ARIKSTRA

Vật liệu hoạt động: fondaparinux natri
Khi ATH: B01AX05
CCF: Các thuốc chống đông máu của hành động trực tiếp – селективный ингибитор фактора Xa
ICD-10 mã (lời khai): I20.0, tôi21, i26, I74, I82
Khi CSF: 01.12.11.06.02
Nhà chế tạo: GlaxoSmithKline (Pháp)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Các giải pháp cho các p / sự giới thiệu trong sáng, không màu, mà không thể vùi cơ khí có thể nhìn thấy.

Tá dược: natri clorua, axit hydrochloric, Natri Hidroxit, nước d / và.

0.5 ml – шприцы стеклянные емкостью 1 ml (5) – khay, nhựa (2) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Антитромботический препарат. Синтетический селективный ингибитор активированного фактора X (Xa). Антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Xa, опосредованного антитромбином III. Избирательно связываясь с антитромбином III, фондапаринукс натрия потенциирует (về 300 thời gian) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIa) и не влияет на тромбоциты.

Khi áp dụng một liều 2.5 мг Арикстра не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания (AВC) или протромбиновое время/МНО в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность. Однако были получены редкие сообщения об удлинении АЧТВ при употреблении фондапаринукса в дозировке 2.5 mg.

Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Xa-факторную активность. Для калибровочной оценки анти-Xa активности можно применять только фондапаринукс, для этого не подходит международный стандарт гепарина или низкомолекулярные гепарины. Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса в мг калибровочного фондапаринукса/л.

Dược

Hấp thu

После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро абсорбируется из места инъекции (khả dụng sinh học tuyệt đối 100%). Sau khi p/để giới thiệu thuốc đơn liều 2.5 мг молодым здоровым добровольцам C_{tối đa} в плазме крови достигалась через 2 ч после введения и составляла в среднем 0.34 mg / l. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной C_{tối đa}, достигались через 25 phút sau khi tiêm.

У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса является линейной в диапазоне доз 2-8 мг п/к. Khi dùng 1 thời gian / ngày C_ss đạt được thông qua 3-4 ngày, при этом значения C_{tối đa} и AUC увеличиваются в 1.3 thời gian.

Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших Арикстру в дозе 2.5 mg / ngày, Chúng tôi đã: C_{tối đa} – 0.39 mg / l (31%), t_{tối đa} – 2.8 không (18%) и C_min – 0.14 mg / l (56%).

Bệnh nhân cao tuổi, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава и получавших Арикстру в дозе 2.5 mg / ngày, концентрации фондапаринукса в равновесном состоянии составляли: C_ss^{tối đa} – 0.50 mg / l (32%), C_ss^min – 0.19 mg / l (58%).

У пациентов с симптомами тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии проводили коррекцию дозы Арикстры в зависимости от массы тела: cân nặng dưới 50 кг вводили дозу 5 mg, при массе тела 50-100 mg – 7.5 mg, trọng lượng cơ thể hơn 100 ki-lô-gam – 10 mg. Такая коррекция дозы обеспечивала сходные C_{tối đa} и C_min во всех весовых группах.

Phân phát

У здоровых взрослых людей после п/к или в/в введения фондапаринукс распределяется таким образом, что большая часть его находится в крови и только небольшой объем – в экстравенозной жидкости. V_đ là 7-11 l. In vitro фондапаринукс в высокой степени (không ít 94%) специфически связывается с белком АТIII. Связывание фондапаринукса с другими белками плазмы (incl. с тромбоцитарным фактором IV и эритроцитами) không quan trọng.

Chuyển hóa

In vivo метаболизм фондапаринукса не был изучен, tk. у пациентов с нормальной функцией почек большая часть введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Khấu trừ

Фондапаринукс выводится преимущественно почками в неизмененном виде. У здоровых людей 64-77% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu trong vòng 72 không. t_1/2 nói về 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 không – у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек средний клиренс фондапаринукса составляет 7.82 ml / phút.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

У пациентов с почечной недостаточностью выведение фондапаринукса происходит медленнее, tk. он в основном выводится почками в неизмененном виде. Bệnh nhân, получавших профилактическое лечение после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава, общий клиренс фондапаринукса на 25% ниже при почечной недостаточности легкой степени (CC 50-80 ml / phút), trên 40% ниже при почечной недостаточности умеренной степени (CC 30-50 ml / phút) và 55% ниже при почечной недостаточности тяжелой степени (CC ít hơn 30 ml / phút), по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Значения конечного T_1/2 составляли при почечной недостаточности умеренной степени 29 không, при тяжелой степени – 72 không.

Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен. В фармакокинетической модели использовались данные о пациентах с КК менее 23.5 ml / phút, перенесших операции на нижних конечностях и получавших фондапаринукс. В результате фармакокинетического моделирования было показано, что использование фондапаринукса у пациентов с КК от 20 đến 30 мл/мин в дозе 1.5 мг в день или 2.5 мг через день соответствует таковому у пациентов с легкой и средней степенью тяжести нарушения функции почек (CC 30-80 ml / phút), nhận được thuốc trong một liều 2.5 mg / ngày.

Вследствие ограниченности имеющихся к настоящему времени данных, Арикстра не должна применяться у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Người ta tin, что концентрация свободного фондапаринукса в плазме не меняется при легкой и средней степени нарушения функции печени, поэтому на основании фармакокинетики в корректировке дозы у таких пациентов нет необходимости. После однократного п/к введения фондапаринукса пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (функциональный класс В по классификации Чайлд-Пью), C_{tối đa} и AUC снижались на 22-39% so với bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Снижение концентрации фондапаринукса в плазме объясняется уменьшением связывания с антитромбином III из-за сниженного уровня этого фермента в плазме у пациентов с нарушением функции печени, в результате чего увеличивается выведение фондапаринукса почками. Фармакокинетика фондапаринукса при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучалась.

Исследований по применению фондапаринукс натрия у детей и подростков в возрасте до 17 tuổi vẫn chưa thực hiện.

Bệnh nhân hơn tuổi 75 лет выведение фондапаринукса замедляется. При введении фондапаринукса в дозе 2.5 мг с профилактической целью после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава общий клиренс фондапаринукса был приблизительно на 25% меньше у пациентов в возрасте старше 75 лет по сравнению с пациентами в возрасте моложе 65 năm. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса и возрастом наблюдалась у пациентов с тромбозом глубоких вен.

При коррекции дозы в соответствии с массой тела не было обнаружено различий в фармакокинетике в зависимости от пола.

Запланированных исследований фармакокинетических различий у лиц различной расовой принадлежности не проводилось. Nhưng, испытания, проводившиеся с участием здоровых лиц азиатского происхождения (Япония), не выявили различий в фармакокинетическом профиле по сравнению с таковым у здоровых лиц белой расы. Не отмечено различий в клиренсе препарата между пациентами европиоидной и негроидной расы, перенесшими ортопедические операции.

Ở những bệnh nhân có trọng lượng ít hơn 50 кг общий клиренс фондапаринукса снижен приблизительно на 30%.

Lời khai

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся “большим” ортопедическим операциям на нижних конечностях (incl. при переломе костей тазобедренного сустава, включая длительную профилактику в послеоперационном периоде; операции по замещению коленного сустава; операции по замещению тазобедренного сустава);

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости и имеющих риски тромбоэмболических осложнений;

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, с высоким риском таких осложнений, которым показан длительный постельный режим в период острой фазы заболевания;

— лечение острого тромбоза глубоких вен;

— лечение острой тромбоэмболии легочной артерии;

— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, с целью предотвращения сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или рефрактерной ишемии;

— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию или пациентов, первоначально не получавших реперфузионную терапию.

Liều dùng phác đồ điều trị

П/к препарат вводят поочередно в левую и правую переднелатеральную и левую и правую заднелатеральную стенки живота. Во избежание потери препарата не следует удалять пузырьки воздуха из предварительно наполненного шприца перед инъекцией. Иглу следует вводить на всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцами; складку кожи не разжимают в течение всего введения.

Препарат Арикстра следует применять только под контролем врача. Пациенту разрешается самостоятельно проводить п/к инъекции только если врач сочтет это необходимым, с обязательным последующим наблюдением у врача и только после проведения соответствующего обучения технике проведения п/к инъекции.

Nút bật / trong phần giới thiệu (первая доза только у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST) препарат вводят в катетер в исходной форме или с разведением в небольших объемах с 0.9% dung dịch natri clorua (25 ml hoặc 50 ml). Во избежание потери препарата не следует удалять пузырьки воздуха из предварительного наполненного шприца перед инъекцией. После инъекции катетер следует промыть достаточным количеством физиологического раствора для обеспечения доставки полной дозы препарата. При введении с использованием мини-контейнеров инфузию следует проводить в течение 1-2 m.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений

Ортопедическая и полостная хирургия: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 раз/сут после операции.

Начальную дозу вводят не ранее, hơn 6 ч после завершения операции при условии состоятельного гемостаза.

Курс лечения продолжается в течение периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений, обычно до перевода пациента на амбулаторный режим, không ít 5-9 ngày. Kinh nghiệm cho thấy, что для пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству по поводу перелома костей тазобедренного сустава, продолжительность периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений превышает 9 ngày. Для таких пациентов необходимо принять решение о продлении профилактического применения Арикстры до 24 ngày.

Пациенты с высоким риском тромбоэмболических осложнений: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 thời gian / ngày. Продолжительность лечения в этом случае составляет от 6 đến 14 ngày.

Лечение острого тромбоза глубоких вен и острой тромбоэмболии легочной артерии: рекомендуемая доза Арикстры для п/к введения 1 раз/сут составляет для Bệnh nhân cân nặng ít hơn 50 ki-lô-gam – 5 mg; đến bệnh nhân có trọng lượng cơ thể 50-100 ki-lô-gam - 7.5 mg; đến bệnh nhân nặng hơn 100 ki-lô-gam – 10 mg.

Thời gian điều trị ít nhất 5 ngày. Лечение следует прекращать не ранее, чем будет возможно переключение на адекватную терапию пероральными антикоагулянтами (значения MHO от 2 đến 3). Необходимо также как можно раньше добавить к лечению антагонисты витамина К, thông thường, không muộn 72 không. Обычно продолжительность курса Арикстры составляет от 5 đến 9 ngày.

Лечение нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST: Liều khuyến cáo là 2.5 мг п/к 1 thời gian / ngày. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента.

Для минимизации риска кровотечения плановое чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ/PCI) следует проводить по возможности не ранее, hơn 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Если ЧKB проводится менее чем через 6 ч после введения последней дозы Арикстры, следует уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (если применимо).

Время возобновления введения Арикстры после удаления катетера следует определять на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее, hơn 2 giờ sau khi cắt bỏ ống thông.

При проведении операции động mạch vành bypass grafting (AKS) Арикстру, có thể, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ.

Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST: Liều khuyến cáo là 2.5 mg 1 thời gian / ngày. Первую дозу вводят в/в, все последующие – п/к. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента.

Для минимизации риска кровотечения плановое ЧKB следует проводить, có thể, không sớm hơn 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Если ЧKB проводится менее, hơn 6 ч после введения последней дозы Арикстры, следует уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (если применимо).

Время возобновления введения Арикстры после удаления катетера следует определять на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее, hơn 2 giờ sau khi cắt bỏ ống thông.

При проведении операции AKS Арикстру, có thể, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ.

Đến bệnh nhân chức năng gan bị suy yếu коррекции дозы Арикстры не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью Арикстру следует назначать с осторожностью.

Trong bệnh nhân bị suy thận với QC > 30 ml / phút tại профилактике венозной тромбоэмболии điều chỉnh liều lượng là không cần thiết. Trong пациентов с КК от 20 đến 30 ml / phút, а также у тех пациентов, для которых польза от применения фондапаринукса превышает риск его использования, Liều khuyến cáo là 1.5 мг каждый день или 2.5 mg mỗi 48 không.

Bệnh nhân, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

Tại лечении венозной тромбоэмболии trong пациентов с КК ≥ 30 ml / phút коррекция дозы Арикстры не требуется. Bệnh nhân có CC < 30 ml / phút назначать фондапаринукс не следует.

Арикстру следует применять с осторожностью у bệnh nhân cao tuổi (cao cấp 75 năm), tk. с возрастом возможно снижение функции почек. Ở những bệnh nhân cao tuổi, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

Trong Bệnh nhân cân nặng ít hơn 50 ki-lô-gam имеется риск развития кровотечения. При проведении хирургического вмешательства у таких пациентов необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

Tác dụng phụ

Tần suất của các phản ứng bất lợi được đại diện bởi các phân cấp sau đây: Thường (>1/10), thường (>1/100, <1/10); đôi khi (>1/1000, <1/100); hiếm (>1/10 000, <1/1000); hiếm (<1/10 000).

Từ hệ thống tạo máu: thường – thiếu máu, sự chảy máu (различной локализации, включая редкие случаи внутричерепных/внутримозговых и ретроперитонеальных кровотечений), ban xuất huyết; đôi khi – giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu, изменения тромбоцитов, нарушения коагуляции.

Chuyển hóa: hiếm – kaliopenia.

CNS: đôi khi – đau đầu, hiếm – lo ngại, nhầm lẫn, chóng mặt, buồn ngủ, mất ý thức.

Hệ tim mạch: hiếm – gipotenziya.

Các hệ thống hô hấp: hiếm – khó thở, ho.

Từ hệ thống tiêu hóa: đôi khi – buồn nôn, nôn, нарушение показателей функции печени, tăng men gan; hiếm – đau bụng, chứng khó tiêu, vị viêm, táo bón, bệnh tiêu chảy, повышение содержания билирубина в сыворотке крови.

Phản ứng cho da liễu: đôi khi – phát ban, ngứa, выделения из раны.

Khác: thường – sưng tấy; đôi khi – cơn sốt; hiếm – послеоперационная раневая инфекция, đau ngực, đau ở chân, cảm thấy mệt, đỏ bừng của khuôn mặt (thủy triều), phản ứng dị ứng, phản ứng tại chỗ tiêm.

Данные нежелательные реакции следует рассматривать с учетом клинический ситуации.

Chống chỉ định

— активное, клинически значимое кровотечение;

— острый бактериальный эндокардит;

- Suy thận nặng (CC<30 ml / phút);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

Không được khuyến khích применять Арикстру непосредственно перед и во время проведения первичного чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB) у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. Монотерапия Арикстрой не рекомендуется у пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и с подъемом сегмента ST при непервичном ЧКВ. В таких случаях следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса и нефракционированных гепаринов ограничены при непервичном ЧКВ.

TỪ chú ý следует применять Арикстру, как и другие антикоагулянты, у пациентов с повышенным риском кровотечения, таких как врожденные или приобретенные нарушения свертывающей системы крови в форме кровотечений, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, после недавно перенесенного внутричерепного кровоизлияния, вскоре после хирургического вмешательства на головном или спинном мозге или офтальмологических операций, при тяжелых нарушениях функции печени. К группам повышенного риска развития кровотечений на фоне применения антикоагулянтов относятся: Bệnh nhân lớn tuổi 75 năm, пациенты с массой тела менее 50 ki-lô-gam, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (CC ít hơn 50 ml / phút). При назначении Арикстры пациентам, отнесенным к группам риска, Cần thận trọng.

TỪ chú ý следует применять Арикстру в сочетании с другими лекарственными препаратами, повышающими риск развития кровотечения (ví dụ:, с ингибиторами GPIIb/IIIа или тромболитиками) при лечении нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST и инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST.

Mang thai và cho con bú

Накопленные к настоящему времени данные о применении Арикстры при беременности недостаточны. Арикстру не следует назначать при беременности за исключением случаев, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Không biết, выделяется ли фондапаринукс с грудным молоком у человека. Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên ngừng cho con bú.

IN nghiên cứu thực nghiệm tìm thấy, что фондапаринукс выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Thận trọng

Арикстра предназначена только для п/к и в/в (стартовая доза у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST) ứng dụng. Не применять в/м!

Не рекомендуется использование фондапаринукса непосредственно перед и во время проведения первичного ЧKB у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST.

Монотерапия фондапаринуксом не рекомендуется у пациентов при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST, и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST после ЧKB, следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса и нефракционированных гепаринов ограничены.

Частота случаев возникновения массивных кровотечений у пациентов, принимавших фондапаринукс за 6-24 ч перед проведением чрескожного коронарного вмешательства и назначением средней дозы нефракционированных гепаринов 8000 TÔI, оценивается в 2%. Bệnh nhân, получивших последнюю дозу фондапаринукса менее, hơn 6 ч до непервичных ЧKB и средней дозой нефракционированных гепаринов 5000 TÔI, оценивается в 4.1%.

В контролируемых исследованиях отмечался низкий, но повышенный риск катетерных тромбозов при проведении непервичного ЧKB при монотерапии фондапаринуксом, so với các điều khiển hoạt động. Частота образования тромбов в проводниковых катетерах при непервичном ЧKB у пациентов с нестабильной стенокардией и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST составила 1% при применении фондапаринукса, so sánh với 0.3% при применении эноксапарина; при первичном ЧКВ у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST при применении фондапаринукса – 1.2%, по сравнению с контролем – 0%.

При профилактике и лечении венозной тромбоэмболии препараты, повышающие риск развития кровотечений, не следует назначать совместно с Арикстрой, за исключением антагонистов витамина К, используемых при лечении венозных тромбоэмболических осложнений. При необходимости комбинированной терапии, ее следует проводить под строгим контролем.

При профилактике венозных тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств следует строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры. Эту дозу следует вводить не ранее, hơn 6 giờ sau khi hoạt động, только после окончательного гемостаза. Назначение Арикстры ранее чем через 6 ч может быть связано с повышением риска развития тяжелого кровотечения. К группам повышенного риска относятся пациенты старше 75 năm, пациенты с массой тела менее 50 ki-lô-gam, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (CC < 50 ml / phút).

При применении Арикстры одновременно с проведением спинномозговой/эпидуральной анестезии или люмбальной пункции нельзя исключить возможность появления эпидуральных или спинальных гематом, которые могут приводить к длительному или постоянному параличу. Риск этих редких явлений может повышаться при послеоперационном применении постоянных эпидуральных катетеров или одновременном введении других лекарственных средств, ảnh hưởng đến hiện tượng đông máu.

Пациенты пожилого возраста более подвержены риску кровотечения, чем остальная популяция. Поскольку функция почек обычно снижается с возрастом, у пожилых больных возможно уменьшение выведения фондапаринукса и вследствие этого увеличение экспозиции. Поэтому Арикстру у пожилых пациентов следует применять с осторожностью.

Пациенты с массой тела менее 50 кг более подвержены риску кровотечения. Выведение фондапаринукса снижается с уменьшением массы тела. У таких больных Арикстру следует применять с осторожностью.

Về 70% фондапаринукса выводится в неизмененном виде через почки. Время выведения фондапаринукса увеличивается с повышением тяжести нарушения функции почек и может повышать риск развития кровотечений. Ở bệnh nhân suy chức năng thận, особенно при КК < 30 ml / phút, повышается риск развития массивных кровотечений и венозной тромбоэмболии.

Клинических данных о применении фондапаринукса у пациентов с КК < 20 мл/мин недостаточно, поэтому назначение препарата Арикстра для профилактики венозной тромбоэмболии у таких пациентов не рекомендуется. Клинических данных о применении фондапаринукса у пациентов с КК < 30 мл/мин недостаточно, поэтому назначение препарата Арикстра для лечения венозной тромбоэмболии у таких пациентов не рекомендуется.

Имеются ограниченные клинические данные по применению фондапаринукса у пациентов с нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда без подъема сегмента ST, а также при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST, имеющих КК 20-30 ml / phút, поэтому возможность применения у таких пациентов оценивается с точки зрения соотношения польза/риск. Фондапаринукс не рекомендуется пациентам с КК < 20 ml / phút.

При тяжелых нарушениях функции печени в связи с дефицитом факторов свертывающей системы крови повышается риск кровотечения, поэтому применять Арикстру у этой категории пациентов следует с осторожностью.

Эффекты фондапаринукса не связаны с тромбоцитарным фактором IV и не затрагивают плазматические реакции у пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией II типа. Арикстру следует применять с осторожностью у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией в анамнезе. До настоящего времени не проводились специальные клинические исследования по изучению эффективности и безопасности Арикстры у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Были получены редкие сообщения о развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получавших фондапаринукс. Достоверной связи между употреблением препарата и развитием тромбоцитопении не установлено.

Растворы для инъекций следует до применения визуально контролировать на отсутствие взвешенных частиц и изменение окраски.

П/к инъекцию следует выполнять таким же способом, как и при использовании обычного шприца.

Предварительно наполненные шприцы Арикстра были разработаны с применением автоматической системы защиты иглы для предотвращения повреждения после инъекции.

С неиспользованным препаратом и отходами следует обращаться в соответствии с местными предписаниями.

Sử dụng trong nhi khoa

Эффективность и безопасность применения Арикстры у trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 17 năm до настоящего времени не установлена.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Влияние Арикстры на способность к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности не изучено.

Quá liều

Các triệu chứng: sự chảy máu.

Điều trị: loại bỏ thuốc, обследование пациента. Возможно применение хирургического гемостаза, восполнение кровопотери, переливание свежезамороженной плазмы, huyết tương.

Tương tác thuốc

Фондапаринукс не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450(CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4) trong ống nghiệm. Поэтому не следует ожидать взаимодействия Арикстры с другими лекарственными препаратами на уровне подавления метаболизма, опосредованного данными изоферментами, sống.

Поскольку связывание фондапаринукса с белками плазмы, за исключением антитромбина III, không quan trọng, не следует ожидать взаимодействия с другими лекарственными веществами на уровне участков связывания с белками плазмы крови.

В клинических исследованиях фондапаринукса, Nó được thể hiện, что его совместное назначение с пероральными антикоагулянтам и (varfarinom), kháng tiểu cầu (Axit acetylsalicylic), NSAIDs (piroksikamom) и сердечными гликозидами (digoksinom), не влияет на фармакокинетику фондапаринукса. Фондапаринукс не влиял ни на активность варфарина, ни на время кровотечения в ходе лечения ацетилсалициловой кислотой или пироксикамом, ни на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

В связи с отсутствием данных по совместимости раствор Арикстры не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em ở nhiệt độ từ 15 ° đến 25 ° C; Không làm đông lạnh. Thời hạn sử dụng - 2 năm.