TENOKS

วัสดุที่ใช้งาน: amlodipine
เมื่อ ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыhช่องทางป้องกัน. ยาลดความดันโลหิตและ antianginal.
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10, ไอ20, I20.1
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.03.02
ผู้ผลิต: Krka d.d. (สโลวีเนีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา ขาว, รอบ, แม่และเด็ก, กับขอบ beveled และรอยด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, แป้ง pregelatinized, ไกลโซเดียมแป้ง, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (9) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Kalьcievыhช่องทางป้องกัน, อนุพันธ์ dihydropyridine. แต่ก็มีการดำเนินการและความดันโลหิตตก antianginal. Svyazыvayasกับตัวรับdyhydropyrydynovыmy, บล็อกช่องแคลเ​​ซียม, ช่วยลดทางรนของแคลเ​​ซียมไอออนในเซลล์ (ส่วนใหญ่อยู่ในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด, กว่า cardiomyocytes).

ผล antianginal เกิดจากการขยายตัวของหลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดและอุปกรณ์ต่อพ่วง. เมื่อโรคหลอดเลือดหัวใจตีบจะช่วยลดความรุนแรงของการขาดเลือดของกล้ามเนื้อหัวใจ; ขยายหลอดเลือดต่อพ่วง, ช่วยลดความต้านทานหลอดเลือด, ช่วยลดโหลดในหัวใจ, การลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ. การขยายหลอดเลือดหัวใจที่สำคัญและหลอดเลือดในพื้นที่ไม่เปลี่ยนแปลงและกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดของ, เพิ่มอุปทานของออกซิเจนไปยังกล้ามเนื้อหัวใจ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ vasospastic); จะช่วยป้องกันการพัฒนาของกล้ามเนื้อกระตุกหลอดเลือดหัวใจ (รวม. ที่เกิดจากการสูบบุหรี่). ในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและยาทุกวันเดียวเพิ่มระยะเวลาการออกกำลังกาย, จะช่วยลดความถี่ของการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและการบริโภคไนโตรกลีเซอ.

มันมีขนาดยาวขึ้นอยู่กับความดันโลหิตตกผล. ลดความดันโลหิตเป็นเพราะผลกระทบโดยตรงต่อการขยายหลอดเลือดกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด. เมื่อความดันโลหิตสูงครั้งเดียวให้ลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกความดันโลหิตมากกว่า 24 ไม่. มันไม่ได้นำไปสู่​​การลดลงความดันโลหิต, ลดลงในความอดทนการออกกำลังกายและมีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายส่วนออก. ลดระดับของการเจริญเติบโตมากเกินไปมีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย, แต่ก็มีการต่อต้าน atherosclerotic และผลกระทบในกล้ามเนื้อหัวใจโรคหัวใจขาดเลือด. ไม่มีผลต่อการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและการนำ, ไม่ก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นสะท้อนในอัตราการเต้นหัวใจ. มันยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด, เพิ่มอัตราการกรองของไต, แต่ก็มีผล natriuretic อ่อนแอ. ในโรคไตโรคเบาหวานไม่เพิ่มความรุนแรงของ microalbuminuria. ไม่มีผลกระทบต่อการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตและไขมัน. เริ่มมีอาการของการกระทำของยาเสพติด – 2-4 ไม่, ระยะเวลา – 24 ไม่.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากที่การบริหารช่องปากของ amlodipine ถูกดูดซึมช้าจากระบบทางเดินอาหาร. การดูดซึมแน่นอนค่าเฉลี่ยของ 64%, จาก_{สูงสุด} สังเกตผ่าน 6-9 ไม่.

การกระจาย

รัฐสมดุลคือการผ่าน 7 วันของการใช้งานปกติ. การรับประทานอาหารที่ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการดูดซึมของยา amlodipine.

วี_ง เป็น 21 ลิตร / กก., ซึ่งบ่งชี้ว่า, ว่าส่วนใหญ่ของยาเสพติดที่อยู่ในเนื้อเยื่อ, และค่อนข้างมีขนาดเล็ก – ในกระแสเลือด. โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 95%. มันแทรกซึมผ่าน BBB. ให้กับเต้านม.

การเผาผลาญอาหาร

amlodipine medlenno, แต่เผาผลาญอย่างกว้างขวาง (ไปยัง 90%) ในตับสารเข้าไปไม่ได้ใช้งาน. ได้รับการรักษาผล “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ. สารที่ได้มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยาอย่างมีนัยสำคัญ.

การหัก

หลังจากที่ช่องปากเดียว T_1/2 มันแตกต่างกันระหว่าง 31 ไปยัง 48 ไม่, เมื่อแต่งตั้ง T_1/2 ประมาณ 45 ไม่. เกี่ยวกับ 60% ขับออกมาในปัสสาวะเป็นหลักเป็นสาร (10% – ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง), 20-25% – กับอุจจาระ. กวาดล้างรวมของ amlodipine 7 มล. / นาที / กก.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ในผู้สูงอายุ (ระดับอาวุโส 65 ปี) การกำจัดของ amlodipine ชะลอตัว (ต_1/2 เป็น 65 ไม่) เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า, อย่างไรก็ตามความแตกต่างนี้จะไม่มีความสำคัญทางคลินิก. ที่มีการใช้ในระยะยาวในผู้ป่วยที่มีภาวะตับ T_1/2 เพิ่มขึ้น 60 ชั่วโมงและจะมีการทำเครื่องหมายการสะสมยาเสพติด.

ไตวายไม่ได้ส่งผลกระทบต่อจลนศาสตร์ของยา amlodipine. amlodipine ไม่ถูกลบออกโดยการฟอกเลือด.

พยานหลักฐาน

- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง (เป็นยาหรือรวมกันการรักษาความดันโลหิตสูง);

- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพ;

- Angiospastic (vasospastic) โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ).

ระบบการปกครองยา

ปริมาณเริ่มต้น ความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ เป็น 5 มก. 1 เวลา / วัน. ปริมาณสูงสุด – 10 มก. 1 เวลา / วัน. ปริมาณการบำรุงรักษาเป็น 2.5-5 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบและ vasospastic (vasospastic) โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 5-10 มก. 1 เวลา / วัน.

ไปยัง ป้องกันไม่ให้จังหวะ – 10 มิลลิกรัม / วัน.

ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวต่ำหรือการเจริญเติบโตต่ำ, ผู้สูงวัย, ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง เป็น antihypertensives Tenoks ยาในปริมาณเริ่มต้นของ 2.5 มก., เป็นสารต้านการ anginal – 5 มก..

ในการแต่งตั้งยาเสพติด ผู้ป่วยที่มีภาวะไต มันไม่จำเป็นต้องมีการเปลี่ยนแปลงระบบการปกครองในการใช้ยา.

เมื่อนำมาใช้เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาร่วมกับยาขับปัสสาวะ thiazide, เบต้าบล็อกเกอร์และเอซยายับยั้งการแก้ไขไม่จำเป็นต้องใช้.

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเต้นของหัวใจ, ความไม่หายใจ, ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, เป็นลม, vasculitis, บวม (บวมของข้อเท้าและเท้า), ที่กรอกด้วยน้ำ; ไม่ค่อยมี – จังหวะ (หัวใจเต้นช้า, กระเป๋าหน้าท้องอิศวร, กระพือหู), อาการเจ็บหน้าอก, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ; ไม่ค่อยมี – การพัฒนาหรือการกำเริบของโรคหัวใจล้มเหลว, arrythmia.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการปวดหัว, เวียนหัว, fatiguability, อาการง่วงนอน, การเปลี่ยนแปลงอารมณ์, ชัก; ไม่ค่อยมี – การสูญเสียสติ, gipestezii, ความกังวลใจ, อาชา, การสั่นสะเทือน, วิงเวียน, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, วิงเวียน, โรคนอนไม่หลับ, ที่ลุ่ม, ความฝันที่ผิดปกติ, ความปวดหลัง; ไม่ค่อยมี – ataxia, ความไม่แยแส, ažitaciâ, ความจำเสื่อม, อาการไมเกรน.

จากความรู้สึก: ไม่ค่อยมี – มองเห็นภาพซ้อน, โรคตาแดง, ซ้อน, ตาเจ็บ, หูอื้อ; ไม่ค่อยมี – parosmija, dysgeusia, ccomodation, xerophthalmia.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการปวดท้อง; ไม่ค่อยมี – เพิ่มขึ้นในตับ transaminases, ดีซ่าน (ที่เกิดจากการ cholestasis), ตับอ่อนอักเสบ, ปากแห้ง, ความมีลม, สิทธิ giperplaziya, อาการท้องผูก, โรคท้องร่วง; ไม่ค่อยมี – โรคกระเพาะ, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมี – thamuria, เบ่ง, Nocturia, hyperuricemia; ไม่ค่อยมี – dizurija, polyuria.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: ไม่ค่อยมี – gynecomastia, เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ (รวม. ความแรงลดลง).

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ไม่ค่อยมี – ปวดข้อ, arthrosis, ปวดกล้ามเนื้อ (ใช้เวลานาน); ไม่ค่อยมี – myasthenia.

ระบบทางเดินหายใจ: ไม่ค่อยมี – หายใจลำบาก, เลือดออกจมูก; ไม่ค่อยมี – ไอ, โรคจมูกอักเสบ.

การเผาผลาญอาหาร: ไม่ค่อยมี – เพิ่ม / ลดน้ำหนักตัว, giperglikemiâ, เหงื่อที่เพิ่มขึ้น, ความกระหายน้ำ; ไม่ค่อยมี – เหงื่อชื้นเย็น.

จากระบบเม็ดเลือด: ไม่ค่อยมี – thrombocytopenia, เม็ดเลือดขาว.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ไม่ค่อยมี – dermatoxerasia, ผมร่วง, โรคผิวหนัง, จ้ำ, livor.

เกิดอาการแพ้: ที่ทำให้คัน, ผื่น (รวม. эritematoznaya, ผื่น maculo-paluleznaya), อาการโรคลมพิษ, angioedema.

ห้าม

- ความดันเลือดต่ำรุนแรง,

- ยุบ;

- ช็อตหัวใจไม่;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- เด็กอายุ 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

- แพ้ amlodipine และส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาเสพติด;

- แพ้อนุพันธ์ dihydropyridine อื่น ๆ.

จาก ความระมัดระวัง กำหนดยาเสพติดในตับของมนุษย์, SSS (หัวใจเต้นช้า, หัวใจเต้นเร็ว), ในภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง decompensated, ที่มีความดันเลือดต่ำอ่อนถึงระดับปานกลาง, หลอดเลือดตีบ, mitral ตีบ, cardiomyopathy hypertrophic อุดกั้น, กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน (และ 1 เดือนหลังจากที่), สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวาน, ความผิดปกติของการเผาผลาญไขมัน; ผู้ป่วยสูงอายุ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).

ข้อควรระวัง

กับพื้นหลังของยาเสพติดเป็นสิ่งที่จำเป็นในการตรวจสอบน้ำหนักร่างกายของผู้ป่วย, แต่งตั้งรับประทานอาหารที่เหมาะสม (การควบคุมการบริโภคโซเดียม), และการบำรุงรักษาสุขภาพฟันและการเข้าชมบ่อยไปหาหมอฟัน (ป้องกันไม่ให้เกิดความรุนแรง, มีเลือดออกและห้องแถวเหงือก).

โดยการเพิ่มปริมาณควรจะตรวจสอบอย่างใกล้ชิดสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ.

แม้จะมี, amlodipine ที่ไม่ก่อให้เกิดอาการถอน, การสิ้นสุดของการรักษาจะแนะนำค่อย ๆ ลดปริมาณ.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

มีข้อมูลที่ไม่เกี่ยวกับผลกระทบของการ Tenoksa กับความสามารถในการขับรถและการใช้งานยานพาหนะเครื่องจักรอยู่. กระนั้น, ผู้ป่วยบางส่วน, โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่จุดเริ่มต้นของการรักษา, อาจพบอาการมึนงงหรือเวียนศีรษะ. ในกรณีเช่นนี้ผู้ป่วยควรจะระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งผลการดำเนินงานที่จำเป็น, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ยาเกินขนาด

อาการ: ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต, หัวใจเต้นเร็ว, การขยายตัวที่มากเกินไปของหลอดเลือด.

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร, ถ่านกัม; ผลการดำเนินงานการควบคุมของระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบทางเดินหายใจ (รวมทั้ง BCC และขับปัสสาวะ); ถ้าจำเป็นการรักษาอาการ, มุ่งเป้าไปที่การบำรุงรักษาระบบหัวใจและหลอดเลือด; เพื่อเรียกคืนเสียงของหลอดเลือด – ใช้ vasopressors (ในกรณีที่ไม่มีข้อห้ามในการใช้งานของพวกเขา); เพื่อขจัดผลกระทบจากการปิดล้อมของช่องแคลเ​​ซียมที่ - / ในการแนะนำของแคลเ​​ซียมกลูโคเนต. ไตเทียมไม่ได้มีประสิทธิภาพ.

ติดต่อยา

เมื่อสารยับยั้งการรวมของไมโครเอนไซม์ในตับเพิ่มความเข้มข้นของยา amlodipine ในพลาสม่า (เพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง), และ inducers เอนไซม์ลดความเข้มข้นของยา amlodipine.

ผลกระทบของความดันโลหิตตก amlodipine จะลดลงขณะที่การใช้ยากลุ่ม NSAIDs, โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับ indomethacin (การเก็บรักษาโซเดียมและการอุดตันของการสังเคราะห์ prostaglandin โดยไต), agonists อัลฟา, ฮอร์โมนหญิง (การเก็บรักษาโซเดียม), simpatomimetikami.

และ thiazide “ห่วง” ขับปัสสาวะ, แอลฟา, กั้นเบต้า, verapamil, สารยับยั้ง ACE และไนเตรตเพิ่มผลกระทบและความดันโลหิตตก antianginal ของ amlodipine.

amiodarone, quinidine, แอลฟา₁-adrenoblokatorы, ยารักษาโรคจิต (อินซูลิน) และแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์สามารถเพิ่มผลกระทบของความดันโลหิตตก amlodipine

amlodipine ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของดิจอกซินและ warfarin.

โดดเดี่ยวมีไม่มีผลต่อ farmakokinetiku amlodipine.

ในการประยุกต์ใช้ร่วมกับลิเธียม, อาจเพิ่มพิษต่อระบบประสาทของลิเธียม (ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, ataxia, การสั่นสะเทือน, เสียงในหู).

แคลเซียมจะช่วยลดผลกระทบของแคลเ​​ซียมแชนแนลบล็อกเกอร์.

Prokaynamyd, quinidine และยาเสพติดอื่น ๆ, ก่อให้เกิดการยืดของช่วง QT, เสริมสร้างผลกระทบเชิงลบ inotropic, มันจะเพิ่มความเสี่ยงของความยาวที่สำคัญของช่วงเวลาที่น่ารัก.

เภสัชจลนศาสตร์ของยา amlodipine จะไม่เปลี่ยนแปลงในขณะที่ได้รับการแต่งตั้งด้วยโดดเดี่ยว.

น้ำผลไม้ส้มโออาจจะลดความเข้มข้นของยา amlodipine ในพลาสม่า, แต่การลดลงนี้มีขนาดเล็กเพื่อให้, ที่ไม่ได้มีความหมายเปลี่ยนแปลงผลของยา amlodipine.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.