Atazanavir

Khi ATH:
J05AE08

Tác dụng dược lý

Thuốc kháng virus. Là HIV protease chất ức chế azapeptidnym. Có xử lý cụ thể virus ingibiruet virus Gag-Pol protein trong các tế bào nhiễm HIV, ngăn ngừa sự hình thành của virions trưởng thành và lây nhiễm cho các tế bào khác.

Dược

Dữ liệu không được cung cấp.

Lời khai

Điều trị nhiễm HIV (kết hợp với các thuốc kháng vi rút khác).

Liều dùng phác đồ điều trị

Là bên trong. Liều lượng và chương trình điều trị được thiết lập tùy thuộc vào thành phần của liệu pháp kết hợp và tình trạng lâm sàng.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – đau đầu, mất ngủ, Các triệu chứng thần kinh ngoại vi; hiếm – Bồn chồn giấc mơ, mất trí nhớ, nhầm lẫn, buồn ngủ, lo ngại, phiền muộn, rối loạn giấc ngủ.

Từ hệ thống tiêu hóa: Thường – bệnh vàng da; thường – đau bụng, bệnh tiêu chảy, chứng khó tiêu, buồn nôn, nôn; hiếm – dysgeusia, đầy hơi trong bụng, vị viêm, viêm tụy, chứng mụt đẹn trong miệng trẻ con, khô miệng, biếng ăn, tăng sự thèm ăn, viêm gan; trong một số trường hợp – gan lách.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm – đau khớp, teo cơ bắp, chứng nhứt gân; hiếm – bệnh cơ.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – tiểu máu, đi tiểu thường xuyên, protein niệu; trong một số trường hợp – đau vùng thận, bệnh sỏi niệu.

Phản ứng dị ứng: hiếm – nổi mề đay.

Phản ứng cho da liễu: thường – phát ban; hiếm – hói đầu, ngứa; hiếm – giãn mạch, phát ban vezikulobulleznaâ.

Chuyển hóa: thường – loạn dưỡng mỡ; hiếm – giảm cân, tăng cân.

Từ các thông số xét nghiệm: Tất cả bilirubin (với ưu thế ngày càng tăng bilirubin gián tiếp), tăng mức độ amylase, creatine, GOLD, IS, lipase, giảm bạch cầu.

Khác: thường – yếu kém tổng quát, ikteričnost′ skler; hiếm – đau ngực, mệt mỏi, cơn sốt, bất ổn chung, gynecomastia.

Chống chỉ định

Suy gan nặng, thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm, đồng thời tiếp nhận với rifampicin, quá mẫn cảm với atazanaviru.

Mang thai và cho con bú

Nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát đầy đủ của atazanavir lúc mang thai không diễn ra. Việc sử dụng có thể trong trường hợp, khi lợi ích mong đợi của việc điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên ngừng cho con bú.

Thận trọng

Không nên dùng cùng lúc với CYP3A4 inducers (incl. với wort thuốc St. John), với thuốc, đó là CYP3A4 chất nền với một phạm vi hẹp điều trị (incl. với astemizol, terfenadine, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bepridil, ergotaminom, digidroergotaminom, èrgonovinom, metilèrgonovinom).

Không nên dùng đồng thời ứng dụng một sự kết hợp của atazanavir + ritonavir với các chất ức chế protease.

Để áp dụng thận trọng ở bệnh nhân nhẹ đến trung bình suy gan, tk. atazanavir cuộc chủ yếu trong gan, và có một nguy cơ ngày càng tăng của nồng độ trong huyết tương. Ở những bệnh nhân với virus viêm gan b hoặc c, hoặc kiểm tra trước khi điều trị tăng transaminases, tăng nguy cơ tiếp tục tăng transaminases.

Khi bạn nhìn thấy nặng da phát ban ứng dụng atazanovira nên dừng lại.

Ở những bệnh nhân với loại dể băng huyết A và B khi đối mặt với điều trị thuốc ức chế protease mô tả chảy máu, incl. Bệnh sốt xuất huyết ở da và tự phát hemarthrosis. Một số những bệnh nhân này yêu cầu sự giới thiệu của yếu tố VIII. Hơn một nửa của các bệnh nhân được điều trị thuốc ức chế protease là tiếp tục hay tiếp tục trở lại sau khi phá vỡ một. Một mối quan hệ nhân quả giữa điều trị bằng thuốc ức chế protease và những sự kiện này đã không được thành lập.

Nếu bạn cần các ứng dụng đồng thời với felodipinom, nifedipine, chương trình nikardipinom và verapamil liều chuẩn độ của thuốc chẹn kênh canxi và kiểm soát ECG.

Tương tác thuốc

Bởi vì atazanavir trao đổi chất trong gan, với sự tham gia của izofermenta CYP3A4, cùng với việc sử dụng các loại thuốc khác, dữ liệu izofermentom (incl. thuốc chẹn kênh canxi, thuốc ức chế HMG-CoA reductase inhibitors và ức chế PDE 5, bao gồm cả sil′denafil, tadalafil, Vardenafil) có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của một trong các thành phần của các. Điều này có thể dẫn đến tăng prolongirovaniû và điều trị và tác dụng phụ của chất ức chế PDE 5.

Cùng với việc sử dụng các atazanavir với izofermenta CYP3A4 inducers (incl. với rifampicin) có thể làm giảm nồng độ huyết tương của atazanavir và làm giảm hiệu quả của nó.

Rifampicin làm giảm hoạt động của hầu hết các chất ức chế protease cho khoảng 90%.

Cùng với việc sử dụng các atazanavir với chất ức chế izofermenta CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của atazanavir.

Èfavirenz làm giảm tác dụng của atazanavir trong khi áp dụng.

Kỳ vọng, đó nevirapine, như inducer CYP3A4, có thể làm giảm tác dụng của atazanavir (sử dụng đồng thời không được khuyến cáo).

Indinavir có thể gây ra giperbilirubinemiû, Vì vậy, việc sử dụng đồng thời các atazanavir không được khuyến cáo.

Cùng với việc sử dụng các atazanavir của saquinavir hiệu quả giảm.

Cùng với việc sử dụng của ritonavir atazanavir nồng độ trong huyết tương tăng lên.

Thuốc kháng acid (và ma túy, thuốc kháng acid có chứa) làm giảm tính axit của dạ dày nước trái cây, Do đó, làm giảm sự hấp thu của atazanavir.

Cùng với việc sử dụng các atazanavir có thể làm tăng nồng độ huyết tương của lidocaine (để sử dụng có hệ thống), amiodarone (một đặc biệt thận trọng và giám sát điều trị nồng độ của các loại thuốc), xinidina (Các ứng dụng của sự kết hợp của atazanavir + ritonavir với hinidine chống chỉ định).

Nếu bạn đang áp dụng có thể làm tăng độc tính của irinotekana do làm chậm sự trao đổi chất của nó.

Không nên dùng các ứng dụng đồng thời với lovastatinom và simvastatinom.

Atazanavir có thể làm trầm trọng thêm tác động của diltiazem và chất chuyển hóa dezacetil diltiazem (Nên giảm liều diltiazem trên 50% và kiểm soát ECG).

Cùng với việc sử dụng các bepridilom có thể potentiation phát triển nặng và/hoặc phản ứng đe dọa cuộc sống (Các ứng dụng của sự kết hợp của atazanavir với ritonavir + bepridilom chống chỉ định).

Dưới ảnh hưởng của atazanavir có thể làm tăng tác động của atorvastatin, tseriwastatina và tăng nguy cơ của lặn, bao gồm cả tiêu cơ vân (thận trọng đặc biệt trong khi áp dụng).

Gistaminovykh chẹn (H)₂-đối kháng thụ thể và thuốc ức chế bơm Proton làm giảm nồng độ huyết tương atazanavir, điều đó có thể dẫn đến giảm hiệu quả điều trị của mình hoặc sự phát triển của kháng chiến.

Cùng với việc sử dụng các ziklosporinom, takrolimusom, sirolimusom có thể làm tăng nồng độ immunosuppressants trong huyết tương (Đó là khuyến cáo rằng giám sát nồng độ điều trị của họ).

Cùng với việc sử dụng clarithromycin, đã từng có một tăng nồng độ huyết tương của máu, có thể gây ra sự gia tăng trong khoảng thời gian QT (đòi hỏi liều thấp hơn của kháng sinh trên 50%).

Cùng với việc sử dụng các rifabutin làm tăng hiệu quả atazanavir (Đó là khuyến cáo rằng bạn giảm liều rifabutin để 75%).

Ketoconazol và itraconazole có thể cải thiện nồng độ atazanavir và ritonavir trong huyết tương.

Cùng với việc sử dụng của warfarin có nguy cơ bị nặng và/hoặc chảy máu do tăng hoạt động của warfarin đe dọa cuộc sống (Đó là khuyến cáo mà theo dõi INR).