RILEPTID

วัสดุที่ใช้งาน: Risperidone
เมื่อ ATH: N05AX08
CCF: ยารักษาโรคจิต (anxiolytic)
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.01.02.03
ผู้ผลิต: โล่ยา จำกัด (ฮังการี)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, เคลือบ เขียวอ่อน, เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า, แม่และเด็ก, แกะสลัก “E752” ในด้านหนึ่งและมี Valium – อื่น, มีกลิ่นน้อยหรือไม่มีเลย.

สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, แป้งข้าวโพด, เซลลูโลส microcrystalline, stearate แมกนีเซียม, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, โซเดียม lauryl.

องค์ประกอบของเปลือก: สีย้อม Opadry สีเขียว (gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, macrogol 400, สีแดงสีคราม ariavit ทะเลสาบลูมิเนียม, ariavit quinoline ทะเลสาบลูมิเนียมสีเหลือง).

10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ สีเขียว, เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า, แม่และเด็ก, แกะสลัก “E754” ในด้านหนึ่งและมี Valium – อื่น, มีกลิ่นน้อยหรือไม่มีเลย.

สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, แป้งข้าวโพด, เซลลูโลส microcrystalline, stearate แมกนีเซียม, ปราศจากซิลิกาคอลลอยด์, โซเดียม lauryl.

องค์ประกอบของเปลือก: สีย้อม Opadry สีเขียว (gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, macrogol 400, สีแดงสีคราม ariavit ทะเลสาบลูมิเนียม, ariavit quinoline ทะเลสาบลูมิเนียมสีเหลือง).

10 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยารักษาโรคจิต, อนุพันธ์ benzisoxazole. มันยังมียากล่อมประสาท, antiemetic และภาวะ hypothermia ผล.

Risperidone – ศัตรู monoaminergic เลือก, แต่ก็มีความสัมพันธ์กันสูงสำหรับ serotonin 5-HT₂-рецепторамидопаминовым D₂-ตัวรับ. Cвязываетсяс₁-adrenergic ผู้รับและปรับตัวลดลงเล็กน้อย – сгистаминовыми H₁-рецепторамии₂-adrenoreceptor. แต่ก็มีความใกล้ชิดกับ holinoretseptorami ไม่มี.

ผลโรคจิตเนื่องจากการปิดล้อมของโดพามีน D₂-รับและระบบ mesolimbic Mesocortical. ผลกดประสาทเนื่องจากการปิดล้อมของ adrenergic ผู้รับของการก่อตาข่ายของก้านสมอง; противорвотноедействие - блокадойдопаминовых D₂-โซนทริกเกอร์รับศูนย์อาเจียน; การกระทำภาวะ hypothermia - การปิดล้อมของต้องใจผู้รับของมลรัฐ.

Rileptid^® ลดอาการของโรคจิตเภทมีประสิทธิผล (ความคุ้มคลั่ง, ภาพหลอน), อัตโนมัติ, อย่างน้อยทำให้เกิดการปราบปรามของกิจกรรมเคลื่อนไหวและในระดับน้อยก่อให้เกิดอัมพาต, กว่าอินซูลินคลาสสิก. การเป็นปรปักษ์กันกลางสมดุลของ serotonin และโดพามีนสามารถลดความไวต่อการเกิดผลข้างเคียง extrapyramidal.

Risperidone อาจก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของปริมาณขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของโปรแลคตินในพลาสม่า.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจาก risperidone ช่องปากดูดซึมอย่างสมบูรณ์จากระบบทางเดินอาหาร, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร. ค_{สูงสุด} พลาสม่าประสบความสำเร็จผ่าน 1-2 ไม่.

การกระจาย

Risperidone มีการกระจายอย่างรวดเร็วในร่างกาย. วี_ง เป็น 1-2 ลิตร / กก.. Risperidone 88% คผูกไว้กับโปรตีนในพลาสมา, 9-ไฮดรอกซี-risperidone – บน 77% (ส่วนใหญ่เป็นโปรตีนชนิดอัลฟาและกรด₁-ไกลโคโปรตีน).

ค_{เอสเอส} Risperidone ในร่างกายจะประสบความสำเร็จในผู้ป่วยมากที่สุดสำหรับ 1 วัน.

ค_{เอสเอส} 9-ไฮดรอกซี-risperidone ถึงภายใน 3-4 วัน. Risperidone ความเข้มข้นในพลาสมาเป็นสัดส่วนกับปริมาณของยาเสพติด (ในยารักษาโรค).

การเผาผลาญอาหาร

Risperidone ถูกเผาผลาญในตับมีส่วนร่วมของ CYP2D6 isoenzyme ในรูปแบบไฮดรอกซี 9-risperidone, ซึ่งมีการดำเนินการทางเภสัชวิทยาที่คล้ายกันของ risperidone. Risperidone และ 9 ไฮดรอกซี-risperidone เป็นส่วนโรคจิตที่ใช้งาน. วิธีการเผาผลาญอาหารของ risperidone ก็คือ N-dealkylation.

การหัก

เมื่อภายใน T_1/2 พลาสม่า Risperidone เป็น 3 ไม่. ต_1/2 9-ไฮดรอกซี-risperidone และส่วนโรคจิตที่ใช้งานขึ้น 24 ไม่.

70% ปริมาณ (ของพวกเขา 35-45% ในรูปแบบของไฮดรอกซี 9-risperidone) ขับออกมาในปัสสาวะ, 14% – กับอุจจาระ.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ผู้ป่วยผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายหลังจากที่ช่องปากครั้งเดียวแสดงให้เห็นความเข้มข้นในพลาสมาที่สูงขึ้นและการกำจัดช้าของ risperidone.

พยานหลักฐาน

- แบบเฉียบพลันและเรื้อรังโรคจิตเภทและความผิดปกติท​​างจิตอื่น ๆ ที่มีอาการการผลิตและ / หรือเชิงลบ;

- ความผิดปกติของอารมณ์ที่มีอาการป่วยทางจิตที่แตกต่างกัน;

- ความผิดปกติของพฤติกรรมในผู้ป่วยที่มีภาวะสมองเสื่อมเมื่ออาการยังคงรุกราน (การระเบิดออก, ทำร้ายร่างกาย), กิจกรรมจิต (กระตุ้น, ความคุ้มคลั่ง) หรือมีอาการโรคจิต;

- ในฐานะที่เป็นยาเสริมหมายถึงการรักษาของความบ้าคลั่งในความผิดปกติสองขั้ว;

- เป็นวิธีการบำบัดแบบเสริมความผิดปกติของพฤติกรรมในวัยรุ่นด้วย 15 ปีและผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีระดับสติปัญญาลดลงหรือปัญญาอ่อนในกรณี, ถ้าพฤติกรรมการทำลายล้าง (ความแข็งขัน, ความหุนหันพลันแล่น, autoaggression) มันจะนำภาพทางคลินิกของโรค.

ระบบการปกครองยา

ที่ โรคจิตเภท ผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุมากกว่า 15 ปี Rileptid^® ได้รับการแต่งตั้ง 1 หรือ 2 ครั้ง / วัน. ปริมาณเริ่มต้น - 2 มิลลิกรัม / วัน. ในวันที่สองปริมาณที่ควรจะเพิ่มขึ้น 4 มิลลิกรัม / วัน. จากจุดนี้ยาทั้งสามารถรักษาระดับเดียวกัน, หรือแต่ละการปรับปรุงถ้าจำเป็น. มักเป็นยาที่ดีที่สุด 4-6 มิลลิกรัม / วัน. อาจในบางกรณีได้รับการพิสูจน์ปริมาณเพิ่มขึ้นช้าลง และปริมาณเริ่มลดลง และการสนับสนุน.

ปริมาณดังกล่าวข้างต้น 10 มิลลิกรัมต่อวันพบว่า ไม่มีประสิทธิภาพยิ่งขึ้นเมื่อเทียบกับปริมาณที่ลดลง และอาจทำให้เกิดอาการ. เพราะ, ที่ความปลอดภัยของปริมาณดังกล่าวข้างต้น 16 มิลลิกรัมต่อวันที่มีศึกษาไม่, ปริมาณที่สูงกว่าระดับนี้จะไม่สามารถนำมาใช้.

สำหรับข้อมูลเกี่ยวกับการใช้งานของ Rileptida^® สำหรับการรักษาโรคจิตเภท เด็กอายุต่ำกว่า 15 ปี ไม่.

ผู้ป่วยสูงอายุ ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณเริ่มต้นของ 500 ก. 2 ครั้ง / วัน. ยาที่สามารถเพิ่มขึ้นเป็นรายบุคคล 500 ก. 2 ครั้ง / วัน 1-2 มก. 2 ครั้ง / วัน.

ที่ ตับและไตของมนุษย์ ปริมาณเริ่มต้นที่ 500 ก. 2 ครั้ง / วัน. ยานี้สามารถที่จะเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ 1-2 มก. 2 ครั้ง / วัน.

ที่ ยาเสพติดหรือติดยาเสพติด ปริมาณที่แนะนำคือในชีวิตประจำวัน 2-4 มก..

เมื่อการรักษา รบกวนพฤติกรรมในผู้ป่วยที่มีภาวะสมองเสื่อม ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นที่อยู่ใน 250 ก. 2 ครั้ง / วัน. ถ้าจำเป็นสามารถเพิ่มยาไปทีละ 250 ก. 2 ครั้งต่อวันไม่มากกว่า, กว่าหนึ่งวัน. สำหรับปริมาณเหมาะสมที่สุดคือผู้ป่วย 500 ก. 2 ครั้ง / วัน. อย่างไรก็ตามผู้ป่วยบางรายแสดงแผนกต้อนรับส่วนหน้า 1 มก. 2 ครั้ง / วัน.

เมื่อมาถึงปริมาณที่เหมาะสมสามารถแนะนำการใช้ยา 1 เวลา / วัน.

ที่ โรคสองขั้วเมื่อความบ้าคลั่ง ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นคือ 2 มิลลิกรัม / วัน 1 การต้อนรับ. หากจำเป็นให้ยานี้อาจจะเพิ่มขึ้น 2 มิลลิกรัม / วัน, ไม่มีอะไรมาก, กว่าหนึ่งวัน. สำหรับปริมาณเหมาะสมที่สุดคือผู้ป่วย 2-6 มิลลิกรัม / วัน.

ที่ ความผิดปกติของพฤติกรรมในผู้ป่วยที่มีภาวะปัญญาอ่อน ไปยัง ผู้ป่วย น้ำหนักตัว 50 กก. หรือมากกว่า ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นคือ 500 ก. 1 เวลา / วัน. หากจำเป็นให้ยานี้อาจจะเพิ่มขึ้น 500 มก. / วันไม่มาก, กว่าหนึ่งวัน. สำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่เป็นยาที่ดีที่สุด 1 มิลลิกรัม / วัน. สำหรับผู้ป่วยบางแผนกต้อนรับส่วนหน้าดีกว่า 500 มิลลิกรัม / วัน, ขณะที่บางคนจำเป็นต้องเพิ่มปริมาณ 1.5 มิลลิกรัม / วัน.

ไปยัง ผู้ป่วย น้ำหนักต่ำกว่า 50 กิโลกรัม ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นคือ 250 ก. 1 เวลา / วัน. หากจำเป็นให้ยานี้อาจจะเพิ่มขึ้น 250 มก. / วันไม่มาก, กว่าหนึ่งวัน. สำหรับผู้ป่วยมากที่สุดคือยาที่ดีที่สุด 500 มิลลิกรัม / วัน. สำหรับผู้ป่วยบางแผนกต้อนรับส่วนหน้าดีกว่า 250 มิลลิกรัม / วัน, ขณะที่บางคนจำเป็นต้องเพิ่มปริมาณ 750 มิลลิกรัม / วัน.

ใช้ระยะยาวของยาเสพติดใน วัยรุ่น มันควรจะดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์.

ผลข้างเคียง

ระบบประสาทส่วนกลาง: โรคนอนไม่หลับ, ažitaciâ, ปลุก, อาการปวดหัว; บางครั้ง – อาการง่วงนอน, fatiguability, เวียนหัว, ความเข้มข้นของความบกพร่อง, มองเห็นภาพซ้อน; ไม่ค่อยมี – อาการ extrapyramidal (การสั่นสะเทือน, ความแข็งแกร่ง, hyperptyalism, bradikineziâ, akathisia, เฉียบพลันสโทเนีย). Mania หรือ hypomania ที่เป็นไปได้, การตี (ผู้ป่วยสูงอายุ มีปัจจัย predraspolagatmi), gipervolemia (อย่างใดอย่างหนึ่งเนื่องจาก polydipsia, อย่างใดอย่างหนึ่งเนื่องจากกลุ่มอาการของการหลั่งไม่เหมาะสมของอัซ), pozdnyaya ดายสกิน (จังหวะการเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจส่วนใหญ่ภาษาและ / หรือบุคคลที่), ภัยโรคจิต (hyperthermia, ความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อ, ความไม่แน่นอนของฟังก์ชั่นของตนเอง, การด้อยค่าของสติและเพิ่มขึ้น CPK), การละเมิดของการควบคุมอุณหภูมิและชัก.

จากระบบการย่อยอาหาร: อาการท้องผูก, dispepciya, ความเกลียดชัง, อาเจียน, ปวดท้อง, การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับ, ปากแห้ง, สำหรับผู้ที่- หรือ hypersalivati​​on, อาการเบื่ออาหาร, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, เพิ่มหรือลดของน้ำหนักตัว.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพและเกิด reflex tachycardia, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น.

จากระบบเม็ดเลือด: neutropenia, thrombocytopenia.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: galactorea ที่เป็นไปได้, gynecomastia, ความผิดปกติของประจำเดือน, amenorrhea, การพัฒนาของน้ำตาลในเลือดสูงหรือเลวลงของโรคเบาหวาน.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: แข็งตัว, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, พุ่งออกมาผิดปกติ, anorgazmija.

เกิดอาการแพ้: โรคจมูกอักเสบ, ผื่นที่ผิวหนัง, angioedema.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: xerosis, giperpigmentatsiya, คัน, seborrhea, ความไวแสง.

อื่น ๆ: ปวดข้อ, ปัสสาวะเล็ด.

ห้าม

- นม (ให้นมบุตร);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง ควรใช้ยาในผู้ป่วยที่มีโรคของระบบหัวใจและหลอดเลือด (รวม. ในภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, ความผิดปกติของการนำ), ที่มีการคายน้ำ, gipovolemii, ละเมิดไหลเวียนในสมอง, โรคพาร์กินสัน, ชัก (รวม. ประวัติศาสตร์), การทำงานของไตอย่างรุนแรงหรือไม่เพียงพอตับ, ทำผิดกฎของยาเสพติดหรือการพึ่งพายาเสพติด, ภายใต้เงื่อนไข, predisposing ไปสู่​​การพัฒนาของประเภทของการที่หัวใจเต้นเร็ว “เต้นรำหมุนตัว” (หัวใจเต้นช้า, ความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไล, ยาเสพติดด้วยกัน, удлиняющихинтервал QT), เมื่อเนื้องอกในสมอง, การอุดตันของลำไส้, ในกรณีของการใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลัน, โรค Reye เมื่อ (TK. Emetic ต้านผลของ risperidone อาจหน้ากากอาการของเงื่อนไขเหล่านี้), การตั้งครรภ์, ผู้ป่วยสูงอายุ 15 ปี (TK. ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาจะไม่ติดตั้ง).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ความปลอดภัยของ risperidone ในการตั้งครรภ์ไม่เป็นที่รู้จัก. ใช้ Rileptida^® การตั้งครรภ์อาจเพียง, ประโยชน์ที่คาดหวังเกินความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น.

ตั้งแต่ risperidone และ 9 ไฮดรอกซี-risperidone ถูกขับออกในนมแม่, หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรหยุดให้นมลูก.

ข้อควรระวัง

โรคจิตเภทช่วงบำบัด Rileptidom^® ควรจะค่อย ๆ เลิกการรักษาก่อนหน้านี้, ถ้ามันเป็นธรรมทางการแพทย์. อย่างไรก็ตาม ถ้าผู้ป่วยโอนไปคลังยารักษาโรคจิตบำบัดรูปแบบ, การรักษา Rileptidom ที่เราแนะนำว่า แทนที่จะฉีดยาแผน. ควรมีประเมินเป็นระยะ ๆ ต้องต่อยา antiparkinsonian ปัจจุบัน.

ร่วมกับอัลฟา adrenoblokirutm ผล Rileptida^® ortostatical gipotenzia อาจเกิดขึ้น, โดยเฉพาะในการเลือกปริมาณเริ่มต้น. เมื่อมีความดันเลือดต่ำหลอดเลือดควรพิจารณาลดขนาดยา. ในผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือด, เป็นเดียวกันกับในแยกน้ำ, hypovolemia หรือการละเมิดที่หลอดเลือดสมอง, ยาควรจะเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ.

มันควรจะนำมาพิจารณา, การเกิดขึ้นของอาการเป็นปัจจัยเสี่ยงสำหรับการพัฒนาของโรคสะเก็ดเงินที่ล่าช้า. หากคุณพบอาการของโรคสะเก็ดเงินที่ล่าช้า, ควรพิจารณาให้เลิกจิตเวชทั้งหมด.

ในกรณีของโรคเยียวยามะเร็ง, โดยภาวะไข้สูง, ความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อ, ความไม่มีเสถียรภาพของการทำงานของพืช, จิตสำนึกที่บกพร่องและเพิ่มระดับของ CPK, คุณต้องยกเลิกยารักษาโรคจิตทั้งหมด, รวมทั้ง Rileptid^®.

ผู้ป่วยจิตเภทมีความเสี่ยงของการพยายามฆ่าตัวตาย, ดังนั้น การรักษาผู้ป่วยประเภทนี้ควรเป็นแพทย์.

ถ้าคุณยกเลิก carbamazepine และ โช้กของเอนไซม์ในตับยา Rileptida^® ควรจะลดลง.

ผู้ป่วยในระหว่างการรักษา Rileptidom^® ควรจะแนะนำให้งดทานร่วมกับความเป็นไปได้ของดัชนีมวลกายเพิ่มขึ้น.

ในระหว่างการรักษา Rileptidom^® ควรงดเว้นจากการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์.

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

ข้อมูลด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Rileptida^® ใน เด็กอายุต่ำกว่า 15 ปี ไม่, ดังนั้น ไม่ควรใช้ยาในประเภทนี้ของผู้ป่วย.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในระหว่างการรักษา ผู้ป่วยควรงดกิจกรรมกิจกรรมอาจเป็นอันตราย, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ยาเกินขนาด

อาการ: อาการง่วงนอน, อาการของยากล่อมประสาท, ภาวะซึมเศร้าของสติ, หัวใจเต้นเร็ว, ความดันโลหิตต่ำ, อาการ extrapyramidal, ไม่ค่อยมี – QT ยืด.

การรักษา: ควรแน่ใจทางเดินหายใจฟรีให้ออกซิเจนที่เพียงพอและการระบายอากาศ. ดู lavage ในกระเพาะอาหาร (หลังจากใส่ท่อช่วยหายใจ, ถ้าผู้ป่วยไม่ได้สติ) และการนัดหมายใช้ถ่านร่วมกับยาระบาย. คุณควรเริ่มต้นทันทีตรวจสอบคลื่นไฟฟ้าหัวใจเพื่อตรวจหาความผิดปกติของจังหวะหัวใจไปได้. ยารักษาโดยเฉพาะขาด. การรักษาอาการ. ค่าคงการดูแลทางการแพทย์และการตรวจสอบควรมีจนหายอาการของมึนเมา.

ติดต่อยา

มุมมองความจริง, Rileptid ที่^® ผลกระทบหลักในระบบประสาทส่วนกลาง, ควรใช้ ด้วยความระมัดระวังร่วมกับยาเสพติดและแอลกอฮอล์การกระทำกลางอื่น ๆ.

Rileptid^® ลดประสิทธิภาพของ levodopa และ dopamine agonists อื่น ๆ.

Clozapine ลดทั้ง risperidone.

ถ้าคุณกำลังใช้ Rileptida^® และความเข้มข้น carbamazepine ลดลง antipsihoticescoy ใช้งานเศษของ risperidone พลา. ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นเมื่อคุณใช้โช้กอื่น ๆ ของเอนไซม์ในตับ.

ร่วมกับโปรแกรมประยุกต์ Rileptidom^® fenotiazinы, ซึมเศร้า tricyclic และเบต้า adrenoblokatora บางอย่างอาจเสริมความเข้มข้น risperidona พลา, อย่างไรก็ตาม นี้ไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นของฝ่าย antipsihoticescoy ที่ใช้งานอยู่.

ร่วมกับโปรแกรมประยุกต์ Rileptidom^® ๑ อาจเพิ่มความเข้มข้น risperidona พลา, ความเข้มข้นของฝ่าย antipsihoticescoy ที่ใช้งานอยู่ในระดับน้อย.

เมื่อใช้ Rileptida^® ร่วมกับยาอื่น ๆ, ผูกพันอย่างมากที่จะโปรตีนในพลาสมา, marginalization เด่นชัดทางคลินิกของยาเสพติดใด ๆ จากเศษส่วนพลาสมาโปรตีนจะไม่ได้สังเกต.

Antigipertenzivee ยาเสพติดเพิ่มความรุนแรงของการลดลงโฆษณามีฉากเข้า Rileptida^®.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.