VIAGRA

วัสดุที่ใช้งาน: Sildenafil
เมื่อ ATH: G04BE03
CCF: ยาสำหรับการรักษาโรคหย่อนสมรรถภาพทางเพศ. PDE-5 ยับยั้ง
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F52.2, N48.4
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 28.08.01.01.01
ผู้ผลิต: ไฟเซอร์ PGM (ฝรั่งเศส)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, เคลือบ สีน้ำเงิน, รูปสี่เหลี่ยมด้านขนาน, biconcave เล็กน้อย, และมีการตัดขอบโค้งมน, จารึก “ไฟเซอร์” ในด้านหนึ่งและ “VGR 25” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, แคลเซียมฟอสเฟตไฮโดรเจนปราศจาก, croscarmellose โซเดียม, stearate แมกนีเซียม, ภาพยนตร์ครอบคลุม Opadry สีฟ้าและ Opadry โปร่งใส.

1 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ สีน้ำเงิน, รูปสี่เหลี่ยมด้านขนาน, biconcave เล็กน้อย, และมีการตัดขอบโค้งมน, จารึก “ไฟเซอร์” ในด้านหนึ่งและ “VGR 50” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, แคลเซียมฟอสเฟตไฮโดรเจนปราศจาก, croscarmellose โซเดียม, stearate แมกนีเซียม, ภาพยนตร์ครอบคลุม Opadry สีฟ้าและ Opadry โปร่งใส.

1 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
2 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
4 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ สีน้ำเงิน, รูปสี่เหลี่ยมด้านขนาน, biconcave เล็กน้อย, และมีการตัดขอบโค้งมน, จารึก “ไฟเซอร์” ในด้านหนึ่งและ “VGR 100” – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, แคลเซียมฟอสเฟตไฮโดรเจนปราศจาก, croscarmellose โซเดียม, stearate แมกนีเซียม, ภาพยนตร์ครอบคลุม Opadry สีฟ้าและ Opadry โปร่งใส.

1 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
2 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
4 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

* ต่างประเทศชื่อที่ไม่เป็นกรรมสิทธิ์, คำแนะนำขององค์การอนามัยโลก – sildenafil.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาสำหรับการรักษาโรคหย่อนสมรรถภาพทางเพศ. Sildenafil เป็นสารยับยั้งการคัดเลือกที่มีศักยภาพของ cGMP phosphodiesterase ประเภทที่เฉพาะเจาะจง 5 (PDE5).

การดำเนินงานของกลไกทางสรีรวิทยาของการก่อสร้างที่เกี่ยวข้องกับการเปิดตัวของไนตริกออกไซด์ (ไม่) ในร่างกายโพรงระหว่างการกระตุ้นทางเพศ. มัน, ในทางกลับกัน, มันนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นของระดับ cGMP, ที่ตามมาของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของ cavernosum ร่างกายและเพิ่มการไหลเวียนเลือด.

Sildenafil ไม่มีผลกระทบโดยตรงต่อการผ่อนคลายของร่างกายมนุษย์ที่แยกจาก cavernosum, แต่ช่วยเพิ่มผลของการไม่ได้โดยการยับยั้ง PDE5, ซึ่งเป็นผู้รับผิดชอบการสลายของ cGMP.

СилденафилселективенвотношенииФДЭ5ในหลอดทดลอง, กิจกรรมกับกิจกรรม PDE5 ที่เหนือกว่ากับคนอื่น ๆ ที่รู้จักกัน isoenzymes phosphodiesterase: FDE6 – ใน 10 เวลา; FDE1 – มากกว่า 80 เวลา; FDE2, PDE4, FDE7-FDE11 – มากกว่า 700 เวลา. Sildenafil 4000 ครั้งเลือกมากขึ้นสำหรับ PDE5 เมื่อเทียบกับ PDE3, ซึ่งเป็นสิ่งจำเป็น, เพราะ PDE3 เป็นหนึ่งในเอนไซม์สำคัญในการควบคุมการหดกล้ามเนื้อหัวใจ.

สภาพบังคับสำหรับประสิทธิภาพของ sildenafil คือการกระตุ้นทางเพศ.

ข้อมูลทางคลินิก

การประเมินการเต้นของหัวใจ

Sildenafil ในปริมาณถึง 100 มก. ไม่ได้ผลในการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญทางคลินิกในคลื่นไฟฟ้าหัวใจในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี. การลดลงสูงสุดในความดันโลหิตในท่านอนหงายหลังจากที่ปริมาณของ sildenafil 100 มก. เป็น 8.3 มิลลิเมตรปรอท. ศิลปะ, และความดันโลหิต diastolic - 5.3 มิลลิเมตรปรอท. บทความ. เด่นชัดมากขึ้น, เรายังมีผลกระทบชั่วคราวต่อความดันโลหิตพบว่าในผู้ป่วย, การไนเตรต .

ผลการศึกษาของการไหลเวียนโลหิตครั้งเดียวของ sildenafil 100 มก. 14 ผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจอย่างรุนแรง (มากกว่า 70 % ผู้ป่วยที่มีการตีบ, อย่างน้อย, หนึ่งในหลอดเลือดหัวใจ), systolic และความดันโลหิต diastolic ที่เหลือล​​ดลง 7% และ 6% ตามลำดับ, และปอดความดันโลหิตลดลง 9%. Sildenafil ไม่มีผลกระทบต่อการส่งออกการเต้นของหัวใจและไม่ได้ทำลายการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดหัวใจตีบตันของหลอดเลือดแดง, และยังนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นใน (เกี่ยวกับ 13%) adenosine เหนี่ยวนำให้เกิดการไหลเวียนเลือดในหลอดเลือดตีบตัน, และหลอดเลือดหัวใจเหมือนเดิม.

ในแบบ double-blind ศึกษา placebo-controlled 144 ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของอวัยวะเพศและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพ, ยาเสพติด antianginal (ยกเว้นไนเตรต), การออกกำลังกายจน, เมื่อมีอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบลดลง. ระยะเวลาของการออกกำลังกายมากขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (19.9 วินาที; 0.9-38.9 วินาที) ผู้ป่วย, การ sildenafil ในครั้งเดียว 100 มิลลิกรัมเมื่อเทียบกับผู้ป่วย, ได้รับยาหลอก.

ในการสุ่มแบบ double-blind ศึกษา placebo-controlled ตรวจสอบผลของการขยับยา sildenafil (ไปยัง 100 มก.) เพศ (n = 568) หย่อนสมรรถภาพทางเพศและความดันโลหิตสูง, การมากกว่าสองยาลดความดันโลหิต. Sildenafil แข็งตัวที่ดีขึ้นใน 71% เมื่อเทียบกับผู้ชาย 18% ได้รับยาหลอก. ความถี่ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ก็เปรียบได้กับว่าในกลุ่มอื่น ๆ ของผู้ป่วย, เช่นเดียวกับในผู้ป่วย, การมานานกว่าสามยาลดความดันโลหิต.

การศึกษาความบกพร่องทางสายตา

ในผู้ป่วยบาง 1 ชั่วโมงหลังจากที่ได้รับ sildenafil 100 มก. โดยใช้เทนทดสอบ Munselya 100 มันแสดงให้เห็นความสามารถในความบกพร่องที่ไม่รุนแรงและชั่วคราวที่จะแยกแยะระหว่างเฉดสี (สีฟ้า / เขียว). ตลอด 2 ชั่วโมงหลังจากการบริโภคการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ได้รับการขาด. เป็นที่เชื่อกัน, ที่ละเมิดการมองเห็นสีที่เกิดจากการยับยั้งการ PDE6, ซึ่งมีส่วนเกี่ยวข้องในการส่งของแสงในจอประสาทตา. Sildenafil ไม่มีผลต่อการมองเห็น, การรับรู้ของความคมชัด, ใช้วิธี, IOP หรือเส้นผ่าศูนย์กลางนักเรียน.

ในการศึกษาครอสโอเวอร์ placebo-controlled ของผู้ป่วยที่มีการพิสูจน์แล้วว่า rannevozrastnoy ที่เกี่ยวข้องกับการเสื่อมสภาพ (n = 9) sildenafil ในครั้งเดียว 100 มก. ได้รับการยอมรับอย่างดี. ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในการมองเห็นได้, การประเมินโดยการทดสอบภาพพิเศษ (การมองเห็น, ตาราง Amsler, การรับรู้สี, การสร้างแบบจำลองสีผ่าน, ฮัมฟรีย์และปริมณฑล fotostress).

ประสิทธิผล

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ sildenafil ประเมิน 21 double-blind การศึกษาที่ยั่งยืนควบคุมได้รับยาหลอกสุ่มขึ้น 6 เดือน 3000 ผู้ป่วยสูงอายุ 19 ไปยัง 87 มีความผิดปกติของอวัยวะเพศของสาเหตุต่างๆ (อินทรีย์, psychogenic หรือผสม). การศึกษาประสิทธิภาพการประเมินโดยใช้การแข็งตัวไดอารี่ทั่วโลก, ดัชนีระหว่างประเทศของฟังก์ชั่นของอวัยวะเพศชาย (ตรวจสอบแบบสอบถามเกี่ยวกับสถานะของฟังก์ชั่นทางเพศ) และหุ้นส่วนการสำรวจ. ประสิทธิภาพของ sildenafil, กำหนดให้เป็นความสามารถในการบรรลุและรักษาลุก, เพียงพอสำหรับการมีเพศสัมพันธ์ที่น่าพอใจ, มันได้รับการพิสูจน์ในการศึกษาทั้งหมดและได้รับการยืนยันในการศึกษาระยะยาวที่ยั่งยืน 1 ปี. ในการศึกษาโดยใช้อัตราส่วนปริมาณคงที่ของผู้ป่วย, การรายงาน, ว่าการรักษาที่ดีขึ้นของพวกเขาแข็งตัว, เป็น: 62% (ปริมาณของ sildenafil 25 มก.), 74 % (ปริมาณของ sildenafil 50 มก.) และ 82 % (ปริมาณของ sildenafil 100 มก.), เมื่อเทียบกับ 25 % ได้รับยาหลอก. การวิเคราะห์ของดัชนีระหว่างประเทศของฟังก์ชั่นแสดงให้เห็นอวัยวะเพศ, ที่นอกเหนือไปจากการปรับปรุงการรักษา sildenafil เพศยังช่วยเพิ่มคุณภาพของการสำเร็จความใคร่, มันสามารถบรรลุความพึงพอใจจากการมีเพศสัมพันธ์และความพึงพอใจโดยรวม.

ตามข้อมูลทั่วไป, ในผู้ป่วย, รายงานการแข็งตัวที่ดีขึ้นในการรักษา sildenafil เป็น 59% ผู้ป่วยโรคเบาหวาน, 43% ผู้ป่วย, เปลี่ยนไปจากเดิมอย่างสิ้นเชิงและต่อมลูกหมาก 83% ผู้ป่วยที่มีอาการบาดเจ็บที่เส้นประสาทไขสันหลัง (เมื่อเทียบกับ 16%, 15% และ 12% ได้รับยาหลอกตามลำดับ).

เภสัช

เภสัชจลนศาสตร์ของ sildenafil อยู่ในช่วงปริมาณที่แนะนำเป็นเส้นตรง.

การดูดซึม

หลังจากที่การบริหารช่องปาก sildenafil ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็ว. ค่าเฉลี่ยการดูดซึมแอบโซลูท 40% (25-63%). ใน sildenafil หลอดทดลองที่ความเข้มข้นเกี่ยวกับ 1.7 ng / ml (3.5 นาโนเมตร) ยับยั้ง PDE5 คนใน 50%. หลังจากครั้งเดียว 100 มิลลิกรัมของยาเสพติดภายในซี_{สูงสุด} เป็น 18 ng / ml (38นาโนเมตร) และในสภาพการอดอาหารจะประสบความสำเร็จโดยเฉลี่ยมากกว่า 60 ม. (30-120 ม.).

เมื่อนำมาร่วมกับอาหารไขมันลดลงของอัตราการดูดซึม; T_{สูงสุด} เพิ่มขึ้น 60 ม., เอ ซี_{สูงสุด} ลดลงโดยเฉลี่ย 29%. แต่ขอบเขตของการดูดซึมไม่ได้เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ ( AUC จะลดลง 11%).

การกระจาย

วี_ง sildenafil ที่ค่าเฉลี่ยความมั่นคงของรัฐ 105 ล..

Sildenafil และการไหลเวียนของสารสำคัญ N-desmetilny เกี่ยวกับ 96% ผูกไว้กับโปรตีนในพลาสมา. โปรตีนที่มีผลผูกพันไม่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นรวมของ sildenafil. น้อยกว่า 0.0002% ปริมาณ (เฉลี่ย 188 งะ) ที่พบในน้ำอสุจิ 90 นาทีหลังจากที่การบริหารงานของ sildenafil.

การเผาผลาญอาหาร

Sildenafil metaboliziruetsya, ส่วนใหญ่, ในตับโดยการกระทำของไอโซไซม์ CYP3A4 ที่ (วิธีขั้นพื้นฐาน) และ CYP2C9 (ถนนรอง).

metabolite หมุนเวียนหลัก, ซึ่งจะเกิดขึ้นจาก N-demethylation ของ sildenafil, ผ่านการเผาผลาญต่อไป.

ในการเลือกของการดำเนินการเกี่ยวกับเมตาบอไล PDE เปรียบได้กับ Sildenafil, และกิจกรรมการต่อต้าน PDE5 ในหลอดทดลองจะอยู่ที่ประมาณ 50% sildenafil กิจกรรม.

ความเข้มข้นของสารในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 40% จาก sildenafil ว่า.

สาร N-demetilny ผ่านการเผาผลาญต่อไป; เสื้อของเขา_1/2 เกี่ยวกับ 4 ไม่.

การหัก

กวาดล้างรวมของ sildenafil ถูกขับออกมา 41 ลิตร /, และ T สุดท้าย_1/2 – 3-5 ไม่. หลังจากที่การบริหารช่องปาก sildenafil ถูกขับออกมาเป็นสาร, ส่วนใหญ่, กับอุจจาระ (เกี่ยวกับ 80% ปริมาณ) และในระดับน้อย – ปัสสาวะ (เกี่ยวกับ 13% ปริมาณ).

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

สูงอายุ (65 และผู้สูงอายุ) ผู้ป่วยกวาดล้าง sildenafil ลดลง, และความเข้มข้นของสารที่ใช้งานฟรีในพลาสมาสำหรับเกี่ยวกับ 40% มากกว่าความเข้มข้นในวัยหนุ่มสาว (18-45 ปี) ผู้ป่วย.

ในภาวะไตอ่อน (CC 50-80 มล. / นาที) และมัธยมศึกษา (CC 30-49 มล. / นาที) ความรุนแรงของพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ sildenafil หลังจากที่ช่องปากครั้งเดียว (50 มก.) ไม่ได้เปลี่ยน.

ความล้มเหลวในการทำงานของไตอย่างรุนแรง (CC ≤ 30 มล. / นาที) กวาดล้าง sildenafil จะลดลง, ซึ่งนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นประมาณสองเท่าใน AUC (100%) และซี_{สูงสุด} (88%) เมื่อเทียบกับในช่วงพารามิเตอร์เหล่านั้นการทำงานของไตปกติในผู้ป่วยในกลุ่มอายุเดียวกัน.

ในผู้ป่วยที่มีโรคตับแข็ง (ระดับ A และ B ในเด็กพัคห์) กวาดล้าง sildenafil จะลดลง, ซึ่งนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นของ AUC (84%) และซี_{สูงสุด} (47%) เมื่อเทียบกับผู้ที่มีตัวชี้วัดตามปกติของการทำงานของตับในผู้ป่วยในกลุ่มอายุเดียวกัน.

เภสัชจลนศาสตร์ของ sildenafil ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรง (คลาส C เด็กพัคห์) ผมยังไม่ได้รับการศึกษา.

พยานหลักฐาน

- หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, โดดเด่นด้วยการไม่สามารถที่จะประสบความสำเร็จหรือยังคงมีการแข็งตัวของอวัยวะเพศชายที่, เพียงพอสำหรับการมีเพศสัมพันธ์ที่น่าพอใจ.

Sildenafil จะมีผลเฉพาะถ้ามีการกระตุ้นทางเพศ.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่นำมารับประทาน.

สำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่ปริมาณที่แนะนำคือ 50 มก. รอบ 1 ชั่วโมงก่อนที่จะมีกิจกรรมทางเพศ. ได้รับประสิทธิภาพและความทนต่อยาที่สามารถเพิ่มขึ้น 100 mg หรือลดลง 25 มก..

สูงสุดที่ปริมาณที่แนะนำคือ 100 มก.. สูงสุดที่แนะนำหลายหลากของแอพลิเคชัน - 1 เวลา / วัน.

ใน ผู้ป่วยสูงอายุ ปรับขนาดยาที่จำเป็น.

ที่ ภาวะไตความรุนแรงที่ง่ายและปานกลาง (CC 30-80 มล. / นาที) ปรับขนาดยาที่จำเป็น, ที่ ภาวะไตอย่างรุนแรง (CC<30 มล. / นาที) ลดปริมาณ 25 มก..

ที่ ความผิดปกติของตับ ยาที่สามารถลดลงได้ 25 มก..

เมื่อรวมกับ ritonavir ที่ครั้งเดียวสูงสุดของไวอากร้า^® ควรจะเป็น 25 มก., หลายหลากของแอพลิเคชัน – 1 ทุกๆ 48 ไม่.

ในการประยุกต์ใช้ร่วมกับสารยับยั้งของ CYP3A4 (erythromycin, saquinavir, ketoconazole, itraconazole) ปริมาณเริ่มต้นของไวอากร้า^® ควรจะเป็น 25 มก..

เพื่อลดความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำทรงตัวในผู้ป่วย, การอัลฟาอัพ, เริ่มต้นการ Sildenafil ควรจะเป็นเฉพาะหลังจากที่, ขณะที่การรักษาเสถียรภาพการไหลเวียนโลหิตจะทำได้ในผู้ป่วยเหล่านี้. มันควรพิจารณาความสมควรของการลดปริมาณเริ่มต้นของไวอากร้าที่^®.

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่มักจะชั่วคราวและอ่อนถึงปานกลาง.

ความถี่ของเหตุการณ์ที่ไม่พึงประสงค์เพิ่มขึ้นตามปริมาณและเกือบจะไม่ได้ขึ้นอยู่กับอายุ.

ในการใช้ยาเสพติดในปริมาณที่, เกินกว่าที่แนะนำ, ผลข้างเคียงที่มีความคล้ายคลึงกับข้างต้น, แต่โดยทั่วไปเป็นเรื่องปกติมากขึ้น.

เกิดอาการแพ้: ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (รวม. ผื่นที่ผิวหนัง).

ระบบประสาทส่วนกลาง: ชัก.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นเร็ว, การลดลงของความดันโลหิต, หน้ามืดตามัว, เลือดออกจมูก.

จากระบบการย่อยอาหาร: อาเจียน.

ในส่วนของอวัยวะของวิสัยทัศน์: ตาเจ็บ, สีแดงตา / ฉีดตาขาว.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: การก่อสร้างเป็นเวลานานและ / หรือแข็งตัว.

ห้าม

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด;

- การประยุกต์ใช้ของผู้ป่วย, ที่ได้รับบริจาคไนตริกออกไซด์คงที่หรือไม่สม่ำเสมอ, ไนเตรตไนเตรตอินทรีย์หรือในรูปแบบใด ๆ (เป็น sildenafil ช่วยเพิ่มผลความดันโลหิตตกของไนเตรต).

มันเป็นเรื่องที่ไม่แนะนำให้ใช้ยาเสพติดร่วมกับตัวแทนอื่น ๆ สำหรับการรักษาโรคหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการรักษารวมกันยังไม่ได้รับการศึกษา).

ยาเสพติดไม่ได้มีไว้สำหรับการใช้งานในเด็กและวัยรุ่น 18 ปี, เพศหญิง.

จาก ความระมัดระวัง ใช้ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติท​​างกายวิภาคของอวัยวะเพศชาย (รวม. เมื่อมุม, พังผืดโพรงหรือโรคเพโรนีย์); สำหรับโรค, predisposing ไปสู่​​การพัฒนาแข็งตัว (เช่นเคียวเซลล์โลหิตจาง, myeloma mnozhestvennaya, โรคมะเร็งในโลหิต, thrombocytopenia); สำหรับโรค, มาพร้อมกับการตกเลือด; กำเริบของแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น; retinitis pigmentosa ทางพันธุกรรม; หัวใจล้มเหลว, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร, เลื่อนที่ผ่านมา 6 เดือนที่กล้ามเนื้อหัวใจตาย, การตี, หนัก, ภาวะคุกคามชีวิต, ความดันเลือดสูง (ความดันโลหิตมากขึ้น 170/100 มิลลิเมตรปรอท) หรือความดันเลือดต่ำ (BP น้อย 90/50 มิลลิเมตรปรอท).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ในฐานะที่เป็นตัวบ่งชี้การใช้ยาที่ไม่ได้ลงทะเบียนสำหรับการใช้งานในผู้หญิง.

ข้อควรระวัง

สำหรับการวินิจฉัยโรคหย่อนสมรรถภาพทางเพศ, หาสาเหตุที่เป็นไปได้ของพวกเขาและการเลือกของการรักษาที่เพียงพอเป็นสิ่งที่จำเป็นในการเก็บรวบรวมประวัติทางการแพทย์ที่สมบูรณ์และดำเนินการตรวจร่างกายอย่างละเอียด.

กิจกรรมทางเพศเป็นความเสี่ยงในการเป็นโรคหัวใจ; ในการเชื่อมต่อนี้ก่อนที่จะเริ่มการรักษาใด ๆ สำหรับการหย่อนสมรรถภาพทางเพศของคุณหมออาจจะพบว่ามันจำเป็นที่จะต้องตรวจสอบของระบบหัวใจและหลอดเลือด. กิจกรรมทางเพศที่ไม่พึงประสงค์ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร, โอนในเร็ว ๆ นี้ 6 เดือนของกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมอง, ภาวะคุกคามชีวิต, ความดันเลือดสูง (จาก>170/100 มิลลิเมตรปรอท) หรือความดันเลือดต่ำ (จาก<90/50 มิลลิเมตรปรอท). ในการศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นความแตกต่างในการเกิดกล้ามเนื้อหัวใจตายไม่มี (1.1 บน 100 ต่อปี) หรือความถี่ของการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด (0.3 บน 100 ต่อปี) ผู้ป่วย, ได้รับยาไวอากร้า^®, เมื่อเทียบกับผู้ป่วย, ได้รับยาหลอก.

ไวอากร้า^® มันมีผลกระทบ vasodilatory ระบบ, ซึ่งจะส่งผลในการลดลงชั่วคราวในความดันโลหิต. ผลกระทบนี้จะไม่ได้เป็นอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกและไม่ก่อให้เกิดผลกระทบใด ๆ ในผู้ป่วยส่วนใหญ่. อย่างไรก็ตามก่อนที่จะสั่งจ่ายยาไวอากร้า^® แพทย์ควรมีน้ำหนักความเสี่ยงของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ vasodilating การดำเนินการในผู้ป่วยที่มีอาการป่วยบางอย่างที่ขีดเส้นใต้, โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับพื้นหลังของกิจกรรมทางเพศ. เพิ่มความไวต่อการ vasodilators พบในผู้ป่วยที่มีการอุดตันของทางเดินไหลออกจากกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย (เช่น, ตีบaortalnыy, gipertroficheskaya cardiomyopathy obstruktivnaya), และมีอาการที่เกิดขึ้นไม่ค่อยหลายระบบลีบ, ประจักษ์ dysregulation ที่รุนแรงของความดันโลหิตในส่วนของระบบประสาทอัตโนมัติ.

ได้รับการตั้งข้อสังเกตกรณีที่หายากของเส้นประสาทแก้วนำแสงด้านหน้าขาดเลือด nearterialnogo กำเนิดเป็นสาเหตุจากการด้อยค่าหรือการสูญเสียการมองเห็น, กับพื้นหลังของการใช้สารยับยั้ง PDE5 ทุกที่, รวมทั้ง sildenafil. ส่วนใหญ่ของผู้ป่วยเหล่านี้มีปัจจัยเสี่ยง, เช่นการขุดค้น (ลึก) หัวประสาทตา, อายุมากกว่า 50 ปี, โรคเบาหวาน, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด, โรคหลอดเลือดหัวใจ, ไขมันในเลือดสูง, ที่สูบบุหรี่. ความสัมพันธ์สาเหตุและผลกระทบระหว่างปริมาณของสารยับยั้ง PDE5 และด้านหน้าจักษุอักเสบขาดเลือดได้รับการระบุ nearterialnogo กำเนิด. แพทย์ควรแจ้งให้ผู้ป่วยเกี่ยวกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของเส้นประสาทแก้วนำแสงด้านหน้าขาดเลือด nearterialnogo กำเนิด, ถ้าเงื่อนไขนี้ก่อนที่เขาจะกล่าวถึง.

ตั้งแต่การใช้งานร่วมกันของ sildenafil และอัลฟาอัพความดันเลือดต่ำอาจทำให้เกิดอาการในผู้ป่วยที่ไวต่อแต่ละบุคคล, Sildenafil ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วย, ที่ได้รับอัลฟาอัพ. เพื่อลดความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำทรงตัวในผู้ป่วย, การอัลฟาอัพ, เริ่มต้นการ Sildenafil ควรจะเป็นเฉพาะหลังจากที่, ขณะที่การรักษาเสถียรภาพการไหลเวียนโลหิตจะทำได้ในผู้ป่วยเหล่านี้. มันควรพิจารณาความสมควรของการลดปริมาณเริ่มต้นของ sildenafil ที่. นอกเหนือจาก, แพทย์ควร proinfomirovat ผู้ป่วยเกี่ยวกับ, การดำเนินการที่จะใช้ในกรณีที่มีอาการของความดันเลือดต่ำทรงตัว.

Sildenafil ช่วยเพิ่มผลกระทบของยาต้านเกล็ดเลือด nitroprusside โซเดียม (บริจาคของไนโตรเจนออกไซด์) натромбоцитычеловекаในหลอดทดลอง. ข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของยาไวอากร้าที่^® ในผู้ป่วยที่มีเลือดออกภายในหรือแผลในกระเพาะอาหารที่ใช้งานของกระเพาะอาหารที่ขาด, ดังนั้นในกรณีเช่นยาเสพติดควรใช้ด้วยความระมัดระวัง.

ขนาดเล็กจำนวนผู้ป่วยที่มี pigmentosa retinitis ถ่ายทอดทางพันธุกรรมได้รับมามีความผิดปกติของจอประสาทตาฟอสโฟ. ข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของ sildenafil ในผู้ป่วยที่มี retinitis pigmentosa ไม่มี; ดังนั้นผู้ป่วยดังกล่าวไวอากร้า^® ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง.

การเตรียมการ, สำหรับการรักษาโรคหย่อนสมรรถภาพทางเพศ, ไม่ควรให้กับผู้ชาย, สำหรับผู้ที่มีกิจกรรมทางเพศที่ไม่พึงประสงค์.

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ sildenafil เมื่อใช้ร่วมกับตัวแทนอื่น ๆ, ที่มีไว้สำหรับการรักษาโรคหย่อนสมรรถภาพทางเพศ, เรายังไม่ได้รับการศึกษา, เพื่อให้การใช้งานของชุดดังกล่าวไม่แนะนำ.

ในบางการโพสต์การตลาดและการศึกษาทางคลินิกที่มีการใช้สารยับยั้ง PDE5 ทั้งหมด, รวมทั้ง sildenafil, มันรายงานการลดลงอย่างฉับพลันหรือการสูญเสียการได้ยินของผู้ป่วย. อย่างไรก็ตามในกรณีส่วนใหญ่ผู้ป่วยเหล่านี้มีปัจจัยเสี่ยงต่อการเป็นโรคนี้, และได้มีการพบความสัมพันธ์ระหว่างการใช้สารยับยั้ง PDE5 และการลดลงอย่างฉับพลันหรือการสูญเสียการได้ยิน. ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนเกี่ยวกับ, ในกรณีของการสูญเสียการได้ยินลดลงฉับพลันหรือต้องยุติการ sildenafil การรักษาด้วย, และทันทีที่ปรึกษาแพทย์.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในขณะที่การ Viagra^® ใด ๆ ที่ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับรถหรือวิธีการทางเทคนิคอื่น ๆ ถูกตั้งข้อสังเกต. อย่างไรก็ตามเนื่องจากยาเสพติดสามารถลดความดันโลหิต, การพัฒนา hromatopsii, มองเห็นภาพซ้อน, จะให้ความใส่ใจกับการกระทำของแต่ละบุคคลของยาเสพติดในสถานการณ์เหล่านี้, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงต้นของการรักษาและเมื่อมีการเปลี่ยนยา.

ยาเกินขนาด

เมื่อครั้งเดียวของยาเสพติดในขนาดของ 800 mg ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ได้เปรียบให้กับผู้ที่ได้รับ sildenafil ในปริมาณที่ลดลง, แต่ก็บ่อยมากขึ้น.

การรักษา: ถ้าจำเป็นการรักษาอาการ. ไตเทียมไม่ได้เร่งกวาดล้างของ sildenafil, TK. ความเคลื่อนไหวล่าสุดเมื่อผูกไว้กับโปรตีนในพลาสมาและขับออกมาในปัสสาวะ.

ติดต่อยา

ผลกระทบของยาเสพติดอื่น ๆ การเผาผลาญอาหารของ sildenafil

การเผาผลาญอาหารของ sildenafil เกิดขึ้น, ส่วนใหญ่, ในตับโดยการกระทำของไอโซไซม์ CYP3A4 ที่ (วิธีขั้นพื้นฐาน) และ CYP2C9, จึงยับยั้งของ isoenzymes เหล่านี้อาจช่วยลดการกวาดล้าง sildenafil, และตัวเหนี่ยวนำ, ตามลำดับ, เพิ่มการกวาดล้างของ sildenafil.

ด้วยการใช้พร้อมกันของสารยับยั้ง CYP3A4 (เช่น ketoconazole, erythromycin, โดดเดี่ยว) โปรโมชั่นที่ลดลงของ sildenafil.

โดดเดี่ยว (800 มก.), ยับยั้งเชิญชมของ CYP3A4, ในขณะที่การ sildenafil (50 มก.) มันทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในพลาสมาของ sildenafil บน 56%.

ปริมาณเดียวของ sildenafil 100 มก. พร้อมกันกับ erythromycin, ยับยั้ง CYP3A4 ที่เฉพาะเจาะจงของ (ในขณะที่การ erythromycin 2 ครั้ง / วัน 500 มก. สำหรับ 5 วัน), ประวัติความเป็นมาเพื่อให้บรรลุในระดับคงที่ของ erythromycin ในเลือดนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นของ AUC sildenafil บน 182%.

ด้วยการใช้พร้อมกันของ sildenafil (ครั้งเดียว 100 มก.) และ saquinavir, มีทั้งยับยั้งเอนไซม์โปรติเอเอชไอวี, และยับยั้ง CYP3A4 (ในขณะที่การ saquinavir 3 ครั้ง / วันปริมาณ 1200 มก.), กับฉากหลังของระดับคงที่ของ saquinavir ในเลือด, ค_{สูงสุด} ของ sildenafil ในเลือดสูงขึ้นไป 140%, และ AUC เพิ่มขึ้น 210%. Sildenafil ไม่มีผลต่อค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ saquinavir.

สารยับยั้งที่มีศักยภาพมากขึ้นของ CYP3A4, Taki วิธี ketoconazole หรือ itraconazole, อาจก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่เด่นชัดมากขึ้นในเภสัชจลนศาสตร์ของ sildenafil.

การใช้งานด้วยกันของ sildenafil (ครั้งเดียว 100 มก.) และ ritonavir, ยับยั้งของโปรติเอสเอชไอวีและสารยับยั้งที่มีศักยภาพของ cytochrome P450 ระบบ isoenzyme (เมื่อได้รับ ritonavir 500 มก. 2 ครั้ง / วัน), กับฉากหลังของระดับคงที่ของ ritonavir ในเลือด, ค_{สูงสุด} Sildenafil เพิ่มขึ้น 300% (ใน 4 ครั้ง), ана AUC 1000% (ใน 11 เวลา). ตลอด 24 ความเข้มข้นชั่วโมง sildenafil ในพลาสมาประมาณ 200 ng / ml (หลังจากที่โปรแกรมเดียวของ sildenafil – 5 ng / ml).

หาก sildenafil จะนำมาในปริมาณที่แนะนำให้ผู้ป่วย, รับทั้งสารยับยั้งที่แข็งแกร่งของ CYP3A4, จากนั้นซี_{สูงสุด} sildenafil ฟรีไม่เกิน 200 นาโนเมตร, และยาเสพติดที่มีการยอมรับอย่างดี.

ปริมาณของยาแก้ท้องเฟ้อเดียว (แมกนีเซียมไฮดรอกไซ / อลูมิเนียมไฮดรอกไซ) มันไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการดูดซึมของ sildenafil.

สารยับยั้งของ CYP2C9 (เช่น tolbutamide, warfarin), CYP2D6 (เช่น serotonin เลือกเก็บโปรตีนยับยั้ง, tricyclic ซึมเศร้า), thiazides และยาขับปัสสาวะ thiazide, ยา ACE inhibitors และคู่อริแคลเซียมไม่มีผลต่อค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ sildenafil.

การรักษาพร้อมกันกับ azithromycin (500 มก. / วัน 3 วัน) ไม่มีผลต่อการ AUC, ค_{สูงสุด}, ต_{สูงสุด}, อัตราการกำจัดอย่างต่อเนื่องและ T_1/2 sildenafil หรือการไหลเวียนของสารหลัก.

ผลของการ Sildenafil กับยาเสพติดอื่น ๆ

Sildenafil เป็นสารยับยั้งที่อ่อนแอของ cytochrome P450 ระบบ isoenzyme – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 และ 3A4 (ИK₅₀ >150 มิลลิโมล). ไม่แน่, sildenafil ที่สามารถส่งผลกระทบต่อการกวาดล้างของพื้นผิวของ isoenzymes เหล่านี้.

Sildenafil ช่วยเพิ่มผลความดันโลหิตตกของไนเตรตเป็นใช้ในระยะยาว, และเมื่อนำมาใช้เพื่อบ่งชี้เฉียบพลัน. ในการเชื่อมต่อกับการใช้ sildenafil ในการรวมกันกับไนเตรตหรือบริจาคไนตริกออกไซด์ห้าม.

ที่แผนกต้อนรับพร้อมกันของอัลฟา Doxazosin ป้องกัน (4 มก. 8 มก.) และ sildenafil (25 มก., 50 มก. 100 มก.) ในผู้ป่วยที่มีต่อมลูกหมากโตเป็นพิษเป็นภัยกับ hemodynamics มั่นคงหมายถึงการลดลงเพิ่มเติมใน systolic / ความดันโลหิต diastolic ในท่านอนหงายเป็น 7/7 มม pt.ct., 9/5 มิลลิเมตรปรอท. และ 8/4 มม rt.ct. ตามลำดับ, และยืน – 6/6 มม pt.ct., 11/4 มม pt.ct. และ 4/5 มิลลิเมตรปรอท. ตามลำดับ. มีรายงานเกี่ยวกับกรณีที่หายากของผู้ป่วยดังกล่าวมีอาการทรงตัวความดันโลหิตต่ำ, ประจักษ์ในรูปแบบของอาการวิงเวียนศีรษะ (โดยไม่ต้องเป็นลม). สำหรับผู้ป่วยที่มีความละเอียดอ่อนบาง, ที่ได้รับอัลฟาอัพ, การบริหารงานพร้อมกันของ sildenafil อาจส่งผลให้ความดันเลือดต่ำอาการ.

สัญญาณของการทำงานร่วมกันอย่างมีนัยสำคัญกับ tolbutamidom sildenafil (250 มก.) หรือ warfarin (40 มก.), มีการเผาผลาญโดย CYP2C9, ไม่พบ.

ยา Sildenafil 100 มก. ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของน้ำย่อยโปรตีนเอชไอวีที่มีความเข้มข้นอย่างต่อเนื่องในเลือด, Taki วิธี saquinavir และ ritonavir, พื้นผิว CYP3A4 พร้อมกัน.

Sildenafil (50 มก.) มันทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของการมีเลือดออกที่เพิ่มขึ้นของเวลาที่กินยาแอสไพริน (150 มก.).

Sildenafil (50 มก.) ไม่ potentiate ผลความดันโลหิตตกของเอทานอลในอาสาสมัครสุขภาพดีในระดับสูงสุดของเอทานอลในเลือดในค่าเฉลี่ย 80 mg / dL.

ในผู้ป่วยที่มีอาการความดันโลหิตสูงเส้นเลือดของการปฏิสัมพันธ์ของ sildenafil (100 มก.) amlodipine จะไม่มีการเปิดเผย. การลดลงเฉลี่ยที่เพิ่มความดันเลือดในท่านอนหงายเป็น: sistolicheskogo - ของ 8 มิลลิเมตรปรอท, diastolicheskogo - ของ 7 มิลลิเมตรปรอท.

การใช้ sildenafil ในการรวมกันกับตัวแทนลดความดันโลหิตไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงใด ๆ เพิ่มเติม.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, ที่แห้งที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา - 5 ปี.