Etkileşimler aktif maddeler ağızdan ilaçlar kullanıldığında

Ilaç emilme sürecinde çeşitli faktörlerden etkilenir – olarak Farmakokinetik parametreler, ve vücuda ilaç uygulama yoluna. Önemli derecede etkinlik gibi faktörler, Fiziko-kimyasal olarak ilaçların özellikleri (moleküler boyut, çözünürlük, istikrar, iyonlaşma derecesi, kenetlenmesi için yeteneği- ve kompleksleri, vs.. d.) ve formülasyonlar (örneğin, Tablet parçalanması, Çeşitli doğa ve diğer yardımcı varlığı.), sindirim sistemi boyunca geçirilerek zaman, sindirim sistemi muhtevası, Hastanın çok sayıda fizyolojik faktörler (mide bağırsak motor ve salgı aktivitesi, pH, ozmolalitesi, emme makinesi durumu ve diğerleri.), metabolizma (Bakteriyel bağırsak mikroflorası etkisi altında), kompozisyon ve sırları viskozitesi, sindirim sistemi ve diğer pek çok mukoza zarının geçirgenliği.

Tıbbi maddeler, sindirim sistemi herhangi bir bölümünde emilebilir. İlaçların bir ortak uygulama genellikle sindirim sisteminde absorpsiyon bölgesindeki girişim görülmektedir olarak. Oral ilaç ile basit etkileşim ilaçlar ve sıvılar arasında oluşur, Onlar yıkamak hangi. Kurulmuş, ne Eğer büyük bir miktarda bir sıvı ilaç içersen 200 ml, maddelerin emilmesi çok daha hızlı, alınan su miktarı daha az 25 ml. Bunun nedeni ise, Bir sıvı hidrofil ilaçların Çözünmüş absorbe epitel ve daha büyük bir alana yayılmıştır.

Emme aynı zamanda ince bir epitel tabakası, oral mukoza teşvik, hangi iyi kanlanan. Bu büyük ölçüde emme işlemini basitleştirir. Bununla birlikte, ağız boşluğu içinde maddeler kısaca, ve o hafif nicel göstergeler emme sürecine yansır.

önemli gastrik epitel yüzeylerin Alan, ancak mukus ince bir tabaka ile kaplanmıştır, Bu nedenle, emme ölçüde mide maddenin kalma süresi ile sınırlıdır. Midenin asidik ortamında zayıf asitlerin emilimini yana, o, genellikle, lipidde çözünmektedir ve iyonlaşmamış halde bulunurlar. Bazı maddeler, örneğin penisilinler, tahrip, burada terapötik etkinliğini azaltır.

Genel olarak, emme verimi gastrik boşaltım hızı belirlenir ve yemek ile önemli ölçüde azalır, özellikle yağlı. ilaçların emilimini hızlandırmak için, aç karnına götürün.

ince bağırsak sindirim sisteminin tüm emme yüzeyinin en yüksek vardır. Ancak, iç ortam Farklı pH değerlerine sahiptir, Bu özellikleri ile ilgili olarak, ilaçların emilme işleminin niteliksel ve niceliksel özelliklerini etkileyen. onikiparmak pH içinde 4-5; ayrıca, ilerleyen sindirim sistemi ortamı daha alkali ve daha düşük pH ulaşır olur 8.

tıbbi maddelerin emilim hızı, aynı zamanda bağırsaktan geçtikten zamanına bağlıdır. Bu maddeler için geçerlidir, kolaylaştırılmış difüzyon ile hücre zarından taşınırlar (B vitaminleri), Az çözünen (griseofulvin) veya elektrik yükü taşıması, zarından nüfuz engellemektedir, örneğin, birçok antibiyotik.

Bağırsakta, daha zayıf asitler absorbe (örneğin, asetilsalisilik asit), hidroklorik asit mevcudiyetinde midenin asidik ortamında iyonize edilmez. Bazı ilaçlar inaktif bağırsak florası vardır, ki emme ve biyo-derecesini azaltır. Dışında, Periferik kan akışındaki azalma emilme hızını değiştiren, dağılımı ve maddelerin metabolizması. İnce bağırsak aksine kalın bağırsak hiçbir villusları vardır, Bununla birlikte, maddelerin emme yapmak mümkündür, kadar etkili olmasa da.

Birleştirilen ilaçlar ile terapötik etki için temel önem etkileşimlerin bu türleri, hızında bir değişiklik ile ilişkili olan (yavaşlatılması ya da azalma) ve tamamen emilmesi, Terapötik etki, bir ya da daha fazla aktif madde olarak değişir ve böylece. Bazı durumlarda emme sınırlaması istenen etkisini güçlendirir gerektirir. Örneğin, enterit ve enterokolit tansalom tedavisinde (ve fenil salisilat Tanalbin içermesidir) ciltleyicinin fenilsalitsilata sınırlar emme ve bu şekilde bağırsak antimikrobiyal etkisini artırır.

Mide ve bağırsak seviyesindeki ilaç emilimi lipofilisitesi derecesi genellikle orantılıdır. iyonize moleküller emilmesi hızlı, bu maddeler daha lipofilikken daha yana, iyonize bileşikten daha.

gastrointestinal sistemden ilaç emilimi ortamının pH değerine bağlıdır, önemli ölçüde iyonlaşma sürecini etkileyen. Zayıf asitlerin özelliklerine sahip ilaç maddeleri de midenin emilir, Asidik ortamda bu yana (Gastrik pH yaklaşık 2,0) daha az ayrılır ve kolayca hücre engeli içinden geçerek bir, özelliklere sahip ilaçlar ise daha zayıf bazlar bağırsağın alkalin ortamında emilir.

Büyük pratik önemi etkisi altında ilaçların emilim sürecinin değişimdir antiasitler (alüminyum hidroksit, Almagelum, çöktürülmüş kalsiyum karbonat, magnezyum oksit, natriya karbonat). Onların oral uygulama mide içeriğinin pH artışa yol açar, böylece zayıf asitlerin iyonlaşma derecesinin arttırılması ve lipid biyomembranlar katmanları üzerinden iyonize bileşiklerin geçişini yavaşlatır. Bu tür maddelerin genel etkileri düşüş açıklamaktadır, antykoahulyantы dolaylı eylemler olarak, barbitüratlar, fenilbutazon, Digoksin, asetilsalisilik asit, Indometazin, birkaç sülfonamidler, nitrofurazon, zaman antasitler ile birlikte kullanılır. antasit Bu etki yeterlidir, Tamamen barbitürik asit türevleri sedatif etkisini önlemek için genel tedavi edici dozlarda uygulandığı zaman. Bu nedenle, tıp pratiğinde, peptik ülser ve gastrit hypergastric olan hastalar reçete ilaçlar belirtilen aralıklarla 3 saat. Kanıtlar vardır, tetrasiklin aynı anda devreye girmesi (250 mg) ve sodyum hidrojen karbonat (2,0 g) Bu antibiyotik emiliminde bir azalmaya yol açar 50%. Bununla birlikte, asidik ortam tıbbi maddeler olarak kararsız olan antasid kullanımı, örneğin pankreatin için, Bu etkisizleştirme onları korur. Antasitler, mide ve kompleksler oluşturur hareketliliğini artırabilir, Pek çok ilaç emilimi üzerindeki etkisi neredeyse öngörülemeyen. Bazı ilaçlar, örneğin Almagel, hem de sıvı parafin gibi, mukozal yüzey katmanı oluşturulmaktadır, ilaçların emilimini engeller olan.

Kemoterapötik ajanların uzun süreli kullanımı (neomisin, polimiksin, kanamisin, tetrasiklin, sodyum paraaminosalitsilata ve diğ.) "Bozukluk" emme işlemi ilaçlar ve besinleri oluşabilir. sebebi bağırsak florasının bileşiminde değişimdir (dysbiosis). Sonuç olarak, Bacteroides büyüme, klostride, Anaerobik laktobasil mukozal enzim aktivitesi azalmış, ilaç ve besinlerin emiliminde rol (şişman, karbonhidratlar, protein, vitaminler). Örneğin, neomisin sülfat altı günlük ağızdan tatbikat (3 Günde g) Kandaki penisilin konsantrasyonunu azaltır (0,25 g) içinde 2 kere, digoksina (0,5 g) - In 3 kere. benzilpenisilin ve ayarlanabilen uygun doz glikosit Bu nedenle, gerekirse, uzun bir süre için, bu maddelerin aynı anda kullanılması tavsiye edilebilir parenteral uygulama.

Aynı zamanda dikkate alınmalıdır, geniş spektrumlu antibiyotiklerin etkisi altında bağırsak mikroflorasının bileşiminde değişiklikler artan atsenokumarola etkileri ve diğer maddeler ile birlikte olduğunu (neodikumarina (Etil bïskwmacetata), fepromarona). Bu etkileşim nedeni K2 vitamini bağırsak mikroflorası sentezinin azaltılması için olan - antagonisti antikoagülanlar.

antibiyotikler geniş spektrumlu etkisi altında bağırsak florasının bileşiminde değişiklikler östrojen metabolizması hızlanmaya neden olur. Bu nedenle, hastalarda antibiyotik atanması oral kontraseptif alan, östrojen içeren, olası gebelik. Bu nedenle, bunların birleşik kullanımı tavsiye edilmez.

Tavsiye eşzamanlı uygulama colibacterin, bifidumbakterina, Bifikol ve Antibakteriyel Ajanlar, olan bakteriyel maddelerin etkilerinin ortadan kaldırılması. Bağırsakta benzilpenisilin tuzunun hidrolize tabi tutulabilir, ouabain ve diğer maddeler, böylece parenteral kullanılan.

Bazı ilaçlar (mefenamik asit, aminoglikozidy) gastrointestinal mukoza üzerinde toksik etkileri, diğer ilaçların emilim bozukluğu yol açar, ve besinler.

Birçok ilaç ince bağırsağın proksimal kısmında emilir Çünkü, o hesaba GI motilite durumunu ve bağırsak içeriği tahliye oranını almak önemlidir, bu ilaç ve etkinliğinin terapötik etkinin başlamasını belirler. holinomimetikami bağırsak motilitesini digoksin emilimini azaltır Artış, M-holinoblokatory oysa (atropin sülfat) ve narkotik analjezikler (morfin hidroklorür, kodein ve diğer ilaçlar.) mide boşalmasını yavaşlatır, temas eden ilaçlar uzatır (digoksina, asetilsalisilik asit ve diğerleri.) mukoza ile, iritasyona, ve bazen yaralara.

Bazı maddeler (levodopa) midede uzun süre tutulması sırasında kısmen inaktive olabilir. Bu işlemler, ilaç tedavisinin verimi, istenmeyen bir azalma ve istenmeyen belirtilere yol. Bu gibi maddelerin Bununla birlikte, terapötik etkililik, nasıl digoksin, dijitoksin, demir desteği artar, mukoza ile uzun olan temas artan emme sonucunda.

Metoklopramid mide-barsak sisteminin hareketini artırır, bu tür maddelerin bağırsak bütünlüğü zaman ve emilimini artırır, diazepam olarak, parasetamol, etilalkol, tetrasiklinler ve maddelerin terapötik etkinliğini azaltır, bu yavaş yavaş emilir (Digoksin, simetidin, Belirli antibiyotikler).

mide ve bağırsakların yavaşlatılması motilite, İlaç maddelerden kaynaklanan, Yavaş yavaş emilen ilaçların daha tam bir emilmesine neden olur - tetrasiklin, digitoksina. ülserler motilite azalması uzun süreli mide antiasit ve terapötik etkisi tam olarak yansıtılmasını tanıttığında.

müshil uygulamasında GI motilite ve diğer eşzamanlı onlarla alınan ilaçların daha hızlı şekilde atılmasını artmaktadır. Örneğin, laksatif uzun süreli kullanımı atılır potasyum artan atılımını kolaylaştırır, o hesaba digitalis ilaçların uzun süreli kullanımı almak için gerekli (digitalis aritmi olası tezahürü) ve diüretikler (hipokalemi güçlendirilmesi).

Ağızdan alınan ilaçların emilim Karşılıklı etkisi - oldukça yaygın bir fenomen. Aynı aspirin ölçüde indometazin emilimini azaltır, diklofenak, digoksina. P-aminosalisilik asit iki ilgili rifampisin emilimini düşürür. Aralıklarla ayrı ayrı kullanma 12 saat, ve intravenöz PAS onların emilimini etkilemez. rifampisin konsantrasyonu, izoniazid etkisi altında indirgenir. Aynı zamanda digoksin ve neomisin alarak (3 g) Kan azalır antibiyotik konsantrasyonu 3-5 zaman, ve zaman kandaki maksimum konsantrasyona ulaşmak için. neomisin için kabul ettiğinde 3 önceden azalmıştır kandaki konsantrasyonu eğrisinin altındaki glikosit dijoksindir alma alanı saat 46-64%, ve aralıklarla alırken 6 saat - için 25-31%. Vitamin B gecikmiş emilim kanıtlar vardır₁₂ Çeşitli uyuşturucu etkisi altında - kontraseptif, kolestiramin ve benzeri. folik asit ile birlikte uygulandığı zaman, siyanokobalamin alımından emilmesi bir şekilde geliştirilir.

ilaçlar, iki değerli metaller içeren, ortak uygulama tetrasiklin antibiyotiklerin daha düşük kan seviyeleri. Yani, Demir sülfat etkisi altında (40 mg) oksitetrasiklin konsantrasyonu azalır 50-60%, Metacyclin - ait 80- 85%, doksisiklin - için 80-90%. Emme tetrasiklin eşit güçlü çeşitli demir tuzları ile etkilenmeyen azalır. Örneğin, Demir tartrat antibiyotiğin emilimini yavaşlatır 50%, demir glukonat, demir süksinat - on 70-80%, ve demir sülfat - on 85%. Tüm çinko sülfat aynı anda verilme 200 Kandaki sonuncunun mg tetrasiklin ve konsantrasyon ile azaltılır 30-40%, doksisiklin konsantrasyonu büyük ölçüde değişmeden kalırken. diğer maddeleri kullanırken, magnezyum iyonları içerikli, alüminyum veya kalsiyum, Ayrıca, tetrasiklin emilimini düşürür.

Bazı ilaçlar kombine olarak kullanılan diğer maddeler emilimini artırmak. Yani, Kafein fenoksimetilpenisilindir kan konsantrasyonunu arttırır, sindirim sisteminde antibiyotiğin artan emilme işleminin başlıca nedeni. Fenilbutazon penisilin emilimini artırır; Metoklopramid, tetrasiklin ve pivampitsillina emilimini artırır.

birlikte uygulanan mide asidi salgısının inhibisyonu sonucu tetrasiklin ve simetidin ya da salisilik asit, bu maddelerin emilmesini düşük bakıldığında. Sırayla, Antibiyotik simetidin emilimini etkilemez. Diğer çalışmalar ampisilin farmakokinetik parametrelerin Simetidinin etkisini bulamadı, Trimetoprim ve sulyfametoksazola.

Bazı ilaçlar bağırsak zarı taşıma sistemine zarar verici etkileri olabilir. Yani, birlikte uygulandığında neomisin sülfat, kanamisin, polimiksinler, tetrasiklinler ve demir preparasyonlar, B12 vitamini ve folik asit önemli ölçüde geçmişin absorbe azaltabilir. fenitoin çekerken bağırsak epiteli membranların taşıma sistemleri hasar gözlenir, folik asit emilimini inhibe eden.

azalma nedeni, genellikle inaktif şelat oluşumu sonucunda bağırsak boşluğunda ilaç etkileşimlerinin doğrudan emme olduğunu, ya da kompleks. kenetleme tarafından maddeler oral ilaçlar yer alır, Kalsiyum iyonları olan (hlyutamynat, pangamat, laktat ve glukonat kalytsiya, karbonat çökeltildi), Magnezyum (Magnezyum potasyum aspartat, magnezyum oksit, Magnezyum sülfat) ve alüminyum (Almagelum, Almagelum ve diğ.). Bu ilaçlar kolaylıkla kardiyak glikozitler ile kenetleyiciler oluşturmak, nepryamыmy antikoagülanlar, sulьfanilamidami, fenilbutazonom ve salitsilatami. Bu sorgulanmasını Bu kombinasyonların yararlılığını çağırır, kardiyak glikositler ve kalsiyum pangamate Pananginum veya kalsiyum pangamate sülfonamidler gibi ve taşınabilirliği arttırmak için.

antibiyotik Aynı ilke tetrasiklin grubu demir iyonları ile etkileşime, Kalsiyum, Magnezyum, Alüminyum, Çinko, manganez, kobalt. maddeler randevu tetrasiklin ile birleştirildiğinde, Bu katyonlar içeren, vücuttaki konsantrasyonunu azaltır. tetrasiklin bakterisidal etkiye sahip olduğu için, Aşağıdaki terapötik kan konsantrasyonunu azaltmak 0,6 ug / ml kabul edilemez. Kurulmuş, hyperacid o antasitlerle birlikte gastrit veya peptik ülser tetrasiklin tedavisi (Almagell, magnezyum oksit, alüminyum hidroksit) hastanın kanında antibiyotiğin konsantrasyonunun azaltabilir 90%. Ne zaman bir araya alımı tetrasiklinler ve demir dozda demir sülfat 200 kanda mg tetrasiklin düzeyi azaltılır 50%, metasiklin hidroklorür (rondomicina) ve doksisiklin hidroklorür (vibramicina) - Açık 85%. Böyle etkileşimler önlenebilir, Üç saatlik aralıklarla ayrı ayrı uygulanan eğer.

kalsiyum iyonları çocuklarda diş ve kemiklerin büyüme ile kompleksler oluşturan Tetrasiklinler, Eğer hamilelik sırasında çok uzun zaman almak tetrasiklin için anne. Bu durum, diş mine ve dentine kalsiyum-tetrasiklin kompleksinin çökeltilmesinden hipoplastik diş ve koyu sarı renkte ortaya çıkar. Nedenle tetrasiklin gebelik sırasında antibiyotik ve çocukları götürmek için tavsiye edilmez 8 yıl.

oluşturabilirler Şelatlar ve diğer antibiyotikler - oleandomycin, oksasilin, Kalsiyum kazeinat ile reaksiyona sokularak dikloksasilin ve linkomisin, Süt ürünleri içinde bulunan. pektin gıda formları parasetamol ile çözünmeyen bir kompleks. ilaç maddeleri arasında komplekslerin oluşumu (fenilbutazon, Rifampicin, gljukokortikoidami, yağda çözünür vitaminler) ve safra asitleri, kolestiramin alırken, beyaz kil, Aktif Karbon, bunlar bağırsaktaki safra asitleri bağlamak olarak, absorpsiyon bozukluğu açığı yol açabilir. Dışında, doğrudan digoksin bağlayabilir kolestiramin, böylece bunların emiciliğini azaltır kalsiyum ve diğer maddeler,. sodyum paraaminosalitsilat, safra asitleri bağlanma, rifampisin emilimini azaltan, Dolayısıyla bu maddeler aralıklarla alınmalıdır 10-12 saat.

Ancak, unutulmamalıdır, genellikle demir tuzları ile zehirlenme için antidot olarak kullanılan kompleks bileşikleri,, Ağır metal tuzları ve alkaloidler. Bu amaçla tutma fenomeni için, örneğin, Aktif Karbon, Ağır metallerin tarafından zehirlenmesi için, mikrobiyal toksinler, ilaç maddeleri, ayrıca dispepsi ve gaz gibi.

İlaçlar, ağızdan alınan, gıda bileşenleri ile etkileşebilir, Bu yavaşlamaya yol açmaktadır, Bir tıbbi olarak hızlanma ve diğer malabsorpsiyon, ve besinler.

Terapötik etki ilacın sadece o konsantrasyonunu neden olur, çözülmüş halde biyo-sıvı olan ve hücre ve dokuları girebilecek olan. proteinlerine yönelik ilaçlar arasında Bağlı şekilde, başta albümin, lipoproteinler ve diğer kan elemanlarının, Bu depo, bir tür olup, sadece belirli bir düzeye kadar konsantrasyonunu azaltmak sonra kan serumuna geçer. ilave olarak farmakolojik tedaviye kombine edilmesi veya zaman önce alınan maddelerin bağlı formda yerinden oluşabilir diğer maddelerin organizmaya, burada kandaki aktif formunun konsantrasyonunda bir artışa yol açar.