AROMAZIN

Vật liệu hoạt động: эксеместан
Khi ATH: L02BG06
CCF: Thuốc chống ung thư. Chất ức chế aromatase
ICD-10 mã (lời khai): C50
Khi CSF: 15.13.04.01
Nhà chế tạo: PHARMACIA ITALIA s. p. một.. (Ý)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, покрытые сахарной оболочкой màu trắng hoặc màu trắng với màu nâu serovatam, tròn, giống hình hột đậu; dán nhãn “7663” trên một mặt, выполненной черной краской.

Tá dược: mannyt, gipromelloza, polysorbate 80, krospovydon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl, magiê stearate.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, macrogol 6000, magnesium carbonate, Titanium dioxide, метил-п-гидроксибензоат, rượu polyvinyl, sucrose.

15 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
15 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
15 PC. – vỉ (6) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, bắt đầu với liều lượng 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, nhận được 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, có lẽ, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Dược

Hấp thu

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, chủ yếu, từ đường tiêu hóa. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Đề nghị, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. Trong liều duy nhất của thuốc với liều 25 mg C_{tối đa} Plasma là 17 ng / ml đạt được sau 2 không. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Phân phát

Quan hệ với protein huyết tương – về 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Chuyển hóa

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Khấu trừ

Các thức T_1/2 khoảng 24 không. Примерно равные количества эксеместана (về 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. Từ 0.1 đến 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

Bệnh nhân suy thận nặng (CC < 30 ml / phút) системное воздействие эксеместана в 2 cao hơn lần, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 cao hơn lần, однако коррекции дозы не требуется.

Lời khai

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Liều dùng phác đồ điều trị

Gán bên trong. Đến взрослых и пациенток пожилого возраста Liều khuyến cáo là 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 năm. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® ngừng.

Tại suy gan hoặc thận điều chỉnh liều là cần thiết.

Không sử dụng thuốc trong con cái.

Tác dụng phụ

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: Thường (>10%), thường (>1%, <10%), không thường xuyên (>0.1%, <1%), hiếm (>0.01%, <0,1%).

Từ hệ thống tiêu hóa: Thường – buồn nôn; thường – biếng ăn, đau bụng, nôn, táo bón, chứng khó tiêu, bệnh tiêu chảy.

Một phần của hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: Thường – mất ngủ, đau đầu; thường – phiền muộn, chóng mặt, Hội chứng ống cổ tay.

Hệ tim mạch: Thường – thủy triều.

Phản ứng cho da liễu: Thường – Đổ mồ hôi; thường – phát ban, rụng tóc.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: Thường – суставные и скелетно-мышечные боли.

Khác: Thường – mệt mỏi; thường – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Khoảng 20% bệnh nhân (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (chưa cài đặt, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Chống chỉ định

— пременопаузный эндокринный статус;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

TỪ chú ý Bạn nên sử dụng các loại thuốc vi phạm gan hay thận.

Mang thai và cho con bú

Аромазин^® chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Thận trọng

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, như vậy, ở đâu, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, có chứa estrogen.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® buồn ngủ, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, chưa cài đặt. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Điều trị: không có thuốc giải độc cụ thể. Nếu cần thiết, điều trị triệu chứng, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Tương tác thuốc

Các chế phẩm, có chứa estrogen, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, Do đó, điều chỉnh liều là cần thiết.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Thời hạn sử dụng – 3 năm. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, trên bao bì.