ARIFON retard
Vật liệu hoạt động: Indapamid
Khi ATH: C03BA11
CCF: Lợi tiểu. Thuốc chống tăng huyết áp
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10
Ngày đăng ký: 08.07.08
Nhà chế tạo: Phòng thí nghiệm phục vụ (Pháp)
DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ
Viên nén phóng thích có kiểm soát, Film-tráng trắng, tròn, giống hình hột đậu.
| 1 tab. | |
| indapamid | 1.5 mg |
Tá dược: gipromelloza, Keo silica khan, monohydrat lactose, magiê stearate, povidone.
Các thành phần của bộ phim sơn: gipromelloza, hóa cam du, magiê stearate, macrogol, Titanium dioxide.
15 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
30 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
Tác dụng dược lý
Hạ huyết áp (lợi tiểu) sự chuẩn bị, dẫn xuất sulfonamide, vòng indole. Về đặc tính dược lý, indapamide gần với thuốc lợi tiểu thiazide.
Indapamide làm tăng bài tiết ion natri qua nước tiểu, clo và, ít hơn, ion kali và magiê, đi kèm với tăng lượng nước tiểu. Indapamide có tác dụng hạ huyết áp ở liều lượng, không có tác dụng lợi tiểu rõ rệt.
Cơ chế hoạt động của indapamide là do sự thay đổi dòng ion xuyên màng. (Trước hết – Canxi), dẫn đến thư giãn các tế bào cơ trơn mạch máu, cũng như tăng tổng hợp các prostaglandin PGE2 và prostacyclin PGI2 (thuốc giãn mạch và chất ức chế kết tập tiểu cầu).
Thuốc giúp giảm phì đại thất trái.
Bất kể thời gian sử dụng Arifon® chậm phát triển không thay đổi các chỉ số chuyển hóa lipid (chất béo trung tính trong máu, cholesterol, LDL, HDL); không thay đổi các chỉ số chuyển hóa carbohydrate (incl. ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch và đái tháo đường).
Indapamide có hiệu quả ở bệnh nhân, có một quả thận.
Indapamide có tác dụng hạ huyết áp ở liều lượng, không có tác dụng lợi tiểu rõ rệt.
Dược
Hấp thu
Trong máy tính bảng Arifon® chất hoạt tính làm chậm nằm trong một chất nền đặc biệt, cung cấp giải phóng dần dần indapamide trong đường tiêu hóa. Indapamide giải phóng được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
Sau khi uống một liều duy nhất Ctối đa đạt được thông qua 12 không. Với liều lặp lại, sự dao động của nồng độ indapamide trong huyết tương trong khoảng thời gian giữa hai liều giảm.
Thức ăn làm chậm tốc độ hấp thu thuốc, nhưng nó không ảnh hưởng đến lượng chất được hấp thụ.
Có sự thay đổi riêng về tỷ lệ hấp thụ thuốc.
Phân phát
Protein huyết tương là khoảng 79%. Css đạt được thông qua 7 ngày nhập học thường xuyên.
Khi bạn sử dụng Arifon một lần nữa® chậm phát triển không tích tụ indapamide trong cơ thể.
Chuyển hóa và bài tiết
Indapamide trải qua quá trình biến đổi sinh học và được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động, chủ yếu là trong nước tiểu – 70% và phân – 22%.
t1/2 là 14-24 không (trung bình 18 không).
Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt
Ở bệnh nhân suy thận, các thông số dược động học của Arifon® chậm phát triển không thay đổi.
Lời khai
- Tăng huyết áp động mạch.
Liều dùng phác đồ điều trị
Arifon® chậm phát triển được kê đơn bằng đường uống 1 tab. / ngày, tốt nhất là vào buổi sáng.
Việc tăng liều lượng thuốc không làm tăng tác dụng hạ huyết áp, nhưng tăng cường tác dụng lợi tiểu.
Tác dụng phụ
Từ cân bằng nước-điện giải: giảm nồng độ kali và phát triển hạ kali máu (đặc biệt rõ rệt ở bệnh nhân, có nguy cơ). Theo các nghiên cứu lâm sàng, hạ kali máu (nồng độ ion kali trong huyết tương ≤ 3.4 mmol / l) Tôi quan sát thấy trong 10% bệnh nhân, ai đã nhận Arifon® làm trể. Hàm lượng kali thấp hơn thấp hơn 3.2 mmol / l đến 4-6 số tuần dùng indapamide được ghi nhận trong 4% bệnh nhân. Xuyên qua 12 vài tuần dùng thuốc, sự giảm trung bình của nồng độ ion kali trong huyết tương là 0.23 mmol / l.
Hạ natri máu có thể xảy ra, kèm theo giảm thể tích tuần hoàn, mất nước của cơ thể và hạ huyết áp thế đứng. Mất đồng thời các ion clo có thể dẫn đến nhiễm kiềm chuyển hóa bù, tần suất phát triển và mức độ nghiêm trọng của nó thấp.
Trong trường hợp hiếm hoi, – tăng mức canxi trong cơ thể.
Chuyển hóa: có thể tăng hàm lượng urê và glucose trong huyết tương.
Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, aplasticheskaya thiếu máu, gemoliticheskaya thiếu máu, xương tủy bất sản.
Từ hệ thống tiêu hóa: hiếm – buồn nôn, táo bón, cảm giác khô miệng; trong một vài trường hợp – viêm tụy.
Phản ứng dị ứng: bệnh nhân, dễ mắc phải các phản ứng dị ứng, có thể có biểu hiện mẫn cảm với thuốc trên da; vasculitis gemorragicheskiy, exacerbation SLE.
Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: hiếm – chóng mặt, chứng suy nhược, dị cảm, đau đầu (những tác dụng này thường biến mất khi giảm liều lượng thuốc); ở bệnh nhân suy gan, bệnh não gan có thể phát triển.
Hầu hết các tác dụng phụ đều liên quan đến liều lượng., tần suất của chúng giảm khi thuốc được kê đơn ở liều hiệu quả tối thiểu.
Chống chỉ định
- Suy thận nặng;
-gan điên;
- Hạ kali máu;
- Sử dụng đồng thời với các thuốc, kéo dài khoảng QT;
- quá mẫn với indapamide và các dẫn xuất sulfonamide khác.
Mang thai và cho con bú
Thông thường, Arifon® chậm phát triển không được sử dụng trong thai kỳ, incl. để giảm phù nề sinh lý. Nó sẽ được đánh giá cao, rằng thuốc lợi tiểu có thể gây thiếu máu cục bộ ở nhau thai và dẫn đến suy giảm sự phát triển của thai nhi.
Bởi vì, indapamide được bài tiết qua sữa mẹ, Nó cũng không được khuyến khích kê toa thuốc trong thời kỳ cho con bú.
Thận trọng
Thuốc nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan và thận., trong trường hợp vi phạm cân bằng nước-điện giải, với mức tăng trong khoảng QT trên điện tâm đồ, bệnh nhân suy nhược hoặc đang điều trị kết hợp, khi cường cận giáp, bệnh tiểu đường, podagre, tăng hàm lượng axit uric.
Do thành phần của thuốc có chứa đường lactose, cuộc hẹn của nó được chống chỉ định ở những bệnh nhân không dung nạp lactose, galaktozemiey, hội chứng rối loạn hấp thu glucose / galactose.
Khi bổ nhiệm Arifon® chậm phát triển, điều cực kỳ quan trọng đối với bệnh nhân đái tháo đường là kiểm soát mức đường huyết, đặc biệt là sự hiện diện của hạ kali máu.
Trong thời gian điều trị, cần theo dõi cẩn thận hàm lượng urê và glucose trong huyết tương..
Bệnh nhân có nồng độ axit uric cao có thể tăng tỷ lệ bị các cơn gút.
Khi kê đơn thuốc lợi tiểu thiazide ở bệnh nhân suy gan, bệnh não gan có thể phát triển. Trong những trường hợp như vậy, nên ngừng thuốc ngay lập tức..
Thuốc lợi tiểu thiazide chỉ có hiệu quả đầy đủ trong trường hợp không bị suy hoặc suy giảm chức năng thận vừa phải (creatinin máu ít hơn 2.5 mg / dL hoặc 220 mmol / l).
Ở bệnh nhân cao tuổi, CC được tính theo tuổi, trọng lượng cơ thể và giới tính của bệnh nhân theo công thức của Cockcroft. Dành cho đàn ông lớn tuổi: CC (ml / phút) = (/140 - tuổi / x trọng lượng cơ thể / kg /)/(72 х creatinin huyết thanh / mg / dl /).
Cho phụ nữ: kết quả tính toán nên được nhân 0.85.
Nó cần phải được đưa vào tài khoản, rằng khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân có thể bị giảm mức lọc cầu thận, giảm thể tích, nguyên nhân là do mất nước và ion natri trong khi dùng thuốc lợi tiểu. Do đó, trong huyết tương, nồng độ urê và creatinin có thể tăng. Nếu chức năng thận không bị suy giảm, suy thận tạm thời như vậy, thông thường, vượt qua mà không có hậu quả. Tuy nhiên, với tình trạng suy thận đã có sẵn, tình trạng bệnh nhân có thể xấu đi..
Trước khi bắt đầu điều trị, cần xác định hàm lượng ion natri trong huyết tương.. Trong quá trình điều trị, cần theo dõi thường xuyên chỉ số này., vì ban đầu giảm nồng độ natri trong huyết tương có thể không kèm theo các triệu chứng bệnh lý. Đặc biệt, phân tích như vậy nên được thực hiện ở bệnh nhân xơ gan và người cao tuổi..
Với liệu pháp lợi tiểu thiazide, nguy cơ chính là giảm mạnh hàm lượng ion kali và phát triển hạ kali máu. Trong một số loại bệnh nhân, đặc biệt là ở người cao tuổi, suy yếu hoặc điều trị kết hợp, bị xơ gan với phù nề hoặc cổ trướng phát triển, CHD, suy tim mãn tính, hạ kali máu phải tránh (<3.4 mmol / l). Hạ kali máu ở những bệnh nhân này dẫn đến tăng tác dụng độc hại của glycosid tim và tăng nguy cơ loạn nhịp tim.. Vả lại, nhóm nguy cơ cao bao gồm bệnh nhân nhịp tim chậm hoặc tăng khoảng QT trên điện tâm đồ, nó không quan trọng, gây ra bởi sự gia tăng các nguyên nhân bẩm sinh hoặc sự hiện diện của một quá trình bệnh lý.
Kaliopenia, cũng như nhịp tim chậm, Đó là một điều kiện, góp phần vào sự phát triển của rối loạn nhịp tim nghiêm trọng, đặc biệt là gõ “xoay tròn trên một chân”, thường gây tử vong. Trong tất cả các trường hợp được mô tả ở trên, cần phải xác định thường xuyên hơn hàm lượng ion kali trong huyết tương. Phép đo đầu tiên của nồng độ ion kali trong máu nên được thực hiện trong tuần đầu tiên kể từ khi bắt đầu điều trị.
Nếu xảy ra hạ kali máu, nên chỉ định điều trị thích hợp, trong khi không cho phép sử dụng ma túy, gây loạn nhịp tim như “xoay tròn trên một chân”.
Nó sẽ được đánh giá cao, rằng thuốc lợi tiểu thiazide có thể làm giảm sự bài tiết của các ion canxi trong nước tiểu, dẫn đến tăng calci huyết nhẹ và tạm thời. Tăng calci huyết nặng có thể do cường cận giáp chưa được chẩn đoán trước đó.
Ngừng thuốc lợi tiểu trước khi bắt đầu kiểm tra chức năng tuyến cận giáp.
Với việc sử dụng đồng thời với các loại thuốc hạ huyết áp khác, liều Arifon® chậm phát triển nên được giảm bớt, ít nhất, lúc bắt đầu điều trị.
Trong khi dùng indapamide, có thể có kết quả dương tính khi kiểm soát doping ở các vận động viên.
Sử dụng trong nhi khoa
Do thiếu dữ liệu lâm sàng đầy đủ, thuốc không được khuyến cáo sử dụng trong trẻ em và thanh thiếu niên lên đến 18 năm.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý
Chất hành động, một phần của Arifon® làm trể, Nó không dẫn đến vi phạm của các phản ứng tâm lý. Tuy nhiên, nó phải được đưa vào tài khoản, rằng trong một số trường hợp, khi giảm huyết áp, các phản ứng riêng lẻ có thể xảy ra (đặc biệt là khi bắt đầu điều trị hoặc khi kết hợp nhiều loại thuốc hạ huyết áp). Trong trường hợp này, khả năng tham gia vào các hoạt động, đòi hỏi tăng cường sự chú ý và tâm lý phản ứng tốc độ, Nó có thể được giảm.
Quá liều
Indapamide ngay cả ở nồng độ rất cao (đến 40 mg, tức là. trong 27 lần liều điều trị) không có tác dụng độc hại.
Các triệu chứng: vi phạm có thể xảy ra đối với cân bằng nước và điện giải (giponatriemiya, kaliopenia), buồn nôn, nôn, hạ huyết áp, co giật, chóng mặt, buồn ngủ, nhầm lẫn, đa niệu hoặc thiểu niệu, kết thúc bằng chứng vô niệu (do giảm thể tích tuần hoàn).
Điều trị: hành động khẩn cấp, nhằm loại bỏ thuốc khỏi cơ thể: rửa dạ dày và / hoặc chỉ định than hoạt tính, sau đó phục hồi cân bằng nước-điện giải bình thường.
Tương tác thuốc
Kết hợp các loại thuốc không được khuyến khích
Với việc sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu thiazide và các chế phẩm lithium, có thể làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương, kèm theo sự xuất hiện của các dấu hiệu quá liều, (do giảm bài tiết lithi trong nước tiểu). Nếu cần thiết phải kê đơn kết hợp này, liều lượng thuốc cần được lựa chọn cẩn thận, liên tục theo dõi nồng độ lithi trong huyết tương.
Với việc sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu với astemizole, bepridil, Erythromycin (I /), halofantrine, pentamidine, sultoprydom, terfenadine, vincamine làm tăng khả năng loạn nhịp tim của loại “xoay tròn trên một chân”. Hạ kali máu có thể góp phần vào tình trạng này., nhịp tim chậm hoặc khoảng QT kéo dài.
Kết hợp, yêu cầu kiểm soát đặc biệt
Trong một ứng dụng với NSAIDs (để sử dụng có hệ thống), liều cao của salicylat có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của indapamide. Với một mất mát đáng kể của chất lỏng có thể tiến triển thành suy thận cấp (vì sự sụt giảm mạnh về tốc độ lọc cầu thận). Nếu cần, chỉ định NSAID trong quá trình điều trị với Arifon® chậm phát triển nên bù nước mất và theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
Với việc sử dụng đồng thời indapamide với các loại thuốc khác, mà có thể gây hạ kali máu, incl. với amphotericin B (I /), ổn định- và mineralokortikoidami (với việc sử dụng toàn thân), tetrakozaktidom, thuốc nhuận tràng, kích thích nhu động, nguy cơ phát triển hạ kali máu tăng lên do tác dụng phụ (yêu cầu theo dõi liên tục mức độ kali trong huyết tương và, nếu cần, phương pháp điều trị thích hợp).
Với việc sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu thiazide với GCS, tetracosactide để sử dụng toàn thân, có sự giảm tác dụng hạ huyết áp do giữ nước và ion natri dưới ảnh hưởng của GCS.
Với việc sử dụng đồng thời với glycosid tim, có thể làm tăng tác dụng độc hại của thuốc do hạ kali máu. (cần theo dõi nồng độ kali trong huyết tương và các chỉ số điện tâm đồ).
Khi sử dụng đồng thời indapamide với baclofen, tác dụng hạ huyết áp được ghi nhận. (cần bù lượng nước mất và theo dõi cẩn thận chức năng thận khi bắt đầu điều trị.).
Với việc sử dụng đồng thời indapamide và thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (incl. có chứa, spironolactone, triamterena) không thể loại trừ hoàn toàn khả năng phát triển hạ kali máu hoặc tăng kali máu, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường và suy thận. Trong những trường hợp như vậy, cần theo dõi mức độ kali trong huyết tương., Thông số điện tâm đồ và, nếu cần, điều chỉnh điều trị.
Với việc sử dụng đồng thời indapamide với các chất ức chế men chuyển, hạ natri máu ở bệnh nhân, tiếp nhận các chất ức chế ACE, làm tăng nguy cơ phát triển hạ huyết áp động mạch đột ngột và / hoặc suy thận cấp tính (đặc biệt là với hẹp động mạch thận). Bệnh nhân tăng huyết áp động mạch thiết yếu và giảm nồng độ ion natri trong huyết tương do dùng thuốc lợi tiểu 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, ngừng dùng thuốc lợi tiểu. Hơn nữa, nếu cần, tiếp tục dùng thuốc lợi tiểu. Vả lại, kê đơn thấp, tăng dần liều thuốc ức chế men chuyển. Đối với suy tim mãn tính, nên bắt đầu điều trị với liều thấp thuốc ức chế men chuyển, trước đó đã giảm liều thuốc lợi tiểu. Trong mọi trường hợp, trong tuần đầu tiên dùng thuốc ức chế men chuyển, cần theo dõi chức năng thận. (creatinin huyết tương).
Với việc bổ nhiệm đồng thời indapamide và thuốc chống loạn nhịp tim, có khả năng gây rối loạn nhịp tim như “xoay tròn trên một chân” (incl. xinidina, hydroquinidine, dizopiramida, amiodarone, bretilium, sotalola), nguy cơ phát triển tình trạng này tăng lên (đặc biệt là trong bối cảnh hạ kali máu, ʙradikardii, khoảng QT ban đầu kéo dài). Nếu cần thiết, việc chỉ định kết hợp này nên theo dõi mức độ kali trong huyết tương và khoảng QT, điều chỉnh chế độ liều lượng.
Với việc sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu và metformin, nhiễm axit lactic có thể xảy ra, được kết nối, rõ ràng, với sự phát triển của suy thận chức năng, do tác động của thuốc lợi tiểu (hơn “vòng”). Không khuyến khích sử dụng metformin kết hợp với Arifon® chậm lại ở mức creatinine hơn 15 mg / l (135 mmol / l) ở nam giới và 12 mg / l (110 mmol / l) nữ.
Khi sử dụng các chất cản quang tia X có chứa i-ốt, hãy lưu ý, rằng tác dụng lợi tiểu của indapamide làm tăng nguy cơ phát triển suy thận. Nguy cơ này đặc biệt cao với liều lượng cao của chất cản quang tia X có chứa i-ốt. Trước khi sử dụng thuốc cản quang tia X chứa i-ốt, bệnh nhân cần phục hồi tình trạng mất dịch.
Với việc sử dụng đồng thời indapamide và thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn thần làm tăng sự gia tăng phụ gia trong tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ phát triển hạ huyết áp thế đứng.
Với việc sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu thiazide và muối canxi, tăng canxi huyết có thể phát triển do giảm bài tiết ion canxi trong nước tiểu.
Với việc sử dụng đồng thời indapamide và cyclosporine, có thể làm tăng hàm lượng creatinine trong huyết tương, quan sát thấy rằng ngay cả với các ion natri và nước bình thường.
Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc
Loại thuốc này được phát hành theo toa.
Điều kiện và điều khoản
Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em. Không yêu cầu điều kiện bảo quản đặc biệt. Thời hạn sử dụng – 2 năm.
