Farmakokinetik parametreler – Uygun ilaç tedavisi kavramını Gerekli bileşenler
Farmakokinetik - Farmakoloji Bölümü, emme işlemi çalışma, dağıtım, vücuttan metabolizma ve ilaç atılımı.
Ne zaman ilacın etkisi altında değişir kan ya da onun metaboliti diğer maddelerin konsantrasyonu,, Bu olgu olarak adlandırılır Farmakokinetik etkileşimler.
Farmakokinetiği temel ilkeleri tıp hastalıkların tedavisinde bir strateji ve taktikleri geliştirmek için tıbbi uygulamada kullanılan. İlaçların farmakokinetiği hakkında bilgi onların giriş izin optimum yolunu belirlemek için, dozaj, uygulama ve süresi modu, gibi diğer parametreler, özellikleri optimum ilaç tedavisi için gereklidir - verimlilik, hoşgörü, yan etkilerin varlığı, tedavisi ve t düzeltilmesi için ihtiyaç. d.
Işlemlerle, kim farmakokinetiğini çalışmaları, taşımak:
- İlacın ilaçların salımı;
- Bir biyo-sıvı biyolojik membranlar yoluyla nüfuz - ilaçların emilim, organ ve vücut dokuları;
- ilaçların vücuttaki dağılımı;
- ilaç biyotransformasyon, biyokimyasal dönüşümler ve metabolitleri oluşumu da dahil olmak üzere;
- Vücuttan ilaçların eliminasyonu, fizyolojik ve biyokimyasal süreçler de dahil olmak üzere
Optimal farmakoterapi yürütmek süreçleri dikkate alarak, uyuşturucu "kaderini" bilmek çok önemlidir, vücuda girmesinden sonra onlara ne hangi. Şematik vücuttaki ilacın aşağıdaki olası yolu sağlayabilir.
Ilaç maddesinin herhangi bir emme işleminin bir ön dozaj formdan sürümüdür, ilk olarak kabul edilmesi gereken, ancak ana bileşeni taşınma. Yani, örneğin, tabletlerden maddelerin emilmesi verildiği işlem ile sınırlıdır, Tablet parçalanması ve dağılması bağlı. Sırayla, Çözünme hızı, bir ilaç maddesinin bir kristalin boyutunu ve şeklini etkileyebilir, numarası ve Farklı katkı maddeleri doğası, tabletin nem içeriği, presleme ve diğer göstergelerin işleme parametreleri.
Hızı ve ilaç emiliminin bütünlüğü önemli ölçüde sindirim sisteminde kaldığı zaman etkilenir, Bu çeşitli şekillerde olduğu (Pasif difüzyon, aktif taşıma, süzme, pinositozdur) biyomembranlar nüfuz (epitel, veya endotel hücreleri, ya da hedef hücreler) ve Biolikit girer. Ilaçların vücuttaki emilim genel tabloya rağmen, N adet sırasında kana onların kabul kinetik özellikleri bir dizi vardıreroralnom, dilaltı, rektal ve parenteral (ekstravasküler) Tatbikat yolu,, Ayrıca dikkat edilmesi gereken hangi.
Vücuttaki ilaç dağıtımı aşamasında verilen farmakoterapi önemli bir yer, Resimde görüldüğü gibi, bu emme genel bir şema gösterilmektedir, Dağıtım ve tıbbi maddelerin atılımı.
Çoğu durumda enfeksiyöz maddelerin lokalizasyonu yerine yana organ ve dokuların arası boşluk veya hücreleridir, Eğer ilacın böyle bir konsantrasyon oluşturmak için gereken budur, bu terapötik bir etki sağlayacaktır (bakteri ve virüslerin büyümesini inhibe) ve aynı zamanda vücut üzerinde toksik bir etkiye sahip değildir.
Etkilenen vücut doku ve organlarda ilaç konsantrasyonunu sağlamak:
- Kandaki madde konsantrasyonunun değeri;
- etkileşimi (bağlayıcı) kan protein bileşenleri, bileşenleri hücrelerarası boşluk ve hedef hücrelerin sitoplazma;
- Çeşitli Biyo-zar ve biobarery nüfuz kabiliyeti;
- dokuları içinde kan akışı hızı;
- patolojik koşulları ve diğer faktörler.
Vücutta olmak, Çoğu ilaç biyokimyasal dönüşümler tabi (biyotransformasyon, metabolizma), birincil yapısında değişikliklere yol açan. Sonuç terapötik aktif olmayan, kayıtsız ya da toksik ürünler, metabolitler. Bir değişiklik değil sadece terapötik etkinlik maddeleri neden olur Yeniden Yapılanma, ve özellikleri. Metaʙolitы, Nedeniyle hidrofilik grupların çok sayıda, daha fazla çözünür, Hızla atılır.
Ilaçların metabolizması kalbinde özel bir biyokimyasal reaksiyonların bir sürü, enzimler ve ko-enzimlerin belirli bir grubu ile kontrol, opsiyonel bileşenleri reamination indirgenir, decarboxylation, Rasemizasyonun, Transfer aldehydnoy, asil ve diğer gruplar. Ilaçların metabolik süreçleri üzerinde çeşitli faktörlere etkileyebilir, vücudun patolojik durum da dahil olmak üzere.
|
Faktörler, ilaçların metabolizmasını etkileyen
|
||
| P / p № | Faktör | Doğa ve etkileşim sonucu |
| 1 | Yaş (yenidoğanların, yaşlılar) | Metabolizma hızının düşürülmesi |
| 2 | Gebelik | Artan metabolizma hızı |
| 3 | Genetik faktörler | Reaksiyonların çeşitli |
| 4 | Karaciğer hastalığı | Kinetikleri uyarınca, tıbbi madde boşaltım oranını azaltmak, karaciğer hastalığının tipi ve sahne, biyolojik ve azaltılmış temizlenme oranını arttırmak |
| 5 | Sindirim sistemi hastalıkları | Sindirim sistemi epitelinde metabolizması değişiklikleri |
| 6 | Iktidarın doğası:
|
|
| karbonhidrat üzerinde protein üstünlüğü ile diyet | Bazı ilaçların metabolizması artış hızı | |
| Şiddetli yeme bozuklukları | Metabolizma hızının düşürülmesi | |
| 7 | Dış ortam: | |
| klorlanmış insektisit ile temas | Artan metabolizma hızı | |
| 8 | Alkol: | |
| Akut yönetim | Enzim sistemlerinin İndüksiyon. Terapötik etki zayıflaması | |
| sık tüketimi | Enzimlerin inhibisyonu, Uyuşturucu metabolize. Onların eylemleri güçlendirilmesi | |
| 9 | Sigara içme | Bazı ilaçların artan metabolizma (örneğin, teofillina) |
| 10 | Ilacın verilme yolu | Sistemik dolaşıma girmeden önce karaciğerde Metabolizma (ilk geçiş etkisi) ilaçların oral yoldan verilmesinden sonra |
| 11 | Ilaçların verilme zamanı | İlaçların metabolizmasında değişiklikler sirkadiyen |
| 12 | Ilaç etkileşimi | Stimülasyon ve enzimatik reaksiyonların engellenmesi |
Ilaçlar ve metabolitleri atılır (salgılamak) böbrekler yoluyla farklı mekanizmalar kullanılarak, sindirim organları, akciğer, cilt, gizli ter, ağlamaklı, tükürük ve meme bezleri.
|
Vücuttan çıkarılması ilaçların ana yolu
|
||
|
Yol temizleme |
Çıkarım motoru |
ilaçlar |
| Idrar | Glomerüler filtrasyon hızı, aktif tübüler sekresyon | Serbest ilaçların çoğu (ciltsiz)form |
| Safra ile | Aktif Taşıma, Pasif difüzyon | Dijitoksin, antibiyotikler (lenitsilliny, tetracikliny, Streptomisin), quinones, striknin, kuaterner amonyum bileşikleri |
| Bağırsak yoluyla | Pasif difüzyon ve safra salgısı | Doksisiklin, iyonize organik asitler |
| Tükürük | Pasif difüzyon ve aktif taşıma | Penisilin, sülfonamidler, salicilaty, benzodiazepinler, tiamin, etanol |
| Işık yoluyla | Pasif difüzyon | İnhale anestezik, yodydы, kamfora, etanol, uçucu yağlar |
| O zamandan bu yana | Pasif difüzyon | Bazı sülfonamidler, tiamin |
| Anne sütü ile | Pasif difüzyon ve aktif taşıma | Antykoahulyantы, antibiyotikler, thyreostatics, lityum, Karbamazepin |
Tıbbi maddelerin Süreci atılımı da Farmakoterapinin farmakokinetik parametreler etkilenir. İnsan organ patolojik durumlar ilaçların kinetiği üzerindeki etkisini vurgulanmalıdır, Özellikle böbrekler, gastrointestinal sistem, Karaciğer ve safra yolları, Solunum, hangi çıktı maddelerin büyük sayıda. Burada, Vücudun büyük oranda vücuttan ilacın genel ortadan kaldırılması alır, Daha fazla nüfuzunu farmakokinetiklerinin değiştirdi. Farmakokinetik parametreler Muhasebe ilaç tedavisi optimize etmek ve yan reaksiyonlardan kaçınmak için (Özellikle aşırı doz). Bu nedenle, maddenin farmakokinetik kantitatif özelliği olarak kabul edilmektedir, Farmakolojik cevabın kalitatif açıdan etki.
Klinik Farmakokinetik çalışmalarda geleneksel tedavi düşük doz etkileri ihtiyaç vardır, Hedef orta terapötik dozlarda arka plan üzerinde zehirlenme belirtileri tezahürü, Kan protein ani kaymalar, yanı sıra patoloji sistemlerinde, emme sorumlu, metabolizma ve uyuşturucu eliminasyonu. Uygulamalı problemleri çözerken, genellikle, kan sınırlı ilaç konsantrasyonu kaydını, Bunu önemli organların dokularda dağılımı ve matematiksel modelleme katılımı olmadan serumundan maddenin yarı ömrü nedir?. Yeni ilaçların tıbbi uygulamaya giriş kapsamlı çalışmalar farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerini yürüten önemi unutulmamalıdır, Kalp glikozidlerinin özellikle grup.
| Eliminasyon yarısında böbrek fonksiyon Etkisi (T1 / 2) Belirli antibiyotikler ve sentetik antibakteriyel maddeler
|
||
|
Ilaç maddesi |
T1 / 2, AMA |
|
| Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda | Aşağıdaki kreatin klerensi olan hastalarda 30 ml / dakika. | |
|
Penisilin |
||
| Azloцillin | 0,9-1,3 | 5-8 |
| Amoksiцillin | 0,9-1,5 | 5-8 |
| Ampisilin | 1,3 | 13-20 |
| Benzilpenicillin | 0,5 | 7-10 |
| Dikloksaцillin | 0,7-1 | 2 |
| Karbenicillin | 0,7 | 10 |
| Kloksaцillin | 0,5 | 2,2 |
| Oksasilin | 0,5 | 2 |
| Tikarцillin | 1-1,5 | 10 |
| Flukloksaцillin | 0,9-1,2 | 2,3 |
|
Sefalosporinler |
||
| Moxalactam | 2-4 | 8-29 |
| Tseporyn | 1,8 | 10 |
| Tsefazolyn | 1,6 | için 115 |
| Sefaklor | 0,5-0,8 | 1,5-3,5 |
| Cephalexin | 1-1,5 | 10 |
| Tsefalotin | 0,65 | 5 |
| Цefamandol | 1,5 | 6,6 |
| Цefapirin | 0,5-1 | 3 |
| Tsefoksytyn | 0,6 | 7-23 |
| Cefotaxime | 0,9-1 | 3-10 |
| Tseftezol | 0,6 | 8-11 |
| Cefuroksim | 1,7 | 18 |
|
Aminoglikozidy |
||
| Amikasin | 1,7-1,9 | 15-150 |
| Gentamisin | 1-5 | 10-70 |
| Kanamisin | 3 | 24-96 |
| Sisomisin | 2,2-3,5 | 15-57 |
| Tobramisin | 3,5 | 14-70 |
| Streptomisin | 2,4-2,7 | 52-100 |
|
Tetracikliny |
||
| Doksisiklin | 13,8-16,3 | 15-30 |
| Oksitetrasiklin | 8-9 | 48-66 |
| Tetrasiklin | 8,5 | 57-108 |
| Chlortetetracyclinium | 5,6 | 6,8-11 |
|
Diğer antibiyotikler |
||
| Amfoterisin B | 24 | 24 ve dahası |
| Vankomisin | 6-8 | 120-216 |
| Klindamiцin | 2,3-8,6 | 2,8-8,6 |
| Lincomycin | 4,4-4,7 | 10-13 |
| Polimiksin B | 6 | 48-72 |
| Fosfomisin | 2 | 7-11 |
| Kloramfenikol | 1,5-3,5 | 3-4,5 |
| Eritromisin | 1,4 | 5-6 |
|
Sentetik malzemeler |
||
| 5-ftortsitozin | 3 | 85 |
| İsoniazid | 0,5-1,5 | 4,5 |
| Metronidazol | 6-14 | 8-15 |
| Mikonazol | 24 | 24 |
| Nalidiksik asit | 1,5 | 21 |
| Nitrofürantuan | 0,5 | 0,5-1 |
| PAS | 0,85 | 5,1 |
| Sulfametoksazol | 9-11 | 15 ve dahası |
| Sulfısoxazol | 5-7 | 10 ve dahası |
| Trimetoprim | 8-15 | 23 |
| Etambutol | 2,5-4 | 7-8 |
