SIMGAL

430 9 นาทีที่อ่าน

วัสดุที่ใช้งาน: Simvastatin
เมื่อ ATH: C10AA01
CCF: ยาลดไขมัน
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.12.11.03
ผู้ผลิต: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (สาธารณรัฐเช็ก)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, เคลือบ ชมพูอ่อน, รอบ, แม่และเด็ก.

	1 แถบ.
simvastatin	10 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: วิตามินซี, ʙutilgidroksianizol, monohydrate กรดซิตริก, เซลลูโลส microcrystalline, แป้งก่อน gelatinized, stearate แมกนีเซียม, monohydrate แลคโตส.

องค์ประกอบของเปลือก: опадрай (โพลีไวนิลแอลกอฮอล์, ไทเทเนียมไดออกไซด์, แป้งเคลียร์, เลซิติน, ксантана камедь, สีแดงเหล็กออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, เหล็กออกไซด์สีดำ).

7 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ สีชมพู, รอบ, แม่และเด็ก, เส้นแบ่งในด้านหนึ่ง.

	1 แถบ.
simvastatin	20 มก.

องค์ประกอบของเปลือก: опадрай (โพลีไวนิลแอลกอฮอล์, ไทเทเนียมไดออกไซด์, แป้งเคลียร์, เลซิติน, ксантана камедь, สีแดงเหล็กออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, индигокарминовый лак).

ยา, เคลือบ สีชมพูเข้ม, รอบ, แม่และเด็ก, เส้นแบ่งในด้านหนึ่ง.

	1 แถบ.
simvastatin	40 มก.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาลดไขมัน, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, เอนไซม์, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Hs), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – ตลอด 2 สัปดาห์ที่ผ่านมาจากจุดเริ่มต้นของการรับ, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 สัปดาห์ที่ผ่านมา. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

เภสัช

การดูดซึม

Абсорбция симвастатина высокая. ค_{สูงสุด} ประสบความสำเร็จผ่าน 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% ตลอด 12 ไม่. ได้รับการรักษาผล “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ.

การจัดจำหน่ายและการเผาผลาญ

ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

การหัก

ต_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ไม่. Выводится главным образом с калом (เกี่ยวกับ 60%), เกี่ยวกับ 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

พยานหลักฐาน

ไขมันในเลือดสูง

- ประถม Hypercholesterolemia (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

โรคหลอดเลือดหัวใจ

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

ระบบการปกครองยา

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 เวลา / วันในช่วงเย็น, การดื่มน้ำปริมาณมาก.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения ไขมันในเลือดสูง มันแตกต่างกันระหว่าง 10 ไปยัง 80 มก. 1 เวลา / วันในช่วงเย็น. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, เป็น 10 มก.. ยาทุกวันสูงสุด – 80 มก.. การเปลี่ยนแปลง (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 ของสัปดาห์. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ Familial Hypercholesterolemia homozygous рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 มก. 1 раз/сут вечером или 80 มก. 3 การรับเข้า (20 มก. ในตอนเช้า, 20 มก. วันและ 40 มิลลิกรัมในช่วงเย็น).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 มิลลิกรัม / วัน. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 มิลลิกรัม / วัน. การเปลี่ยนแปลง (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 ของสัปดาห์, ในกรณีที่จำเป็นยาที่สามารถเพิ่มขึ้น 40 มิลลิกรัม / วัน. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 มิลลิโมล / ลิตร), содержание общего холестерина – менее 140 mg / dL (3.6 มิลลิโมล / ลิตร), дозу препарата необходимо уменьшить.

ใน пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

ใน пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 มล. / นาที) или получающих циклоспорин, danazol, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 / วัน) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 มิลลิกรัม / วัน.

ผู้ป่วย, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 มก..

ผลข้างเคียง

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, มักจะ, ยอมรับอย่างดี.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, ปวดท้อง, อาการท้องผูก, โรคท้องร่วง, ตับอ่อนอักเสบ, ความมีลม, โรคตับอักเสบ, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases, ฟอสฟาอัลคาไลน์, CPK.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ซินโดรม asthenic, อาการปวดหัว, เวียนหัว, โรคนอนไม่หลับ, ชัก, อาชา, โรคระบบประสาท perifericheskaya, ความไม่ชัดเจนของมุมมอง, dysgeusia.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ผงาด, ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, ความอ่อนแอ; ไม่ค่อยมี – raʙdomioliz.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไตวายเฉียบพลัน (вследствие рабдомиолиза).

จากระบบเม็ดเลือด: thrombocytopenia, โรคโลหิตจาง.

เกิดอาการแพ้: angioedema, polymyalgia rheumatica, vasculitis, โรคไขข้อ, อาการโรคลมพิษ, dermahemia, โรคลูปัสเหมือน, ไข้, เพิ่มอัตราการตกตะกอนของเม็ดเลือดแดง, eozinofilija.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ความไวแสง, ผื่นที่ผิวหนัง, คัน, ผมร่วง, dermatomyositis.

อื่น ๆ: กระแสน้ำ, ความไม่หายใจ, การเต้นของหัวใจ, ความแรงลดลง.

ห้าม

- โรคตับในขั้นตอนการใช้งาน, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (ผงาด);

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (รวม. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) ประวัติศาสตร์.

จาก ความระมัดระวัง назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); ภายใต้เงื่อนไข, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, ละเมิดความสมดุลของน้ำอิเล็กโทร, ศัลยกรรม (รวม. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; โรคลมบ้าหมู.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

ข้อควรระวัง

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 เดือน, แล้วทุก 8 недель в течение оставшегося первого года, แล้วก็ 1 ทุกๆ 6 เดือน), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 เดือน. При стойком повышении активности трансаминаз (มากกว่า 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, ความดันโลหิตต่ำ, планируемой большой хирургической операции, ได้รับบาดเจ็บ, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

เพราะ, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, รวมทั้งการสังเคราะห์ของเตียรอยด์และเยื่อหุ้มเซลล์, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, ยาเสพติดควรจะถอนตัว, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (โรคไต) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, พิมพ์ IV และ V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrates (гемфиброзил, Fenofibrate), cyclosporine, nefazodon, makrolidы (erythromycin, clarithromycin), ตัวแทนต้านเชื้อราจากกลุ่ม azoles (ketoconazole, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симгал, และผู้ป่วย, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

ยาเกินขนาด

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 มก.) специфических симптомов выявлено не было.

การรักษา: ทำให้อาเจียน, กำหนดถ่าน; ถ้าจำเป็นการรักษาอาการ. ควรตรวจสอบตับและไต, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (หายาก, แต่ผลข้างเคียงที่รุนแรง) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (ในใน cefuroxim). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, ในกรณีที่รุนแรง, с помощью гемодиализа.

ติดต่อยา

Cytostatics, ตัวแทนต้านเชื้อรา (ketoconazole, itraconazole), fibrates, ปริมาณสูงกรด nicotinic, ยากดภูมิคุ้มกัน, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, เอชไอวีน้ำย่อยโปรตีน, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 มก..

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, warfarin) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, ที่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัว. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихсяизоферментомCYP3А4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (มากกว่า 1 ลิตรต่อวัน) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็ก, แห้ง, защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C. อายุการเก็บรักษา – 4 ปี.

Vladimir Andreevich Didenko

430 9 นาทีที่อ่าน