ZIDENA
วัสดุที่ใช้งาน: Udenafil
เมื่อ ATH: G04BE
CCF: ยาสำหรับการรักษาโรคหย่อนสมรรถภาพทางเพศ. PDE-5 ยับยั้ง
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F52.2, N48.4
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 28.08.01.01.01
ผู้ผลิต: ตง -A PHARMTECH (Корея Южная)
รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ
ยา, ฟิล์มเคลือบ светло-розового цвета с бежеватым оттенком, รูปไข่, с выдавленным символом “100” на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв “จาก” และ “และ” – อื่น; ของงานนำเสนอ – สีขาวหรือสีขาวเกือบ.
| 1 แถบ. | |
| уденафил | 100 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, แป้งข้าวโพด, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, แป้งโรยตัว, stearate แมกนีเซียม.
องค์ประกอบของเปลือก: ไฮดรอกซี, แป้งโรยตัว, สีแดงเหล็กออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, ไทเทเนียมไดออกไซด์.
1 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
2 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
4 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5).
Udenafil ไม่มีผลโดยตรงต่อการผ่อนคลาย cavernosum คลังแยก, แต่เมื่อการกระตุ้นทางเพศช่วยเพิ่มผลผ่อนคลายของไนตริกออกไซด์โดยการยับยั้ง PDE-5, รับผิดชอบในการสลายของ cGMP ในร่างกายโพรง. ผลที่ได้คือการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงและไหลเวียนของเลือดไปยังเนื้อเยื่อของอวัยวะเพศชาย, ที่ทำให้เกิดการแข็งตัว. ยาเสพติดที่มีผลกระทบในกรณีที่ไม่มีการกระตุ้นทางเพศ.
การศึกษาในหลอดทดลองได้แสดงให้เห็น, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, เกล็ดเลือด, ไต, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, สมอง, кровеносных сосудах, печени и других органах.
นอกเหนือจาก, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.
Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность – ไปยัง 24 ไม่. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 มิลลิเมตรปรอท. และ 0.2/4.6 มิลลิเมตรปรอท. ตามลำดับ).
Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, ใช้วิธี, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.
เภสัช
การดูดซึม
После приема внутрь уденафил быстро всасывается. ตสูงสุด เป็น 30-90 ม. (เฉลี่ย – 60 ม.). Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на абсорбцию уденафила.
การกระจาย
Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) ยืดที่มีประสิทธิภาพในการ 24 ชั่วโมงหลังจากครั้งเดียว.
Udenafil ไม่สะสมในร่างกาย. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозах 100 มก. 200 мг в сут в течение 10 วันที่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในยาของ.
การเผาผลาญอาหาร
Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4.
การหัก
ต1/2 เป็น 12 ไม่. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 มล. / นาที. เมื่อภายใน Udenafil ขับออกมาเป็นสารในอุจจาระ.
เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ
Прием алкоголя в количестве 112 มล. (ในแง่ของ 40% เอทานอล) в сочетании с приемом уденафила внутрь в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.
พยานหลักฐาน
— лечение нарушений эрекции, โดดเด่นด้วยการไม่สามารถที่จะประสบความสำเร็จหรือยังคงมีการแข็งตัวของอวัยวะเพศชาย, เพียงพอสำหรับการมีเพศสัมพันธ์ที่น่าพอใจ.
ระบบการปกครองยา
ยาเสพติดที่นำมารับประทาน, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร, สำหรับ 30 นาทีก่อนที่จะมีกิจกรรมทางเพศที่คาดการณ์ไว้.
ปริมาณที่แนะนำคือ 100 มก.. ในกรณีที่จำเป็น,, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, ยาที่อาจจะเพิ่มขึ้นถึง 200 มก.. สูงสุดที่แนะนำหลายหลากของแอพลิเคชัน - 1 เวลา / วัน.
ผลข้างเคียง
В таблице перечислены побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила.
| อวัยวะและระบบอวัยวะ | ผลข้างเคียง | ||
| บ่อยครั้ง | บ่อยครั้ง | บางครั้ง | |
| >10% | 1%-10% | 0.1-1% | |
| ระบบหัวใจและหลอดเลือด | ที่กรอกด้วยน้ำ | ||
| ระบบประสาทส่วนกลาง | เวียนหัว, คอเคล็ด, อาชา. | ||
| ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์ | ตาแดง | มองเห็นภาพซ้อน, ตาเจ็บ, เพิ่มขึ้นน้ำตาไหล | |
| ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง | อาการบวมของเปลือกตา, อาการบวมของใบหน้า, อาการโรคลมพิษ | ||
| จากระบบการย่อยอาหาร | อาการอาหารไม่ย่อย, дискомфорт в области живота | ความเกลียดชัง, อาการปวดฟัน, อาการท้องผูก, โรคกระเพาะ | |
| ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ | ความกระหายน้ำ | ||
| ระบบทางเดินหายใจ | คัดจมูก | ความไม่หายใจ, จมูกแห้ง | |
| ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ | parasynovitis | ||
| ออกจากร่างกายโดยรวม | อาการปวดหัว, ความรู้สึกไม่สบายหน้าอก, รู้สึกร้อน | อาการเจ็บหน้าอก, ปวดท้อง, ความเมื่อยล้า | |
В процессе постмаркетинговых наблюдений: การสั่นระรัว, เลือดออกจมูก, เสียงในหู, โรคท้องร่วง, เกิดอาการแพ้ (ผื่นที่ผิวหนัง, эritema), การก่อสร้างเป็นเวลานาน, ความรู้สึกของความรู้สึกไม่สบายทั่วไป, ความรู้สึกของความเย็นหรือความร้อน, เวียนศีรษะทรงตัว, ไอ.
ห้าม
— одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота;
- แพ้ส่วนประกอบของยาเสพติดใด ๆ.
จาก ความระมัดระวัง следует назначать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (จาก >170/100 มิลลิเมตรปรอท), ความดันโลหิตต่ำ (จาก < 90/50 มิลลิเมตรปรอท); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (รวมทั้ง retinitis pigmentosa, пролиферативную диабетическую ретинопатию); ผู้ป่วย, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (การจัดหมวดหมู่ NYHA), развившаяся в течение последних 6 เดือน; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.
จาก ความระมัดระวัง следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.
При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 มิลลิเมตรปรอท.
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ในฐานะที่เป็นตัวบ่งชี้การใช้ยาที่ไม่ได้ลงทะเบียนสำหรับการใช้งานในผู้หญิง.
ข้อควรระวัง
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, รวม. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, ที่ไม่แนะนำกิจกรรมทางเพศ.
Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (ตีบaortalnыy) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (มากกว่า 4 ไม่) และ priapism (การสร้างความเจ็บปวด, มากกว่า 6 ไม่), такие явления свойственны данному классу препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ไม่ (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.
В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ
ผู้ป่วย, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием препарата.
ยาเกินขนาด
เข้าชมครั้งเดียวยายา 400 เหตุการณ์มิลลิกรัมมีเทียบเท่ากับการลดลงของ udenafila งานในปริมาณที่ลดลง, แต่ก็บ่อยมากขึ้น.
การรักษา: การรักษาอาการ. ไตไม่ขับถ่าย udenafila ความเร็ว.
ติดต่อยา
Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, ritonavir, indinavir, โดดเดี่ยว, erythromycin, น้ำส้มโอ) อาจเพิ่มผลของ udenafila การ.
ketoconazole (ปริมาณ 400 มก.) повышает биодоступность и Cสูงสุด уденафила (ปริมาณ 100 มก.) практически в 2 ครั้ง (212%) และใน 0.8 ครั้ง (85%), ตามลำดับ.
ริโตนาเวียร์และ indinavir มากกระชับ udenafila ผล.
dexamethasone, рифампицин и противосудорожные препараты (carbamazepine, phenytoin และ phenobarbital) สามารถเร่งการเผาผลาญ udenafila, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.
В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) และไนโตรกลีเซอ (2.5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.
Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах
เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
เงื่อนไขและข้อกำหนด
ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, แห้ง, ที่มืดที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.
