TENOKS

วัสดุที่ใช้งาน: amlodipine
เมื่อ ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыhช่องทางป้องกัน. ยาลดความดันโลหิตและ antianginal.
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10, ไอ20, I20.1
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.03.02
ผู้ผลิต: Krka d.d. (สโลวีเนีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา ขาว, รอบ, แม่และเด็ก, กับขอบ beveled และรอยด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, แป้ง pregelatinized, ไกลโซเดียมแป้ง, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

10 พีซี. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 พีซี. – блистеры (9) – пачки картонные.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Kalьcievыhช่องทางป้องกัน, อนุพันธ์ dihydropyridine. แต่ก็มีการดำเนินการและความดันโลหิตตก antianginal. Svyazыvayasกับตัวรับdyhydropyrydynovыmy, บล็อกช่องแคลเ​​ซียม, ช่วยลดทางรนของแคลเ​​ซียมไอออนในเซลล์ (ส่วนใหญ่อยู่ในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด, กว่า cardiomyocytes).

ผล antianginal เกิดจากการขยายตัวของหลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดและอุปกรณ์ต่อพ่วง. เมื่อโรคหลอดเลือดหัวใจตีบจะช่วยลดความรุนแรงของการขาดเลือดของกล้ามเนื้อหัวใจ; ขยายหลอดเลือดต่อพ่วง, ช่วยลดความต้านทานหลอดเลือด, ช่วยลดโหลดในหัวใจ, การลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ. การขยายหลอดเลือดหัวใจที่สำคัญและหลอดเลือดในพื้นที่ไม่เปลี่ยนแปลงและกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดของ, เพิ่มอุปทานของออกซิเจนไปยังกล้ามเนื้อหัวใจ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ vasospastic); จะช่วยป้องกันการพัฒนาของกล้ามเนื้อกระตุกหลอดเลือดหัวใจ (รวม. ที่เกิดจากการสูบบุหรี่). ในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและยาทุกวันเดียวเพิ่มระยะเวลาการออกกำลังกาย, จะช่วยลดความถี่ของการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและการบริโภคไนโตรกลีเซอ.

มันมีขนาดยาวขึ้นอยู่กับความดันโลหิตตกผล. ลดความดันโลหิตเป็นเพราะผลกระทบโดยตรงต่อการขยายหลอดเลือดกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด. เมื่อความดันโลหิตสูงครั้งเดียวให้ลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกความดันโลหิตมากกว่า 24 ไม่. มันไม่ได้นำไปสู่​​การลดลงความดันโลหิต, ลดลงในความอดทนการออกกำลังกายและมีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายส่วนออก. ลดระดับของการเจริญเติบโตมากเกินไปมีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย, แต่ก็มีการต่อต้าน atherosclerotic และผลกระทบในกล้ามเนื้อหัวใจโรคหัวใจขาดเลือด. ไม่มีผลต่อการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและการนำ, ไม่ก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นสะท้อนในอัตราการเต้นหัวใจ. มันยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด, เพิ่มอัตราการกรองของไต, แต่ก็มีผล natriuretic อ่อนแอ. ในโรคไตโรคเบาหวานไม่เพิ่มความรุนแรงของ microalbuminuria. ไม่มีผลกระทบต่อการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตและไขมัน. Начало действия препарата – 2-4 ไม่, продолжительность – 24 ไม่.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากที่การบริหารช่องปากของ amlodipine ถูกดูดซึมช้าจากระบบทางเดินอาหาร. การดูดซึมแน่นอนค่าเฉลี่ยของ 64%, จาก_{สูงสุด} สังเกตผ่าน 6-9 ไม่.

การกระจาย

รัฐสมดุลคือการผ่าน 7 วันของการใช้งานปกติ. การรับประทานอาหารที่ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการดูดซึมของยา amlodipine.

วี_ง เป็น 21 ลิตร / กก., ซึ่งบ่งชี้ว่า, ว่าส่วนใหญ่ของยาเสพติดที่อยู่ในเนื้อเยื่อ, а относительно меньшая – в крови. โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 95%. มันแทรกซึมผ่าน BBB. ให้กับเต้านม.

การเผาผลาญอาหาร

amlodipine medlenno, แต่เผาผลาญอย่างกว้างขวาง (ไปยัง 90%) ในตับสารเข้าไปไม่ได้ใช้งาน. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. สารที่ได้มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยาอย่างมีนัยสำคัญ.

การหัก

หลังจากที่ช่องปากเดียว T_1/2 มันแตกต่างกันระหว่าง 31 ไปยัง 48 ไม่, เมื่อแต่งตั้ง T_1/2 ประมาณ 45 ไม่. เกี่ยวกับ 60% ขับออกมาในปัสสาวะเป็นหลักเป็นสาร (10% – в неизмененном виде), 20-25% – с калом. กวาดล้างรวมของ amlodipine 7 มล. / นาที / กก.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ในผู้สูงอายุ (ระดับอาวุโส 65 ปี) การกำจัดของ amlodipine ชะลอตัว (ต_1/2 เป็น 65 ไม่) เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า, อย่างไรก็ตามความแตกต่างนี้จะไม่มีความสำคัญทางคลินิก. ที่มีการใช้ในระยะยาวในผู้ป่วยที่มีภาวะตับ T_1/2 เพิ่มขึ้น 60 ชั่วโมงและจะมีการทำเครื่องหมายการสะสมยาเสพติด.

ไตวายไม่ได้ส่งผลกระทบต่อจลนศาสตร์ของยา amlodipine. amlodipine ไม่ถูกลบออกโดยการฟอกเลือด.

พยานหลักฐาน

- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง (เป็นยาหรือรวมกันการรักษาความดันโลหิตสูง);

- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพ;

- Angiospastic (vasospastic) โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ).

ระบบการปกครองยา

ปริมาณเริ่มต้น ความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ เป็น 5 มก. 1 เวลา / วัน. ปริมาณสูงสุด - 10 มก. 1 เวลา / วัน. ปริมาณการบำรุงรักษาเป็น 2.5-5 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบและ vasospastic (vasospastic) โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 5-10 มก. 1 เวลา / วัน.

ไปยัง ป้องกันไม่ให้จังหวะ - 10 มิลลิกรัม / วัน.

ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวต่ำหรือการเจริญเติบโตต่ำ, ผู้สูงวัย, ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง เป็น antihypertensives Tenoks ยาในปริมาณเริ่มต้นของ 2.5 มก., в качестве антиангинального средства – 5 มก..

ในการแต่งตั้งยาเสพติด ผู้ป่วยที่มีภาวะไต มันไม่จำเป็นต้องมีการเปลี่ยนแปลงระบบการปกครองในการใช้ยา.

เมื่อนำมาใช้เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาร่วมกับยาขับปัสสาวะ thiazide, เบต้าบล็อกเกอร์และเอซยายับยั้งการแก้ไขไม่จำเป็นต้องใช้.

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเต้นของหัวใจ, ความไม่หายใจ, ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, เป็นลม, vasculitis, บวม (บวมของข้อเท้าและเท้า), ที่กรอกด้วยน้ำ; редко – аритмии (หัวใจเต้นช้า, กระเป๋าหน้าท้องอิศวร, กระพือหู), อาการเจ็บหน้าอก, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, arrythmia.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการปวดหัว, เวียนหัว, fatiguability, อาการง่วงนอน, การเปลี่ยนแปลงอารมณ์, ชัก; редко – потеря сознания, gipestezii, ความกังวลใจ, อาชา, การสั่นสะเทือน, วิงเวียน, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, วิงเวียน, โรคนอนไม่หลับ, ที่ลุ่ม, ความฝันที่ผิดปกติ, ความปวดหลัง; очень редко – атаксия, ความไม่แยแส, ažitaciâ, ความจำเสื่อม, อาการไมเกรน.

จากความรู้สึก: редко – нарушение зрения, โรคตาแดง, ซ้อน, ตาเจ็บ, หูอื้อ; очень редко – паросмия, dysgeusia, ccomodation, xerophthalmia.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการปวดท้อง; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, ดีซ่าน (ที่เกิดจากการ cholestasis), ตับอ่อนอักเสบ, ปากแห้ง, ความมีลม, สิทธิ giperplaziya, อาการท้องผูก, โรคท้องร่วง; очень редко – гастрит, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: редко – поллакиурия, เบ่ง, Nocturia, hyperuricemia; очень редко – дизурия, polyuria.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: редко – гинекомастия, เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ (รวม. ความแรงลดลง).

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: редко – артралгия, arthrosis, ปวดกล้ามเนื้อ (ใช้เวลานาน); очень редко – миастения.

ระบบทางเดินหายใจ: редко – диспноэ, เลือดออกจมูก; очень редко – кашель, โรคจมูกอักเสบ.

การเผาผลาญอาหาร: редко – увеличение/снижение массы тела, giperglikemiâ, เหงื่อที่เพิ่มขึ้น, ความกระหายน้ำ; очень редко – холодный липкий пот.

จากระบบเม็ดเลือด: หายาก - thrombocytopenia, เม็ดเลือดขาว.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: очень редко – ксеродермия, ผมร่วง, โรคผิวหนัง, จ้ำ, livor.

เกิดอาการแพ้: ที่ทำให้คัน, ผื่น (รวม. эritematoznaya, ผื่น maculo-paluleznaya), อาการโรคลมพิษ, angioedema.

ห้าม

- ความดันเลือดต่ำรุนแรง,

- ยุบ;

- ช็อตหัวใจไม่;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- เด็กอายุ 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

- แพ้ amlodipine และส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาเสพติด;

- แพ้อนุพันธ์ dihydropyridine อื่น ๆ.

จาก ความระมัดระวัง กำหนดยาเสพติดในตับของมนุษย์, SSS (หัวใจเต้นช้า, หัวใจเต้นเร็ว), ในภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง decompensated, ที่มีความดันเลือดต่ำอ่อนถึงระดับปานกลาง, หลอดเลือดตีบ, mitral ตีบ, cardiomyopathy hypertrophic อุดกั้น, กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน (และ 1 เดือนหลังจากที่), สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน, ความผิดปกติของการเผาผลาญไขมัน; ผู้ป่วยสูงอายุ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).

ข้อควรระวัง

กับพื้นหลังของยาเสพติดเป็นสิ่งที่จำเป็นในการตรวจสอบน้ำหนักร่างกายของผู้ป่วย, แต่งตั้งรับประทานอาหารที่เหมาะสม (การควบคุมการบริโภคโซเดียม), และการบำรุงรักษาสุขภาพฟันและการเข้าชมบ่อยไปหาหมอฟัน (ป้องกันไม่ให้เกิดความรุนแรง, มีเลือดออกและห้องแถวเหงือก).

โดยการเพิ่มปริมาณควรจะตรวจสอบอย่างใกล้ชิดสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ.

แม้จะมี, amlodipine ที่ไม่ก่อให้เกิดอาการถอน, การสิ้นสุดของการรักษาจะแนะนำค่อย ๆ ลดปริมาณ.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

มีข้อมูลที่ไม่เกี่ยวกับผลกระทบของการ Tenoksa กับความสามารถในการขับรถและการใช้งานยานพาหนะเครื่องจักรอยู่. กระนั้น, ผู้ป่วยบางส่วน, โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่จุดเริ่มต้นของการรักษา, อาจพบอาการมึนงงหรือเวียนศีรษะ. ในกรณีเช่นนี้ผู้ป่วยควรจะระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งผลการดำเนินงานที่จำเป็น, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ยาเกินขนาด

อาการ: ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, หัวใจเต้นเร็ว, การขยายตัวที่มากเกินไปของหลอดเลือด.

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, ถ่านกัม; ผลการดำเนินงานการควบคุมของระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบทางเดินหายใจ (รวมทั้ง BCC และขับปัสสาวะ); ถ้าจำเป็นการรักษาอาการ, มุ่งเป้าไปที่การบำรุงรักษาระบบหัวใจและหลอดเลือด; для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (ในกรณีที่ไม่มีข้อห้ามในการใช้งานของพวกเขา); เพื่อขจัดผลกระทบจากการปิดล้อมของช่องแคลเ​​ซียมที่ - / ในการแนะนำของแคลเ​​ซียมกลูโคเนต. ไตเทียมไม่ได้มีประสิทธิภาพ.

ติดต่อยา

เมื่อสารยับยั้งการรวมของไมโครเอนไซม์ในตับเพิ่มความเข้มข้นของยา amlodipine ในพลาสม่า (เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง), และ inducers เอนไซม์ลดความเข้มข้นของยา amlodipine.

ผลกระทบของความดันโลหิตตก amlodipine จะลดลงขณะที่การใช้ยากลุ่ม NSAIDs, โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับ indomethacin (การเก็บรักษาโซเดียมและการอุดตันของการสังเคราะห์ prostaglandin โดยไต), agonists อัลฟา, ฮอร์โมนหญิง (การเก็บรักษาโซเดียม), simpatomimetikami.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, แอลฟา, กั้นเบต้า, verapamil, สารยับยั้ง ACE และไนเตรตเพิ่มผลกระทบและความดันโลหิตตก antianginal ของ amlodipine.

amiodarone, quinidine, แอลฟา₁-adrenoblokatorы, ยารักษาโรคจิต (อินซูลิน) และแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์สามารถเพิ่มผลกระทบของความดันโลหิตตก amlodipine

amlodipine ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของดิจอกซินและ warfarin.

โดดเดี่ยวมีไม่มีผลต่อ farmakokinetiku amlodipine.

ในการประยุกต์ใช้ร่วมกับลิเธียม, อาจเพิ่มพิษต่อระบบประสาทของลิเธียม (ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, ataxia, การสั่นสะเทือน, เสียงในหู).

แคลเซียมจะช่วยลดผลกระทบของแคลเ​​ซียมแชนแนลบล็อกเกอร์.

Prokaynamyd, quinidine และยาเสพติดอื่น ๆ, ก่อให้เกิดการยืดของช่วง QT, เสริมสร้างผลกระทบเชิงลบ inotropic, มันจะเพิ่มความเสี่ยงของความยาวที่สำคัญของช่วงเวลาที่น่ารัก.

เภสัชจลนศาสตร์ของยา amlodipine จะไม่เปลี่ยนแปลงในขณะที่ได้รับการแต่งตั้งด้วยโดดเดี่ยว.

น้ำผลไม้ส้มโออาจจะลดความเข้มข้นของยา amlodipine ในพลาสม่า, แต่การลดลงนี้มีขนาดเล็กเพื่อให้, ที่ไม่ได้มีความหมายเปลี่ยนแปลงผลของยา amlodipine.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา - 2 ปี.