YANUVYYA
วัสดุที่ใช้งาน: sitagliptin
เมื่อ ATH: A10BH01
CCF: ตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปาก
ผู้ผลิต: เมอร์ค SHARP & Dohme, B.V.
รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ
รูปร่าง ที่วางจำหน่าย, องค์ประกอบและการบรรจุ
ยา, ฟิล์มเคลือบสีเบจ, รอบ, แม่และเด็ก, แกะสลัก “277” ในด้านหนึ่งและเรียบเนียน – อื่น.
1 แถบ. – sitagliptin (ในรูปแบบของ monohydrate ฟอสเฟต) 100 มก.
สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, แคลเซียมฟอสเฟตไฮโดรเจน, croscarmellose โซเดียม, stearate แมกนีเซียม, โซเดียม fumarate.
องค์ประกอบของเปลือก: Opadry สองสีเบจ 85 F17438, โพลีไวนิลแอลกอฮอล์, ไทเทเนียมไดออกไซด์, macrogol (ไกลคอลเอทิลีน) 3350, แป้งโรยตัว, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, สีแดงเหล็กออกไซด์.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
ตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปาก, ยับยั้งการเลือกสรรของ dipeptidyl peptidase 4 (DDP-4).
sitagliptin ความแตกต่างในโครงสร้างทางเคมีและการกระทำทางเภสัชวิทยาจาก analogues glucagon เหมือนเปปไทด์-1 (TPP-1), อินซูลิน, sulfonylureas, ʙiguanidov, агонистовคрецепторов, peroxisome proliferator เปิดใช้งาน (PPAR-ค), ยับยั้ง alpha-glucosidase, amylin analogs. Ingibiruya GMP-4, sitagliptin เพิ่มความเข้มข้น 2 ฮอร์โมน incretin ที่รู้จักกันในครอบครัว: GLP-1 และระดับน้ำตาลขึ้นอยู่กับ insulinotropic เปปไทด์ (GIP). ฮอร์โมน incretin ครอบครัวจะหลั่งเข้าไปในลำไส้ภายในวัน, ระดับของพวกเขาจะเพิ่มขึ้นในการตอบสนองต่ออาหาร. Incretins เป็นส่วนหนึ่งของระบบทางสรีรวิทยาของการควบคุมภายในของระดับน้ำตาลในสภาวะสมดุล. หาก incretin น้ำตาลในเลือดปกติหรือยกระดับฮอร์โมนในครอบครัวช่วยเพิ่มการสังเคราะห์อินซูลิน, การหลั่งและβเซลล์ของตับอ่อนเนื่องจากกลไกการส่งสัญญาณภายในเซลล์, ที่เกี่ยวข้องกับวงจรแอมป์.
GLP-1 นอกจากนี้ยังช่วยในการปราบปรามการหลั่งฮอร์โมนที่เพิ่มขึ้นαเซลล์ของตับอ่อน. การลดความเข้มข้นของฮอร์โมนในระดับที่สูงขึ้นของอินซูลินสามารถลดระดับน้ำตาลในการผลิตโดยตับ, ซึ่งในที่สุดจะนำไปสู่การลดลงของระดับน้ำตาลในเลือด.
ที่ความเข้มข้นต่ำของระดับน้ำตาลในเลือดอยู่ในรายการผล incretin ปล่อยอินซูลินและลดการหลั่งฮอร์โมนจะไม่ได้สังเกต. GLP-1 และ GIP ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการเปิดตัวของ glucagon ในการตอบสนองต่อภาวะน้ำตาลในเลือด. ภายใต้เงื่อนไขทางสรีรวิทยาการทำงานของเอนไซม์ที่มี จำกัด incretin DPP-4, ซึ่งเป็นไฮโดรไลซ์อย่างรวดเร็วด้วยการก่อตัวของการใช้งานผลิตภัณฑ์ incretins.
sitagliptin predotvrashtaet gidroliz incretin fermentom GMP-4, จึงช่วยเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของฟอร์มที่ใช้งานของ GLP-1 และ GIP. โดยการเพิ่มระดับของ incretins, sitagliptin เพิ่มปล่อยกลูโคสอินซูลินและลดการหลั่งของฮอร์โมน. ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้มีน้ำตาลในเลือดสูงและหลั่งอินซูลินของ glucagon นำไปสู่การลดลงของฮีโมโกล glycated HbA1จาก และลดความเข้มข้นของน้ำตาลในเลือด, กำหนดในขณะท้องว่างและหลังการทดสอบความเครียด.
ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ครั้งเดียวของยาเสพติด Yanuvyya จะนำไปสู่การยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ DPP-4 สำหรับ 24 ไม่, ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับการไหลเวียนของ incretins GLP-1 และ GIP ใน 2-3 ครั้ง, การเจริญเติบโตของความเข้มข้นในพลาสมาของอินซูลินและ C-เปปไทด์, การลดความเข้มข้นในพลาสมา glucagon, ในการลดระดับน้ำตาลในเลือด, เช่นเดียวกับการลดลงของระดับน้ำตาลในเลือดหลังการโหลดกลูโคสหรืออาหาร.
เภสัช
เภสัชจลนศาสตร์ของ sitagliptin รับการศึกษาในอาสาสมัครสุขภาพดีและผู้ป่วยที่มีโรคเบาหวานประเภทเบาหวาน 2.
การดูดซึม
หลังจากที่การบริหารช่องปากของยาเสพติดที่ปริมาณ 100 มก. ในสาขาวิชาที่มีสุขภาพดีชี้ให้เห็นการดูดซึมอย่างรวดเร็วของ sitagliptin ไปสู่ความสำเร็จของ Cสูงสุด ตลอด 1-4 ไม่. AUC เพิ่มขึ้นตามสัดส่วนกับปริมาณและสุขภาพดี 8.52 mol ×ชั่วโมงเมื่อผู้ที่ปริมาณของ 100 มก., คสูงสุด เป็น 950 nmol.
ดูดซึมแน่นอนของ sitagliptin จะอยู่ที่ประมาณ 87%. ภายใน- และราคาต่อรอง variabel'nosti mežindividual'nye AUC ของ sitagliptin ไม่มีนัยสำคัญ.
แผนกต้อนรับส่วนหน้าพร้อมกันของอาหารที่มีไขมันไม่ได้ส่งผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ sitagliptin, และยาเสพติด Yanuvyya สามารถบริหารงานโดยไม่คำนึงถึงอาหาร.
การกระจาย
AUC พลาสม่าของ sitagliptin เพิ่มขึ้นประมาณ 14% หลังจากที่การบริหารงานต่อไปของยาเสพติดในขนาดของ 100 mg เพื่อให้เกิดความสมดุลหลังจากเข็มแรก.
หลังจากที่ได้รับครั้งเดียวของยาเสพติด 100 มก. V เฉลี่ยง sitagliptin ในอาสาสมัครสุขภาพดีอยู่ที่ประมาณ 198 ล.. sitagliptin ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาถูก 38%.
การเผาผลาญอาหาร
เผาผลาญเพียงส่วนเล็ก ๆ ของยาเสพติดเข้าสู่ร่างกาย. หลังจากการแนะนำของ 14sitagliptin C-ที่มีข้อความเกี่ยวกับภายใน 16% ยาเสพติดสารกัมมันตรังสีขับออกมาในรูปแบบของสารของ. มีร่องรอยถูก 6 สารของ sitagliptin, อาจจะเป็นที่ไม่ DPP-4 กิจกรรมการยับยั้ง. ในการศึกษาในหลอดทดลองเปิดเผย, ว่าเอนไซม์หลัก, มีส่วนร่วมในการเผาผลาญอาหารที่ จำกัด ของ sitagliptin, CYP3A4 อยู่กับ CYP2C8.
การหัก
เกี่ยวกับ 79% sitagliptin ถูกขับออกมาไม่มีการเปลี่ยนแปลงในปัสสาวะ.
ในระหว่าง 1 สัปดาห์ที่ผ่านมาหลังจากที่การบริหารในอาสาสมัครสุขภาพดี 14C-mechennыyvыvodilsya sitagliptin: ปัสสาวะ – 87% และอุจจาระ -13%.
ต1/2 เมื่อผู้ sitagliptin ขนาดของ 100 มก. จะอยู่ที่ประมาณ 12.4 ไม่. โปรโมชั่นการทำงานของไตจะอยู่ที่ประมาณ 350 มล. / นาที.
ถอนจะดำเนินการส่วนใหญ่ sitagliptin โดยกลไกการทำงานของไตขับถ่ายสำหรับการหลั่งท่อที่ใช้งาน. sitagliptin เป็นสารตั้งต้นในการขนส่งสารอินทรีย์ประจุลบของมนุษย์ประเภทที่สาม (การเปิดใช้งาน-3), ที่อาจจะมีส่วนร่วมในการกำจัดของไต sitagliptin. การมีส่วนร่วมทางการแพทย์ของ HOAT-3 ในการขนส่ง sitagliptin ยังไม่ได้รับการศึกษา. sitagliptin ยังเป็นสารตั้งต้นของพีไกลโคโปรตีน, ซึ่งยังสามารถมีส่วนร่วมในการกำจัดของไต sitagliptin. แต่, cyclosporine, คือยับยั้งพีไกลโคโปรตีน, ไม่ได้ลดการกวาดล้างไต sitagliptin.
เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย
เปิดการศึกษายาเสพติด Yanuvyya ปริมาณ 50 มก. / ได้ดำเนินการในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีแตกต่างกันความรุนแรงของไตวายเรื้อรัง. รวมอยู่ในการศึกษาผู้ป่วยที่ถูกแบ่งออกเป็นกลุ่มของภาวะไตอ่อน (CC 50-80 มล. / นาที), ปานกลาง (CC 30-50 มล. / นาที) และภาวะไตอย่างรุนแรง (CC น้อยกว่า 30 มล. / นาที), เช่นเดียวกับผู้ป่วยที่มีระยะสุดท้ายโรคไตวายเรื้อรัง, ที่ต้องฟอกไต.
ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตอ่อนถูกตั้งข้อสังเกตการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในระดับความเข้มข้นของพลาสม่า sitagliptin เทียบกับกลุ่มควบคุมของอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี.
เพิ่ม AUC ของ sitagliptin เกี่ยวกับ 2 เท่าเมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุมพบว่าในผู้ป่วยที่มีภาวะไตปานกลาง, เกี่ยวกับ 4 เพิ่มขึ้นเท่าใน AUC พบว่าในผู้ป่วยที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง, และในผู้ป่วยระยะสุดท้ายโรคไตวายเรื้อรังเมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม. sitagliptin ในระดับเล็กน้อยออกจากการไหลเวียนของระบบโดยการฟอกเลือด: เท่านั้น 13.5% ยาจะถูกลบออกจากร่างกายภายใน 3-4 เซสชั่นการฟอกเลือดชั่วโมง.
ดังนั้น, เพื่อให้บรรลุความเข้มข้นของการรักษาของยาเสพติดในเลือด (คล้ายกับที่ของผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติ) ในผู้ป่วยที่มีโรคไตในระดับปานกลางและปรับขนาดยาที่รุนแรงที่จะต้อง.
ผู้ป่วยที่มีภาวะตับ
ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับในระดับปานกลาง (7-9 ชี้ในเด็กพัคห์) ค่าเฉลี่ย AUC และ Cสูงสุด เมื่อครั้งเดียวของ sitagliptin 100 การเพิ่มขึ้นของมก. โดยประมาณ 21% และ 13% ตามลำดับ. ดังนั้น, ปริมาณการแก้ไขเมื่ออ่อนถึงปานกลางตับไม่จำเป็นต้องใช้.
ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ sitagliptin ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับอย่างรุนแรง (มากกว่า 9 ชี้ในเด็กพัคห์). แต่เนื่องจาก, ยาเสพติดส่วนใหญ่จะถูกขับออกจากไต, ไม่ได้คาดหวังการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในยาของ sitagliptin ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับอย่างรุนแรง.
ผู้ป่วยสูงอายุ
อายุของผู้ป่วยที่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ sitagliptin. เมื่อเทียบกับผู้ป่วยเด็กในผู้ป่วยสูงอายุ (65-80 ปี) ความเข้มข้นของ sitagliptin โดยประมาณ 19% สูงกว่า. ปริมาณการแก้ไขขึ้นอยู่กับอายุไม่จำเป็นต้อง.
บ่งชี้ในการใช้ยาเสพติดใน Janow
- Monotherapy: เป็นส่วนเสริมที่จะรับประทานอาหารและการออกกำลังกายที่จะปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดในประเภทโรคเบาหวาน 2;
- การรักษาด้วยการรวมกัน: เบาหวานชนิดที่ 2 เพื่อปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดร่วมกับยา metformin หรือ agonists ของ PPAR-γ(เช่น, tiazolidindionom), เมื่อรับประทานอาหารและการออกกำลังกายร่วมกับการโอนเงินของยาไม่ได้ผลในการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดที่เพียงพอ.
ระบบการปกครองยา
เมื่อนำมาใช้เป็น เพียงอย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับยา metformin, ตัวเอก PPAR-γ, (เช่น, tiazolidindionom) ปริมาณที่แนะนำของยาเสพติด Yanuvyya เป็น 100 มก. 1 เวลา /
Janow สามารถนำมาโดยไม่คำนึงถึงอาหาร. ถ้าผู้ป่วยได้พลาดการรับสัญญาณ Janow, ยาเสพติดจะต้องดำเนินการโดยเร็วที่สุดเท่าที่เป็นไปได้. ไม่ถูกต้องได้รับยาสอง Yanuvyya.
ที่ ไตวายที่ไม่รุนแรง (QC ≥50มล. / นาที, ประมาณที่สอดคล้องกับเนื้อหา ค่า serum creatinine ≤1.7 mg / dL ในผู้ชาย, ≤1.5 mg / dL ในผู้หญิง) ปริมาณการแก้ไขไม่จำเป็นต้องใช้.
ที่ ไตวายในระดับปานกลาง (QC ≥30มล. / นาที, แต่ <50 มล. / นาที, เกี่ยวกับการที่เหมาะสม เนื้อหาของซีรั่มรี >1.7 mg / dL, แต่≤3มก. / ดลในผู้ชาย, >1.5 mg / dL, แต่≤2.5 mg / dL ในผู้หญิง) ปริมาณของ Janow 50 มก. 1 เวลา /
ที่ ภาวะไตอย่างรุนแรง (CC <30 มล. / นาที, เกี่ยวกับการที่เหมาะสม เนื้อหาของซีรั่มรี >3 มก. / ดลในผู้ชาย, >2.5 มก. / ดลในผู้หญิง), สำหรับผู้ป่วยที่มี ระยะสุดท้ายไตวายและความจำเป็นในการฟอกเลือด ปริมาณ Yanuvyya เป็น 25 มก. 1 เวลา / Janow สามารถนำมาใช้โดยไม่คำนึงถึงตารางการฟอกเลือด.
ผลข้างเคียง
ของขวัญอาการไม่พึงประสงค์, ไม่พบความสัมพันธ์เชิงสาเหตุการบริโภคยาเสพติด Yanuvyya ปริมาณ 100 มก. 200 mg ต่อวัน, แต่บ่อยกว่ากับยาหลอก.
ระบบทางเดินหายใจ: ติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (100 มก. - 6.8%, 200 มก. - 6.1%, Placebo - 6.7%), nazofaringit (100 มก. - 4.5%, 200 มก. - 4.4%, Placebo - 3.3%).
ระบบประสาทส่วนกลาง: อาการปวดหัว (100 มก. - 3.6%, 200 มก. - 3.9%, Placebo - 3.6%).
จากระบบการย่อยอาหาร: โรคท้องร่วง (100 มก. - 3%, 200 มก. - 2.6%, Placebo - 2.3%), ปวดท้อง (100 มก. - 2.3%, 200 มก. - 1.3%, Placebo - 2.1%), ความเกลียดชัง (100 มก. - 1.4%, 200 มก. - 2.9%, Placebo - 0.6%), อาเจียน (100 มก. - 0.8%, 200 มก. - 0.7%, Placebo - 0.9%), โรคท้องร่วง (100 มก. - 3%, 200 มก. - 2.6%, Placebo - 2.3%).
ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ (100 มก. - 2.1%, 200 มก. - 3.3%, Placebo - 1.8%).
ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: gipoglikemiâ (100 มก. - 1.2%, 200 มก. - 0.9%, Placebo - 0.9%).
จากห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์: ในปริมาณที่ 100 มก. / และ 200 mg / – เพิ่มขึ้นในกรดยูริคเกี่ยวกับ 0.2 mg / dL เมื่อเทียบกับยาหลอก (ระดับค่าเฉลี่ย 5-5.5 mg / dL) ผู้ป่วย, ได้รับปริมาณยาเสพติด 100 มก. / และ 200 มก. / กรณีไม่มีของโรคเกาต์ไม่ได้ลงทะเบียน.
ลดลงเล็กน้อยในความเข้มข้นของด่าง phosphatase ทั้งหมด (ประมาณ 5 IU / L เมื่อเทียบกับยาหลอก, ระดับค่าเฉลี่ย 56-62 IU / ลิตร), บางส่วนเกิดจากการลดลงเล็กน้อยในส่วนของกระดูกด่าง phosphatase.
เพิ่มขึ้นเล็กน้อยในเซลล์เม็ดเลือดขาว (ประมาณ 200 / ml เทียบกับยาหลอก, ระดับเฉลี่ย 6,600 เซลล์ / มม), เนื่องจากจำนวนที่เพิ่มขึ้นของนิวโทรฟิ. ข้อสังเกตนี้ถูกบันทึกไว้ในที่สุด, แต่ไม่ศึกษาทั้งหมด.
การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ในห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์จะไม่ถือว่าเป็นที่เกี่ยวข้องทางคลินิก.
กับพื้นหลังของยาเสพติด Yanuvyya ไม่ได้สังเกตเห็นการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในสัญญาณชีพและคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (รวมทั้งช่วงเวลา QTC).
Yanuvyya โดยทั่วไปยอมรับกันว่าเป็นยา, หรือใช้ร่วมกับยาลดระดับน้ำตาลอื่น ๆ. ในการทดลองทางคลินิกอุบัติการณ์โดยรวมของผลข้างเคียง, และอัตราการหยุดเนื่องจากผลกระทบด้าน Janow, มีความคล้ายคลึงกับผู้ที่ได้รับยาหลอก.
ห้าม
- เบาหวานประเภท 1;
- ผู้ป่วยเบาหวาน ketoacidosis;
- การตั้งครรภ์;
- นม (ให้นมบุตร);
- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.
มันจะไม่แนะนำให้กำหนดยาเสพติด Yanuvyya เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี (ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาเสพติดในผู้ป่วยเด็กที่ไม่สามารถใช้ได้).
จาก ความระมัดระวัง ใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะไต. ในภาวะไตปานกลางและรุนแรง, เช่นเดียวกับผู้ป่วยที่มีระยะสุดท้ายไตวาย, ต้องฟอกเลือด, ต้องใช้โหมดการแก้ไข.
การใช้ยาเสพติดตั้งครรภ์และให้นมบุตร
เพียงพอและมีการควบคุมการทดลองทางคลินิกของความปลอดภัยของยา Yanuvyya ในหญิงตั้งครรภ์ที่ไม่ได้รับ. ใช้ยาเสพติดในระหว่างตั้งครรภ์มีข้อห้าม.
ไม่ทราบ, ไม่ว่าจะยืน sitagliptin ในนมแม่ในมนุษย์. หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรตัดสินใจเรื่องของการสิ้นสุดของการเลี้ยงลูกด้วยนม.
แอพลิเคชันสำหรับการละเมิดการทำงานของตับ
ผู้ป่วยที่มีน้อยถึงปานกลางปริมาณการแก้ไขไม่เพียงพอตับ Yanuvyya ไม่ต้องการ. ยาเสพติดยังไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีภาวะตับอย่างรุนแรง.
แอพลิเคชันสำหรับการละเมิดการทำงานของไต
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตอ่อน (QC ≥50มล. / นาที, ประมาณสอดคล้องกับเนื้อหาของค่า serum creatinine ≤1.7 mg / dL ในผู้ชาย, ≤1.5 mg / dL ในผู้หญิง) ปริมาณการแก้ไขไม่จำเป็นต้องใช้.
สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตปานกลาง (QC ≥30มล. / นาที, แต่ <50 มล. / นาที, ประมาณสอดคล้องกับเนื้อหาของรีซีรั่ม >1.7 mg / dL, แต่≤3มก. / ดลในผู้ชาย, >1.5 mg / dL, แต่≤2.5 mg / dL ในผู้หญิง) ปริมาณของ Janow 50 มก. 1 เวลา /
สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง (CC <30 มล. / นาที, ประมาณสอดคล้องกับเนื้อหาของรีซีรั่ม >3 มก. / ดลในผู้ชาย, >2.5 มก. / ดลในผู้หญิง), สำหรับผู้ป่วยระยะสุดท้ายโรคไตวายเรื้อรังและความจำเป็นในปริมาณที่ฟอกไต Yanuvyya เป็น 25 มก. 1 เวลา / Janow สามารถนำมาใช้โดยไม่คำนึงถึงตารางการฟอกเลือด.
ข้อควรระวัง
ในการศึกษาทางคลินิกยาเสพติด Yanuvyya เป็นยาเดี่ยวหรือเป็นส่วนหนึ่งของการรักษารวมกับยา metformin หรือ pioglitazone, อุบัติการณ์ของภาวะน้ำตาลในเลือดเมื่อมีการใช้ยาเสพติด Yanuvyya มันเป็นอุบัติการณ์ที่คล้ายกันของภาวะน้ำตาลในเลือดกับยาหลอก. การใช้งานร่วมกันของยาเสพติด Yanuvyya ในการรวมกันกับยาเสพติด, ความสามารถในการก่อให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือด, เช่นอินซูลิน, sulfonylureas, ไม่ได้ตรวจสอบ.
ผู้ป่วยที่มีน้อยถึงปานกลางปริมาณการแก้ไขไม่เพียงพอตับ Yanuvyya ไม่ต้องการ. ยาเสพติดยังไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีภาวะตับอย่างรุนแรง.
ในการศึกษาทางคลินิกประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาเสพติด Yanuvyya ในผู้ป่วยสูงอายุ (≥65ปี, 409 ผู้ป่วย) พวกเขาเปรียบได้กับตัวชี้วัดที่ผู้ที่อยู่ในผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า 65 ปี. ปริมาณการแก้ไขไม่จำเป็นต้องตามอายุ. ผู้ป่วยสูงอายุที่มีแนวโน้มที่จะพัฒนาไตล้มเหลว. ตามลำดับ, ในขณะที่กลุ่มอายุอื่น ๆ ต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง.
ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ
มีการศึกษาที่ไม่เกี่ยวกับผลกระทบของยาเสพติด Yanuvyya ความสามารถในการขับรถ. กระนั้น, ไม่คาดว่าผลกระทบของยาเสพติดในความสามารถในการขับรถหรือกลไกที่ซับซ้อน.
ยาเกินขนาด
อาการ: ในระหว่างการศึกษาทางคลินิกในอาสาสมัครสุขภาพดีก็สังเกตเห็นความทนต่อยาที่ดีเมื่อได้รับยาเดียวของ Janow 800 มก.. การเปลี่ยนแปลงที่น้อยที่สุดของ QTC, ไม่ถือว่าเกี่ยวข้องทางคลินิก, เราตั้งข้อสังเกตในการศึกษายาเสพติดหนึ่งในขนาดที่ระบุ. การศึกษาทางคลินิกของยาเสพติดในปริมาณของ 800 mg / ไม่ได้ดำเนินการ.
การรักษา: การกำจัดของยาเสพติด unabsorbed จากระบบทางเดินอาหาร, การตรวจสอบสัญญาณชีพ, รวมทั้งคลื่นไฟฟ้า, ในกรณีที่จำเป็น – การถือครองของการรักษาอาการและให้การสนับสนุน.
sitagliptin dializiruetsya อ่อนแอ. ในการศึกษาทางคลินิกเท่านั้น 13.5% ยาจะถูกลบออกจากร่างกายภายใน 3-4 เซสชั่นการฟอกเลือดชั่วโมง. การฟอกไตเป็นเวลานานสามารถ naznachits ในกรณีที่จำเป็นต้องทางคลินิก. ข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพการล้างไตทางช่องท้องของ sitagliptin ไม่มี.
ติดต่อยา
ในการศึกษาของการมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ, sitagliptin ไม่ได้มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในเภสัชจลนศาสตร์ของยาเสพติดดังต่อไปนี้: ยา metformin, rozyhlytazona, glibenclamide, simvastatin, varfarina, ยาคุมกำเนิด. บนพื้นฐานของข้อมูลเหล่านี้, sitagliptin ไม่ยับยั้ง CYP3A4, 2C8 หรือ 2C9. ขึ้นอยู่กับ, полученныхในหลอดทดลอง, sitagliptin นี้ยังมีแนวโน้มที่จะยับยั้งไม่ CYP2D6, 1A2, 2C19 หรือ 2B6, หรือก่อให้เกิดการ SYP3A4.
มีเพิ่มขึ้นเล็กน้อยใน AUC เป็น (11%), และมัธยมศึกษา Cสูงสุด (18%) ดิจอกซินเมื่อรวมกับ sitagliptin. การเพิ่มขึ้นนี้จะไม่ถือว่าเป็นที่เกี่ยวข้องทางคลินิก. เราไม่แนะนำให้เปลี่ยนแปลงใด ๆ ในปริมาณของยามีค่า, ไม่มียาเสพติด Yanuvyya เมื่อพวกเขาถูกนำมาใช้ในเวลาเดียวกัน.
มันก็สังเกตเห็นการเพิ่มขึ้นของ AUC และ Cสูงสุด sitagliptin 29% และ 68% ตามลำดับในผู้ป่วยที่มีการใช้งานร่วมกันของยาเดียวของ Janow 100 มก. cyclosporin (ยับยั้งที่มีศักยภาพของพีไกลโคโปรตีน) ครั้งเดียว 600 มก.. การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ sitagliptin พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์จะไม่ถือว่าเกี่ยวข้องทางคลินิก. เราไม่แนะนำให้เปลี่ยนยา Yanuvyya เมื่อรวมกับ cyclosporine และโปรตีนอื่น ๆ ของพีไกลโคโปรตีน (เช่น, ketoconazole).
การวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ประชากรของผู้ป่วยและอาสาสมัครสุขภาพดี (n = 858), ที่ได้รับความหลากหลายของผลิตภัณฑ์ที่เกี่ยวข้อง (n = 83, ประมาณครึ่งหนึ่งของที่ถูกขับออกจากไต), เขาไม่ได้เปิดเผยผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของยาเสพติดใด ๆ ในเภสัชจลนศาสตร์ของ sitagliptin.
เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
เงื่อนไขและข้อกำหนด
ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.
