ALZOLAM

Vật liệu hoạt động: Alprazolam
Khi ATH: N05BA12
CCF: Thuốc an thần (giải lo âu)
ICD-10 mã (lời khai): F32, F40.0, F41.0, F41.1
Khi CSF: 02.04.01
Nhà chế tạo: Industries Dược Sun TNHH. (Ấn Độ)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills tròn, Valium, màu xanh lá cây, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – với nhau.

Tá dược: lactose, microcrystalline cellulose, tinh bột, magiê stearate, Keo silica khan, Thuốc nhuộm (quinoline màu vàng, rực rỡ màu xanh).

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (10) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Anxiolytic có nghĩa là (thuốc an thần), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, an thần, snotvornoe, chống co giật, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, sợ, lo âu) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Dược

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được trong vòng 1-2 không.

Gắn vào các protein huyết tương 80%.

Nó được chuyển hóa ở gan.

t_1/2 trung bình 12-15 không. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Lời khai

Тревожные состояния, chứng loạn thần kinh, kèm theo cảm giác lo lắng, опасности, lo âu, Vôn, ухудшением сна, khó chịu, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, lo lắng, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Liều dùng phác đồ điều trị

Cá nhân. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Liều ban đầu là 250-500 g 3 lần / ngày, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / ngày.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 lần / ngày, liều duy trì – 500-750 mg / ngày, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, hơn 500 mcg mỗi 3 ngày; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Tác dụng phụ

CNS: lúc bắt đầu điều trị (đặc biệt là ở người cao tuổi) buồn ngủ, cảm thấy mệt, chóng mặt, giảm khả năng tập trung, mất điều hòa, mất phương hướng, dáng đi không vững, chậm phát triển tâm thần và đáp ứng vận động; hiếm – đau đầu, phơ, phiền muộn, sự run rẩy, mất trí nhớ, phối hợp suy giảm của các phong trào, подавленность настроения, nhầm lẫn, phản ứng ngoại tháp dystonic (phong trào không kiểm soát được, incl. mắt), yếu đuối, Nhược cơ, dysarthria; trong một số trường hợp – phản ứng nghịch lý (агрессивные вспышки, nhầm lẫn, tâm thần kích động, sợ, khuynh hướng tự sát, co thắt cơ bắp, ảo giác, kích thích, khó chịu, lo ngại, mất ngủ).

Từ hệ thống tiêu hóa: возможны сухость во рту или слюнотечение, ợ nóng, buồn nôn, nôn, giảm sự thèm ăn, táo bón hoặc tiêu chảy, chức năng gan bất thường, tăng transaminase gan và phosphatase kiềm, bệnh vàng da.

Từ hệ thống tạo máu: thể leukopenia, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt (ớn lạnh, tăng thân nhiệt, đau họng, mệt mỏi quá mức hoặc yếu), thiếu máu, giảm tiểu cầu.

Từ hệ thống tiết niệu: возможны недержание мочи, bí tiểu, suy giảm chức năng thận, снижение или повышение либидо, đau bụng kinh.

Trên một phần của hệ nội tiết: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, kinh nguyệt không đều.

Hệ tim mạch: giảm có thể có trong huyết áp, nhịp tim nhanh.

Phản ứng dị ứng: phát ban trên da có thể, ngứa.

Chống chỉ định

Coma, sốc, Nhược cơ, zakrыtougolynaya bệnh tăng nhãn áp (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, suy hô hấp cấp tính, trầm cảm nặng (могут проявляться суицидальные наклонности), mang thai (Tôi đặc biệt ba tháng), cho con bú, thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm, quá mẫn với benzodiazepine.

Mang thai và cho con bú

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, giảm trương lực cơ, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

IN nghiên cứu thực nghiệm show, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Thận trọng

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Bệnh nhân, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, đặc biệt là ở những bệnh nhân, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, nôn, усилением потоотделения, run và co giật. Синдром отмены чаще встречается у лиц, protractedly (hơn 8-12 Sun.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s không được cài đặt. Con cái, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Trong khi điều trị, tránh uống rượu.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong thời gian điều trị nên ngưng hoạt động các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi tăng cường sự chú ý và tâm lý phản ứng tốc độ (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Tương tác thuốc

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; kháng sinh nhóm macrolide – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolam.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.