Alfacalcidol

Khi ATH:
A11CC03

Đặc tính

Vitamin D tương tự₃.

Tinh thể không màu hoặc dạng bột tinh thể màu trắng. Thực tế không tan trong nước, ít tan trong ethanol, nhỏ và từ từ tan trong dầu hướng dương và dầu thực vật khác. Không chịu được tác động của oxy trong khí quyển và ánh sáng. Trọng lượng phân tử 400,64.

Tác dụng dược lý

Điều tiết sự trao đổi chất canxi phốt pho.

Ứng dụng

Hypo- và vitamin thiếu hụt vitamin D (Phòng ngừa và điều trị), và nhà nước của tăng nhu cầu về vitamin D: loãng xương, loãng xương, nắn xương (incl. sau khi ghép thận, ở bệnh nhân suy thận), không đủ dinh dưỡng và không cân bằng (incl. parenteral, ăn chay), kém hấp thu, không đủ ánh nắng, hypocalcemia trên nền tảng của suy tuyến cận giáp, giảm phosphate huyết gia đình (vitamin còi xương D-rezistentnыy), nghiện rượu, suy gan, bệnh xơ gan; Thiếu máu Fanconi (toan thận di truyền với nephrocalcinosis, còi xương muộn và hội chứng tuyến yên); vàng da tắc nghẽn, bệnh đường tiêu hóa (gluten ruột, tiêu chảy kéo dài, sprue nhiệt đới, Bệnh Crohn), giảm cân nhanh chóng, mang thai (đặc biệt là khi nicotine và thuốc phụ thuộc, polycyesis), cho con bú; trẻ sơ sinh, được bú sữa mẹ, khi không có đủ ánh nắng.

Chống chỉ định

Quá mẫn, tăng calci huyết, гипервитаминоз D, loạn dưỡng xương do thận với tăng phosphate huyết (nguy cơ vôi hóa di căn; Tuy nhiên, điều trị bằng vitamin D có thể bắt đầu, ngay sau khi mức độ phosphate trong huyết thanh ổn định).

Hạn chế áp dụng

Xơ vữa động mạch, bệnh lao phổi (hình thức hoạt động), sarcoidosis hoặc u hạt khác, suy tim, suy thận mạn tính, lịch sử nefrourolitiaz, giperfosfatemiя, tuổi cao (có thể thúc đẩy xơ vữa động mạch), thời thơ ấu.

Mang thai và cho con bú

Trong thí nghiệm động vật cho thấy, ở liều calcitriol đó, tại 4-15 lần liều khuyến cáo cho người, gây quái thai.

Trong thời gian mang thai và cho con bú có thể, nếu lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi và trẻ em. Tăng calci huyết ở người mẹ (gắn liền với quá liều kéo dài của vitamin D trong thai kỳ) có thể gây tăng độ nhạy cảm của thai nhi để vitamin D, ức chế của tuyến cận giáp, Hội chứng cụ thể elfopodobnoy xuất hiện, thiểu năng trí tuệ, Hẹp aortalnыy.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Một lượng nhỏ vào sữa mẹ. Trong thời gian cho con bú thận trọng có hệ thống ở liều cao, tk. có thể tăng calci huyết ở trẻ sơ sinh.

Trẻ sơ sinh, được bú sữa mẹ, đặc biệt là sinh ra để phụ nữ có làn da đen và / hoặc không nhận được đủ ánh nắng mặt trời, có nguy cơ cao về thiếu hụt vitamin D.

Tác dụng phụ

Chuyển hóa: tăng calci huyết, tăng nhẹ HDL cholesterol trong huyết tương, giperfosfatemiя (khi chức năng thận suy giảm nghiêm trọng).

Từ đường tiêu hóa: táo bón (thường gặp ở trẻ em và thanh thiếu niên), bệnh tiêu chảy, khô niêm mạc miệng, khát nước, giảm sự thèm ăn, có vị kim loại trong miệng, buồn nôn hay nôn mửa (thường gặp ở trẻ em và thanh thiếu niên), khó chịu ở vùng thượng vị, tăng nhẹ trong ALT, AST trong huyết tương, viêm tụy.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: mệt mỏi, yếu kém tổng quát, buồn ngủ, đau đầu, bịnh thần kinh, bịnh đau mắt (mắt đỏ, thế kỷ, chảy ra từ đôi mắt), tăng nhạy cảm với ánh sáng, mắt hoặc kích ứng mắt, chảy nước mũi.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): tăng huyết áp, nhịp tim rối loạn.

Với hệ thống sinh dục: đục của nước tiểu, suy giảm chức năng thận, thamuria / tiểu đêm, polyuria, giảm ham muốn tình dục.

Phản ứng dị ứng: ngứa, phát ban da.

Khác: chứng nhứt gân, đau khớp, vôi hóa ngoài tử cung, cơn sốt, giảm cân.

Sự hợp tác

Trong khi việc sử dụng các loại thuốc digitalis làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim. Cuộn cảm của các enzym gan microsome (thuốc chống co giật, incl. phenytoin, barbiturates, và những người khác.) thúc đẩy sự trao đổi chất alphacalcidol, Các chất ức chế - giảm (bạn có thể thay đổi hiệu quả của nó). Cholestyramine, colestipol, sucralfate, thuốc kháng acid, Albumin, Dầu khoáng - giảm sự hấp thu của alfacalcidol. Khi sử dụng cùng với thuốc kháng acid hoặc thuốc nhuận tràng, có chứa magnesium, Nó làm tăng nguy cơ giperalyuminemii và / hoặc gipermagniemii; khi được sử dụng với thuốc lợi tiểu thiazide, bổ sung canxi, PM, có chứa vitamin D và các dẫn xuất của nó - các nguy cơ tăng calci huyết. Có lẽ việc sử dụng kết hợp estrogen và antiresorptive thuốc của các nhóm khác nhau trong điều trị loãng xương.

Tác dụng gây độc của suy giảm vitamin A, tocopherol, vitamin C, axit pantothenic, thiamine, riboflavin. Calcitonin, etidronovoy nguồn gốc và axit Pamidronic, làm giảm tác dụng của glucocorticoid. Alfacalcidol làm tăng sự hấp thu của thuốc có chứa photpho và nguy cơ hyperphosphataemia.

Quá liều

Các triệu chứng của hypervitaminosis vitamin D: sớm, do tăng calci huyết, - Ðau xương, táo bón, bệnh tiêu chảy, buồn ngủ, khô miệng, đau đầu, polydipsia, thamuria / tiểu đêm, polyuria, nhịp tim không đều, giảm sự thèm ăn, có vị kim loại trong miệng, chứng nhứt gân, buồn nôn hay nôn mửa, ngứa, mệt mỏi bất thường hoặc yếu. Triệu chứng muộn của hypervitaminosis D, do tăng calci huyết: đau xương, đục của nước tiểu (xuất hiện trong các chai nước tiểu trong pha lê, protein niệu, leucocyturia), bịnh đau mắt, giảm ham muốn tình dục, vôi hóa ngoài tử cung, cơn sốt, điều áp, tăng nhạy cảm với ánh sáng, mắt hoặc kích ứng mắt, ngứa da, buồn ngủ, giảm sự thèm ăn, chứng nhứt gân, buồn nôn hay nôn mửa và viêm tụy (đau dữ dội ở dạ dày), bịnh thần kinh (những thay đổi về tinh thần và tâm trạng), chảy nước mũi, giảm cân. Các triệu chứng của ngộ độc vitamin D mạn tính: vôi hóa mô mềm, thận, ánh sáng, mạch máu, tăng huyết áp động mạch, thận và suy tim mạch hoặc tử vong (Các hiệu ứng này có nhiều khả năng xảy ra khi kết nối với tăng calci huyết tăng phosphate huyết), loạn sản ở trẻ em.

Điều trị: loại bỏ thuốc. Trong giai đoạn đầu của quá liều cấp tính - rửa dạ dày, tiếp nhận dầu khoáng (làm giảm sự hấp thu và làm tăng bài tiết với phân); trong trường hợp nặng có thể yêu cầu hỗ trợ các biện pháp y tế - sự giới thiệu của hydrat hóa tĩnh mạch với dung dịch muối (buộc gây lợi tiểu), thuốc lợi tiểu quai, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, calcitonin và lọc máu bằng cách sử dụng các giải pháp với canxi thấp.

Liều lượng và Quản trị

Trong, I /. Điều trị nên bắt đầu với liều tối thiểu, kiểm soát 1 canxi máu hàng tuần và phốt pho trong máu. Trong, người lớn: liều ban đầu 1 mg / ngày, có thể tăng lên 0,25-0,5 mg / ngày cho đến khi ổn định các thông số sinh hóa. Trẻ em - tùy thuộc vào độ tuổi và trọng lượng cơ thể. Thời gian điều trị được xác định riêng biệt và phụ thuộc vào bản chất của bệnh và hiệu quả điều trị. Trong một số trường hợp, thuốc được sử dụng cho cuộc sống.

B /, ở cuối mỗi phiên thẩm tách bolus (trong khi 30 từ). Việc tiêm nên được thực hiện ở các đơn vị đường trở lại (càng gần càng tốt cho bệnh nhân - để loại bỏ nguy cơ hít alphacalcidol nhựa). Liều ban đầu - 1 g, tối đa - 6 na ug lọc máu, nhưng không nhiều 12 xg cho 1 Mặt trời.

Biện pháp phòng ngừa

Trong khi điều trị đòi hỏi phải thường xuyên giám sát nồng độ của Ca²⁺ và phosphate trong máu (lúc bắt đầu điều trị - 1-2 lần một tuần, khi liều hiệu quả tối ưu được khuyến khích để kiểm soát nội dung của Ca²⁺ plasma mỗi 3-5 tuần, nồng độ của Ca²⁺ trong nước tiểu - mỗi 1-3 tháng), cũng như các hoạt động của phosphatase kiềm (suy thận mãn tính - hàng tuần). Trong suy thận mãn tính và yêu cầu sửa sơ bộ tăng phosphate huyết. Với việc bình thường của phosphatase kiềm trong huyết tương phải là giảm thích hợp ở liều (để tránh sự phát triển của chứng tăng calci huyết).

Nguy cơ tăng calci máu phụ thuộc vào các yếu tố như vậy, mức độ khử khoáng, chức năng thận và liều. Tăng calci huyết phát triển trong trường hợp, Nếu liều alfacalcidol không làm giảm sự xuất hiện của các bằng chứng sinh hóa bình thường của cấu trúc xương (như bình thường hóa huyết thanh phosphatase kiềm). Tránh tăng calci máu kéo dài, đặc biệt là ở người suy thận mạn tính. Bệnh nhân suy thận loạn dưỡng xương do alfacalcidol có thể được dùng kết hợp với các phương tiện, phosphate svyazıvayuşçïmï, để ngăn chặn tăng phosphate huyết.

Các giải pháp cho tiêm nên được sử dụng thận trọng ở trẻ sinh non.

Trong trường hợp ngưng thuốc calci niệu, sau đó chỉ định với liều lượng nhỏ. Không nên dùng đồng thời với các thuốc khác, có chứa vitamin D hoặc các dẫn xuất của nó. Nó sẽ được đánh giá cao, nhạy cảm với vitamin D ở mỗi bệnh nhân khác nhau và thậm chí một số bệnh nhân dùng liều điều trị có thể gây ra hiện tượng hypervitaminosis. Sự nhạy cảm của trẻ nhỏ, cho vitamin D có thể khác nhau, một số trong số họ có thể nhạy cảm ngay cả với liều lượng rất thấp. Con cái, tiếp nhận vitamin D trong một thời gian dài của thời gian, và tăng nguy cơ chậm phát triển. Để ngăn ngừa thiếu hụt vitamin D, tốt nhất là một chế độ ăn uống cân bằng. Trong tuổi già, nhu cầu vitamin D có thể tăng lên do giảm hấp thu vitamin D, giảm thời gian phơi nắng, tăng trong tỷ lệ suy thận.

Sự hợp tác