ARKOKSIA

1,449 10 phút đọc

Vật liệu hoạt động: etoricoxib
Khi ATH: M01AH05
CCF: NSAIDs. Rất chọn lọc COX-2 chất ức chế
ICD-10 mã (lời khai): M05, M07, M15, M45
Khi CSF: 05.01.01.08.01
Nhà chế tạo: MERCK SHARP & Dohme B.V. (Hà Lan)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, Film-tráng màu xanh lá cây, giống hình hột đậu, apple-hình, Embossed “ARCOXIA 60” trên một mặt, và dập nổi “200” – nữa.

	1 tab.
etoricoxib	60 mg

Tá dược: calcium hydrogen phosphate, microcrystalline cellulose, Natri Croscarmellose, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: Opadry II xanh 39K11520, sáp carnauba.
Các thành phần của bộ phim sơn: monohydrat lactose, gipromelloza, Titanium dioxide, triacetine, hồ nhôm nhuộm chàm thoa son (E132), thuốc nhuộm oxit sắt vàng (E172).

2 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
2 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
4 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
4 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Pills, Film-tráng trắng, giống hình hột đậu, apple-hình, Embossed “ARCOXIA 90” trên một mặt, và dập nổi “202” – nữa.

	1 tab.
etoricoxib	90 mg

Tá dược: calcium hydrogen phosphate, microcrystalline cellulose, Natri Croscarmellose, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: Opadry II trắng 39K18305, sáp carnauba.
Các thành phần của bộ phim sơn: monohydrat lactose, gipromelloza, Titanium dioxide, triacetine.

Pills, Film-tráng màu xanh lợt, giống hình hột đậu, apple-hình, Embossed “ARCOXIA 120” trên một mặt, và dập nổi “204” – nữa.

	1 tab.
etoricoxib	120 mg

Tá dược: calcium hydrogen phosphate, microcrystalline cellulose, Natri Croscarmellose, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: Opadry II xanh 39K11529, sáp carnauba.
Các thành phần của bộ phim sơn: monohydrat lactose, gipromelloza, Titanium dioxide, triacetine, hồ nhôm nhuộm chàm thoa son (E132), thuốc nhuộm oxit sắt vàng (E172).

Tác dụng dược lý

NSAIDs. Selective chất ức chế COX-2, Ở nồng độ điều trị các khối hình thành các prostaglandin và chống viêm, giảm đau và hạ sốt hiệu quả. Ức chế chọn lọc COX-2 được đi kèm với sự giảm mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng lâm sàng, liên kết với viêm, không có ảnh hưởng trên chức năng tiểu cầu và niêm mạc đường tiêu hóa.

Etoricoxib có một hiệu ứng phụ thuộc vào liều ức chế COX-2, mà không ảnh hưởng đến COX-1 để sử dụng trong một liều hàng ngày lên đến 150 mg. Arkoksia^® không ảnh hưởng đến sản xuất prostaglandin trong niêm mạc dạ dày và thời gian chảy máu. Trong các nghiên cứu cho đến nay đã được quan sát thấy giảm acid arachidonic và kết tập tiểu cầu, collagen gây ra.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học đường uống là về 100%. Sau khi uống thuốc lúc bụng đói vào liều người lớn 120 mg C_{tối đa} là 3.6 ug / ml, T_{tối đa} -1 h sau khi tiêm.

Thức ăn không có tác dụng đáng kể về mức độ và tốc độ hấp thu etorikoksiba khi nhận liều 120 mg. Tuy nhiên, C_{tối đa}đang xuống 36% và T_{tối đa} tăng 2 không.

Thuốc kháng acid không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.

Phân phát

Các giá trị AUC trung bình hình học_0-24 thực hiện 37.8 x mcg h / ml. Dược etorikoksiba trong liều điều trị là tuyến tính.

Protein huyết tương vượt quá ràng buộc 92%. V_đ ở trạng thái ổn định là khoảng 120 l. Etoricoxib đi qua nhau thai và máu não rào cản.

Chuyển hóa

Nó được chuyển hóa ở gan, với sự tham gia của cytochrome P450 isoenzyme (CYP) và sự hình thành của 6-hydroxymethyl-etorikoksiba. Phát hiện 5 chất chuyển hóa etorikoksiba, chủ yếu – 6-hydroxymethyl đó phái sinh và etoricoxib – 6-carboxy-acetyl-эtorikoksib. Các chất chuyển hóa chính không có hiệu lực trên COX-1 và hoàn toàn không hoạt động hoặc không hoạt động đối với COX-2.

Khấu trừ

Etorikoksiba giống diễn ra ở dạng chất chuyển hóa qua thận. Ít hơn 1% thuốc được đào thải trong nước tiểu dưới dạng không đổi.

Với một đơn trong / giới thiệu của người tình nguyện khỏe mạnh có nhãn thuốc phóng xạ, có chứa một liều etoricoxib 25 mg, chứng minh, cái gì 70% Thuốc được bài tiết qua thận, 20% – qua ruột, chủ yếu là các chất chuyển hóa. Ít hơn 2% Nó được tìm thấy ở dạng không đổi.

Các trạng thái cân bằng đạt được sau 7 ngày với một lượng hàng ngày trong một liều 120 mg, với một hệ số tích lũy của khoảng 2, tương ứng với T_1/2– về 22 không. Thanh thải huyết tương xấp xỉ 50 ml / phút.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Khác biệt về dược giữa đàn ông và phụ nữ đang vắng mặt.

Dược động học ở người cao tuổi (65 trở lên) so sánh với của trẻ, và không cần phải điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Khác biệt chủng tộc không ảnh hưởng đến các thông số dược etorikoksiba.

Ở những bệnh nhân bị suy gan nhỏ (5-6 điểm trên Child-Pugh) liều duy nhất trong etorikoksiba liều 60 mg / ngày, kèm theo tăng AUC của 16% so với người khỏe mạnh.

Ở những bệnh nhân bị suy gan trung bình (7-9 điểm trên Child-Pugh), dùng thuốc ở liều 60 mg một ngày, AUC giá trị là như nhau, ở người khỏe mạnh, dùng thuốc hàng ngày với liều tương tự.

Những nghiên cứu lâm sàng và dược động học trên bệnh nhân suy gan nặng (hơn 9 điểm trên Child-Pugh) không.

Các thông số dược động học để sử dụng duy nhất tại một liều etorikoksiba 120 mg ở bệnh nhân vừa đến suy thận nặng và giai đoạn cuối bệnh thận (CRF), chạy thận nhân tạo, Họ không có sự khác biệt đáng kể so với những người khỏe mạnh. Chạy thận nhân tạo ít ảnh hưởng đến việc loại bỏ (Giải phóng mặt bằng lọc máu – về 50 ml / phút).

Các thông số dược động học ở trẻ em dưới etorikoksiba 12 năm chưa được nghiên cứu. Trong các nghiên cứu dược động học so sánh thu được dữ liệu so sánh trong nhóm etorikoksiba ứng dụng của thanh thiếu niên (từ 12 đến 17 năm) trọng lượng cơ thể 40-60 kg liều 60 mg / ngày, trong cùng nhóm tuổi và trọng lượng cơ thể hơn 60 ki-lô-gam – 90 mg / ngày, và người lớn khi tiếp nhận 90 mg / ngày.

Lời khai

Điều trị triệu chứng của bệnh và điều kiện sau đây:

- Viêm xương khớp;

- Viêm khớp dạng thấp;

- Ankiloziruyushtiy sống dính khớp;

- Đau và viêm triệu chứng, kết hợp với viêm khớp gút cấp.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn, với một ít nước.

Tại viêm xương khớp Liều khuyến cáo là 60 mg 1 thời gian / ngày.

Tại viêm khớp dạng thấp và cột sống cứng khớp Liều khuyến cáo là 90 mg 1 thời gian / ngày.

Tại viêm khớp gút cấp Nó khuyến cáo liều cấp tính 120 mg 1 thời gian / ngày.

Thời hạn sử dụng của thuốc ở liều 120 mg là không quá 8 ngày. Sử dụng liều hiệu quả tối thiểu thấp như khóa học ngắn hạn có thể.

Liều điều trị trung bình Hội chứng đau là một lần 60 mg.

Bệnh nhân có suy gan (5-9 chỉ trên Child-Pugh) không vượt quá liều khuyến cáo hàng ngày 60 mg.

Tác dụng phụ

Thường >10%, thường -1-10%; đôi khi – 0.1-1%; hiếm – 0.01-0.1%; -less rất hiếm 0.01%, bao gồm cả trường hợp cá nhân.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – đau vùng thượng vị, buồn nôn, bệnh tiêu chảy, chứng khó tiêu, đầy hơi trong bụng; đôi khi – trướng bụng, ợ hơi, tăng nhu động, táo bón, khô niêm mạc miệng, vị viêm, loét niêm mạc dạ dày, tá tràng, Hội chứng ruột kích thích, thực quản, loét niêm mạc miệng, nôn; hiếm – Loét GI (chảy máu hoặc thủng), viêm gan.

Từ hệ thống thần kinh: thường – đau đầu, chóng mặt, yếu đuối; đôi khi – hương vị xáo trộn, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, rối loạn cảm giác, incl. dị cảm / giperestezii, báo động, phiền muộn, kém tập trung; hiếm – ảo giác, nhầm lẫn.

Từ các giác quan: đôi khi – mờ mắt, bịnh đau mắt, tiếng ồn trong tai, sự chóng mặt.

Từ hệ thống tiết niệu: đôi khi – protein niệu; hiếm – suy thận, thường hồi loại bỏ thuốc.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phản vệ phản ứng / phản vệ, bao gồm một giảm năm huyết áp và sốc.

Hệ tim mạch: thường – nhịp tim, tăng huyết áp; đôi khi – thủy triều, tai nạn mạch máu não, Rung tâm nhĩ, suy tim sung huyết, thay đổi ECG không đặc hiệu; nhồi máu cơ tim, hiếm – cuộc khủng hoảng tăng huyết áp.

Các hệ thống hô hấp: đôi khi – ho, khó thở, mũi chảy máu; hiếm – co thắt phế quản.

Phản ứng cho da liễu: thường – bầm máu; đôi khi – sưng mặt, ngứa, phát ban; hiếm – nổi mề đay, Hội chứng Stevens-Johnson, Hội chứng Lyell.

Biến chứng nhiễm trùng: đôi khi – bịnh sưng dạ dày, nhiễm trùng đường hô hấp trên, đường tiết niệu.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đôi khi – chuột rút cơ bắp, đau khớp, chứng nhứt gân.

Chuyển hóa: thường – sưng tấy, giữ nước; đôi khi – những thay đổi trong sự thèm ăn, tăng cân.

Từ các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm: thường – tăng transaminase gan; đôi khi – tăng nitơ trong máu và nước tiểu, Tăng hoạt động CPK, giảm hematocrit, giảm hemoglobin, tăng kali máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng creatinin huyết thanh, tăng acid uric; hiếm – tăng natri huyết thanh.

Khác: thường – các triệu chứng giống cúm; đôi khi – đau ngực.

Chống chỉ định

- Toàn bộ hoặc không đầy đủ kết hợp của hen phế quản, polyposis tái phát mũi hoặc xoang cạnh mũi và không dung nạp aspirin và các NSAID khác (incl. lịch sử);

- Ăn mòn và loét thay đổi trong màng nhầy của dạ dày, tá tràng, xuất huyết tiêu hóa hoạt động, chảy máu não hoặc khác;

- Bệnh viêm đường ruột (Bệnh Crohn, nespetsificheskiy yazvennыy viêm đại tràng) chọc giận;

- Hemophilia và các rối loạn chảy máu;

- Suy tim nặng (II-IV NYHA chức năng);

- Suy gan nặng (hơn 9 chỉ trên Child-Pugh) bệnh gan cấp hoặc;

- Suy thận nặng (CC ít hơn 30 ml / phút), bệnh thận tiến triển, tăng kali máu xác nhận;

- Giai đoạn sau khi động mạch vành bypass grafting; bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não, bệnh động mạch vành có triệu chứng;

- Để các giá trị BP dai dẳng, quá 140/90 mm Hg. Điều khoản. tăng huyết áp không kiểm soát được với;

- Mang thai,

- Cho con bú (cho con bú);

- Trẻ em đến tuổi 16 năm;

- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

TỪ chú ý sử dụng thuốc trong sự hiện diện của dữ liệu anamnestic vào sự phát triển của các tổn thương loét GIT, инфекции Helicobacter pylori, người già, bệnh nhân, dài sử dụng các NSAID, người uống thường xuyên, với bệnh soma nặng, rối loạn lipid máu / tăng lipid máu, cho bệnh nhân tiểu đường, tăng huyết áp, sưng và giữ nước, hút thuốc, ở những bệnh nhân với KK ít 60 ml / phút, với điều trị sau khi dùng đồng thời thuốc: thuốc chống đông máu (ví dụ:, varfarinom), kháng tiểu cầu (ví dụ:, Axit acetylsalicylic, clopidogrel), GCS (ví dụ:, prednisolone), Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (ví dụ:, citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong thai kỳ và cho con bú.

Sử dụng thuốc có thể làm giảm khả năng sinh sản nữ và không được dùng cho phụ nữ, lập kế hoạch mang thai.

Thận trọng

Uống thuốc Arcoxia^® Nó đòi hỏi phải theo dõi cẩn thận huyết áp. Tất cả các bệnh nhân trong việc bổ nhiệm của thuốc nên được theo dõi huyết áp trong suốt hai tuần đầu điều trị và định kỳ sau đó.

Bạn cũng nên thường xuyên theo dõi chức năng gan và chức năng thận.

Trong trường hợp của men gan tăng 3 lần hoặc nhiều hơn đối với các loại thuốc Valium với cần được bãi bỏ.

Với sự gia tăng nguy cơ tác dụng phụ với sự gia tăng trong thời gian nhập học là cần thiết để đánh giá định kỳ cần phải tiếp tục uống thuốc và khả năng giảm liều.

Không sử dụng thuốc đồng thời với các NSAID khác.

Vỏ của Arcoxia thuốc^® Nó chứa lactose trong một lượng nhỏ, cần được xem xét khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị thiếu lactase.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong suốt thời gian điều trị phải cẩn thận khi lái xe và nghề nghiệp của các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng khác, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý. Bệnh nhân, người đã quan sát cơn chóng mặt, buồn ngủ hoặc yếu, nên ngưng hoạt động, đòi hỏi phải tập trung sự chú ý.

Quá liều

Trong các thử nghiệm lâm sàng trên Arcoxia quá liều^® không được báo cáo. Trong các thử nghiệm lâm sàng, một liều duy nhất Arcoxia^® trong một liều duy nhất để 500 mg hoặc nhiều tiếp nhận lên đến 150 mg / ngày cho 21 ngày không gây ảnh hưởng độc hại đáng kể.
Các triệu chứng: một quá liều của thuốc có thể gây ra tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa, tim mạch và thận.

Điều trị: Điều trị triệu chứng. Etoricoxib không xuất hiện trong chạy thận nhân tạo, bài tiết của thuốc trong thẩm phân phúc mạc chưa được nghiên cứu.

Tương tác thuốc

Tương tác dược

Bệnh nhân, warfarin, tiếp nhận Arcoxia^® liều thuốc 120 mg / ngày, kèm theo tăng khoảng 13% Tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (MHO) và thời gian prothrombin. Bệnh nhân, warfarin hoặc tương tự thuốc, Nó cần được theo dõi chỉ số MHO trong bắt đầu điều trị, hoặc thay đổi liều lượng Arcoxia^®, đặc biệt là trong những ngày đầu tiên.

Có những báo cáo, rằng NSAID không chọn lọc COX-2 ức chế chọn lọc có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc ức chế ACE. Sự tương tác này nên được đưa vào tài khoản khi điều trị bệnh nhân, tham Arcoxia^® cùng với một chất ức chế ACE. Ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm (ví dụ:, hoặc do mất nước ở người cao tuổi) sự kết hợp này có thể làm trầm trọng thêm những suy thận chức năng.

Arkoksia^® Nó có thể được sử dụng kết hợp với acid acetylsalicylic, ở liều thấp, cho công tác phòng chống các bệnh tim mạch. Tuy nhiên, việc bổ nhiệm đồng thời acid acetylsalicylic ở liều thấp và Arcoxia^® Nó có thể dẫn đến sự gia tăng tần suất loét tiêu hóa hoặc các biến chứng khác so với dùng một Arcoxia^® . Sau khi đạt đến trạng thái cân bằng etorikoksiba nhận liều 120 mg 1 lần / ngày đã không ảnh hưởng đến các hoạt động chống tiểu cầu của acid acetylsalicylic ở liều thấp (81 mg / ngày). Thuốc không thay thế hiệu quả dự phòng của aspirin trong các bệnh tim mạch. Cyclosporin và tacrolimus làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận ở bệnh nhân Arcoxia^®.

Tương tác về dược

Có bằng chứng, rằng NSAID không chọn lọc COX-2 ức chế chọn lọc có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của lithium. Sự tương tác này nên được đưa vào tài khoản khi điều trị bệnh nhân, tham Arcoxia^® đồng thời với lithium.

Hai nghiên cứu nghiên cứu ảnh hưởng của Arcoxia^® liều thuốc 60, 90 và 120 mg 1 thời gian / ngày cho bảy ngày ở bệnh nhân, nhận được 1 methotrexate mỗi tuần một lần với liều 7.5 đến 20 mg về viêm khớp dạng thấp. Arkoksia^® liều thuốc 60 và 90 mg không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương (по AUC) và thanh thải thận của methotrexat. Trong một nghiên cứu, Arcoxia^® liều thuốc 120 mg không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương (по AUC) và thanh thải thận của methotrexat. Trong một nghiên cứu Arcoxia^® liều thuốc 120 mg làm tăng nồng độ methotrexate plasma tại 28% (по AUC) và giảm độ thanh thải thận của methotrexat trên 13%. Trong khi bổ nhiệm Arcoxia^® ở liều trên 90 mg / ngày và methotrexate cần được theo dõi sự xuất hiện có thể có của các hiệu ứng độc hại của methotrexate.

Uống thuốc tránh thai: tiếp nhận Arcoxia^® liều thuốc 120 mg với thuốc uống tránh thai, có chứa 35 microgram ethinyl estradiol và 0,5 đến 1 norethindrone mg cho 21 ngày, đồng thời hoặc với một sự khác biệt trong 12 h tăng AUC cố định_0-24 эtinilэstradiola của 50-60%. Tuy nhiên, nồng độ của norethisterone thường không tăng lên đến một mức độ đáng kể trên lâm sàng. Tăng nồng độ của ethinyl estradiol này nên được đưa vào tài khoản khi lựa chọn thuốc tránh thai thích hợp cho các ứng dụng đồng thời của Arcoxia^®. Thực tế này có thể dẫn đến sự gia tăng tần số của huyết khối, bằng cách tăng sự tiếp xúc của ethinyl estradiol. Tương tác thuốc có ý nghĩa với SCS đã được tìm thấy.

Etoricoxib không ảnh hưởng đến AUC_0-24ở trạng thái cân bằng hoặc loại bỏ các digoxin. Cùng một lúc, etoricoxib tăng C_{tối đa} (Trung bình 33%), trong đó có thể có liên quan trong sự phát triển của quá liều digoxin.

Đồng thời tiếp nhận Arcoxia^® và rifampicin (một chất cảm ứng mạnh chuyển hóa ở gan) giảm đến 65% Etorikoksiba plasma AUC. Sự tương tác này nên được đưa vào tài khoản trong khi bổ nhiệm Arcoxia^® rifampicin.

Antatsidы và ketoconazole (một chất ức chế mạnh CYP3A4) hiệu lực không có ý nghĩa lâm sàng trên dược Arcoxia^®.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm, Không sử dụng sau ngày hết hạn.

Vladimir Andreevich Didenko

1,449 10 phút đọc