Farmakokinetik parametreler – Uygun ilaç tedavisi kavramını Gerekli bileşenler

Farmakokinetik - Farmakoloji Bölümü, emme işlemi çalışma, dağıtım, vücuttan metabolizma ve ilaç atılımı.

Ne zaman ilacın etkisi altında değişir kan ya da onun metaboliti diğer maddelerin konsantrasyonu,, Bu olgu olarak adlandırılır Farmakokinetik etkileşimler.

Farmakokinetiği temel ilkeleri tıp hastalıkların tedavisinde bir strateji ve taktikleri geliştirmek için tıbbi uygulamada kullanılan. İlaçların farmakokinetiği hakkında bilgi onların giriş izin optimum yolunu belirlemek için, dozaj, uygulama ve süresi modu, gibi diğer parametreler, özellikleri optimum ilaç tedavisi için gereklidir - verimlilik, hoşgörü, yan etkilerin varlığı, tedavisi ve t düzeltilmesi için ihtiyaç. d.

Işlemlerle, kim farmakokinetiğini çalışmaları, taşımak:

  • İlacın ilaçların salımı;
  • Bir biyo-sıvı biyolojik membranlar yoluyla nüfuz - ilaçların emilim, organ ve vücut dokuları;
  • ilaçların vücuttaki dağılımı;
  • ilaç biyotransformasyon, biyokimyasal dönüşümler ve metabolitleri oluşumu da dahil olmak üzere;
  • Vücuttan ilaçların eliminasyonu, fizyolojik ve biyokimyasal süreçler de dahil olmak üzere

Optimal farmakoterapi yürütmek süreçleri dikkate alarak, uyuşturucu "kaderini" bilmek çok önemlidir, vücuda girmesinden sonra onlara ne hangi. Şematik vücuttaki ilacın aşağıdaki olası yolu sağlayabilir.

Схема основных этапов фармакокинетики лекарственных веществ в организме

Ilaç maddesinin herhangi bir emme işleminin bir ön dozaj formdan sürümüdür, ilk olarak kabul edilmesi gereken, ancak ana bileşeni taşınma. Yani, örneğin, tabletlerden maddelerin emilmesi verildiği işlem ile sınırlıdır, Tablet parçalanması ve dağılması bağlı. Sırayla, Çözünme hızı, bir ilaç maddesinin bir kristalin boyutunu ve şeklini etkileyebilir, numarası ve Farklı katkı maddeleri doğası, tabletin nem içeriği, presleme ve diğer göstergelerin işleme parametreleri.

Hızı ve ilaç emiliminin bütünlüğü önemli ölçüde sindirim sisteminde kaldığı zaman etkilenir, Bu çeşitli şekillerde olduğu (Pasif difüzyon, aktif taşıma, süzme, pinositozdur) biyomembranlar nüfuz (epitel, veya endotel hücreleri, ya da hedef hücreler) ve Biolikit girer. Ilaçların vücuttaki emilim genel tabloya rağmen, N adet sırasında kana onların kabul kinetik özellikleri bir dizi vardıreroralnom, dilaltı, rektal ve parenteral (ekstravasküler) Tatbikat yolu,, Ayrıca dikkat edilmesi gereken hangi.

Vücuttaki ilaç dağıtımı aşamasında verilen farmakoterapi önemli bir yer, Resimde görüldüğü gibi, bu emme genel bir şema gösterilmektedir, Dağıtım ve tıbbi maddelerin atılımı.

Всасывание, распределение и выведение лекарственных веществ в организме

 

Çoğu durumda enfeksiyöz maddelerin lokalizasyonu yerine yana organ ve dokuların arası boşluk veya hücreleridir, Eğer ilacın böyle bir konsantrasyon oluşturmak için gereken budur, bu terapötik bir etki sağlayacaktır (bakteri ve virüslerin büyümesini inhibe) ve aynı zamanda vücut üzerinde toksik bir etkiye sahip değildir.

Etkilenen vücut doku ve organlarda ilaç konsantrasyonunu sağlamak:

  • Kandaki madde konsantrasyonunun değeri;
  • etkileşimi (bağlayıcı) kan protein bileşenleri, bileşenleri hücrelerarası boşluk ve hedef hücrelerin sitoplazma;
  • Çeşitli Biyo-zar ve biobarery nüfuz kabiliyeti;
  • dokuları içinde kan akışı hızı;
  • patolojik koşulları ve diğer faktörler.

Vücutta olmak, Çoğu ilaç biyokimyasal dönüşümler tabi (biyotransformasyon, metabolizma), birincil yapısında değişikliklere yol açan. Sonuç terapötik aktif olmayan, kayıtsız ya da toksik ürünler, metabolitler. Bir değişiklik değil sadece terapötik etkinlik maddeleri neden olur Yeniden Yapılanma, ve özellikleri. Metaʙolitы, Nedeniyle hidrofilik grupların çok sayıda, daha fazla çözünür, Hızla atılır.

Ilaçların metabolizması kalbinde özel bir biyokimyasal reaksiyonların bir sürü, enzimler ve ko-enzimlerin belirli bir grubu ile kontrol, opsiyonel bileşenleri reamination indirgenir, decarboxylation, Rasemizasyonun, Transfer aldehydnoy, asil ve diğer gruplar. Ilaçların metabolik süreçleri üzerinde çeşitli faktörlere etkileyebilir, vücudun patolojik durum da dahil olmak üzere.

Faktörler, ilaçların metabolizmasını etkileyen

 

P / p №FaktörDoğa ve etkileşim sonucu
1Yaş (yenidoğanların, yaşlılar)Metabolizma hızının düşürülmesi
2GebelikArtan metabolizma hızı
3Genetik faktörlerReaksiyonların çeşitli
4Karaciğer hastalığıKinetikleri uyarınca, tıbbi madde boşaltım oranını azaltmak, karaciğer hastalığının tipi ve sahne, biyolojik ve azaltılmış temizlenme oranını arttırmak
5Sindirim sistemi hastalıklarıSindirim sistemi epitelinde metabolizması değişiklikleri
6Iktidarın doğası:

 

karbonhidrat üzerinde protein üstünlüğü ile diyetBazı ilaçların metabolizması artış hızı
Şiddetli yeme bozukluklarıMetabolizma hızının düşürülmesi
7Dış ortam:
klorlanmış insektisit ile temasArtan metabolizma hızı
8Alkol:
Akut yönetimEnzim sistemlerinin İndüksiyon. Terapötik etki zayıflaması
sık tüketimiEnzimlerin inhibisyonu, Uyuşturucu metabolize. Onların eylemleri güçlendirilmesi
9Sigara içmeBazı ilaçların artan metabolizma (örneğin, teofillina)
10Ilacın verilme yoluSistemik dolaşıma girmeden önce karaciğerde Metabolizma (ilk geçiş etkisi) ilaçların oral yoldan verilmesinden sonra
11Ilaçların verilme zamanıİlaçların metabolizmasında değişiklikler sirkadiyen
12Ilaç etkileşimiStimülasyon ve enzimatik reaksiyonların engellenmesi

 

Ilaçlar ve metabolitleri atılır (salgılamak) böbrekler yoluyla farklı mekanizmalar kullanılarak, sindirim organları, akciğer, cilt, gizli ter, ağlamaklı, tükürük ve meme bezleri.

Vücuttan çıkarılması ilaçların ana yolu

 

Yol temizleme

Çıkarım motoru

ilaçlar

IdrarGlomerüler filtrasyon hızı, aktif tübüler sekresyonSerbest ilaçların çoğu (ciltsiz)form
Safra ileAktif Taşıma, Pasif difüzyonDijitoksin, antibiyotikler (lenitsilliny, tetracikliny, Streptomisin), quinones, striknin, kuaterner amonyum bileşikleri
Bağırsak yoluylaPasif difüzyon ve safra salgısıDoksisiklin, iyonize organik asitler
TükürükPasif difüzyon ve aktif taşımaPenisilin, sülfonamidler, salicilaty, benzodiazepinler, tiamin, etanol
Işık yoluylaPasif difüzyonİnhale anestezik, yodydы, kamfora, etanol, uçucu yağlar
O zamandan bu yanaPasif difüzyonBazı sülfonamidler, tiamin
Anne sütü ilePasif difüzyon ve aktif taşımaAntykoahulyantы, antibiyotikler, thyreostatics, lityum, Karbamazepin

 

Tıbbi maddelerin Süreci atılımı da Farmakoterapinin farmakokinetik parametreler etkilenir. İnsan organ patolojik durumlar ilaçların kinetiği üzerindeki etkisini vurgulanmalıdır, Özellikle böbrekler, gastrointestinal sistem, Karaciğer ve safra yolları, Solunum, hangi çıktı maddelerin büyük sayıda. Burada, Vücudun büyük oranda vücuttan ilacın genel ortadan kaldırılması alır, Daha fazla nüfuzunu farmakokinetiklerinin değiştirdi. Farmakokinetik parametreler Muhasebe ilaç tedavisi optimize etmek ve yan reaksiyonlardan kaçınmak için (Özellikle aşırı doz). Bu nedenle, maddenin farmakokinetik kantitatif özelliği olarak kabul edilmektedir, Farmakolojik cevabın kalitatif açıdan etki.

Klinik Farmakokinetik çalışmalarda geleneksel tedavi düşük doz etkileri ihtiyaç vardır, Hedef orta terapötik dozlarda arka plan üzerinde zehirlenme belirtileri tezahürü, Kan protein ani kaymalar, yanı sıra patoloji sistemlerinde, emme sorumlu, metabolizma ve uyuşturucu eliminasyonu. Uygulamalı problemleri çözerken, genellikle, kan sınırlı ilaç konsantrasyonu kaydını, Bunu önemli organların dokularda dağılımı ve matematiksel modelleme katılımı olmadan serumundan maddenin yarı ömrü nedir?. Yeni ilaçların tıbbi uygulamaya giriş kapsamlı çalışmalar farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerini yürüten önemi unutulmamalıdır, Kalp glikozidlerinin özellikle grup.

Eliminasyon yarısında böbrek fonksiyon Etkisi (T1 / 2) Belirli antibiyotikler ve sentetik antibakteriyel maddeler

 

Ilaç maddesi

T1 / 2, AMA

 Böbrek fonksiyonu normal olan hastalardaAşağıdaki kreatin klerensi olan hastalarda 30 ml / dakika.

Penisilin

Azloцillin0,9-1,35-8
Amoksiцillin0,9-1,55-8
Ampisilin1,313-20
Benzilpenicillin0,57-10
Dikloksaцillin0,7-12
Karbenicillin0,710
Kloksaцillin0,52,2
Oksasilin0,52
Tikarцillin1-1,510
Flukloksaцillin0,9-1,22,3

Sefalosporinler

Moxalactam2-48-29
Tseporyn1,810
Tsefazolyn1,6için 115
Sefaklor0,5-0,81,5-3,5
Cephalexin1-1,510
Tsefalotin0,655
Цefamandol1,56,6
Цefapirin0,5-13
Tsefoksytyn0,67-23
Cefotaxime0,9-13-10
Tseftezol0,68-11
Cefuroksim1,718

Aminoglikozidy

Amikasin1,7-1,915-150
Gentamisin1-510-70
Kanamisin324-96
Sisomisin2,2-3,515-57
Tobramisin3,514-70
Streptomisin2,4-2,752-100

Tetracikliny

Doksisiklin13,8-16,315-30
Oksitetrasiklin8-948-66
Tetrasiklin8,557-108
Chlortetetracyclinium5,66,8-11

Diğer antibiyotikler

Amfoterisin B2424 ve dahası
Vankomisin6-8120-216
Klindamiцin2,3-8,62,8-8,6
Lincomycin4,4-4,710-13
Polimiksin B648-72
Fosfomisin27-11
Kloramfenikol1,5-3,53-4,5
Eritromisin1,45-6

Sentetik malzemeler

5-ftortsitozin385
İsoniazid0,5-1,54,5
Metronidazol6-148-15
Mikonazol2424
Nalidiksik asit1,521
Nitrofürantuan0,50,5-1
PAS0,855,1
Sulfametoksazol9-1115 ve dahası
Sulfısoxazol5-710 ve dahası
Trimetoprim8-1523
Etambutol2,5-47-8

Başa dön tuşu