simvastatin
วัสดุที่ใช้งาน: Simvastatin
เมื่อ ATH: C10AA01
CCF: ยาลดไขมัน
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.12.11.03
ผู้ผลิต: ALSI Pharma บริษัท อิงค์ (รัสเซีย)
รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ
ยา, ปกคลุม ภาพยนตร์ปก สีน้ำตาลกับแสงสีน้ำตาลกับสีสีชมพู, รอบ, แม่และเด็ก.
| 1 แถบ. | |
| simvastatin | 10 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, แล็กโตส, แป้งก่อน gelatinized (แป้ง 1500), ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์ (aэrosyl), วิตามินซี, ʙutilgidroksianizol, กรดสเตีย, stearate แมกนีเซียม, опадрайครั้งที่สอง (โพลีไวนิลแอลกอฮอล์, macrogol (ไกลคอลเอทิลีน), ย้อมสีดำเหล็กออกไซด์, แป้งโรยตัว, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีเหลือง, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีแดง, ไทเทเนียมไดออกไซด์).
10 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
ยา, ฟิล์มเคลือบ สีน้ำตาลกับแสงสีน้ำตาลกับสีสีชมพู, รอบ, แม่และเด็ก.
| 1 แถบ. | |
| simvastatin | 20 มก. |
[แหวน] เซลลูโลส microcrystalline, แล็กโตส, แป้งก่อน gelatinized (แป้ง 1500), ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์ (aэrosyl), วิตามินซี, ʙutilgidroksianizol, กรดสเตีย, stearate แมกนีเซียม, опадрайครั้งที่สอง (โพลีไวนิลแอลกอฮอล์, macrogol (ไกลคอลเอทิลีน), ย้อมสีดำเหล็กออกไซด์, แป้งโรยตัว, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีเหลือง, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีแดง, ไทเทเนียมไดออกไซด์).
10 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (5) – แพ็คกระดาษแข็ง.
รายละเอียดของสารที่ใช้งาน.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
ตัวแทนลดไขมันของ statin, , HMG-CoA reductase. มันเป็น prodrug, ขณะที่มีอยู่ในโครงสร้างของแหวน lactone ปิด, ซึ่งหลังจากการหดตัวของไฮโดรไลซ์.
แหวน lactone statin ในโครงสร้างของพวกเขาคล้ายกับส่วนหนึ่งของเอนไซม์ HMG-CoA reductase. ตามหลักการของโมเลกุล statine การเป็นปรปักษ์กันในการแข่งขันส่วนหนึ่งผูกกับตัวรับของโคเอนไซม์ก, ที่เอนไซม์ที่แนบมา. ส่วนหนึ่งของโมเลกุล statin ก็ยับยั้งกระบวนการของการแปลงไป mevalonate gidroksimetilglutarata, กลางในการสังเคราะห์โมเลกุลของคอเลสเตอรอล. ยับยั้งการ HMG-CoA reductase นำไปสู่ชุดของปฏิกิริยาต่อเนื่อง, มีผลในการลดคอเลสเตอรอลในเซลล์และใช้เวลาเพิ่มขึ้นชดเชยในการทำงานของตัวรับ LDL และจึงเร่ง catabolism ของคอเลสเตอรอล (Xc) LDL.
ลดไขมันผลของยากลุ่ม statin มีความเกี่ยวข้องกับการลดลงของคอเลสเตอรอลรวมโดย LDL-เซลเซียส. คอเลสเตอรอลลดคือปริมาณขึ้นอยู่กับและไม่เป็นเชิงเส้น, และธรรมชาติที่ชี้แจง.
Statins ไม่ส่งผลกระทบต่อการทำงานของเอนไซม์ไลเปสและไลโปโปรตีนตับ, ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญในการสังเคราะห์และ catabolism ของกรดไขมันอิสระ, เพื่อให้ผลกระทบต่อระดับของ Tg สองและโดยอ้อมผ่านผลกระทบที่สำคัญของพวกเขาในการลดลงของระดับ LDL-ซี. ลดลงในระดับปานกลางในไตรกลีเซอไรด์ในการรักษาของยากลุ่ม statin, เด่นชัด, ที่เกี่ยวข้องกับการแสดงออก remnantnyh (APO E) ตัวรับบนพื้นผิวของเซลล์ตับ, ที่เกี่ยวข้องในการ catabolism ของ LPPP, องค์ประกอบที่ประมาณ 30% TG.
ตามการศึกษาการควบคุม simvastatin เพิ่มระดับของ HDL-C ไป 14%.
นอกจากนี้ในการดำเนินการลดไขมัน, ยากลุ่ม statin มีผลกระทบในเชิงบวกในความผิดปกติของหลอดเลือด (สัญญาณ preclinical ของหลอดเลือดต้น), บนผนังหลอดเลือด, สถานะของไขมันในหลอดเลือด, ปรับปรุงการไหลเวียนของเลือด, มีสารต้านอนุมูลอิสระ, คุณสมบัติยับยั้ง. มีหลักฐาน, simvastatin ที่ช่วยเพิ่มฟังก์ชั่นหลังจากที่บุผนังหลอดเลือด 30 วันของการรักษา.
การใช้ simvastatin มาพร้อมกับการลดลงของอัตราการเกิดความผิดปกติของหัวใจและหลอดเลือดโดยไม่คำนึงถึงพื้นฐาน LDL-C.
เภสัช
หลังจาก simvastatin บริโภคจะถูกดูดซึมอย่างดีจากระบบทางเดินอาหาร (เฉลี่ย 85%). คสูงสุด ประสบความสำเร็จผ่าน 4 ไม่. รับทันทีก่อนมื้ออาหารที่มีปริมาณไขมันต่ำไม่ได้ส่งผลกระทบต่อค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ simvastatin.
ที่ “ครั้งแรกผ่าน” biotransformed simvastatin ในตับในรูปแบบสารเบต้าที่ใช้งานอยู่. โปรตีนเป็นพลาสม่าที่มีผลผูกพัน 95%.
ความเข้มข้นของสารที่ใช้งานของ simvastatin ในการไหลเวียนของมนุษย์เป็นระบบที่มีค่าน้อยกว่า 5%.
ขับออกมาไม่มีการเปลี่ยนแปลงในรูปแบบของสาร, ส่วนใหญ่, น้ำดี – 60-85%; 10-15% – ในรูปแบบของสารที่ไม่ใช้งานขับออกโดยไต.
พยานหลักฐาน
hypercholesterolaemia ประถมเมื่ออาหารไม่ดี, รวมไขมันในเลือดสูงและ hypertriglyceridemia.
ระบบการปกครองยา
แต่ละบุคคล. ปริมาณเริ่มต้น 5-20 มก.. หากจำเป็นต้องเพิ่มปริมาณในช่วงเวลา 4 ของสัปดาห์. Simvastatin นำเข้า 1 เวลา / วัน, ในตอนเย็น. ปริมาณสูงสุด เป็น 40 มิลลิกรัม / วัน.
ผู้ป่วย, ที่ได้รับยากดภูมิคุ้มกัน, ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นคือ 5 มิลลิกรัม / วัน; ปริมาณสูงสุด – 5 มิลลิกรัม / วัน.
ในไตล้มเหลวรุนแรง (CC น้อยกว่า 30 มล. / นาที) เริ่มต้นเป็นยา 5-10 มิลลิกรัม / วัน.
ผลข้างเคียง
จากระบบการย่อยอาหาร: อาการท้องผูก, โรคท้องร่วง, สูญเสียความกระหาย, ความมีลม, ความเกลียดชัง, ปวดท้อง, ตับอ่อนอักเสบ, เพิ่มขึ้น ALT, เป็น, GGT, ฟอสฟาอัลคาไลน์.
จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการปวดหัว, เวียนหัว, ปวดกล้ามเนื้อ, อาชา, โรคระบบประสาท perifericheskaya.
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำชั่วคราวที่เป็นไปได้.
ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: mialgii, ผงาด, raʙdomioliz, เพิ่มกิจกรรม CPK.
เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – angioedema, โรคลูปัสเหมือน, vasculitis, thrombocytopenia, eozinofilija, เพิ่มอัตราการตกตะกอนของเม็ดเลือดแดง, โรคไขข้อ, อาการโรคลมพิษ, ไข้, ความไม่หายใจ.
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ความไวแสง, ผื่นที่ผิวหนัง, คัน, dermahemia, ผมร่วง.
อื่น ๆ: โรคโลหิตจาง.
ห้าม
กระบวนการทางพยาธิวิทยาที่ใช้งานอยู่ในตับ, สูงถาวรของ transaminases, การตั้งครรภ์, การให้น้ำนม, แพ้ simvastatin.
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
Simvastatin มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร.
ข้อควรระวัง
ด้วยการใช้ความระมัดระวังของ simvastatin ในผู้ป่วยโรคตับ, ด้วยโรคพิษสุราเรื้อรังเรื้อรัง, ถ้าความดันโลหิตต่ำ, เสียงลดลงหรือเพิ่มขึ้นของกล้ามเนื้อโครงร่างสาเหตุไม่ชัดเจน, โรคลมบ้าหมู, ภาวะไตอย่างรุนแรง.
ก่อนและในระหว่างการรักษาต้องมีการตรวจสอบการทำงานของตับ.
ผู้ป่วย, สัญญาซื้อขายล่วงหน้าที่ได้รับ coumarin สารกันเลือดแข็ง, ก่อนและระหว่างการรักษาด้วย simvastatin ควรตรวจสอบ prothrombin เวลา.
การใช้ simvastatin ควรจะยกเลิกถ้าการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญใน CPK หรือสงสัยว่าผงาด, การพัฒนาของโรคเฉียบพลันหรือรุนแรง, เมื่อปัจจัยเสี่ยงใด ๆ, predisposing การพัฒนาของโรคไตวายเนื่องจากการ rhabdomyolysis.
ไม่แนะนำสำหรับ simvastatin พร้อมกับยากดภูมิคุ้มกัน, fiʙratami, กรด nicotinic (ปริมาณ, ก่อให้เกิด hypolipidemia), antifungals azole.
ใช้ในกุมารเวชศาสตร์
ความปลอดภัยและประสิทธิผลของ simvastatin ในผู้ป่วยเด็กที่ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น. ไม่แนะนำให้ใช้ในเด็ก.
ติดต่อยา
ในโปรแกรมประยุกต์เพิ่มผลกระทบของ anticoagulants ทางอ้อม (รวม. varfarina).
ในการประยุกต์ใช้กับ cytostatics, itraconazole, fiʙratami, กรด nicotinic ในปริมาณที่สูง, ยากดภูมิคุ้มกันเพิ่มความเสี่ยงของผงาด.
ในการประยุกต์ใช้กับดิจอกซินเพิ่มความเข้มข้นของดิจอกซินในเลือด.
กรณีของอาการของ rhabdomyolysis หลังจากครั้งเดียวในยาของผู้ป่วย Sildenafil, simvastatin poluchayushtego.
