Celebrex

วัสดุที่ใช้งาน: Celecoxib
เมื่อ ATH: M01AH01
CCF: NSAIDs. เลือกสรร COX-2 inhibitor
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): M05, เอ็ม 15, เอ็ม 45, ม.54, M79.1, N94.4, R52.0, R52.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 05.01.01.08.01
ผู้ผลิต: PFIZER ผลิตเยอรมนี GmbH (ประเทศเยอรมัน)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, สีขาวหรือสีขาวเกือบ, ทึบแสง, มีเครื่องหมายสีขาวลายเส้นสีฟ้า: “100” – ในด้านหนึ่งและ “7767” – อื่น; เนื้อหาของแคปซูล – ทรายสีขาวหรือสีขาวเกือบ.

สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, โซเดียม lauryl, โพวิโดน K30, โซเดียม Croscarmellose, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: วุ้น, ไทเทเนียมไดออกไซด์.
องค์ประกอบของหมึกสีฟ้า (SB-6018): ครั่ง, เอทานอล, isopropanol, บิวทานอ, โพรพิลีนไกลคอล, น้ำแอมโมเนีย, อลูมิเนียมสีฟ้าเคลือบ FD&C # 2 สีฟ้าสีย้อม indigotin (E132).

10 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, สีขาวหรือสีขาวเกือบ, ทึบแสง, มีเครื่องหมายสีขาวบนแถบสีเหลือง: “200” – ในด้านหนึ่งและ “7767” – อื่น; เนื้อหาของแคปซูล – ทรายสีขาวหรือสีขาวเกือบ.

สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, โซเดียม lauryl, โพวิโดน K30, โซเดียม Croscarmellose, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: วุ้น, ไทเทเนียมไดออกไซด์.
องค์ประกอบของหมึกสีเหลือง (SB-3002): ครั่ง, เอทานอล, isopropanol, บิวทานอ, โพรพิลีนไกลคอล, น้ำแอมโมเนีย, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีเหลือง (E172).

10 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

NSAIDs. Celecoxib มีต้านการอักเสบ, ยาแก้ปวดลดไข้และกิจกรรม, การปิดกั้นการก่อตัวของ prostaglandins อักเสบส่วนใหญ่เนื่องจากการยับยั้ง COX-2. การเหนี่ยวนำของ COX-2 ที่เกิดขึ้นในการตอบสนองต่อกระบวนการอักเสบและนำไปสู่​​การสังเคราะห์และการสะสมของ prostaglandin, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง prostaglandin E₂, จึงมีอุบัติการณ์ที่เพิ่มขึ้นของการอักเสบ (อาการบวมและปวด). ในปริมาณที่รักษาโรคในมนุษย์ celecoxib ไม่ได้อย่างมีนัยสำคัญยับยั้ง COX-1 และมีผลกระทบต่อ prostaglandin ไม่มี, สังเคราะห์โดยเปิดใช้งานของ COX-1, และไม่มีผลกระทบต่อกระบวนการทางสรีรวิทยาปกติ, ที่เกี่ยวข้องกับ COX-1 และที่เกิดขึ้นในเนื้อเยื่อ, และเหนือสิ่งอื่นในเนื้อเยื่อของกระเพาะอาหาร, ลำไส้และเกล็ดเลือด.

Celecoxib ช่วยลดการขับถ่ายปัสสาวะของ E prostaglandin₂ และ 6-Keto-F prostaglandin₁ (สาร prostacyclin), แต่ไม่มีผลกับเซรั่ม thromboxane B₂ และการขับถ่ายปัสสาวะของ 11 dehydro-thromboxane B₂, metabolite thromboxane (ทั้งสอง – ผลิตภัณฑ์ของ COX-1). Celecoxib ไม่ก่อให้เกิดการลดลงของอัตราการกรองของไตในผู้ป่วยผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเรื้อรัง, transiently ช่วยลดการขับถ่ายของโซเดียม.

ในผู้ป่วยที่มีโรคข้ออักเสบของอุบัติการณ์ของการสังเกตอาการบวมน้ำ, ความดันโลหิตสูงและภาวะหัวใจล้มเหลวก็เปรียบได้กับว่าในผู้ป่วยที่ได้รับ COX ไม่ได้รับเลือก, ซึ่งมีกิจกรรมการยับยั้ง COX-1 และ COX-2.

เภสัช

การดูดซึม

เมื่อดำเนินการใน Celecoxib ท้องว่างจะถูกดูดซึมได้ดี, ถึง C_{สูงสุด} ในพลาสมาหลังจากที่เกี่ยวกับ 2-3 ไม่. หลังจากรับประทานยาในขนาด 200 จี ซี_{สูงสุด} พลาสม่าเป็น 705 ng / ml. ดูดซึมที่แน่นอนยังไม่ได้รับการศึกษา. ค_{สูงสุด} และ AUC ประมาณสัดส่วนกับปริมาณยาที่อยู่ในช่วงที่จะ 200 มก. 2 ครั้ง / วัน; เมื่อใช้ยาเสพติดในปริมาณที่สูงขึ้นเพิ่มขึ้นองศาเซลเซียส_{สูงสุด} และค่า AUC น้อยกว่าสัดส่วน.

ค่าเข้าชม celecoxib กับอาหารที่มีไขมันเพิ่มเวลาในการเข้าถึงซี_{สูงสุด} เกี่ยวกับ 1-2 ชั่วโมงและเพิ่มการดูดซึมที่สมบูรณ์โดยประมาณ 20%.

การกระจาย

พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพันเป็นอิสระจากความเข้มข้นและเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 97%, celecoxib ไม่ได้ผูกกับเซลล์เม็ดเลือดแดง. มันแทรกซึมผ่าน BBB.

V เฉลี่ย_ง ในสภาวะที่สมดุลจะอยู่ที่ประมาณ 400 ล..

การเผาผลาญอาหาร

Celecoxib เป็น metabolised ในตับโดย hydroxylation, และการเกิดออกซิเดชันบางส่วน – glucuronidation. การเผาผลาญอาหารส่วนใหญ่เกิดขึ้นมีส่วนร่วมของ CYP2C9 isoenzymes. สาร, ที่พบในเลือดที่ใช้งาน pharmacologically COX-1 และ COX-2.

กิจกรรม Isoenzyme CYP2C9 จะลดลงในบุคคลที่มีความหลากหลายทางพันธุกรรม, เช่นความแตกต่างเป็น homozygous สำหรับ CYP2C9 * 3, ซึ่งจะช่วยลดเอนไซม์.

การหัก

Celecoxib metaboliziruetsяในอบ, ขับออกมาในอุจจาระและปัสสาวะเป็นสาร (57% และ 27% ตามลำดับ), น้อยกว่า 3% ปริมาณ – ไม่เปลี่ยนแปลง. เมื่ออีกครั้งโดยใช้ T_1/2 เป็น 8-12 ไม่, และโปรโมชั่นเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 500 มล. / นาที. แอพลิเคชัน C ซ้ำ_{เอสเอส} พลาสม่าคือการ 5 วัน.

ความแปรปรวนของค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์หลัก ( อคส, ค_{สูงสุด}, ต_1/2) เกี่ยวกับ 30%.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ผู้ป่วยสูงอายุ 65 ปีที่มีการเพิ่มขึ้นใน 1.5-2 เท่าของค่าเฉลี่ย C_{สูงสุด} และค่า AUC ของเซเลคอกซิบ, ที่ส่วนใหญ่เกิดจากการเปลี่ยนแปลงของน้ำหนักตัว, แทนอายุ (ในผู้ป่วยสูงอายุ, มักจะ, มีน้ำหนักตัวต่ำกว่าค่าเฉลี่ย, กว่าในคนที่อายุน้อยกว่า, เพื่อให้พวกเขาประสบความสำเร็จ ceteris paribus ความเข้มข้นที่สูงขึ้นของ celecoxib). ด้วยเหตุผลเดียวกันในผู้หญิงสูงอายุมักจะมีความเข้มข้นที่สูงขึ้นของยาเสพติดในพลาสม่า, กว่าในผู้ชายที่มีอายุมากกว่า. คุณสมบัติเหล่านี้ของเภสัชจลนศาสตร์, มักจะ, ไม่จำเป็นต้องมีการปรับขนาด. กระนั้น, ในผู้ป่วยสูงอายุที่มีน้ำหนักตัวต่ำกว่า 50 กก. ควรเริ่มต้นการรักษาด้วยยาที่แนะนำที่ต่ำที่สุด.

คนผิวดำมี AUC celecoxib ตัวแทนประมาณ 40% สูงกว่า, กว่าชาวยุโรป. สาเหตุและความสำคัญทางคลินิกของความเป็นจริงนี้ไม่เป็นที่รู้จัก, เพื่อรักษาของพวกเขาจะแนะนำให้เริ่มต้นด้วยปริมาณที่แนะนำขั้นต่ำ.

ความเข้มข้นของ celecoxib ในพลาสมาของผู้ป่วยที่มีภาวะตับอ่อน (ชั้นในเด็กพัคห์) การเปลี่ยนแปลงเล็กน้อย. ผู้ป่วยที่มีภาวะตับของความรุนแรงในระดับปานกลาง (คลาส B สำหรับเด็กพัคห์) ความเข้มข้นในพลาสมา Celecoxib สามารถเพิ่มขึ้นเกือบ 2 ครั้ง.

ในผู้ป่วยที่มีไตวายเรื้อรังที่มีอัตราการกรองของไต (SKF) > 65 มล. / นาที / 1.73 เมตร² และในผู้ป่วยที่มี GFR, เท่ากัน 35-60 มล. / นาที / 1.73 เมตร², เภสัชจลนศาสตร์ของ celecoxib จะไม่มีการเปลี่ยนแปลง. มันไม่ได้แสดงความสัมพันธ์ที่สำคัญระหว่างการรีเซรั่ม (หรือ KK) และกวาดล้าง celecoxib. ที่คาดหวัง, ว่าการปรากฏตัวของความล้มเหลวของไตอย่างรุนแรงไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการกวาดล้างของ celecoxib, เป็นวิธีหลักของการกำจัดของมัน – แปลงในตับออกเป็นสารที่ไม่ใช้งาน.

พยานหลักฐาน

- การรักษาอาการของโรคข้อเข่าเสื่อม, โรคไขข้ออักเสบและการ ankylosing spondylitis;

- ปวด (ปวดหลัง, กล้ามเนื้อและกระดูก, หลังการผ่าตัดและอื่น ๆ ที่เทียบเคียงความปวด);

- การรักษาของประจำเดือนหลัก.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่นำมารับประทาน, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร, แคปซูลได้เคี้ยว, น้ำดื่ม.

เนื่องจากความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดภาวะแทรกซ้อนที่เป็นไปได้อาจจะเพิ่มขึ้นตามปริมาณและระยะเวลาที่ได้รับ Celebrex^®, ก็ควรที่จะได้รับเป็นหลักสูตรระยะสั้นและในปริมาณที่น้อยแนะนำ. สูงสุดที่แนะนำยาทุกวันสำหรับการบริหารเรื้อรัง – 400 มก..

ที่ รักษาอาการโรคข้อเข่าเสื่อม ปริมาณที่แนะนำคือ 200 มก. / วัน 1 หรือ 2 การรับเข้า. มันตั้งข้อสังเกตความปลอดภัยของยาเสพติดในปริมาณที่ของขึ้นไป 400 มก. 2 ครั้ง / วัน.

ที่ รักษาอาการของโรคไขข้ออักเสบ ปริมาณที่แนะนำคือ 100 มก. หรือ 200 มก. 2 ครั้ง / วัน. มันตั้งข้อสังเกตความปลอดภัยของยาเสพติดในปริมาณที่ของขึ้นไป 400 มก. 2 ครั้ง / วัน.

ที่ รักษาตามอาการของการ ankylosing spondylitis ปริมาณที่แนะนำคือ 200 มิลลิกรัม / วัน 1 หรือ 2 การรับเข้า. หากจำเป็นให้ยาอาจจะเพิ่มขึ้นถึง 400 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ การรักษาอาการปวดประจำเดือนและหลัก ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นคือ 400 มิลลิกรัมตาม, ในกรณีที่จำเป็น, ปริมาณการใช้ที่เพิ่มขึ้น 200 1 มิลลิกรัมต่อวัน. ในวันต่อมาปริมาณที่แนะนำคือ 200 มก. 2 ครั้ง / วัน (ที่มีความจำเป็น).

ผู้ป่วยสูงอายุ ปรับขนาดยาปกติจะต้อง. อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวต่ำกว่า 50 กิโลกรัม การรักษาที่ดีที่สุดคือการเริ่มต้นด้วยปริมาณที่แนะนำให้ต่ำที่สุด.

ใน ผู้ป่วย ไม่เพียงพอตับอ่อน (ชั้นในเด็กพัคห์) ปรับขนาดยาที่จำเป็น, ในกรณีของ ความล้มเหลวของตับในระดับปานกลาง (คลาส B ของเด็กพัคห์) การรักษาควรเริ่มต้นด้วยปริมาณที่แนะนำขั้นต่ำ.

ใน ผู้ป่วย ภาวะไตของอ่อนถึงปานกลางรุนแรง ปรับขนาดยาที่จำเป็น. ประสบการณ์การทำงานของยาเสพติดใน ผู้ป่วยที่มี ภาวะไตอย่างรุนแรง ไม่สามารถใช้ได้.

ผู้ป่วย, ได้รับ fluconazole (สารยับยั้ง CYP2C9), Celebrex^® ควรจะได้รับยาที่แนะนำขั้นต่ำ.

ผลข้างเคียง

บ่อยครั้ง (≥ 1% และ <10%)

ออกจากร่างกายโดยรวม: อาการกำเริบของโรคภูมิแพ้, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, การบาดเจ็บจากอุบัติเหตุ.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: อาการบวมน้ำ.

จากระบบการย่อยอาหาร: อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย, ความมีลม, โรคทางทันตกรรม (ถุง alveolit​​is โพสต์สกัด).

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: เวียนหัว, กล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น, โรคนอนไม่หลับ.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ.

ระบบทางเดินหายใจ: โรคหลอดลมอักเสบ, ไอ, อักเสบ, โรคจมูกอักเสบ, โรคไซนัสอักเสบ, ติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ที่ทำให้คัน, ผื่นที่ผิวหนัง.

บางครั้ง (≥ 0.1% และ <1%)

จากระบบเม็ดเลือด: โรคโลหิตจาง, ecchymosis, thrombocytopenia.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: อาการกำเริบความดันโลหิตสูง, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, จังหวะ, กระแสน้ำ, การเต้นของหัวใจ, หัวใจเต้นเร็ว.

จากความรู้สึก: เสียงในหู, มองเห็นภาพซ้อน.

จากระบบการย่อยอาหาร: อาเจียน.

ระบบประสาทส่วนกลาง: ความกังวล, อาการง่วงนอน.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผมร่วง, อาการโรคลมพิษ.

ไม่ค่อยมี (≥ 0.01% และ <0.1%)

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: การประกาศของโรคหัวใจล้มเหลว, โรคหลอดเลือดสมองตีบและกล้ามเนื้อหัวใจตาย.

จากระบบการย่อยอาหาร: แผลในกระเพาะอาหาร, แผลของหลอดอาหาร, ทะลุ kishechnika, ตับอ่อนอักเสบ, การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับ.

เกิดอาการแพ้: angioedema, ผื่น bullous.

ระบบประสาทส่วนกลาง: ความสับสน.

อาการไม่พึงประสงค์, ระบุในระหว่างการสังเกต postmarketing

เกิดอาการแพ้: ภูมิแพ้.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ภาพหลอน, เยื่อหุ้มสมองอักเสบปลอดเชื้อ.

จากความรู้สึก: การสูญเสียของการลิ้มรส, รู้กลิ่น.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: vasculitis.

จากระบบการย่อยอาหาร: มีเลือดออกในทางเดินอาหาร, โรคตับอักเสบ, ความล้มเหลวของตับ.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไตวายเฉียบพลัน, โรคไตอักเสบสิ่งของ.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ความไวแสง, ลอกของผิวหนัง (รวม. เมื่อ erythema multiforme และกลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน), พิษที่ผิวหนัง necrolysis, เฉียบพลัน pustulosis exanthematous ทั่วไป.

ระบบสืบพันธุ์: ความผิดปกติของประจำเดือน.

ห้าม

- โรคหอบหืดหลอดลม, ลมพิษหรือเกิดอาการแพ้หลังการกลืนกินยาแอสไพรินหรืออื่น ๆ ที่ NPVC, รวมทั้งอื่น ๆ COX-2 ยับยั้ง;

- สภาพหลังการผ่าตัดบายพาส;

- แผลในกระเพาะอาหารกำเริบ;

- มีเลือดออกทางเดินอาหาร;

- โรคลำไส้อักเสบ;

- หัวใจล้มเหลว (II-IV ระดับการทำงานจำแนก NYHA);

- ได้รับการยืนยันทางการแพทย์โรคหลอดเลือดหัวใจ;

- โรคหลอดเลือดส่วนปลายและโรคหลอดเลือดในสมองอย่างรุนแรง;

- ตับอย่างรุนแรง (ประสบการณ์กับไม่มี);

- ภาวะไตอย่างรุนแรง (ประสบการณ์กับไม่มี);

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- จนถึง 18 ปี (ประสบการณ์กับไม่มี);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด;

- แพ้ Sulfonamides.

จาก ความระมัดระวัง ใช้ในผู้ป่วยที่มีโรคของระบบทางเดินอาหาร (แผลในกระเพาะอาหาร, ประวัติศาสตร์เลือดออก), инфициров​​анииเชื้อ Helicobacter pylori, เมื่อเก็บน้ำและอาการบวมน้ำ, ความผิดปกติของตับของความรุนแรงในระดับปานกลาง, โรคของระบบหัวใจและหลอดเลือด, โรคหลอดเลือดสมอง, เมื่อภาวะไขมันผิดปกติ / ไขมันในเลือดสูง, โรคเบาหวาน, โรคของหลอดเลือดแดงส่วนปลาย, โรคร่างกายอย่างรุนแรง; พร้อมกันกับ anticoagulants (รวม. warfarin), ด้วยยาต้านเกล็ดเลือด (รวม. กรด, clopidogrel), corticosteroids ในช่องปาก (รวม. กับ prednisolone), กับ serotonin เลือกเก็บโปรตีน (citalopram, fluoxetine, Paroxetine, Sertraline), ยับยั้ง CYP2C9; ผู้ป่วย, ได้รับ NSAID ในระยะยาว.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ประสบการณ์ทางคลินิกของ celecoxib ในการตั้งครรภ์จะถูก จำกัด. ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจาก Celebrex^® การตั้งครรภ์ไม่ได้ติดตั้ง, แต่ไม่สามารถได้รับการยกเว้น. Celecoxib, เป็นสารยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandin, ในกรณีของการรับในระหว่างตั้งครรภ์, โดยเฉพาะในไตรมาสที่สาม, อาจทำให้เกิดความอ่อนแอของหดตัวของมดลูกและการปิดก่อนวัยอันควรของ ductus arteriosus.

มีข้อมูลที่ จำกัด ในการเป็น, celecoxib ที่ถูกขับออกมาในนมแม่. โดยคำนึงถึงศักยภาพในการเกิดผลข้างเคียงในขณะที่การ celecoxib มีลูก, กินนมแม่, ควรประเมินความเป็นไปได้อย่างต่อเนื่องให้นมลูก, พิจารณาความสำคัญของการได้รับ Celebrex^® สำหรับแม่.

ข้อควรระวัง

Celecoxib (เช่นเดียวกับยากลุ่ม NSAIDs อื่น ๆ) มันสามารถเพิ่มความเสี่ยงของโรคแทรกซ้อนที่ร้ายแรงของระบบหัวใจและหลอดเลือด, เช่นการเกิดลิ่มเลือด, กล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคหลอดเลือดสมอง, ที่สามารถนำไปสู่​​ความตาย. ความเสี่ยงในการเกิดปฏิกิริยาเหล่านี้อาจเพิ่มขึ้นกับระยะเวลาของการใช้ยา, และในผู้ป่วยที่มีโรคของระบบหัวใจและหลอดเลือด. เพื่อลดความเสี่ยงในการเกิดปฏิกิริยาเหล่านี้ในผู้ป่วย, การ Celebrex^®, ก็ควรจะกำหนดให้ในปริมาณที่น้อยแนะนำและระยะเวลาสั้นที่สุดเท่าที่เป็นไปได้. แพทย์ที่เข้าร่วมและผู้ป่วยควรทราบความเป็นไปได้ของภาวะแทรกซ้อนดังกล่าวได้โดยไม่ต้องรู้จักกันก่อนหน้าอาการโรคหัวใจและหลอดเลือด. ผู้ป่วยควรได้รับทราบถึงสัญญาณและอาการของผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดและมาตรการ, จะต้องดำเนินการในกรณีที่มีการเกิดขึ้นของพวกเขา.

ข้อควรระวังที่ควรจะใช้ celecoxib (เช่นเดียวกับยากลุ่ม NSAIDs อื่น ๆ) ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง. ในตอนต้นของ Celebrex รักษา^®, เช่นเดียวกับในช่วงของการรักษาเป็นประจำควรตรวจสอบความดันโลหิต.

ผู้ป่วย, prinimavshih celecoxib, กรณีที่หายากมากในการเจาะ, เป็นแผลและมีเลือดออกจากทางเดินอาหาร. ความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนเหล่านี้ในการรักษาของยากลุ่ม NSAIDs เป็นที่สูงที่สุดในผู้ป่วยสูงอายุที่มีโรคหัวใจและหลอดเลือด, ป่วยที่ได้รับทั้งกรด Acetylsalicylic, และผู้ป่วยที่มีแผลแผลของระบบทางเดินอาหาร, เลือดออกในระยะเฉียบพลันและประวัติศาสตร์. รายงานที่เกิดขึ้นเองส่วนใหญ่ของผลข้างเคียงที่รุนแรงจากระบบทางเดินอาหารในการรักษาผู้ป่วยผู้สูงอายุและเพลีย.

รายงานร้ายแรง, และบางส่วนของพวกเขาเป็นอันตรายถึงชีวิต, ในผู้ป่วยที่มีเลือดออก, ผู้ที่ได้รับการรักษาด้วยกันกับ warfarin หรือวิธีการที่คล้ายกัน. ในขณะที่มันรายงานการเพิ่มขึ้น prothrombin เวลา, หลังจากการเริ่มต้นของการรักษา Celebrex^® หรือเปลี่ยนยาที่จำเป็นในการควบคุมกิจกรรมสารกันเลือดแข็ง.

เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ, ยับยั้งการสังเคราะห์ของ prostaglandins, ในผู้ป่วยบาง, การ Celebrex^®, อาจพบการเก็บน้ำและบวม, จึงควรระมัดระวังในการแต่งตั้งของยาเสพติดให้กับผู้ป่วยที่มีเงื่อนไข, predisposing หรือเสื่อมสภาพเนื่องจากการเก็บน้ำ. ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวหรือมีประวัติความดันโลหิตสูงควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ.

Celebrex^® ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง. ฟังก์ชั่นการทำงานของไตในผู้ป่วยดังกล่าวควรจะตรวจสอบอย่างรอบคอบ.

มันควรจะใช้กับ Celebrex ระมัดระวัง^® ผู้ป่วยที่มีภาวะขาดน้ำ. ในกรณีดังกล่าวก็จะแนะนำให้ดำเนินการคืนแรก, และจากนั้นเริ่มรักษาด้วย Celebrex^®.

Celebrex^® ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะตับในระดับปานกลางและยาในปริมาณที่แนะนำให้ต่ำที่สุด. ในบางกรณีเกิดปฏิกิริยาอย่างรุนแรงถูกตั้งข้อสังเกตในส่วนของตับ, รวมทั้งไวรัสตับอักเสบวายเฉียบพลัน (บางครั้งก็มีผลกระทบร้ายแรง), เนื้อร้ายที่ตับ (บางครั้งก็มีผลกระทบร้ายแรงหรือความจำเป็นในการปลูกถ่ายตับ). ส่วนใหญ่ของปฏิกิริยาเหล่านี้ได้รับการพัฒนาโดย 1 หนึ่งเดือนหลังจากที่เริ่มต้นของ celecoxib. ผู้ป่วยที่มีอาการของการผิดปกติของตับ, หรือในกรณีของการทำงานของตับผิดปกติวิธีการตรวจทางห้องปฏิบัติการ, มันต้องมีการตรวจสอบอย่างระมัดระวังสำหรับการวินิจฉัยในเวลาที่เหมาะสมในการเกิดปฏิกิริยาที่รุนแรงมากขึ้นจากตับระหว่างการรักษาด้วย Celebrex^®.

เมื่อได้รับ Celebrex^® มีกรณีของการเกิดปฏิกิริยา anaphylactic.

Celebrex^®, ได้รับผลกระทบลดไข้, มันสามารถลดค่าการวินิจฉัยของอาการนี​​้, ไข้, และมีผลต่อการวินิจฉัยของการติดเชื้อ.

มากไม่ค่อยสังเกตในขณะที่การ celecoxib ปฏิกิริยาอย่างรุนแรงจากผิว, เช่นโรคผิวหนัง exfoliative, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสันและtoksičeskijépidermal'nyj necrolysis, บางส่วนของพวกเขาอันตรายถึงชีวิต. มีความเสี่ยงสูงในการเกิดปฏิกิริยาดังกล่าวในผู้ป่วยในการรักษาในช่วงต้น, ในกรณีส่วนใหญ่รายงานปฏิกิริยาดังกล่าวเริ่มต้นในเดือนแรกของการรักษา. มันควรจะหยุดการ Celebrex^® ลักษณะของผื่นผิวหนัง, การเปลี่ยนแปลงในเยื่อเมือกหรืออาการอื่น ๆ ของโรคภูมิแพ้.

หลีกเลี่ยงการใช้งานพร้อมกันของ celecoxib และอื่น ๆ ที่ NPVC (ไม่ได้มีกรด).

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ผลของ celecoxib ความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการยังไม่ได้รับการศึกษา. ขึ้นอยู่กับคุณสมบัติเภสัชและรายละเอียดความปลอดภัยโดยรวม, ดูเหมือนว่าไม่น่า, ที่ Celebrex^® มันมีผลกระทบดังกล่าว.

ยาเกินขนาด

คลินิก ประสบการณ์ที่ จำกัด ของยาเกินขนาด. ไม่มีผลข้างเคียงนัยสำคัญทางคลินิกในครั้งเดียวของยาเสพติดอยู่ที่ปริมาณ 1.2 อาร์และการได้รับในปริมาณที่หลายถึง 1.2 มิลลิกรัม / วัน 2 การรับเข้า.

การรักษา: ในกรณีที่สงสัยว่ายาเกินขนาดควรให้แน่ใจว่าการรักษาด้วยการสนับสนุนที่เหมาะสม. การฟอกเลือดอย่างน่าไม่ได้เป็นวิธีที่มีประสิทธิภาพในการกำจัดจากเลือดของ celecoxib, เพราะระดับสูงของความผูกพันกับโปรตีนในพลาสมา.

ติดต่อยา

การศึกษาในหลอดทดลองได้แสดงให้เห็น, ที่แม้จะไม่ได้ celecoxib พื้นผิวของ CYP2D6, แต่ยับยั้งกิจกรรมของ. ดังนั้นจึงมีความเสี่ยงของการมีปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดยาเสพติดในร่างกาย, การเผาผลาญอาหารซึ่งมีความเกี่ยวข้องกับ CYP2D6 cytochrome.

เมื่อร่วมกันกับ warfarin และ anticoagulants อื่น ๆ อาจเพิ่มเวลา prothrombin.

ผู้ป่วย, ได้รับ fluconazole (สารยับยั้ง CYP2C9), celecoxib ควรใช้ในปริมาณที่แนะนำให้ต่ำที่สุด, ketoconazole (สารยับยั้ง CYP3A4) ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในการเผาผลาญของ celecoxib.

ยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandin สามารถลดผลกระทบของยา ACE inhibitors และ angiotensin II คู่อริ. ปฏิสัมพันธ์นี้ควรจะนำมาพิจารณาเมื่อกำหนด celecoxib ร่วมกับยา ACE inhibitors / คู่อริของ angiotensin II. แต่ไม่พบว่ามีการทำงานร่วมกันอย่างมีนัยสำคัญกับเภสัช lisinopril เกี่ยวกับผลกระทบต่อความดันโลหิต.

หรือเป็นที่รู้จักก่อนหน้านี้ในผู้ป่วยบาง NSAIDs สามารถลดผลกระทบของ natriuretic furosemide และ thiazides เนื่องจากการยับยั้งการสังเคราะห์ prostaglandin ไต, มันควรจะเป็นพาหะในใจเมื่อกำหนด celecoxib.

ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในเภสัชจลนศาสตร์ของยาเสพติดรวม celecoxib คุมกำเนิดได้, ที่มี 1 norethisterone มก. / 35 ไมโครกรัม ethinyl estradiol).

มีการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในพลาสมาของลิเธียมโดยเกี่ยวกับการเป็น 17% ด้วยการแบ่งปันลิเธียมและ celecoxib. ผู้ป่วย, รับการรักษาด้วยลิเธียม, ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบในการแต่งตั้งหรือเพิกถอน celecoxib.

ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกปฏิสัมพันธ์ระหว่าง celecoxib และยาลดกรดเป็น (อลูมิเนียมและแมกนีเซียม), omeprazole; metotreksatom, glibenclamide, phenytoin หรือ tolbutamide.

Celecoxib ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อผลกระทบของยาต้านเกล็ดเลือดยาแอสไพริน, ดังนั้นจึงไม่สามารถพิจารณาแทนสำหรับกรด, ได้รับมอบหมายให้การป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, ที่แห้งที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 30 ° C. อายุการเก็บรักษา - 3 ปี.