ANDANTE

Vật liệu hoạt động: залеплон
Khi ATH: N05CF03
CCF: Thuốc ngủ
ICD-10 mã (lời khai): F51.2
Khi CSF: 02.07.01.05
Nhà chế tạo: Gedeon Richter Ltd. (Hungary)

DẠNG BÀO, CƠ CẤU VÀ BAO BÌ

Capsules gelatin cứng, kích thước №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; nội dung của viên nang – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Tá dược: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), microcrystalline cellulose, magiê stearate, indigokarmin, Titanium dioxide, sodium lauryl, silicon dioxide dạng keo.

Thành phần của vỏ nang: indigokarmin, Titanium dioxide, gelatin.

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Capsules gelatin cứng, kích thước №2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; nội dung của viên nang – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Tá dược: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), microcrystalline cellulose, magiê stearate, indigokarmin, Titanium dioxide, sodium lauryl, silicon dioxide dạng keo.

Thành phần của vỏ nang: indigokarmin, Titanium dioxide, gelatin.

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 kiểu (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Khi áp dụng một liều 5 mg 10 mg cho 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Vả lại, thuốc an thần, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Tương tác với ω-thụ thể dẫn đến các kênh mở ionoformnyh thần kinh cho các ion clo, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Dược

Hấp thu

После приема внутрь быстро и почти полностью (về 71%) hấp thu qua đường tiêu hóa, C_{tối đa} в крови при этом достигается через 1 không. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_{tối đa}, не влияя на всасываемость препарата.

Phân phát

Является жирорастворимым соединением. V_đ после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Kết huyết tương là về 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Cung cấp bằng sữa mẹ.

Chuyển hóa

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, mà lần lượt, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. t_1/2 залеплона – về 1 không.

Khấu trừ

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) và phân (17%). Đến 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% liều thuốc – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. Trong số các chất chuyển hóa, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (incl. cao cấp 75 năm) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Lời khai

— тяжелые формы нарушения сна (khó ngủ), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thời gian điều trị không vượt quá 2 Mặt trời.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, xuyên qua 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Liều dùng cho Người lớn – 10 mg. Liều tối đa hàng ngày 10 mg (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Cá nhân Cao Niên thuốc được quy định tại một liều 5 mg (из-за большей чувствительности к снотворным).

Tại suy gan легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 mg (из-за замедленного выведения из организма).

Tại suy thận легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у trẻ em trong độ tuổi 18 năm chưa cài đặt, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: đau bụng, buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: chung – đau đầu, yếu đuối, hypersomnia, chóng mặt, anterogradnaya mất trí nhớ (сопровождающаяся нарушением поведения), phiền muộn; парадоксальные и психические реакции (thường xuyên hơn ở bệnh nhân cao tuổi): lo ngại, hypererethism, đánh trước, dị cảm, phù hợp với các cơn giận dữ, cơn ác mộng, ảo giác, bịnh thần kinh, rối loạn hành vi; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, báo động, lo ngại); sự rút lui (đau đầu, chứng nhứt gân, khó chịu, nhầm lẫn); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; mất điều hòa, sự run rẩy, khó chịu, нарушения восприятия. Trong trường hợp nghiêm trọng,: autoagressiâ, mất nhân cách, mất thính lực, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, co giật.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa.

Chống chỉ định

- Suy gan nặng;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

- Nhược cơ;

- Mang thai;

- Cho con bú;

- Độ tuổi của trẻ em (đến 18 năm);

- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

TỪ chú ý назначают при хронической легочной недостаточности, gan và / hoặc suy thận, nghiện rượu, Sự phụ thuộc thuốc (incl. lịch sử), phiền muộn.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong thai kỳ và cho con bú (cho con bú).

Trong việc chỉ định thuốc phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. Trẻ sơ sinh, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

Thận trọng

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 trong tuần. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (incl. cao cấp 75 năm).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (incl. trí óc). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 tab. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, điều trị lâu dài, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: đau đầu, mialgii, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, nhầm lẫn. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, mất nhân cách, mất thính lực, dị cảm ở tứ chi, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (sự rút lui). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (thay đổi tâm trạng, báo động, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, ít nhất, trong khi 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, tính hiếu chiến, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, gallyutsinatsii, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, tk. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Nếu không dung nạp lactose cần được xem xét, что в состав таблетке, chứa 5 мг залеплона, входит 67 Mg Lactose, 10 mg -134 mg.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý, tk. an thần, chứng hay quên, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

Quá liều

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, CNS trầm cảm (incl. ethanol). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Các triệu chứng: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – buồn ngủ, nhầm lẫn, trạng thái hôn mê; Trong trường hợp nghiêm trọng hơn, – mất điều hòa, giảm huyết áp, suy hô hấp, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Điều trị: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, chỉ định than hoạt tính. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Tương tác thuốc

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (thuốc an thần kinh), других снотворных, giải lo âu, sedativnyh, антидепрессивных, противоэпилептических, thuốc kháng histamin, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

При одновременном применении циметидин (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (ketoconazole, Erythromycin) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (rifampicin, Carbamazepine, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Thời hạn sử dụng – 2 năm.