Ziprasidon

เมื่อ ATH:
N05AE04

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

โรคทางจิตเวช (anxiolytic). มันมีความสัมพันธ์สูงสำหรับ dopamine D₂-ตัวรับและความสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญที่เด่นชัดขึ้นสำหรับ serotoninergic 5-เอช.ที_2ก-ตัวรับ. งานติ 5-HT_2จาก-, 5-เอช.ที_รหัส-, 5-เอช.ที_1ก-ผู้รับ; ความสัมพันธ์ยาเสพติดสำหรับตัวรับเหล่านี้กับความสัมพันธ์เปรียบได้กับ D₂-รับหรือเกินกว่า. มีความสัมพันธ์เล็กน้อยกับ nejronal′nym ผู้ให้บริการ serotonin และ norepinephrine, เช่นเดียวกับ H กระ₁-рецепторами₁-adrenoceptor. การเป็นปรปักษ์กันที่ตัวรับเหล่านี้มีความสัมพันธ์ตามลำดับที่มีอาการเซื่องซึมและความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ.

ziprasidone แทบจะไม่ติดต่อกับม. muscarinic₁-ผู้รับ, การเป็นปรปักษ์กันซึ่งมีความเกี่ยวข้องกับความจำเสื่อม.

Ziprasidone เป็นปฏิปักษ์ที่ติ 5-HT_2ก-ผู้รับ, แทคและdopaminovыh D₂-ผู้รับ. กิจกรรม Antipsihotičeskaâ, เด่นชัด, ส่วนหนึ่งเป็นเพราะการปิดล้อมของทั้งสองประเภทของผู้รับ.

Ziprasidone เป็นปฏิปักษ์มีศักยภาพของ 5 HT_2จาก-, 5-เอช.ที_รหัส-, 5-เอช.ที_1ก-รับและยับยั้งการ reuptake ของ norepinephrine และเซลล์ประสาทซีโรโทนิ. กิจกรรม ziprasidone serotonergic และผลกระทบต่อ reuptake ของสารสื่อประสาทในเซลล์ประสาทที่เกี่ยวข้องกับกิจกรรมของยากล่อมประสาท. ปิดล้อมของ 5 HT_1ก-ผลการรับในผลของ anxiolytic ziprasidone. แสดง antagonism กับ 5-HT_2จาก-ผู้รับกำหนดกิจกรรมรักษาโรคจิต.

เภสัช

เภสัชจลนศาสตร์: เชิงเส้นเมื่อถ่ายในปริมาณ 40 ไปยัง 80 มก. 2 ครั้ง / วันหลังอาหาร. เมื่อนำมา ziprasidone กับอาหารซี_{สูงสุด} มันจะมาถึงภายใน 6-8 ไม่. ดูดซึมแน่นอนของปริมาณ 20 mg เมื่อได้รับหลังรับประทานอาหารเป็น 60%, ในรัฐอดอาหารจะลดลงโดยการดูดซึมของ ziprasidone 50%.

ที่แผนกต้อนรับ 2 ครั้ง / รัฐสมดุลวันจะถึงภายใน 3 วัน. ปริมาณการเก็บรักษาสมดุลขึ้นอยู่กับระยะเวลา. วี_ง ที่สมดุล – 1.5 ลิตร / กก.. โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 99% และมันไม่ได้ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของ.

หากการบริโภคของ ziprasidone ถูกเผาผลาญส่วนใหญ่, ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในปัสสาวะและมูลปรากฏเศษเล็ก ๆ ของยา (<1% และ <4% ตามลำดับ). อยู่ในภาวะสมดุลที่ T_1/2 เป็น 6.6 ไม่, การกวาดล้างของ ziprasidone ที่ / การแนะนำ – 7.5 มล. / นาที / กก. เป็นที่เชื่อกัน, ว่ามี 3 เส้นทาง biotransformations ziprasidone, ที่นำไปสู่​​การก่อตัวของสารสี่หลัก – benzizotiazolpiperazin (BITP) sulifoksida, BITP sulpho, ziprasidona sulifoksida E S myetildigidroziprasidona. เกี่ยวกับ 20% ขับออกมาในปัสสาวะและเกี่ยวกับ 66% – กับอุจจาระ. ไม่เปลี่ยนแปลง ziprasidone อัตราส่วนของเนื้อหาทั้งหมดของยาเสพติดและสารในซีรั่มเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 44%. CYP3A4 กระตุ้นการแปลงออกซิเดชันของ ziprasidone. S metilgidroziprasidon จะเกิดขึ้นโดย 2 ปฏิกิริยา, ที่ kataliziruûtsâ al′degidoksidazoj และ tiometiltransferazoj.

Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon และ ziprasidone sulfoxide มีคุณสมบัติใกล้เคียงกัน, ซึ่งอาจทำให้เกิด QT ยาว. S-metildigidroziprasidon ขับออกมาส่วนใหญ่อยู่ในอุจจาระ, และถูกเผาผลาญต่อไปโดย CYP3A4, sulfoxide ziprasidone ขับออกมาจากไตและถูกเผาผลาญยังมีส่วนร่วมของ CYP3A4.

ในผู้ป่วยที่มีตับอ่อนหรือปานกลาง (ระดับ A หรือ B ในเด็กพัคห์) ท่ามกลางความเข้มข้นของโรคตับแข็ง ziprasidone ในเลือดได้ 30% สูงกว่า, กว่าในผู้ป่วยที่มีสุขภาพดี, ที่_1/2 ในขั้นตอนสุดท้ายของการประมาณ 2 ชั่วโมงเพิ่มเติม.

พยานหลักฐาน

ป้องกันและรักษาโรคจิตเภทและโรคจิตอื่น ๆ.

ระบบการปกครองยา

ที่อยู่ภายใน. ปริมาณแนะนำสำหรับผู้ใหญ่คือ 40 มก. 2 ครั้ง / วัน. ถ้าจำเป็นยาทุกวันอาจจะเพิ่มขึ้นไปสูงสุดสำหรับ 3 วัน. ยาทุกวันสูงสุด – 160 มก. (โดย 80 มก. 2 ครั้ง / วัน).

ในผู้ป่วยอ่อน หรือปานกลางเฉียบพลันมนุษย์ตับยาจะแนะนำให้ลด.

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาการปวดหัว, โรค extrapyramidal, นอนไม่หลับหรืออาการง่วงนอน, การสั่นสะเทือน, มองเห็นภาพซ้อน, กวนจิต, akathisia, เวียนหัว, ปฏิกิริยา dystonic; ไม่ค่อยมี – ชัก.

มีการใช้ระยะยาว:, เช่นเดียวกับโรคทางจิตเวชอื่น ๆ, มีความเสี่ยงของ dyskinesias และอาการ extrapyramidal อื่น ๆ ระยะไกล. หากมีอาการของดายสกินแนะนำให้ลดปริมาณของ ziprasidone หรือยกเลิก.

จากระบบการย่อยอาหาร: อาการท้องผูก, ปากแห้ง, อาการอาหารไม่ย่อย, เพิ่มขึ้นน้ำลายไหล, ความเกลียดชัง, อาเจียน.

อื่น ๆ: สามารถเพิ่มระดับของโปรแล, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, เพิ่มขึ้นขนาดเล็กในดัชนีมวลกาย, ความดันเลือดต่ำทรงตัว, หัวใจเต้นเร็ว, ผื่นที่ผิวหนัง.

ห้าม

เพิ่มช่วง QT (รวม. แต่กำเนิดโรค QT ยาว), เพิ่งย้ายกล้ามเนื้อหัวใจตาย, decompensated ภาวะหัวใจล้มเหลว, จังหวะ, ต้องเข้ารับการรักษา antiarrhythmics IA และชั้นที่สาม, การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม (ให้นมบุตร), แพ้ zipracidonu.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การใช้งานในการตั้งครรภ์มีข้อห้าม, ยกเว้น, เมื่อผลประโยชน์ที่ตั้งใจไว้กับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์. หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรหยุดให้นมลูก.

สตรีวัยเจริญพันธุ์ควรใช้คุมกำเนิดเพียงพอในระหว่างการรักษาเนื่องจากการขาดข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับความปลอดภัยของการตั้งครรภ์:.

ข้อควรระวัง

เมื่อมีอาการ, ซึ่งอาจเป็นเพราะของ CSN หรืออุณหภูมิร่างกายสูงโดยไม่คาดคิด, ไม่ได้มากับอาการอื่น ๆ ของ CSN, คุณควรยกเลิก antipsihoticalkie ได้ทันที, รวมทั้ง ziprasidone.

(ค) การใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วย bradycardia, รบกวนอิเล็กโทรไล, TK. นี้สามารถนำไปสู่​​ความยาวของช่วง QT หรือการพัฒนาของกระเป๋าหน้าท้องอิศวร paroxysmal. หากช่วงเวลาที่น่ารักมีค่ามากกว่า 500 มิลลิวินาที, เราขอแนะนำให้ คุณยกเลิกการ ziprasidone.

การใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติของคำแนะนำสำหรับ apnoea.

ประสบการณ์แอพลิเคชัน: ในผู้ป่วยรุนแรงตับไม่เพียงพอขาด.

ประสิทธิภาพและความปลอดภัย: ในผู้ป่วยอายุ 18 ไม่ทราบปี.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ต้องการใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วย, มีส่วนร่วมในกิจกรรมที่เป็นอันตรายที่อาจเกิดขึ้น, ต้องมีความสนใจเพิ่มขึ้นและปฏิกิริยาความเร็วจิต. ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนของเกิดง่วงนอนในหน้าต้อนรับเป็นไปได้:.

ติดต่อยา

ในการประยุกต์ใช้ร่วม ziprasidone และยาเสพติด, ก่อให้เกิดการยืด QT (รวมถึง antiarrhythmics ฉัน A และคลาส III), เพิ่มความเสี่ยงของการยืด QT และกระเป๋าหน้าท้องอิศวร paroxysmal (ชุดมี contraindicated).

ในการประยุกต์ใช้ยาเสพติดร่วมกันเพื่อ ziprasidone, มีผลตกต่ำในระบบประสาทส่วนกลาง, การสนับสนุนซึ่งกันและกันเป็นไปได้ของการดำเนินการ (รวมกันต้องใช้ความระมัดระวัง).

ประยุกต์ใช้ ketoconazole ในปริมาณ 400 มิลลิกรัม / วัน (ยับยั้ง CYP3A4) เพิ่มความเข้มข้นของ ziprasidone ในซีรั่มของประมาณ 40%. ความเข้มข้นของซีรั่ม S-metildigidroziprasidona เพิ่มขึ้น 55% ขณะที่ได้รับ ketoconazole.