Levodopa
Ne zaman ATH:
N04BA01
Farmakolojik etki
Antiparkinson ajan. Levovrashhajushhim dioksifenilalanina bir izomer olduğunu – Dopamin atası, levodopa etkisi altında dönüştürülür dopa dekarboksilaz enzimi. Levodopanın antiparkinson etkisi, doğrudan merkezi sinir sisteminde dopamine dönüşmesinden kaynaklanmaktadır., bu da merkezi sinir sistemindeki dopamin eksikliğinin yenilenmesine yol açar. Bununla birlikte, alınan levodopanın çoğu periferik dokularda dopamine dönüştürülür.. Periferik dokularda oluşan dopamin, levodopanın antiparkinson etkisinin uygulanmasında yer almaz., tk. Bu MSS nüfuz etmez, Dışında, levodopanın periferik yan etkilerinin çoğuna neden olur. Bu bağlamda, levodopanın periferik dopa dekarboksilaz inhibitörleri ile kombine edilmesi tavsiye edilir. (Karbidopa, Benserazid), bu, levodopa dozunu ve yan etkilerin şiddetini önemli ölçüde azaltabilir.
Farmakokinetik
Eğer yenmesi sindirim sistemi hızla emilir. Emilim, mide içeriğinin boşaltılma hızına ve içindeki pH'a bağlıdır.. Midede yiyecek bulunması emilimi yavaşlatır. Gıdalardaki bazı amino asitler, bağırsaktan emilim ve BBB boyunca taşınması için levodopa ile rekabet edebilir.. Cmaksimum plazma seviyeleri sonra elde 1-2 saat alımından sonra.
Sadece 1-3% aktif madde beyne girer, geri kalanı ekstraserebral olarak metabolize edilir, dopamin oluşturmak için esas olarak dekarboksilasyon yoluyla, BBB'ye nüfuz etmeyen.
Yaklaşık 75% idrarla metabolitler şeklinde atılır. 8 hayır.
Tanıklık
Parkinson hastalığı, Parkinson sendromu (parkinsonizm dışında, nöroleptik kaynaklı).
Dozaj rejimi
Bireysel. Tedavi düşük dozla başlar., her hasta için kademeli olarak optimal seviyeye çıkarmak. Tedavinin başlangıcında doz 0.5-1 g / gün, ortalama terapötik dozlar – 4-5 g / gün. Uyuşturucu ile tedavi edilirken, periferal dopa dekarboksilaz inhibitörleri ile levodopa içerenler, levodopa açısından, önemli ölçüde daha düşük günlük dozlar kullanılır.
Maksimum günlük doz: yeme – 8 g.
Yan etki
Kardiyovasküler sistem: sık sık – ortostatik hipotansiyon, Aritmi.
Sindirim sisteminden: sık sık – mide bulantısı, kusma, anoreksi, epigastrik ağrı, dysphagia, ülserojenik eylem (yatkınlığı hastalarda).
CNS: sık sık – kendiliğinden hareket, uyku bozuklukları, ažitaciâ, baş dönmesi; nadiren – depresyon.
Hematopoetik sistemde itibaren: nadiren – lökopeni, trombositopeni.
Uyuşturucu ile tedavi edilirken, periferal dopa dekarboksilaz inhibitörleri ile levodopa içerenler, bu yan etkiler daha az yaygındır.
Kontrendikasyonlar
Karaciğer İfadeler, böbrek, kardiyovasküler ve / veya endokrin sistemler, Şiddetli psikoz, zakrыtougolynaya glokom, melanom, levodopaya aşırı duyarlılık, çocukluk.
Gebelik ve laktasyon
Levodopa hamilelik sırasında tavsiye edilmez, katı endikasyonlar dışında.
Emzirme döneminde levodopa kullanılması gerekiyorsa, emzirmeyi durdurma sorunu çözülmelidir..
Dikkat
Böbrek hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanın, ışık, Endokrin, Kardiyovasküler, özellikle miyokard enfarktüsü öyküsü varsa, anormal kalp ritmi; ruhsal bozukluklar için, karaciğer hastalıkları, ülser, kemik yumuşaması; hastalıkları olan hastalarda, sempatomimetik ajanların kullanımının gerekli olabileceği (KDV. bronşiyal astım), antihipertensif ajanlar.
Levodopanın aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır.
Bir hasta levodopa tedavisinden periferik dopa-dekarboksilaz inhibitörleri ile levodopa tedavisine aktarılırken, levodopa şu durumlarda kesilmelidir: 12 h kombine ilacı reçete etmeden önce.
Levodopanın MAO inhibitörleri ile eşzamanlı kullanımı (MAO-B inhibitörü hariç) önerilmez, dolaşım bozuklukları mümkün olduğu için, KDV. arteryel hipertansiyon,, uyarma, kalp atışı, Yüzün kızarıklık, baş dönmesi.
Yeteneği üzerine etkileri araçlar ve yönetim mekanizmalarını sürücü
Levodopa kullanım süresi boyunca aktivitelerden kaçınılmalıdır., Bu yüksek konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektirir.
İlaç Etkileşimleri
Antasitlerle eş zamanlı kullanıldığında yan etki riski artar..
Antipsikotik ilaçların kullanımı sırasında (nöroleptikler) bütrofenon türevleri, dyfenylbutylpyperydyna, thioxanthen, fenotiyazinler, piridoksin antiparkinson etkisini baskılayabilir.
Beta adrenerjik agonistlerle eşzamanlı kullanımda kardiyak aritmiler mümkündür.
MAO inhibitörleri ile eş zamanlı uygulamada (MAO-B inhibitörü hariç) olası dolaşım bozuklukları. Bu, levodopa etkisi altında dopamin ve norepinefrin birikiminden kaynaklanmaktadır., MAO inhibitörlerinin etkisi altında inaktivasyon yavaşlar.
M-antikolinerjiklerle eşzamanlı kullanımda, antiparkinson etkisinin azaltılması mümkündür.; Anestezi için araçlar ile – aritmi geliştirme riski.
Trisiklik antidepresanların eşzamanlı kullanımı ile levodopanın biyoyararlanımında azalma olduğuna dair kanıt vardır..
Diazepam ile eş zamanlı kullanımda, klozepinom, metiyonin, Klonidin, fenitoin, antiparkinson etkisinin azaltılması mümkündür.
Lityum tuzları ile eş zamanlı kullanımda diskinezi ve halüsinasyon gelişme riskinde artış mümkündür..
Papaverin hidroklorür ile eş zamanlı kullanımda, reserpin, antiparkinson eyleminde önemli bir azalma mümkündür; suxamethonium ile – aritmiler mümkündür; tubokürarin ile – arteriyel hipotansiyon gelişme riskinde artış.
