วัสดุที่ใช้งาน: Ziprasidon
เมื่อ ATH: N05AE04
CCF: ยารักษาโรคจิต (anxiolytic)
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F20, F21, F22, F23, F25, F29
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.01.02.05
ผู้ผลิต: ไฟเซอร์ GmbH (ประเทศเยอรมัน)
แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, ขนาด№4, с “замком”, เรือสีขาวและหมวกสีฟ้า, с надписью “ZDX 20” на корпусе и надписью “Pfizer” на крышечке.
| 1 หมวก. | |
| ziprasidon (ในรูปแบบของ monohydrate ไฮโดรคลอไร) | 20 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, แป้งข้าวโพด pregelatinized, stearate แมกนีเซียม.
7 พีซี. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 พีซี. – блистеры (8) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 พีซี. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 พีซี. – блистеры (4) – пачки картонные.
แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, ขนาด№4, с “замком”, ร่างกายสีฟ้าและฝาสีฟ้า, с надписью “ZDX 40” на корпусе и надписью “Pfizer” на крышечке.
| 1 หมวก. | |
| ziprasidon (ในรูปแบบของ monohydrate ไฮโดรคลอไร) | 40 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, แป้งข้าวโพด pregelatinized, stearate แมกนีเซียม.
7 พีซี. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 พีซี. – блистеры (8) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 พีซี. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 พีซี. – блистеры (4) – пачки картонные.
แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, ขนาด№3, с “замком”, ตัวเครื่องสีขาวและหมวกสีขาว, с надписью “ZDX 60” на корпусе и надписью “Pfizer” на крышечке.
| 1 หมวก. | |
| ziprasidon (ในรูปแบบของ monohydrate ไฮโดรคลอไร) | 60 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, แป้งข้าวโพด pregelatinized, stearate แมกนีเซียม.
7 พีซี. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 พีซี. – блистеры (8) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 พีซี. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 พีซี. – блистеры (4) – пачки картонные.
แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, ขนาด№2, с “замком”, เรือสีขาวและหมวกสีฟ้า, с надписью “ZDX 80” на корпусе и надписью “Pfizer” на крышечке.
| 1 หมวก. | |
| ziprasidon (ในรูปแบบของ monohydrate ไฮโดรคลอไร) | 80 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, แป้งข้าวโพด pregelatinized, stearate แมกนีเซียม.
7 พีซี. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 พีซี. – блистеры (8) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (5) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 พีซี. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 พีซี. – блистеры (4) – пачки картонные.
ยารักษาโรคจิต (anxiolytic).
การศึกษาที่มีผลผูกพันกับตัวรับ
มันมีความสัมพันธ์สูงสำหรับ dopamine D2-รับและความสัมพันธ์มากเด่นชัดมากขึ้นสำหรับ 5HT serotonin2ก-ตัวรับ. ziprasidone ยังมีปฏิสัมพันธ์กับ 5HT serotonin2จาก-, 5เอช.ทีรหัส-, 5เอช.ที1ก-ผู้รับ; ความสัมพันธ์ยาเสพติดสำหรับตัวรับเหล่านี้กับความสัมพันธ์เปรียบได้กับ D2-รับหรือเกินกว่า. ziprasidone มีความสัมพันธ์ในระดับปานกลางสำหรับเส้นประสาท serotonin norepinephrine และขนส่ง, เช่นเดียวกับ H กระ1-рецепторами1-adrenoceptor. การเป็นปรปักษ์กันที่ตัวรับเหล่านี้มีความสัมพันธ์ตามลำดับที่มีอาการเซื่องซึมและความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ.
ziprasidone แทบจะไม่ติดต่อกับม. muscarinic1-holinoretseptorami, การเป็นปรปักษ์กันซึ่งมีความเกี่ยวข้องกับความจำเสื่อม.
ฟังก์ชั่นรับการวิจัย
ziprasidone เป็นศัตรูของทั้งสอง serotonin 5HT2ก-ผู้รับ, แทคและdopaminovыh D2-ผู้รับ. กิจกรรมโรคจิตของยาเสพติด, เด่นชัด, ส่วนหนึ่งเป็นเพราะการปิดล้อมของทั้งสองประเภทของผู้รับ.
ziprasidone เป็นศัตรูที่มีศักยภาพของ 5HT2จาก-, 5เอช.ทีรหัส-ตัวเอกและ 5HT ที่มีศักยภาพ1ก-รับและยับยั้งการ reuptake ของ norepinephrine และเซลล์ประสาทซีโรโทนิ. กิจกรรม ziprasidone serotonergic และผลกระทบต่อ reuptake ของสารสื่อประสาทในเซลล์ประสาทที่เกี่ยวข้องกับกิจกรรมของยากล่อมประสาท. การปิดล้อมของ 5HT1ก– рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. การเป็นปรปักษ์กันที่มีประสิทธิภาพของ 5HT2จาก-ผู้รับกำหนดกิจกรรมรักษาโรคจิต.
การศึกษาโดยใช้ PET ในมนุษย์
ตาม Positron Emission Tomography (PET) ขอบเขตของการปิดล้อมของ 5HT ซีโรโทนิ2ก-ผ่านตัวรับ 12 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหารช่องปากเดียวในขนาดของ 40 มก. เป็น 80%, และdopaminovыh D2-рецепторов – 50%.
เภสัชจลนศาสตร์ของ ziprasidone เชิงเส้นในขณะที่รับประทานยาในปริมาณของ 40 ไปยัง 80 มก. 2 ครั้ง / วันหลังอาหาร.
การดูดซึม
เมื่อนำมา ziprasidone กับอาหารซีสูงสุด มันจะมาถึงภายใน 6-8 ไม่. ดูดซึมแน่นอนของปริมาณ 20 mg เมื่อได้รับหลังรับประทานอาหารเป็น 60%, ในรัฐอดอาหารจะลดลงโดยการดูดซึมของ ziprasidone 50%.
การกระจาย
ก่อนที่ยาเสพติด 2 ครั้ง / รัฐสมดุลวันจะถึงภายใน 3 วัน. ปริมาณการเก็บรักษาสมดุลขึ้นอยู่กับระยะเวลา. วีง อยู่ในภาวะสมดุล - 1.5 ลิตร / กก.. โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 99% และมันไม่ได้ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของ.
การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย
หากการบริโภคของ ziprasidone ถูกเผาผลาญส่วนใหญ่, ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในปัสสาวะและมูลปรากฏเศษเล็ก ๆ ของยา (<1% และ <4% ตามลำดับ). อยู่ในภาวะสมดุลที่ T1/2 เป็น 6.6 ไม่, клиренс зипрасидона при в/в введении – 7.5 มล. / นาที / กก. เป็นที่เชื่อกัน, ว่ามี 3 เส้นทาง biotransformations ziprasidone, которые приводят к образованию четырех основных метаболитов – бензизотиазолпиперазин (BITP) sulifoksida, BITP sulpho, ziprasidona sulifoksida E S myetildigidroziprasidona. เกี่ยวกับ 20% ขับออกมาในปัสสาวะและเกี่ยวกับ 66% – с калом. ไม่เปลี่ยนแปลง ziprasidone อัตราส่วนของเนื้อหาทั้งหมดของยาเสพติดและสารในซีรั่มเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 44%. CYP3A4 กระตุ้นการแปลงออกซิเดชันของ ziprasidone. S-metilgidroziprasidon ที่เกิดขึ้นจากปฏิกิริยาสอง, kataliziruyemykh alidyegidoksidazoi จ tiomyetiltransfyerazoi.
Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon และ ziprasidone sulfoxide มีคุณสมบัติใกล้เคียงกัน, ซึ่งอาจทำให้เกิด QT ยาว. S-metildigidroziprasidon ขับออกมาส่วนใหญ่อยู่ในอุจจาระ, และถูกเผาผลาญต่อไปโดย CYP3A4, sulfoxide ziprasidone ขับออกมาจากไตและถูกเผาผลาญยังมีส่วนร่วมของ CYP3A4.
เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ
การกำหนด ketoconazole ยา 400 มิลลิกรัม / วัน (ยับยั้ง CYP3A4) เพิ่มความเข้มข้นของ ziprasidone ในซีรั่มของประมาณ 40%. ความเข้มข้นของซีรั่ม S-metildigidroziprasidona เพิ่มขึ้น 55% ขณะที่ได้รับ ketoconazole. การยืด QT เพิ่มเติมค ไม่ได้สังเกต.
อย่างมีนัยสำคัญทางการแพทย์เภสัชสัมพันธ์ของ ziprasidone ของอายุหรือเพศ, การบริโภคบุหรี่จะไม่ได้สังเกต.
การเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในยาของ ziprasidone เมื่อผู้ในผู้ป่วยที่มีโรคไตอย่างรุนแรงและปานกลางจะไม่มีการเปิดเผย. ไม่ทราบ, เพิ่มขึ้นหากผู้ป่วยดังกล่าว metabolite ความเข้มข้นในซีรั่ม.
ในผู้ป่วยที่มีตับอ่อนหรือปานกลาง (ระดับ A หรือ B ในเด็กพัคห์) ท่ามกลางความเข้มข้นของโรคตับแข็ง ziprasidone ในเลือดได้ 30% สูงกว่า, กว่าในผู้ป่วยที่มีสุขภาพดี, และสถานี T1/2 เกี่ยวกับ 2 ชั่วโมงเพิ่มเติม.
- การป้องกันและการรักษาผู้ป่วยโรคจิตเภทและความผิดปกติทางจิตอื่น ๆ. ยาเสพติดที่มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการทางลบของการผลิตและ, และความผิดปกติทางอารมณ์ (ผู้ป่วย, ได้รับปริมาณของ ziprasidone 60 มก. 80 มก. 2 ครั้ง / วันการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในระดับ MADRS / p<0.05/ เมื่อเทียบกับยาหลอก) โรคจิตเภท.
ยาเสพติดที่จะนำมารับประทานกับอาหาร.
ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นสำหรับ ผู้ใหญ่ เป็น 40 มก. 2 ครั้ง / วัน. ต่อจากนั้นยาจะถูกเลือกโดยคำนึงถึงสภาพทางคลินิก. ถ้าจำเป็นยาทุกวันอาจจะเพิ่มขึ้นไปสูงสุดสำหรับ 3 วัน. ยาทุกวันสูงสุดคือ 160 มก. (โดย 80 มก. 2 ครั้ง / วัน).
ระบบการปกครองที่ถูกต้องการใช้ยาในผู้สูงอายุ, ในผู้ป่วยที่สูบบุหรี่และการทำงานของไตไม่จำเป็นต้อง.
ใน ผู้ป่วย ตับอ่อนหรือปานกลาง ก็จะแนะนำให้ลดปริมาณของยาเสพติด. ประสบการณ์การทำงานกับ ziprasidone มี ผู้ป่วยที่มีภาวะตับอย่างรุนแรง หายไป, ดังนั้นในผู้ป่วยยาเสพติดเหล่านี้ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง.
เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์, ตั้งข้อสังเกตในระหว่างการทดลองทางคลินิก, เกิดขึ้นมากกว่า 1% ผู้ป่วย, การ ziprasidone
จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาการปวดหัว, โรค extrapyramidal, นอนไม่หลับหรืออาการง่วงนอน, การสั่นสะเทือน, มองเห็นภาพซ้อน, กวนจิต, akathisia, เวียนหัว, ปฏิกิริยา dystonic. ไม่ค่อยปรากฏเป็นตะคริว (น้อยกว่า 1% ผู้ป่วย, รับการรักษาด้วย ziprasidone). ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของดัชนี (ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวภาระคะแนน), สะท้อนให้เห็นถึงความรุนแรงของอาการ extrapyramidal เมื่อใช้ ziprasidone, ที่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (พี<0.05), กว่าด้วย haloperidol หรือ risperidone. การเปลี่ยนแปลงเทียบได้ถูกตั้งข้อสังเกตในการประยุกต์ใช้ขนาดของการประเมิน akathisia ที่ (ซิมป์สันแองกัสและ Barnes akathisia เครื่องชั่งน้ำหนัก). นอกเหนือจาก, กับ haloperidol และความถี่ของ risperidone akathisia และการใช้ของยาเสพติด anticholinergic สูง, กว่า ziprasidone.
ภัยโรคจิต (NMS): แอพลิเคชันของโรคทางจิตเวชที่สังเกตกรณีของ NMS, ซึ่งเป็นของหายาก, แต่ภาวะแทรกซ้อนร้ายแรงอาจเกิดขึ้น. อาการทางคลินิกของ NMS จะมีไข้ (Hyperpyrexia), ความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อ, สถานะทางจิตการเปลี่ยนแปลงและความผันผวนของระบบประสาทอัตโนมัติ (จังหวะ, การเปลี่ยนแปลงในความดันโลหิต, หัวใจเต้นเร็ว, panhydrosis, รบกวนจังหวะหัวใจ). สัญญาณเพิ่มเติมอาจรวมถึงการเพิ่มขึ้นของ CK, mioglobinuriû (raʙdomioliz) และภาวะไตวายเฉียบพลัน. เมื่อมีอาการ, ซึ่งสามารถนำมาประกอบกับอาการของ CSN, หรืออุณหภูมิของร่างกายสูงโดยไม่คาดคิด, ไม่ได้มาพร้อมกับการเกิดขึ้นของอาการอื่น ๆ ของ CSN, ยกเลิกทันทีจิตเวชทั้งหมด, รวมทั้ง ziprasidone.
กรณีที่มีเครื่องหมายเอ็นเอสเอใช้การวางตลาดของ Zeldoksa®.
Medlennaya ดายสกิน:
การใช้งานในระยะยาวของ ziprasidone, เช่นเดียวกับโรคทางจิตเวชอื่น ๆ, มีความเสี่ยงของการพัฒนาช้าของ dyskinesias และอาการ extrapyramidal ระยะไกลอื่น ๆ. หากมีอาการของดายสกินแนะนำให้ลดปริมาณของ ziprasidone หรือยกเลิก.จากระบบการย่อยอาหาร: อาการท้องผูก, ปากแห้ง, อาการอาหารไม่ย่อย, เพิ่มขึ้นน้ำลายไหล, ความเกลียดชัง, อาเจียน.
อื่น ๆ: กับฉากหลังของการรักษาด้วยการบำรุงรักษา ziprasidone บางครั้งมีการเพิ่มขึ้นในระดับ prolactin (ในกรณีส่วนใหญ่มันก็ปกติโดยไม่มีการหยุดชะงักของการรักษา), ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด. มันรายงานน้ำหนักตัวแกว่งขึ้นโดยเฉลี่ย 0.5 กก. แผนกต้อนรับส่วนหน้าเป็นระยะ ๆ (ในระหว่าง 4-6 สัปดาห์ที่ผ่านมา) และลดลงโดย 1-3 กก. propafenone (ภายในหนึ่งปี) เมื่อเทียบกับผู้ป่วย, ที่จะไม่ใช้ยาเสพติด.
เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์, ตั้งข้อสังเกตในการทดลองตลาดโพสต์ ziprasidona: ความดันเลือดต่ำทรงตัว, หัวใจเต้นเร็ว (รวม. аритмия типа “пируэт”), โรคนอนไม่หลับ, ผื่นที่ผิวหนัง, เกิดอาการแพ้, galactorrhea.
- การยืด QT (รวม. แต่กำเนิดโรค QT ยาว);
- ประวัติล่าสุดของกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน;
- decompensated ภาวะหัวใจล้มเหลว;
- เต้นผิดปกติ, ต้องเข้ารับการรักษา antiarrhythmics IA และชั้นที่สาม;
- การตั้งครรภ์;
- นม (ให้นมบุตร);
- ภาวะภูมิไวเพื่อ ziprasidone หรือส่วนประกอบที่ไม่ได้ใช้งานใด ๆ ของยาเสพติด.
แอพลิเคชัน Zeldoksa® ข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์, ยกเว้น, เมื่อผลประโยชน์ที่ตั้งใจไว้กับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.
หญิงวัยเจริญพันธุ์ คุณควรจะใช้วิธีการคุมกำเนิดที่เพียงพอในช่วงระยะเวลาของการประยุกต์ใช้ Zeldoksa® ในกรณีที่ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับความปลอดภัยของการใช้งานในระหว่างตั้งครรภ์.
หากจำเป็นให้ใช้ Zeldoksa® เลี้ยงลูกด้วยนมให้นมบุตรควรจะยกเลิก.
ziprasidone ทำให้เกิดความยาวเล็กน้อยจากช่วง QT, จึง Zeldoks® ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่หัวใจเต้นช้า, รบกวนอิเล็กโทรไล, TK. นี้สามารถนำไปสู่ความยาวของช่วง QT หรือการพัฒนาของกระเป๋าหน้าท้องอิศวร paroxysmal. หากช่วงเวลาที่น่ารักมีค่ามากกว่า 500 มิลลิวินาที, ก็จะแนะนำให้ยกเลิกการ Zeldoks®.
ในการประยุกต์ใช้ Zeldoksa® ผู้ป่วย, ที่มีประวัติของสถานะชัก, และควรระมัดระวัง.
ziprasidone มีผลกระทบหลักในระบบประสาทส่วนกลาง, แต่การดูแลจะต้องดำเนินการเมื่อมีการใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ทำหน้าที่ส่วนกลาง, รวมทั้งเงินทุน, ทำหน้าที่ใน dopaminergic และระบบ serotonergic.
ระหว่างการรักษาด้วยการดื่มแอลกอฮอล์ ziprasidone ไม่แนะนำ.
ใช้ในกุมารเวชศาสตร์
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ ziprasidone ผู้ป่วยสูงอายุ 18 ปี ผมยังไม่ได้รับการศึกษา.
ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ
ผู้ป่วย, มีส่วนร่วมในกิจกรรมที่เป็นอันตรายที่อาจเกิดขึ้น, ต้องมีความสนใจเพิ่มขึ้นและปฏิกิริยาความเร็วจิต, และควรระมัดระวัง. ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนของการเกิดเป็นไปได้ของการง่วงนอนในผู้ป่วยที่ได้รับ Zeldoksa®.
ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาดจะถูก จำกัด ให้ ziprasidone.
อาการ: ในการทดลองลงทะเบียนล่วงหน้าทางคลินิกในขณะที่การรับประทานยาที่มีปริมาณสูงสุดได้รับการยืนยัน (12800 มก.) ผู้ป่วยแสดงให้เห็นผลกดประสาทของยาเสพติด, การชะลอตัวในการพูดและความดันโลหิตสูงชั่วคราว (จาก 200/95 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ). ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในอัตราการเต้นหัวใจหรือการเปลี่ยนแปลงการทำงานถูกตั้งข้อสังเกต.
การรักษา: ในกรณีที่สงสัยว่ายาเกินขนาดควรคำนึงถึงบทบาทที่เป็นไปได้ของการบำบัดด้วยกัน. ไม่มียารักษาโดยเฉพาะ ziprasidone. ในยาเกินขนาดเฉียบพลันควรตรวจสอบสายการบินและการระบายอากาศอย่างเพียงพอและออกซิเจนของปอด. บางทีล้างกระเพาะอาหาร (หลังจากใส่ท่อช่วยหายใจ, ถ้าผู้ป่วยไม่ได้สติ) และการบริหารจัดการคาร์บอนเปิดใช้งานร่วมกับยาระบาย. ชักเป็นไปได้หรือปฏิกิริยา dystonic ของกล้ามเนื้อของศีรษะและลำคอต่อไปนี้ยาเกินขนาดอาจสร้างภัยคุกคามต่อความทะเยอทะยานในช่วงอาเจียน. มีความจำเป็นต้องตรวจสอบทันทีเริ่มต้นการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด, รวมทั้งคลื่นไฟฟ้าหัวใจอย่างต่อเนื่องเพื่อตรวจสอบภาวะที่เป็นไปได้. พิจารณา, ziprasidone ว่าส่วนใหญ่จะผูกพันโปรตีนในพลาสมา, ไตเทียมไม่ได้ผลในกรณีของยาเกินขนาด.
ในการประยุกต์ใช้ร่วม ziprasidone และยาเสพติด, ก่อให้เกิดการยืด QT (ยาเสพติดรวมทั้ง antiarimicheskie IA และชั้นที่สาม), เพิ่มความเสี่ยงของการยืด QT และกระเป๋าหน้าท้องอิศวร paroxysmal (эtaรวมกันห้าม).
ในการประยุกต์ใช้ยาเสพติดร่วมกันเพื่อ ziprasidone, มีผลตกต่ำในระบบประสาทส่วนกลาง, การสนับสนุนซึ่งกันและกันเป็นไปได้ของการดำเนินการ (ชุดนี้ต้องใช้ความระมัดระวัง).
ziprasidone ไม่มีผลยับยั้ง CYP1A2, CYP2C9 หรือ CYP2C19. ความเข้มข้นของ ziprasidone, вызывающиеингибирование CYP2D6 и CYP3A4 ในหลอดทดลอง, Po อย่างน้อย 1000 paz เกินกว่าความเข้มข้นของยาเสพติด, ซึ่งอาจจะคาดหวังในร่างกาย. นี้แสดงให้เห็นตัวตนของความน่าจะเป็นนัยสำคัญทางคลินิกของการปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาเสพติดและ ziprasidone, เผาผลาญโดย isoenzymes เหล่านี้.
สอดคล้องกับผลการทดสอบในหลอดทดลองและข้อมูลทางคลินิกในอาสาสมัครสุขภาพดีได้แสดงให้เห็น, ที่ ziprasidone ได้ CYP2D6 ไม่มีที่พึ่งผ่านผลกระทบต่อการเผาผลาญอาหารของ Dextromethorphan และ metabolite หลัก Dextrorphan.
ziprasidone เมื่อรวมกับฮอร์โมนคุมกำเนิดในช่องปากที่ไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในยาของสโตรเจน, หรือ ethinyl estradiol (เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4), หรือส่วนประกอบ progesteronosoderzhaschih.
ziprasidone ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของลิเธียมในการประยุกต์ใช้ร่วมกัน.
ziprasidone ส่วนใหญ่จะผูกพันโปรตีนในพลาสมา. ในการศึกษาในหลอดทดลองและ warfarin propranolol (ยาเสพติดที่มีระดับสูงของโปรตีนที่มีผลผูกพัน) มันมีผลต่อการจับกับโปรตีนในพลาสมา ziprasidone, และ ziprasidone ไม่มีผลกระทบต่อผลผูกพันของยาเสพติดเพื่อโปรตีนในพลาสมา. ดังนั้น, ความเป็นไปได้ของการมีปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติด ziprasidone จากการแทนที่จากการเชื่อมโยงกับโปรตีนในพลาสมาไม่น่า.
Ziprasidon myetaboliziruyetsya alidyegidoksidazoi E, น้อยกว่า, CYP3А4. โปรตีนที่เกี่ยวข้องทางคลินิกหรือปฏิกิริยาที่ไม่รู้จัก oxidase ลดีไฮด์.
การใช้งานรวมกับ ketoconazole (400 มิลลิกรัม / วัน) เป็นสารยับยั้ง CYP3A4 ศักยภาพของผลในการเพิ่มขึ้นประมาณหนึ่ง 35% AUC และ Cสูงสุด ziprasidona, ที่ไม่น่าจะมีความสำคัญทางคลินิก.
รวมใช้ carbamazepine (200 มก. 2 ครั้ง / วัน), เช่นปฏิกิริยาของ CYP3A4, นำ, ในทางกลับกัน, การลดลงของ AUC และซีสูงสุด ของ ziprasidone 36%, ที่ไม่น่าจะมีความสำคัญทางคลินิก.
ถ้าใช้ไปด้วยกันของโดดเดี่ยว, ยับยั้งเชิญชมของไอโซไซม์, ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ ziprasidone.
การใช้งานพร้อมกันของยาลดกรด, ที่มีส่วนผสมของอลูมิเนียมและแมกนีเซียม, มันไม่ได้ส่งผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ ziprasidone.
ในการศึกษาทางคลินิกพบว่าไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของโปรแกรมพร้อมกันของ benztropine, propranolol Lorazepam และพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์และความเข้มข้นของ ziprasidone ในซีรั่มที่.
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา - 4 ปี.
ไซต์นี้ใช้คุกกี้และบริการเพื่อรวบรวมข้อมูลทางเทคนิคจากผู้เยี่ยมชมเพื่อให้มั่นใจในประสิทธิภาพและปรับปรุงคุณภาพการบริการ. โดยยังคงใช้เว็บไซต์ของเราต่อไป, คุณยอมรับการใช้เทคโนโลยีเหล่านี้โดยอัตโนมัติ.
Read More