แจ่มใส

ผู้ผลิต:
Krka, วว

ชื่อละติน:
YASNAL

Групповая принадлежность:
ยับยั้งการเลือกของสมองสาร. ยาสำหรับการรักษาภาวะสมองเสื่อม

สารที่ใช้งาน АТХ:
N06da02 Donepezil

รูปแบบของยา:
ยา, ฟิล์มเคลือบ

ใบสมัคร:
После консультации с врачом

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, ส่วนใหญ่, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 มก. หรือ 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, เป็นตามลำดับ 63.6 และ 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

พยานหลักฐาน

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

ห้าม

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

ผลข้างเคียง

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, อาเจียน; возможны диспепсия, โรคตับอักเสบ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, อาการเบื่ออาหาร.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: บ่อยครั้ง – fatiguability, โรคนอนไม่หลับ, ปวดกล้ามเนื้อ; อาการปวดหัวที่เป็นไปได้, เวียนหัว, ภาพหลอน, ความกังวล, พฤติกรรมความรุนแรง, ชัก.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไม่ค่อยมี – เป็นลม, หัวใจเต้นช้า, синоатриальная и AV-блокада.

อื่น ๆ: ไม่ค่อยมี – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, หนาว, ปวดกล้ามเนื้อ.

การใช้ยาและการบริหาร

ผู้ใหญ่ (รวม. ผู้ป่วยสูงอายุ) ยาในปริมาณเริ่มต้นของ 5 มก. 1 เวลา / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 สัปดาห์ที่ผ่านมา, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. ตลอด 1 мес дозу можно увеличить до 10 mg /

ยาทุกวันสูงสุด เป็น 10 mg /

ยังคงสามารถสนับสนุนบำบัดจนถึงการ, ถึงผลการรักษารักษา, который следует регулярно оценивать.

ข้อควรระวัง

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (รวม. กับโรคหืด), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (เช่น, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

ยังคงสามารถสนับสนุนบำบัดจนถึงการ, ถึงผลการรักษารักษา. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, ภาวะสมองเสื่อมหรือความผิดปกติของหน่วยความจำประเภทอื่น ๆ ชนิดอื่น ๆ (เช่น, возрастным ухудшением когнитивной функции) ผมยังไม่ได้รับการศึกษา.

Donepezil, เป็นตัวยับยั้ง, มันอาจทำให้รุนแรงชนิด sukcinilholinovogo miorelaksaciu ในระหว่างการดมยาสลบ.

ยับยั้ง Cholinesterase (รวม. donepezil) อาจมีผลต่ออัตราการเต้นหัวใจ vagotonic (โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

เป็นที่เชื่อกัน, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับรถและการใช้งานเครื่องจักร

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. นอกเหนือจาก, donepezil, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

ความร่วมมือ

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. ด้วยเหตุนี้, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, เช่น ไรแฟมพิซิน, phenytoin, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, มีกิจกรรม anticholinergic. นอกเหนือจาก, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

อายุการเก็บรักษา

3 ปี