Stalevo

Aktif madde: Levodopa, Entakapon, Karbidopa
Ne zaman ATH: N04BA03
CCF: Anti-ilaç – Dopamin önleyicisi periferal dopa dekarboksilaz engelleyiciyle bir ön kombinasyonu Komt
ICD-10 kodları (tanıklık): G20, G21
Ne zaman CSF: 02.06.01.01.02
Üretici: ORION A.Ş. ORION PHARMA (Finlandiya)

Dozaj formu, kompozisyon ve paketleme

Pills, kaplanmış kahverengimsi kırmızı veya grimsi-kırmızı, yuvarlak, mercek biçiminde, risksiz, Kaplamalı kod “LCE 50” Bir tarafta.

Yardımcı maddeler: mısır nişastası, mannitol, sodyum kroskarmeloz, povidon, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit, demir oksit sarı, demir oksit kırmızı, magnezyum stearat, polisorbat 80, gliserin 85%, Arıtılmış su, etanol 96%.

30 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.
100 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış kahverengimsi kırmızı veya grimsi-kırmızı, dikdörtgen oval, mercek biçiminde, risksiz, Kaplamalı kod “LCE 100” Bir tarafta.

Yardımcı maddeler: mısır nişastası, mannitol, sodyum kroskarmeloz, povidon, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit, demir oksit sarı, demir oksit kırmızı, magnezyum stearat, polisorbat 80, gliserin 85%, Arıtılmış su, etanol 96%.

30 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.
100 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.

Pills, kaplanmış kahverengimsi kırmızı veya grimsi-kırmızı, dikdörtgen-elips, mercek biçiminde, risksiz, Kaplamalı kod “LCE 150” Bir tarafta.

Yardımcı maddeler: mısır nişastası, mannitol, sodyum kroskarmeloz, povidon, magnezyum stearat.

kabuğun terkip: gipromelloza, Titanyum dioksit, demir oksit sarı, demir oksit kırmızı, magnezyum stearat, polisorbat 80, gliserin 85%, Arıtılmış su, etanol 96%.

30 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.
100 PC. – plastik şişeler (1) – karton paketleri.

Farmakolojik etki

Kombine antiparkinson ilaç, bu levodopa bir kombinasyonudur – dopamin metabolik öncüsü, karʙidopы – aromatik amino asit dekarboksilaz inhibitörü ve entakapon – katekol-O-metiltransferaz (Komt).

L-dopa, beyinde dopamin içeriğini artırır. Dopamin aromatik amino asit dekarboksilaz içeren levodopa doğrudan üretilir. Doğrudan merkezi sinir sistemi içine dolayı dopamin dönüştükten levodopa antiparkinsonsal etkisinin. Levodopa hızlı periferal dokularda dekarboksile edilmekte, Dopamin dönüşüyor, hangi, Ancak, O BBB nüfuz etmez.

Karbidopa levodopa dekarboksilasyonunu ve periferik dokularda dopamin oluşum sürecini inhibe, bu dolaylı levodopa miktarındaki artışa yol açar, MSS giren.

Katekol-O-metiltransferaz olan dopa dekarboksilaz levodopa biyolojik olarak transforme engellenmesinin bir sonucu olarak (Komt) potansiyel olarak tehlikeli metabolit 3-O-metildopa bölgesindeki (3-UMD).

Entakapon, bir ters çevrilebilir, COMT spesifik önleyicisi, temel olarak çevresel hareketi,. Entakapon kan dolaşımından levodopa temizlenmesini yavaşlatır, bu levodopa biyo-kullanılabilirliğinin artması yol açar, terapötik etkisini uzatan.

Farmakokinetik

Levodopa

Emilim ve dağıtımı

Hızla, ama tamamen değil (20-30% dozun) gastrointestinal sistemden absorbe. Yeme, Nötr amino asitler bol bol, geciktirmek ve emilimini azaltabilir.

C_maksimum tarafından alımından sonra elde 2-3 hayır. Bireysel biyoyararlanım 15-33%.

Biraz plazma proteinlerine bağlanır (10-30%). v_D – 1.6 l / kg.

Metabolizma ve atılım

Yaygın dopamine dopa dekarboksilaz ve catechol-o-metiltransferazın kullanılarak tüm dokulardan metabolize, norepinefrin, epinefrin ve 3-O-metildopa. 75% içinde metabolitler olarak idrarla atılır dozun 8 hayır. Idrarla değişmeden formda (35% için 7 hayır) ve dışkı. Levodopa toplam açıklık 0.55-1.38 L / kg / saat.

T_1/2 olduğunu 0.6-1.3 hayır.

Karbidopa

Emilim ve dağıtımı

Emilen levodopa ile karşılaştırıldığında daha yavaş emilir ve. Farmakokinetiği üzerindeki veriler sınırlı. Hakkında plazma proteinlerine bağlanır 36%.

Bireysel biyoyararlanım 40-70%.

Metabolitler arasında, idrarla, temel olanlar: alfa-metil-3-metoksi-4-hidroksi-asit ve alfa-metil-3,4-digidroksifenilpropionovaya asit. T_1/2 olduğunu 2-3 hayır.

Metabolizma ve atılım

Iki büyük metabolitleri karaciğerde biyolojik olarak transforme, glukuronid ve ilgisiz yapılar gibi idrarla atılır. Karbidopa Neizmenennaya 30% idrarla. Metabolitler arasında, idrarla, ana alfa-metil-3-metoksi-4-hidroksi-asit ve alfa-metil-3,4-digidroksifenilpropionovaya asit. T_1/2 olduğunu 0.6-1.3 hayır.

Entakapon

Emilim ve dağıtımı

Hızla gastrointestinal sistemden absorbe. C_maksimum Tek yenmesi yoluyla elde sonra 1 hayır. Bireysel biyoyararlanım 35% (Tek alımından sonra 200 mg).

Plazma protein ile ilişkili 98%, esas olarak albümini; Terapötik konsantrasyonlarda komplekslenmesinde bir yüksek derecesi ile diğer protein ilaçlar ile dernekten yerinden değil (KDV. warfarin, salisilik asit, fenilbutazon, diazepam). v_D – 0.27 l / kg.

Metabolizma ve atılım

Neredeyse tamamen metabolize. Arıtılmış etkisi “ilk geçiş” karaciğerden, entakapon bir miktar, hangi (E)-izomer, Bu dönüşüyor (DAN)-izomer (yaklaşık olarak 5% entakapon plazmanın toplam tutarı). Entakapon, ana yolu ve bunun aktif metaboliti – glukuronik asit ile konjügasyon.

Idrarda ifrazatı 10-20% ve dışkı ve safra – üzerinde 80-90%. Toplam açıklık hakkında 0.7 L / kg / saat. T_1/2 olduğunu 0.4-0.7 hayır.

Çünkü kısa T_1/2 yeniden atanması levodopa veya entakaponun hiçbir gerçek birikimi olduğunda.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Hastalarda farmakokinetik parametreler genç (45-64 yıl) ve yaşlı (65-75 yıl) aynı yaş.

Levodopanın biyoyararlanım kadınlarda anlamlı olarak daha yüksek. Karbidopa ve entakapon biyo hastanın cinsiyetine bağlı değildir.

Entakaponun metabolizması Orta derecede karaciğer yetmezliği hafif olan hastalarda yavaşlamıştır (Child-Pugh göre A ve B sınıfları), bu absorpsiyon aşamasında plazma entakapon konsantrasyonu artar, ve bir faz eleme.

Böbrek yetmezliği entakaponun farmakokinetiğini etkilemez. Böbrek yetmezliği olan hastalarda levodopa ve karbidopa Araştırma farmakokinetiği yapılmamıştır.

Tanıklık

- Parkinson hastalığı ve Parkinson sendromu (ilaç hariç) nerede, Levodopa bir kombinasyonu kullanılarak ve karbidopa etkisiz olduğu zaman.

Dozaj rejimi

İlaç, ağızdan alınan, ne olursa olsun yemek, parçalar halinde tablet bölünmesi olmadan.

Optimal bir günlük doz dikkatli bir ayrı ayrı seçim ile belirlenir. Biz ilaç dozunun üç mevcut türlerinden birini kullanmanızı öneririz (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg ya da 150/37.5/200 mg levodopa / karbidopa / эntakapon). Tek bir doz sadece alınmalıdır 1 çıkıntı. Herhangi bir dozaj. Maksimum günlük doz – 1.5 Sayın levodopa, 2 Sayın entakapon, 375 mg karbidopa (Maçlar 10 çıkıntı. Stalevo 150/37.5/200 mg).

Gerekirse, daha fazla levodopa giriş Stalevo daha büyük bir doz tedavi ilacı ve / veya hastanın transfer alarak arasındaki aralık azaltmak (kesinlikle önerilen dozlarda içinde).

Eğer levodopa daha az miktarda ihtiyacınız varsa, Daha sonra Stalevo dozunda tedavinin ilacı ve / veya hastanın transfer alarak arasındaki aralığı arttırmak.

Diğer ilaçlar Stalevo ile eş zamanlı olarak ise, içeren Levodopa, Eğer dikkatli ilaç toplam günlük doz için tavsiyelere uymalısınız.

Yan etki

Merkezi ve periferal sinir sistemi kaynaktan: ataksi, uyuşma, Trizm, latentnogo etkinleşmesi sendromu Horner, diskinezi (de dahil olmak üzere horeimorfnye, distonik ve diğer istemsiz hareketler), giperkineziya, bradikineziâ (fenomen “açık / kapalı anahtarlama”), Parkinson hastalığının semptomların kötüleşmesi, Gözkapağı spazm, bruksizm; uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı, anoreksi, karışıklık, uykusuzluk, kabuslar, halüsinasyonlar, uyarma, kaygı, öfori; düşünce değişimler (paranoid düşünce ve geçici psikozlar dahil); intihar eğilimleri ya da gelişimi olmadan depresyon; kognitif disfonksiyon.

Görme organı kısmında: diplopi, bulanık görme, midriyazis, okülogirik krizler.

Kardiyovasküler sistem: Aritmi, ortostatik hipotansiyon, arteryel hipertansiyon,, flebit.

Sindirim sisteminden: kuru ağız, Ağızda acı tat, mide bulantısı, kusma, drooling, dysphagia, Ikotech, karın ağrısı ve rahatsızlık, kabızlık, ishal, tantana, dil üzerinde yanma hissi, gastrointestinal kanama, duodenum ülseri gelişimi, hepatit.

Dermatolojik reaksiyonlar: Derinin kızarma, sıcak basması hissi, hiperhidroz, ter renk (karartma), saç kaybı, eritematöz döküntü veya makulopodobnye, kurdeşen.

Üriner sistemin itibaren: idrar retansiyonu, idrarını tutamamak, idrar renk, priapizm.

solunum sistemi: göğüs ağrısı, solunum güçlüğü.

Hematopoetik sistemde itibaren: anemi (KDV. hemolitik), trombositopeni, agranülositoz.

Diğer: zayıflık, yorgunluk, disfonija, zlokachestvennaya melanoma.

Kontrendikasyonlar

- Eksprese edilen insan karaciğer;

- Zakrыtougolynaya glokom;

- Feokromositoma;

- Seçici olmayan MAO inhibitörleri A ve B tipi birleşik kullanımı (örneğin, fenelzin, tranilsipromin);

- MAO A ve B tipi seçici inhibitörleri ile birlikte kullanılması,;

- Nöroleptik malign sendrom ve / veya atravmatik akut rabdomiyoliz (KDV. tarih).

- Çocukluk ve ergenlik kadar 18 yıl;

- Gebelik;

- Emzirme (emzirme);

- Ilaca karşı aşırı duyarlılık.

DAN dikkat Ciddi kardiyovasküler ve akciğer hastalığı olan hastalarda kullanımı, astım, karaciğer hastalıkları, böbrek hastalığı; diyabet ve diğer endokrin hastalıklar dekompanse, gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonlar; kasılmalar (tarih), miyokardiyal enfarktüs (Kalıcı kardiyak aritmi), Tedavi sırasında psikoz ve / veya bir geçmişi, intihar eğilimleri ile depresyon, antisosyal davranış; açık açılı glokom. Bakım ilaçlarla Stalevo uygulanması sırasında alınmalıdır, ortostatik hipotansiyon uyarabildiği; nöroleptik, blokiruyushtimi dopamin (Dopamin D özellikle antagonistleri₂-reseptörleri); trisiklik antidepresanlar, desipramin, Maprotilin, venlafaksinom; warfarin ve uyuşturucu, metabolize COMT (paroksetin).

Gebelik ve laktasyon

İlaç gebelik sırasında kontrendikedir (dışında, ne zaman fetus için potansiyel risk daha ilacın potansiyel yararı) ve laktasyon.

Dikkat

Stalevo ekstrapiramidal reaksiyonların ortadan amaçlanmamıştır, ilaçların alımının yol açtığı.

Planlanan genel anestezi ilaç kadar alınabilir önce, Hastanın oral alımı izin kadar.

Uzun süreli tedavi durumunda Stalevo karaciğer fonksiyon periyodik kontrol edilmesi gereken, hematopoetik sistem, böbrek, Kardiyovasküler. Kardiyovasküler sistemin kontrol fonksiyonları başlangıç ​​kontrol dozunun tüm süre için gerekli olan.

Açık açılı glokomda ilaç kullanımı sadece göz içi basıncının dikkatli takibi ile mümkündür.

Tüm levodopaya Stalevo tedavi yerine + karbidopa (Entakapunun olmadan) Levodopa dozunun artırılması gerekiyor.

Stalevo Kaldırılması yavaş, Eğer levodopa gerektiğinde artan doz.

Stalevo ilaç tedavisi diğer antiparkinson ilaçların uygulanmasını engellemez. Bir ilacın kullanımı sırasında günlük doz seleginina Stalevo geçmemelidir 10 mg.

Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü

Levodopa ile kombine entakapon uyuşukluk ve zaman zaman anlık uyku neden olabilir. Sen ilacı Stalevo çekerken sürüş ve makina ve mekanizma ile çalışan vazgeçmelidir.

Aşırı doz

Belirtileri: yan etkilerin ağırlaşmadan.

Tedavi: hastaneye yatırma, mide yıkama, aktif kömür uygulaması, solunum fonksiyonlarının kontrolü, kardiyovasküler ve üriner sistem, EKG izlemesi; Eğer gerekliyse – antiaritmicheskaya tedavisi.

Peredozirovke Stalevo at piridoksin neэffektiven.

İlaç Etkileşimleri

Dopamin reseptör antagonistleri alırken Stalevo terapötik etkisi azalır (Bazı antipsikotikler ve antiemetikler), fenitoin, papaverine.

Demir takviyesi ile eşzamanlı resepsiyonda Stalevo etkinliğini azaltabilir, mide-bağırsak yolunda tk levodopa ve entakapon, demir iyonları ile şelat komplekslerini oluşturmak için. Zaman dilimi içinde gözlemleyin 2-3 Stalevo alma ve demir preparatlarının arasında saat.

Stalevo terapötik etkisi hastalarda azalabilir, yüksek protein diyeti alma, nedeniyle rekabet levodopanın eylem ve bazı amino asitler.

Stalevo imipramine ve moklobemid ile uyumludur, piridoksina gidroxloridom, diazepamom, İbuprofen.

Eczanelerin arz Koşulları

İlaç reçete altında yayınlandı.

Koşullar ve şartlar

Liste B. İlaç 25 ° C, 15 ° den sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı saklanmalıdır. Raf ömrü – 3 yıl.