วัลแกนซิโคลเวียร์

เมื่อ ATH:
J05AB14

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา.

ตัวแทนไวรัส, เอสเตอร์ L-valyl ของแกนซิโคลเวียร์. มันเป็น prodrug ของแกนซิโคลเวียร์. เมื่อภายในเปลี่ยนอย่างรวดเร็วในแกนซิโคลเวียร์ ที่เกี่ยวข้องกับลำไส้และตับ esterase.

แกนซิโคลเวียร์เป็นอะนาล็อกสังเคราะห์ guanine. ภายในแกนซิโคลเวียร์เซลล์เผาผลาญในรูปแบบที่สอดคล้องกับการมีส่วนร่วมของเซลล์โมโน deoksiguanozinkinazy, triphosphate แกนซิโคลเวียร์ที่ใช้งานแล้ว. ทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นและฝังอยู่ใน DNA, triphosphate แกนซิโคลเวียร์ที่สามารถแข่งขันได้ยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอของเชื้อไวรัส. นี้นำไปสู่​​การยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอโดยการยับยั้งการยืดตัวของห่วงโซ่ดีเอ็นเอ. แกนซิโคลเวียร์ยับยั้งดีเอ็นเอโพลิเมอร์ไวรัสที่ใช้งาน, โทรศัพท์มือถือกว่าโพลิเมอร์.

โดยวัลแกนซิโคลเวียร์ cytomegalovirus มนุษย์ที่มีความสำคัญ, เริมтипов 1 และ 2, อีสุกอีใสงูสวัด, Epstein-Barr ไวรัสและไวรัสตับอักเสบบี.

เภสัช

หลังจากที่การบริโภคจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากระบบทางเดินอาหาร, ในผนังลำไส้และตับแปลง gancyclovir. การดูดซึมที่แน่นอนของแกนซิโคลเวียร์หลังจากการเปลี่ยนแปลงของเขาจากวัลแกนซิโคลเวียร์จะอยู่ที่ประมาณ 60%. ผูกพันของแกนซิโคลเวียร์จะเป็นโปรตีนในพลาสมา 1-2%.

เขียนไตส่วนใหญ่.

หลังจากที่ได้รับวัลแกนซิโคลเวียร์สุดท้าย T1 / 2 เป็นเรื่องเกี่ยวกับแกนซิโคลเวียร์ 4.2 ไม่.

พยานหลักฐาน

การรักษา CMV retinitis ในโรคเอดส์.

ระบบการปกครองยา

ภายใน 450 มก. 1-2 ครั้ง / วันให้สอดคล้องกับการรักษา.

ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง, ป่วย, การฟอกเลือด, เช่นเดียวกับการยับยั้งการ hemopoiesis ไขกระดูกต้องใช้โหมดการแก้ไข.

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องของแกนซิโคลเวียร์.

ห้าม

แพ้วัลแกนซิโคลเวียร์, แกนซิโคลเวียร์.

ไม่แนะนำให้ใช้เมื่อจำนวนของนิวโทรฟิในเลือดน้อยกว่า 500 เซลล์ / มม, เปลทเล็ท – น้อยกว่า 25 000/ล., เฮโมโกลบิน – น้อยกว่า 8 กรัม / เดซิลิตร.

ข้อควรระวัง

ปฏิบัติตามคำแนะนำเป็นพิเศษกับแกนซิโคลเวียร์.

ติดต่อยา

ปฏิสัมพันธ์วัลแกนซิโคลเวียร์กับ valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, cyclosporine, omeprazole และ mycophenolate mofetilom ไม่พบ.

ปฏิสัมพันธ์, ตามแบบฉบับของแกนซิโคลเวียร์, สามารถคาดหวังเมื่อใช้วัลแกนซิโคลเวียร์: imipenem / cilastatin - ความเสี่ยงของการเกิดอาการชัก. probenecid ลดลงใน 20% แกนซิโคลเวียร์โปรโมชั่นการทำงานของไตและเพิ่ม AUC โดย 40%.

แกนซิโคลเวียร์เพิ่ม AUC ของวูโดย 17%; AZT อย่างมีนัยสำคัญจะช่วยลดความเข้มข้นของแกนซิโคลเวียร์. ใช้รวมของวูและแกนซิโคลเวียร์ - เพิ่มความเสี่ยงของ neutropenia และโรคโลหิตจาง.

แกนซิโคลเวียร์เพิ่มความเข้มข้นของ didanosine: เมื่อได้รับยาของแกนซิโคลเวียร์ 3 และ 6 กรัมต่อวันเพิ่มขึ้น didanosine AUC โดย 84-124%, และ / ในการแนะนำของแกนซิโคลเวียร์ในปริมาณ 5-10 มิลลิกรัม / กิโลกรัม / วัน AUC didanosine เพิ่มขึ้น 38-67%. เหตุผลสำหรับการเพิ่มขึ้นนี้อาจจะมีการดูดซึมที่เพิ่มขึ้นอย่างใดอย่างหนึ่ง, หรือยับยั้งการเผาผลาญอาหาร. ผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกกับความเข้มข้นของแกนซิโคลเวียร์ไม่ได้สังเกต. แต่ให้เพิ่มขึ้นในระดับความเข้มข้นของพลาสม่า didanosine ในการปรากฏตัวของผู้ป่วยแกนซิโคลเวียร์ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบสำหรับอาการของการกระทำที่เป็นพิษของ didanosine.

mycophenolate mofetil - การเพิ่มความเข้มข้นของแกนซิโคลเวียร์และ glucuronide ฟีนอลของกรด mycophenolic, แต่การเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในเภสัชจลนศาสตร์ของกรด mycophenolic มีการตรวจพบ, ปรับขนาดยาของ mycophenolate mofetil ไม่จำเป็นต้องใช้. ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเรื้อรัง, พร้อมกันได้รับแกนซิโคลเวียร์จะ mycophenolate mofetil, คุณต้องสังเกตยาที่ถูกต้องของแกนซิโคลเวียร์และดำเนินการดูแลอย่างใกล้ชิด.

zalcitabine เพิ่ม AUC ของแกนซิโคลเวียร์บน 13%.

ของ trimethoprim 16,3% ช่วยลดการทำงานของไตกวาดล้างของแกนซิโคลเวียร์, ซึ่งจะมาพร้อมกับการลดลงของอัตราการกำจัด terminal และเพิ่มขึ้นสอดคล้องกันใน T1 / 2 15%, AUC และ Cmax จะไม่เปลี่ยนแปลง.

ข้อมูลเกี่ยวกับ, แกนซิโคลเวียร์ที่ alters เภสัชจลนศาสตร์ของ cyclosporine ได้รับการตอบรับ. อย่างไรก็ตามหลังจากที่เริ่มต้นของแกนซิโคลเวียร์ที่ระบุ hypercreatininemia ไม่มีนัยสำคัญ.

การรักษาพร้อมกันกับแกนซิโคลเวียร์ ฯลฯ. PM, ให้ mielotoksicskie หรือการกระทำของไต (รวม. dapsone, pentamidine, flucytosine, vynkrystyn, vynblastyn, Adriamycin, amphotericin B, analogues nucleoside และ hydroxyurea) สามารถเพิ่มความเป็นพิษของพวกเขา.