escitalopram

เมื่อ ATH:
N06AB10

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยากล่อมประสาท. ยับยั้งการคัดเลือกของ serotonin reuptake; เพิ่มความเข้มข้นของสารสื่อประสาทใน synaptic แหว่ง, เพิ่มขึ้นและยืด ดำเนินการกับผู้รับ serotonin postsynaptic. escitalopram แทบจะไม่ผูกกับ serotonin (5-เอช.ที), โดพามีน (D1 D2 и) ผู้รับ, -адрено-, รับม cholinergic, เช่นเดียวกับผู้รับ benzodiazepine และ opioid.

ผลยากล่อมประสาทที่มักจะพัฒนาภายใน 2-4 ดวงอาทิตย์. หลังการรักษา. ผลการรักษาสูงสุดของการรักษาความผิดปกติของความหวาดกลัวที่จะถึงหลังจากที่เกี่ยวกับ 3 เดือนหลังจากการเริ่มต้นของการรักษา.

เภสัช

การดูดซึมไม่ขึ้นอยู่กับการบริโภค. การดูดซึม – 80%. เวลาเพื่อให้บรรลุ Cmax ในพลาสม่า – 4 ไม่. Эstsitalopramaจลนศาสตร์เชิงเส้น. css ประสบความสำเร็จผ่าน 1 ดวงอาทิตย์. โดยเฉลี่ยอยู่ที่ Css 50 nmoli / (จาก 20 ไปยัง 125 nmoli /) และจะประสบความสำเร็จขนาด 10 мг / Кажущийся Vd – จาก 12 ไปยัง 26 ลิตร / กก.. พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 80%. มันถูกเผาผลาญในตับสารที่จะใช้งานและ demethylated didemetilirovannogo. หลังจากการใช้ซ้ำของค่าเฉลี่ยความเข้มข้นของ demethyl- และ didemetilmetabolitov 28-31% น้อยกว่า 5% ตามลำดับจากความเข้มข้นของ escitalopram. การเผาผลาญอาหารของ escitalopram ไปสู่​​การก่อสาร demethylated เกิดขึ้นส่วนใหญ่มีส่วนร่วมของ isoenzymes CYP2C19, CYPЗA4и CYP2D6. ในผู้ที่มีไอโซไซม์ CYP2C19 อ่อนแอความเข้มข้นของกิจกรรม escitalopram อาจจะ 2 ครั้งที่สูงขึ้น, กว่าผู้ที่มีกิจกรรมสูงของ isoenzyme นี้. ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในความเข้มข้นของยาเสพติดในกิจกรรม isoenzyme CYP2D6 ที่อ่อนแอไม่ได้ทำเครื่องหมาย. T1 / 2 หลังจากใช้ซ้ำ – 30 ไม่. ในสารหลักของ escitalopram T1 / 2 มีความยาว. การกวาดล้าง – 0.6 ลิตร / นาที. escitalopram และสารหลักจะถูกขับออกมาจากตับและส่วนใหญ่ของ – ไต, แสดงบางส่วนในรูปแบบของ glucuronides. T1 / 2 และ AUC เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยสูงอายุ.

พยานหลักฐาน

ที่ลุ่ม, ความผิดปกติของความหวาดกลัว (รวม. ด้วยอาทิเช่น).

ระบบการปกครองยา

ที่อยู่ภายใน, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร. ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับปริมาณหน่วยบ่งชี้ – 10-20 มก. / วันปริมาณสูงสุด – 20 มก.. ความยาวของการรักษา – หลายเดือน. เมื่อมีการยกเลิกการรักษายาที่ควรจะลดลงเรื่อย ๆ มากกว่า 1-2 ดวงอาทิตย์. สำหรับ, เพื่อหลีกเลี่ยงโรค “ยกเลิก”.

สำหรับผู้ป่วยสูงอายุ (ระดับอาวุโส 65 ปี) ปริมาณที่แนะนำ – 5 mg /, ยาทุกวันสูงสุด – 10 มก..

หากการทำงานของตับผิดปกติแนะนำให้เริ่มต้นเป็นครั้งแรก 2 ดวงอาทิตย์. การรักษาคือ 5 มก. / ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของแต่ละบุคคลขนาดยาที่สามารถเพิ่มขึ้น 10 mg /

สำหรับผู้ป่วยที่มี CYP2C19 isoenzyme กิจกรรมอ่อนแอปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นเป็นครั้งแรก 2 ดวงอาทิตย์. การรักษา – 5 มก. / ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของแต่ละบุคคลขนาดยาที่สามารถเพิ่มขึ้น 10 mg /

ผลข้างเคียง

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: เวียนหัว, ความอ่อนแอ, นอนไม่หลับหรืออาการง่วงนอน, ชัก, การสั่นสะเทือน, ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว, ดาวน์ซินโดร serotonin (ažitaciâ, การสั่นสะเทือน, myoclonus, hyperthermia), ภาพหลอน, ความบ้าคลั่ง, ความสับสน, ažitaciâ, ปลุก, depersonalization, การโจมตีเสียขวัญ, ความหงุดหงิด, รบกวนการมองเห็น.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, แห้งกร้านของเยื่อบุช่องปาก, dysgeusia, ความอยากอาหารลดลง, โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก, การเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์ในห้องปฏิบัติการการทำงานของตับ.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: ลดลงการหลั่ง ADH, galactorrhea.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: ความใคร่ลดลง, ความอ่อนแอ, พุ่งออกมาผิดปกติ, anorgazmija (เพศหญิง).

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: การเก็บปัสสาวะ.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผื่นที่ผิวหนัง, คัน, ecchymosis, จ้ำ, เหงื่อที่เพิ่มขึ้น.

เกิดอาการแพ้: angioedema, ปฏิกิริยา anaphylactic.

การเผาผลาญอาหาร: giponatriemiya, hyperthermia.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ.

อื่น ๆ: โรคไซนัสอักเสบ, ซินโดรม “ยกเลิก” (เวียนหัว, อาการปวดหัวและคลื่นไส้).

ห้าม

แผนกต้อนรับส่วนหน้าพร้อมกันของสารยับยั้ง MAO, วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 15 ปี, การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม, แพ้ escitalopram.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อห้ามสำหรับการใช้งานในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).

ข้อควรระวัง

ข้อควรระวัง C ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะไต (CC น้อยกว่า 30 มล. / นาที), hypomania, ความบ้าคลั่ง, โรคลมชักท​​ี่ไม่สามารถควบคุมได้ทางเภสัชวิทยา, ภาวะซึมเศร้าที่มีความพยายามฆ่าตัวตาย, โรคเบาหวาน, ในผู้ป่วยสูงอายุ, ตับแข็ง, มีแนวโน้มที่จะมีเลือดออก, พร้อมกันกับการบริหารงานของยาเสพติด, ลดการชัก, ที่ก่อให้เกิดภาวะ, เอทานอล, กับยาเสพติด, เผาผลาญมีส่วนร่วมของ isoenzymes CYP2C19.

escitalopram ควรจะบริหารเพียงผ่าน 2 ดวงอาทิตย์. หลังจากที่ยกเลิกการยับยั้ง MAO กลับไม่ได้และหลังจากนั้น 24 ชมย้อนกลับหลังหยุดยับยั้ง MAO. สารยับยั้ง MAO ไม่เลือกอาจจะบริหารไม่เร็วกว่า 7 วันหลังจากหยุด escitalopram.

ผู้ป่วยบางรายที่มีความผิดปกติของความหวาดกลัวรักษาต้นสามารถสังเกตความวิตกกังวลที่เพิ่มขึ้น escitalopram, ซึ่งปกติจะหายไปในช่วงต่อมา 2 ดวงอาทิตย์. การรักษา. เพื่อลดโอกาสของการเตือนภัย, ก็จะแนะนำให้ใช้ในปริมาณที่เริ่มต้นต่ำ.

escitalopram ควรจะยกเลิกในกรณีที่มีอาการชักหรือมีอัตราการเพิ่มขึ้นของโรคลมชักท​​ี่ไม่สามารถควบคุม pharmacologically.

กับการพัฒนาของความบ้าคลั่ง escitalopram ควรจะยกเลิก.

escitalopram สามารถเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยโรคเบาหวาน, ซึ่งอาจต้องมีการปรับขนาดยาตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาล.

ประสบการณ์ทางคลินิกที่มี escitalopram บ่งชี้ความเสี่ยงเพิ่มขึ้นเป็นไปได้ของความพยายามฆ่าตัวตายในการดำเนินการสัปดาห์แรกของการรักษา, และดังนั้นจึงเป็นสิ่งสำคัญมากที่จะดำเนินการตรวจสอบอย่างระมัดระวังของผู้ป่วยในช่วงนี้.

Giponatriemiya, ที่เกี่ยวข้องกับการลดลงของการหลั่ง ADH, ในขณะที่การ escitalopram เป็นของหายากและมักจะหายไปพร้อมกับเลิก.

กับการพัฒนาของโรค escitalopram serotonin ควรจะยกทันทีและแต่งตั้งรักษาตามอาการ.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในระหว่างการรักษาผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการขับขี่ยานพาหนะและกิจกรรมอื่น ๆ, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ติดต่อยา

ในการประยุกต์ใช้พร้อมกันกับสารยับยั้ง MAO เพิ่มความเสี่ยงของโรค serotonin และอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรง.

การใช้งานร่วมกันของตัวแทน serotonergic (รวม. กับ Tramadol, triptans) มันจะนำไปสู่​​โรค serotonin.

ในการประยุกต์ใช้กับยาเสพติด, ลดการชัก, มันจะเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดอาการชัก.

escitalopram ช่วยเพิ่มผลกระทบของโพรไบโอลิเธียมและการเตรียมการ, สาโทเซนต์จอห์นเพิ่มความเป็นพิษของยาเสพติด, ผลกระทบของยาเสพติด, ที่มีผลต่อการแข็งตัวของเลือด (ต้องมีการตรวจสอบของพารามิเตอร์การแข็งตัวของเลือด).

การเตรียมการ, ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญ isoenzyme CYP2C19 (รวม. omeprazole), เช่นเดียวกับการยับยั้งที่มีศักยภาพของ CYP2D6 และ CYPZA4 (รวม. flekainid, propafenone, metoprolol, desipramine, clomipramine, nortryptylyn, risperidone, tioridazin, haloperidol), เพิ่มความเข้มข้นใน escitalopram พลาสม่า.

escitalopram เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ desipramine และ metoprolol 2 ครั้ง.