ЦИПРАЛЕКС

วัสดุที่ใช้งาน: escitalopram
เมื่อ ATH: N06AB10
CCF: ยากล่อมประสาท
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.02.04
ผู้ผลิต: H.LUNDBECK A / S (เดนมาร์ก)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, เคลือบ ขาว, กระจกนูน, รอบ, เส้นผ่าศูนย์กลาง 6 มิลลิเมตร, ที่มีข้อความ “ЕК”; ของงานนำเสนอ – ядро и оболочка белого цвета.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งโรยตัว, croscarmellose โซเดียม, เซลลูโลส microcrystalline, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, macrogol 400, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171).

14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ ขาว, กระจกนูน, รูปไข่ (8 мм х 5.5 มิลลิเมตร), กับ Valium, ที่มีข้อความ “E” และ “L” симметрично около риски; ของงานนำเสนอ – ядро и оболочка белого цвета.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งโรยตัว, croscarmellose โซเดียม, เซลลูโลส microcrystalline, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, macrogol 400, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171).

14 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ ขาว, กระจกนูน, รูปไข่ (11.5 мм х 7 มิลลิเมตร), กับ Valium, ที่มีข้อความ “E” และ “ไม่มีข้อความ” симметрично около риски; ของงานนำเสนอ – ядро и оболочка белого цвета.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งโรยตัว, croscarmellose โซเดียม, เซลลูโลส microcrystalline, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, macrogol 400, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171).

14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยากล่อมประสาท, serotonin reuptake ยับยั้งการเลือก (SSRIs). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, รวมไปถึง: серотониновые 5-HT_1ก-, 5-เอช.ที₂-ผู้รับ, допаминовые D₁– และดี₂– ผู้รับ, ก₁-, ก₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-ผู้รับ, รับม cholinergic, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

เภสัช

การดูดซึม

การดูดซึมไม่ได้ขึ้นจากการกรีดร้อง. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C_{สูงสุด} ในพลาสมา 4 ч после многократного применения.

การกระจาย

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

ในКажущийся_ง после перорального применения составляет от 12 ไปยัง 26 ลิตร / กก..

Эstsitalopramaจลนศาสตร์เชิงเส้น.

ค_{เอสเอส} มันถึงประมาณ 1 สัปดาห์. C เฉลี่ย_{เอสเอส} 50 nmoli / (จาก 20 ไปยัง 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 มก..

การเผาผลาญอาหาร

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

หลังจากการใช้ซ้ำของค่าเฉลี่ยความเข้มข้นของ demethyl- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% น้อยกว่า 5% ตามลำดับจากความเข้มข้นของ escitalopram. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 ครั้งที่สูงขึ้น, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

การหัก

ต_1/2 после многократного применения составляет около 30 ไม่. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 ลิตร / นาที. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) และไต. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ในผู้สูงอายุ (ระดับอาวุโส 65 ปี) эсциталопрам выводится медленнее, กว่าในผู้ป่วยที่มีอายุน้อยกว่า. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% ดีกว่า, чем у молодых здоровых добровольцев.

พยานหลักฐาน

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (ความหวาดกลัวทางสังคม);

-โรควิตกกังวลทั่วไป.

ระบบการปกครองยา

Ципралекс назначают 1 ครั้ง / วันโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร.

ที่ депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 มิลลิกรัม / วัน. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 มิลลิกรัม / วัน.

ผลยากล่อมประสาทที่มักจะพัฒนาภายใน 2-4 สัปดาห์หลังจากการเริ่มต้นของการรักษา. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

ที่ панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 มิลลิกรัมต่อวัน ตาม ด้วยการเพิ่มการ 10 มิลลิกรัม / วัน. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 มิลลิกรัม / วัน.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 เดือนหลังจากการเริ่มต้นของการรักษา. Терапия длится несколько месяцев.

ที่ социальном тревожном расстройстве (ความหวาดกลัวสังคม) ได้รับการแต่งตั้ง 10 มก. 1 เวลา / วัน. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 สัปดาห์หลังจากการเริ่มต้นของการรักษา. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 มิลลิกรัม / วัน.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 สัปดาห์ที่ผ่านมา. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

ที่ โรควิตกกังวลทั่วไป ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้น – 10 มก. 1 เวลา / วัน. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 มิลลิกรัม / วัน. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) ปริมาณ 20 มิลลิกรัม / วัน.

ใน ผู้ป่วยสูงอายุ (ระดับอาวุโส 65 ปี) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (กล่าวคือ. ทั้งหมด 5 มิลลิกรัม / วัน) и более низкую максимальную дозу (10 มิลลิกรัม / วัน).

ที่ ภาวะไตความรุนแรงที่ง่ายและปานกลาง ปรับขนาดยาที่จำเป็น. ผู้ป่วยที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง (CC<30 มล. / นาที) ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวัง.

ที่ ไมลด์ปานกลางตับไม่เพียงพอ рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 มิลลิกรัม / วัน. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 มิลลิกรัม / วัน. ที่ выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 มิลลิกรัม / วัน. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 มิลลิกรัม / วัน.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

ผลข้างเคียง

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 หรือ 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

ระบบประสาทส่วนกลาง: นอนไม่หลับหรืออาการง่วงนอน, เวียนหัว; ไม่ค่อยมี – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

ระบบทางเดินหายใจ: โรคไซนัสอักเสบ, zevota.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก, ความอยากอาหารลดลง.

สำหรับผิว: เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: ความใคร่ลดลง, anorgazmija (เพศหญิง), ความอ่อนแอ, พุ่งออกมาผิดปกติ.

ออกจากร่างกายโดยรวม: ความอ่อนแอ, hyperthermia.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, รวม. и Ципралекса, ยังเป็นไปได้:

การเผาผลาญอาหาร: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ภาพหลอน, ความบ้าคลั่ง, ความสับสน, ažitaciâ, ปลุก, depersonalization, การโจมตีเสียขวัญ, ความหงุดหงิด, โรคนอนไม่หลับ, เวียนหัว, อาการง่วงนอน, ชัก, การสั่นสะเทือน, ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว, ดาวน์ซินโดร serotonin, รบกวนการมองเห็น.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ.

จากระบบการย่อยอาหาร: อาเจียน, ปากแห้ง, อาการเบื่ออาหาร, การเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์ในห้องปฏิบัติการการทำงานของตับ.

สำหรับผิว: ผื่นที่ผิวหนัง, คัน, ecchymosis, angioedema, เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: galactorrhea, ความอ่อนแอ, พุ่งออกมาผิดปกติ, anorgazmija.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: การเก็บปัสสาวะ.

ออกจากร่างกายโดยรวม: ปฏิกิริยา anaphylactic.

นอกเหนือจาก, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, อาการปวดหัวและคลื่นไส้, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ถูก จำกัด. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 สัปดาห์ที่ผ่านมา.

ห้าม

- พร้อมกันสารยับยั้ง MAO;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 15 ปี;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (ให้นมบุตร).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: ความหงุดหงิด, การสั่นสะเทือน, ความดันเลือดสูง, กล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น, постоянный плач, трудности сосания, ฝันร้าย. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

ข้อควรระวัง

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, รวม. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 สัปดาห์ของการรักษา. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, ควรจะยกเลิก.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: ผู้สูงอายุ, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

ผู้ป่วย, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, การสั่นสะเทือน, myoclonus, hyperthermia, может указывать на развитие серотонинового синдрома. หากเกิดเหตุการณ์นี้, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

Антидепрессанты не следует назначать เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

ยาเกินขนาด

อาการ: เวียนหัว, การสั่นสะเทือน, ažitaciâ, อาการง่วงนอน, помрачение сознания, ชัก, หัวใจเต้นเร็ว, การเปลี่ยนแปลงคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (изменение сегмента ST и зубца T, ส่วนขยายของ QRS ซับซ้อน, QT ยืด), จังหวะ, угнетение дыхательной деятельности, อาเจียน, raʙdomioliz, ดิสก์เผาผลาญ, kaliopenia.

การรักษา: ไม่มียารักษาโดยเฉพาะคือ. Лечение симптоматическое и поддерживающее: ล้างกระเพาะอาหาร, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

ติดต่อยา

เภสัชปฏิสัมพันธ์

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (เช่น, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) มันจะนำไปสู่​​โรค serotonin.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, ลดการชัก (tricyclic ซึมเศร้า, SSRIs, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, ที่มีสาโทเซนต์จอห์น (ไฮเปอร์คัม เพอร์ฟอร์ราทัม), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (เช่น, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. แต่, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

ปฏิสัมพันธ์เภสัชจลนศาสตร์

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 มก. 1 เวลา / วัน (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (เกี่ยวกับ 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 มก. 2 ครั้ง / วัน (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (เกี่ยวกับ 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

ดังนั้น, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (เช่น, omeprazole, эзомепрозолом, ฟลูโวซามีน, лансопразолом, ticlopidine) และโดดเดี่ยว. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, เช่น, flekainida, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) หรือการเตรียม, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, โคลมิพรามีน, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, tioridazina, haloperidol. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.