim, hoạt động giảm của hệ thống renin-angiotensin (Nó là quan trọng hơn đối với bệnh nhân hypersecretion ban đầu của renin), чувствительности барорецепторов дуги аорты (không có sự gia tăng hoạt động của chúng để đáp ứng với việc giảm huyết áp) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, và huyết áp tâm trương, уменьшением ударного объема и минутного объема. Các liều điều trị trung bình không ảnh hưởng đến những giai điệu của các động mạch ngoại vi.

Tác dụng chống đau thắt ngực được xác định bằng sự giảm nhu cầu oxy của cơ tim do giảm nhịp tim. (kéo dài tâm trương và cải thiện tưới máu cơ tim) và co, cũng như giảm độ nhạy cảm của cơ tim đối với tác động của bảo tồn giao cảm. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. Tại các chi phí gia tăng áp lực cuối tâm trương trong tâm thất trái và kéo sợi cơ tâm thất tăng lên có thể làm tăng nhu cầu oxy, đặc biệt là ở những bệnh nhân suy tim mạn tính.

Các tác dụng chống loạn nhịp là do việc loại bỏ các yếu tố arrhythmogenic (nhịp tim nhanh, tăng cường hoạt động của hệ thần kinh giao cảm, tăng cAMP, tăng huyết áp), giảm tốc độ của các kích thích tự phát của Sin và èktopičeskogo máy kích thích nhịp và làm chậm dẫn truyền AV. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

Ngược lại, không chọn lọc beta-blockers, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (tụy tạng, cơ xương, cơ trơn mạch ngoại biên, phế quản và tử cung), và chuyển hóa carbohydrate; mức độ nghiêm trọng của atherogenic hành động không khác nhau từ những hành động của propranolol. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, Chrono-, tôi không- и дромотропное действие. Khi được sử dụng với liều lượng cao (hơn 100 mg / ngày) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 không, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 tuần điều trị. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 h sau khi tiêm, Nó đạt đến một tối đa 2-4 giờ và kéo dài tối đa 24 không.

Dược

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, sinh khả dụng – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. Poor thâm nhập vào BBB. Protein huyết – 6-16%.

t_1/2 là 6-9 không. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 và tích lũy: ít nhất QC 35 mL/min T_1/2 là 16-27 không, ít nhất QC 15 ml / phút – hơn 27 không, при анурии удлиняется до 144 không. Hiển thị trong chạy thận nhân tạo.

Bệnh nhân cao tuổi T_1/2 tăng.

Lời khai

Tăng huyết áp động mạch, cuộc khủng hoảng tăng huyết áp, van hai lá sa, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Điều trị: CHD, đau thắt ngực (Vôn, покоя и нестабильная).

Điều trị và phòng ngừa: nhồi máu cơ tim (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Loạn nhịp tim (incl. при общей анестезии, Hội chứng QT lâu bẩm sinh, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, nhiễm độc giáp), xoang nhịp tim nhanh, пароксизмальная предсердная тахикардия, trên thất và tâm thất đập non, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, tachyarrhythmia nhĩ, rung nhĩ.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

Trong liệu pháp kết hợp: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, pheochromocytoma (только вместе с альфа-адреноблокаторами), nhiễm độc giáp; đau nửa đầu (phòng).

Liều dùng phác đồ điều trị

Thiết lập cá nhân. Обычная доза для взрослых – trong, в начале лечения составляет 25-50 mg 1 thời gian / ngày. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 ml / phút – qua 50 mg / ngày; ít nhất QC 15 ml / phút – qua 50 mg một ngày.

Liều tối đa: người lớn uống – 200 mg / ngày 1 hoặc 2 thú nhận.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: trong một số trường hợp – nhịp tim chậm, hạ huyết áp, Rối loạn AV-conduction, triệu chứng của suy tim.

Từ hệ thống tiêu hóa: в начале терапии возможны тошнота, táo bón, bệnh tiêu chảy, khô miệng.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: в начале терапии возможны усталость, chóng mặt, phiền muộn, легкая головная боль, rối loạn giấc ngủ, cảm lạnh và dị cảm ở tứ chi, снижение реакционной способности пациента, giảm tiết dịch nước mắt, bịnh đau mắt.

Trên một phần của hệ nội tiết: giảm hiệu lực, tình trạng hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.

Các hệ thống hô hấp: ở những bệnh nhân dễ mắc – появление симптомов бронхиальной обструкции.

Phản ứng dị ứng: ngứa.

Khác: tăng tiết mồ hôi, chứng đỏ da.

Chống chỉ định

Phong tỏa AV độ II và III, sinoatrialynaya phong tỏa, SSS, nhịp tim chậm, (HR ít 40 u. / min), hạ huyết áp (в случае применения при инфаркте миокарда, huyết áp tâm thu dưới 100 mmHg.), sốc tim, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, suy tim cấp tính, Prinzmetal đau thắt ngực, cho con bú, Các chất ức chế MAO đồng thời, повышенная чувствительность к атенололу.

Mang thai và cho con bú

Атенолол проникает через плацентарный барьер, do đó sử dụng trong khi mang thai có thể chỉ trong trường hợp, nếu lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Thận trọng

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (incl. hen phế quản, bịnh thũng), toan chuyển hóa, gipoglikemii; аллергических реакциях в анамнезе, suy tim mạn tính (bồi thường), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (claudication không liên tục, Hội chứng Raynaud), pheochromocytoma, suy gan, suy thận mạn tính, Nhược cơ, nhiễm độc giáp, phiền muộn (incl. lịch sử), psoriaze, Mang thai, ở bệnh nhân cao tuổi, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

Trong ứng dụng của atenolol có thể làm giảm sản xuất chất lỏng giọt nước mắt, mà có giá trị cho các bệnh nhân, sử dụng kính áp tròng.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

Khi chấm dứt việc sử dụng kết hợp của atenolol và clonidine clonidine điều trị được tiếp tục trong một vài ngày sau khi ngưng atenolol, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Bệnh nhân, các hoạt động đòi hỏi sự tập trung cao của sự chú ý, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Tương tác thuốc

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, rối loạn dẫn truyền thể hiện; описаны случаи постуральной гипотензии, chóng mặt, suy thất trái, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, an thần, khô miệng.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.