TRAKRIUM

วัสดุที่ใช้งาน: Atrakuriya besilate
เมื่อ ATH: M03AC0​​4
CCF: กล้ามเนื้อผ่อนคลาย peripherally ทำหน้าที่ไม่ใช่ depolarizing ประเภทของการแข่งขัน
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): Z51.4
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 21.03.01.01
ผู้ผลิต: GlaxoSmithKline บริษัท เทรดดิ้ง (รัสเซีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

วิธีการแก้ปัญหาสำหรับเปิด / ใน ชัดเจน, ไม่มีสีซีดสีเหลือง.

สารเพิ่มปริมาณ: RR กรด benzenesulfonic 32%, น้ำ d / และ.

2.5 มล. – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – ถาดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

วิธีการแก้ปัญหาสำหรับเปิด / ใน ชัดเจน, ไม่มีสีซีดสีเหลือง.

สารเพิ่มปริมาณ: RR กรด benzenesulfonic 32%, น้ำ d / และ.

5 มล. – ампулы с керамическим пятном голубого цвета и двумя цветными кольцами на верхней части ампул (5) – ถาดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

กล้ามเนื้อผ่อนคลาย peripherally ทำหน้าที่ไม่ใช่ depolarizing ประเภทของการแข่งขัน. Атракурия безилат уменьшает чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление. ดังนั้น, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.

เภสัช

การเผาผลาญอาหาร

Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.

Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.

การหัก

Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках, или от его экскреции. ดังนั้นจึงเป็นไปได้ยาก, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) พลาสมา. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.

У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

พยานหลักฐาน

— в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (IVL) у пациентов в блоке интенсивной терапии (БИТ).

ระบบการปกครองยา

Тракриум^® вводят в/в в виде инъекций. ไปยัง ผู้ใหญ่ диапазон доз составляет 300-600 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15-35 ม..

หลังจากที่เปิด / ในปริมาณ 500-600 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, มักจะ, по прошествии 90 วินาที.

ที่ необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Тракриум^® ปริมาณ 100-200 มิลลิกรัม / กิโลกรัม. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.

Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 ม., что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции. Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).

После начальной болюсной дозы 300-600 мг/кг Тракриум^® можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 300-600 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / ชั่วโมง. Тракриум^® можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25° до 26°С уменьшается скорость инактивации Тракриума^®, ดังนั้น, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 ครั้ง.

สำหรับเด็ก 2 และผู้สูงอายุ Тракриум^® назначают в таких же дозах, เป็นผู้ใหญ่, ขึ้นอยู่กับน้ำหนักของร่างกาย.

Начальная доза Тракриума^®, применяемая у เด็กวัยเรียน 1 เดือนก่อน 2 ปี при галотановой анестезии, เป็น 300-400 มิลลิกรัม / กิโลกรัม. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, กว่าในผู้ใหญ่.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах у ผู้ป่วยสูงอายุ. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.

Тракриум^® можно применять в стандартных дозах при любой степени การทำงานของตับผิดปกติหรือไต, включая недостаточность конечной стадии.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными симптомами начальную дозу Тракриума^® จะบริหารงานในช่วง 60 วินาที.

Применение у пациентов БИТ

После введения в случае необходимости Тракриума^® в начальной болюсной дозе 300-600 мг/кг препарат можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 ไมโครกรัม / กก. / นาที (650-780 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / ชั่วโมง). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4.5 ไมโครกรัม / กก. / นาที (0.27 มก. / กก. / ชม), так и высокая – 29.5 ไมโครกรัม / กก. / นาที (1.77 มก. / กก. / ชม).

Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Тракриума^® у пациентов БИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T₄/ต₁>0.75) обычно происходит приблизительно через 60 ม.. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 ไปยัง 108 мин после инфузии Тракриума^®, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

การตรวจสอบ

Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения Тракриума^® рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.

ผลข้างเคียง

Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Частота побочных реакций определена следующим образом: บ่อยครั้ง (≥1 / 10), บ่อยครั้ง (≥1 / 100 และ <1/10), บางครั้ง (≥1 / 1000 <1/100), ไม่ค่อยมี (≥1 / 10 000 น้อยกว่า 1/1000), ไม่ค่อยมี (<1/10 000) и отдельные сообщения (เมื่อ, когда данных для определения частоты возникновения побочной реакции недостаточно).

ข้อมูลจากการศึกษาทางคลินิก

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บ่อยครั้ง – การลดลงชั่วคราวในความดันโลหิต, dermahemia.

ระบบทางเดินหายใจ: บางครั้ง – หลอดลม.

Данные нежелательные явления связаны с выбросом гистамина.

ข้อมูลที่โพสต์การตลาด

ในส่วนของระบบภูมิคุ้มกันของร่างกาย: ไม่ค่อยมี – และปฏิกิริยา anaphylactic anaphylactoid. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях при сочетанном применении Тракриума^® с анестетиками.

จากระบบประสาท: ในบางกรณี – ชัก. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии, получающих и другие препараты, кроме Тракриума^®. Обычно у этих пациентов были предпосылки для возникновения судорог, такие как травма головы, cephaledema, โรคไข้สมองอักเสบจากเชื้อไวรัส, encephalopathy hypoxic, uremia. Связь между возникновением припадков и применением лауданозина не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением припадков отсутствует.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ในบางกรณี – ผงาด, กล้ามเนื้ออ่อนแอ. Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали ГКС. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для Тракриума^®, связь с применением препарата не установлена.

ห้าม

— известная повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию или бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам препарата;

— известная повышенная чувствительность к гистамину.

У предрасположенных пациентов Тракриум^® может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. สังเกต ความระมัดระวัง при введении Тракриума^® пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина.

Осторожность также требуется при введении Тракриума^® ผู้ป่วย, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, TK. выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (มากกว่า 50%).

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к Тракриуму^® может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Изучение влияния на фертильность не проводилось.

Тракриум^® следует применять при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Тракриум^® можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, TK. при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.

ไม่ทราบ, выделяется ли атракурия безилат с грудным молоком у человека.

ข้อควรระวัง

Как и другие миорелаксанты, Тракриум^® вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не влияет на сознание.

Тракриум^® следует вводить только во время общей анестезии под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

При применении в рекомендованном диапазоне доз Тракриум^® не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. ด้วยเหตุนี้, Тракриум^® в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на ЧСС и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

Пациентам со склонностью к резкому снижению АД, เช่น, с гиповолемией, Тракриум^® рекомендуется вводить в течение более 60 วินาที.

Тракриум^® инактивируется в щелочной среде, и его не следует смешивать в одном шприце с тиопентоном или любыми щелочными растворами.

Если введение Тракриума^® производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора.

Раствор Тракриума^® гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.

Клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, แสดง, что Тракриум^® не вызывает этот синдром.

У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.

У пациентов БИТ, получавших Тракриум^®, มีปวด, แต่, причинная связь их развития с лауданозином (метаболит атракурия безилата) ไม่ได้ติดตั้ง.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ไม่มีข้อมูล.

ยาเกินขนาด

อาการ: пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.

การรักษา: важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается. Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

ติดต่อยา

Индуцированная Тракриумом^® нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, izofluran, enfluran.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами: ยาปฏิชีวนะ (aminoglikozidy, polymyxin, spectinomycin, tetracikliny, lincomycin และ clindamycin); antiarrhythmics (propranolol, แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์, lidokain, procainamide และ quinidine); ขับปัสสาวะ (furosemide และ, บางที, แมนนิทอล, тиазидные диуретики и ацетазоламид); ดีเกลือฝรั่ง; คีตา; เกลือลิเธียม; ganglioblokatorы (trimethaphan, geksametoniй).

В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к Тракриуму^®. К таким препаратам относятся различные антибиотики, กั้นเบต้า (propranolol, oxprenolol), антиаритмические (prokaynamyd, quinidine) и противоревматические препараты (มาลาเรีย, ดี-เพนิซิลลามีน), trimethaphan, chlorpromazine, เตียรอยด์, фенитоин и соли лития.

Развитие нервно-мышечной блокады, เกิดจากการที่ไม่ depolarizing กล้ามเนื้อผ่อนคลาย, อาจ, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.

Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума^® может вызывать чрезмерную блокаду, по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума^® в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов.

Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, เกิดจากการที่ไม่ depolarizing กล้ามเนื้อผ่อนคลาย, такими как Тракриум^®, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.

บำบัดantiholinэsteraznыmi preparatami, มักจะใช้ในการรักษาโรคอัลไซเม, เช่น, donepezil, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Тракриума^®.

เข้ากันได้ pharmaceutically

Тракриум^® совместим со следующими инфузионными растворами в течение указанного времени:

Раствор Тракриума^® при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 500 мкг/мл и более сохраняет стабильность при дневном освещении в течение установленного периода при температуре до 30°С.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่มืด, ไม่สามารถเข้าถึงได้ให้กับเด็กที่ 2 °ถึง 8 องศาเซลเซียส; ไม่หยุด. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.