Donepezil

เมื่อ ATH:
N06da02

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Piperidine อนุพันธ์. ไฮโดรคลอไรด์ Donepezila เป็นผงผลึกสีขาว. ได้อย่างง่ายดายละลายในคลอโรฟอร์ม, ละลายในน้ำและกรดอะซิติกน้ำแข็ง, ละลายได้เล็กน้อยในเอทานอล acetonitrile, ละลายในเอทิลอะซิเตทจริง และเอ็นเฮกเซน.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา – antiholinesteraznoe.

Ingibiruet holinesterzu และบล็อก acetylcholine สลายตัว, ดำเนินการโอนปกติกับระบบประสาทส่วนกลาง. ความก้าวหน้าของโรคช้าลง, ลดความรุนแรงของอาการความรู้ความเข้าใจ (ตามการทดสอบ Folstein), ในบางกรณี คืนป่วยกิจกรรมประจำวัน และง่ายต่อการดูแล. แก้ไขพฤติกรรมละเมิด: ความไม่แยแส, ภาพหลอนและ neosmaslenne เคลื่อนไหวซ้ำ ๆ.

เภสัช

หลังจากบริโภคของ c สูงสุดในพลาสมาคือประมาณ 3-4 ชม, รับประทานอาหารที่มีผลต่อผิว. T1/2 ของพลาสม่าเกี่ยวกับ 70 ไม่. เมื่อใช้ระบบในครั้งเดียวปริมาณสมดุลความเข้มข้นเป็น, มักจะ, ภายใน 2-3 สัปดาห์หลังจากเริ่มรักษา. กระจายของ donepezila ในเนื้อเยื่อต่าง ๆ ของร่างกายไม่ชัดเจน. ที่คาดหวัง, donepezil หรือสารอาจยังคงอยู่ในร่างกายสำหรับมากกว่า 10 วัน.

Donepezil เป็น metabolizmu ในตับ. ผลิตภัณฑ์หลักของการเผาผลาญกำลัง M1 และ M2 (ผลิตภัณฑ์ dealkylation และ hydroxylation), M11 และ M12 (ผลิตภัณฑ์ glukuronirovania M1 และ M2 ตามลำดับ), M4 (ผลิตภัณฑ์สลาย) และ M6 (ผลิตภัณฑ์ออกซิเดชัน N). ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับเวียน enterohepatic donepezila หรือผลิตภัณฑ์ของการเผาผลาญ. เชื่อมโยงพลาสมาโปรตีน-donepezila 95%. ข้อมูลเกี่ยวกับผูกกับพลาสม่าโปรตีนของ metabolite ใช้งานอยู่ 6-o-desmetildonepezila ไม่. แสดง Donepezil, เช่นเดียวกับสาร, ส่วนใหญ่, ปัสสาวะ: 79% ปริมาณที่พบในปัสสาวะ และ 21% — ในอุจจาระ. ในปัสสาวะส่วนใหญ่ตรวจพบ Donepezil.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

พอล, การแข่งขันและบุหรี่มีผลในความเข้มข้นของพลาสมา donepezila. หมายถึง ระดับของ donepezila ในพลาสมาของผู้ป่วยตรงกับบรรดาอาสาสมัครหนุ่มสาวที่มีสุขภาพดี. ตับอ่อน, เป็นฟังก์ชันไตไม่มีผลกระทบสำคัญใน donepezila ดิน.

พยานหลักฐาน

โรคไม่รุนแรง (รักษาอาการของสติปัญญา).

ระบบการปกครองยา

ภายใน, ครั้งเดียวในเวลากลางคืน (ก่อนนอน) ปริมาณ 5-10 มก.สำหรับ 6 ดวงอาทิตย์. เข้าชมยังคง, ถ้าได้ปรับปรุง (ด้วยคำที่ญาติหรือบุคคล, การดูแลผู้ป่วย).

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป (รวม. ตราสารอนุพันธ์ piperidine).

ข้อ จำกัด การใช้

จังหวะของหัวใจ, แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น, หอบหืดหลอดลม, โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง, การดมยาสลบ; พร้อมบริโภคของ NSAIDS, holinoblokatorov, สารยับยั้ง cholinesterase อื่น ๆ; การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม, วัยเด็ก.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ส่งผลให้เกิดการกระทำหมวดหมู่ในองค์การอาหารและยา - C.

ผลข้างเคียง

จากระบบทางเดินอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย (ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง).

จากระบบประสาทและอวัยวะประสาทสัมผัส: อาการปวดหัว, เวียนหัว, ความเมื่อยล้า, โรคนอนไม่หลับ, ชัก, เป็นลม.

ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (hematopoiesis, ห้ามเลือด): หัวใจเต้นช้า, ละเมิดการ sinoatrial และนำ AV.

อื่น ๆ: เพิ่มขึ้นใน phosphokinase รี.

ติดต่อยา

ผลของการเพิ่มกองทุนอื่น antiholinesteraznae, zitohroma สารยับยั้ง P450 (ช้า biotransformatia), holinoblokatora ลดลง, โช้ก monooksigenazna (rifampicin, phenytoin, เอทานอล ฯลฯ). พร้อมกับแต่งตั้ง narcosis, NPVS โอกาสของเหตุการณ์.

ยาเกินขนาด

อาการ: holinergiceski Kriz (แสดงความเกลียดชัง, อาเจียน, ชัยนาท, การขับเหงื่อ, หัวใจเต้นช้า, การลดลงของความดันโลหิต, ระบบทางเดินหายใจ, ยุบและชัก).

การรักษา: การรักษาด้วย simptomaticheskaya. คุณสามารถใช้เป็นยาแก้พิษ antiholinergicakie ระดับอุดมศึกษาหมายถึง, อะโทรปีนโดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณเริ่มต้นของ 1-2 mg ใน/ใน, แล้วปริมาณที่เบิกสินค้าขึ้นอยู่กับผล. ไม่ทราบ, ว่า Donepezil หรือของสารกับไต (การฟอกเลือด, ล้างไตหรือ Hemofiltration).

ข้อควรระวังสาร Donepezil

การรักษาจะดำเนินการบังคับแพทย์. เงื่อนไขสำหรับการบำบัดที่มีประสิทธิภาพอย่างใดอย่างหนึ่งคือการดูแลรักษาผู้ป่วยที่เหมาะสม. สำหรับรอบระยะเวลาของหลักสูตรควรละทิ้งเข้าแอลกอฮอล์.

ยังคงสามารถสนับสนุนบำบัดจนถึงการ, ถึงผลการรักษารักษา. ถ้ายาเสพติดไม่ทำงาน, มันควรจะยกเลิก. ประสิทธิภาพของไฮโดรคลอไรด์ donepezila ในผู้ป่วยที่มีภาวะสมองเสื่อมรุนแรงชนิด alzgeimerovsky, ภาวะสมองเสื่อมหรือความผิดปกติของหน่วยความจำประเภทอื่น ๆ ชนิดอื่น ๆ (อายุการเสื่อมสภาพในการทำงานทางปัญญาเช่น) ผมยังไม่ได้รับการศึกษา. ไฮโดรคลอไรด์ Donepezila, เป็นตัวยับยั้ง, มันอาจทำให้รุนแรงชนิด sukcinilholinovogo miorelaksaciu ในระหว่างการดมยาสลบ.

ยับยั้ง Cholinesterase (รวม. และ donepezila ไฮโดรคลอไรด์) อาจมีผลต่ออัตราการเต้นหัวใจ vagotonic (โดยเฉพาะอย่างยิ่งทำให้หัวใจเต้นช้า). ศักยภาพในการดำเนินการดังกล่าวจะเป็นเรื่องสำคัญสำหรับผู้ป่วยที่ มีอาการป่วยไซนัสหรืออื่น ๆ การนำ najeludockova พิการ, เช่น หรือปิดล้อม sinoatrialnaya AV.

กับเพิ่มความเสี่ยงของแผล, ตัวอย่าง ในผู้ป่วยที่มีประวัติแผล peptic หรือผู้ป่วย, ได้รับการรักษาด้วย NSAID มั่นใจ, ในระหว่างการรักษา จึงจำเป็นต้องระมัดระวัง, TK. holinomimetiki อาจเพิ่มการหลั่งของกรดในกระเพาะอาหาร.

รับของ cholinesterase inhibitors holinomimeticescoe, donepezila ไฮโดรคลอไรด์ควรบริหาร ด้วยความระมัดระวังกับผู้ป่วยด้วยโรคหอบหืดหรือโรคปอดอุดกั้นในประวัติศาสตร์.