Remini

วัสดุที่ใช้งาน: Galantamin
เมื่อ ATH: N06DA04
CCF: ยับยั้งการเลือกของสมองสาร. ยาสำหรับการรักษาโรคอัลไซเม
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F00, G30
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.13.01
ผู้ผลิต: Janssen ฟาร์มาซูติกา เอ็น.วี. (ประเทศเบลเยียม)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

แคปซูลของการดำเนินการเป็นเวลานาน เจลาตินอย่างหนัก, ขนาด№4, มีตัวทึบและฝาสีขาวพร้อมพิมพ์สัญลักษณ์ “G8”; เนื้อหาของแคปซูล – เม็ดสีขาวหรือสีขาวเกือบ.

สารเพิ่มปริมาณ: ทรงกลมน้ำตาล (ซูโครส, แป้งข้าวโพด), gipromelloza 2910 5 mPa × s, macrogol 400, เอทิลเซลลูโลส 20 mPa × s, dietilftalat.

ส่วนผสมของเปลือกแคปซูล: วุ้น, ไทเทเนียมไดออกไซด์.

7 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
300 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แคปซูลของการดำเนินการเป็นเวลานาน เจลาตินอย่างหนัก, ขนาด№2, มีตัวทึบและฝาสีชมพูอ่อนพร้อมพิมพ์สัญลักษณ์ “G16”; เนื้อหาของแคปซูล – เม็ดสีขาวหรือสีขาวเกือบ.

สารเพิ่มปริมาณ: ทรงกลมน้ำตาล (ซูโครส, แป้งข้าวโพด), gipromelloza 2910 5 mPa × s, macrogol 400, เอทิลเซลลูโลส 20 mPa × s, dietilftalat.

ส่วนผสมของเปลือกแคปซูล: วุ้น, ไทเทเนียมไดออกไซด์, สีแดงเหล็กออกไซด์.

7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (8) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (12) – แพ็คกระดาษแข็ง.
300 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แคปซูลของการดำเนินการเป็นเวลานาน เจลาตินอย่างหนัก, ขนาด№1, มีตัวทึบแสงและหมวกสีน้ำตาลอมชมพูพร้อมพิมพ์สัญลักษณ์ “G24”; เนื้อหาของแคปซูล – เม็ดสีขาวหรือสีขาวเกือบ.

สารเพิ่มปริมาณ: ทรงกลมน้ำตาล (ซูโครส, แป้งข้าวโพด), gipromelloza 2910 5 mPa × s, macrogol 400, เอทิลเซลลูโลส 20 mPa × s, dietilftalat.

ส่วนผสมของเปลือกแคปซูล: วุ้น, ไทเทเนียมไดออกไซด์, สีแดงเหล็กออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง.

7 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (8) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (12) – แพ็คกระดาษแข็ง.
300 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ตัวยับยั้ง acetylcholinesterase, เป็นอัลคาลอยด์ในระดับอุดมศึกษา. ช่วยเพิ่มการทำงานของ acetylcholine ต่อตัวรับ n-cholinergic, เด่นชัด, เนื่องจากการผูกมัดกับตำแหน่ง allosteric ของตัวรับ.

อาจปรับปรุงการทำงานขององค์ความรู้ในผู้ป่วยสมองเสื่อมประเภทอัลไซเมอร์โดยเพิ่มการทำงานของระบบ cholinergic.

เภสัช

การดูดซึม

หลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียว 8 mg ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร. ค_{สูงสุด} ประสบความสำเร็จผ่าน 1.2 h และเท่ากับ 43 ± 13 ng / ml, AUC เฉลี่ย – 427± 102 ng ชม. ชม. / ml. การดูดซึมอย่างสมบูรณ์ของกาแลนทามีนเมื่อรับประทานทางปากคือ 88.5%. การทานกาแลนทามีนกับอาหารจะทำให้การดูดซึมช้าลง (ค_{สูงสุด} ลดลง 25%), แต่ไม่ส่งผลต่อปริมาณยาที่ดูดซึม (อคส).

หลังจากให้กาแลนทามีนหลายครั้ง 12 มก. 2 ครั้ง / วัน ความเข้มข้นเฉลี่ยเมื่อสิ้นสุดหลักสูตรและ C_{สูงสุด} ในพลาสมามีตั้งแต่ 30 ng / ml เพื่อ 90 ng / ml.

เภสัชจลนศาสตร์ของกาแลนทามีนเป็นแบบเส้นตรงตลอดช่วงขนาดยา 4-16 มก. 2 ครั้ง / วัน.

ในการศึกษาเปรียบเทียบการดูดซึมของ Reminil ในรูปแบบของแคปซูลที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องเมื่อรับประทานในขนาดยา 24 มก. 1 วันละครั้งและในรูปแบบของยาเม็ดที่มีการปล่อยสารออกฤทธิ์ทันทีเมื่อถ่ายโดย 12 มก. 2 ครั้ง / วัน ชีวสมมูลของรูปแบบยาเหล่านี้แสดงเป็นค่า AUC ระหว่าง 24 h และความเข้มข้นต่ำสุดในสภาวะสมดุลในเลือดพลาสม่า. ค_{สูงสุด}, ถึงผ่าน 4.4 ชั่วโมงหลังจากรับประทานแคปซูลในปริมาณ 12 มก. 1 เวลา / วัน, มันเป็นประมาณ 24% น้อยกว่า, กว่าทานยาในปริมาณ 12 มก. 2 ครั้ง / วัน. การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของ Reminil^® ในรูปของแคปซูลที่มีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์อย่างต่อเนื่องในสภาวะสมดุล.

การกระจาย

หลังจากให้กาแลนทามีนหลายครั้ง 12 มก. 2 ครั้ง / วัน ความเข้มข้นเฉลี่ยเมื่อสิ้นสุดหลักสูตรและ C_{สูงสุด} ในพลาสมามีตั้งแต่ 30 ng / ml เพื่อ 90 ng / ml.

ในสภาพสมดุลวี_ง ค่าเฉลี่ย 175 ล..

การจับโปรตีนพลาสม่าของกาแลนทามีนอยู่ในระดับต่ำ – 17.7±0.8%. ในเลือดครบส่วน galantamine ส่วนใหญ่อยู่ในรูปแบบธาตุ (52.7%) ในพลาสม่า (39%), ในขณะที่ฝ่ายของเขา, ที่เกี่ยวข้องกับโปรตีนในพลาสมาเท่านั้น 8.4%. อัตราส่วนความเข้มข้นของกาแลนทามีนในเลือด / ในพลาสมาคือ 1.17.

การเผาผลาญอาหาร

เส้นทางการเผาผลาญหลักคือ N-ออกซิเดชัน, N-demethylation, O-demethylation, glucuronidation และ epimerization. ในผู้ที่มีเมแทบอลิซึมของสารตั้งต้น CYP2D6 วิถีทางเมแทบอลิซึมที่สำคัญที่สุดคือ O-demethylation. ปริมาณสารกัมมันตภาพรังสี, ขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระ, คนที่มีระบบเผาผลาญเร็วและช้าก็ไม่ต่างกัน. การศึกษาในหลอดทดลองได้แสดงให้เห็น, ว่าไอโซไซม์หลักของระบบไซโตโครม P450, เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของกาแลนทามีน, คือ CYP2D6 และ CYP3A4.

ในพลาสมาของผู้ที่มีการเผาผลาญอย่างรวดเร็วและช้า สารกัมมันตภาพรังสีส่วนใหญ่เป็นกาแลนทามีนและกลูโคโรไนด์ที่ไม่เปลี่ยนแปลง. ในพลาสมาของคนที่มีเมแทบอลิซึมเร็ว ยังพบกลูโคโรไนด์ O อีกด้วย- เดสเมทิลกาแลนทามีน.

หลังจากรับประทานกาแลนทามีนเพียงครั้งเดียว ไม่มีสารออกฤทธิ์ใดๆ เลย (นอร์กาแลนทามีน, O-demethyl-galantamine และ O-demethyl-norgalantamine) ไม่มีอยู่ในพลาสม่า “อย่างรวดเร็ว” และ “ช้า” เมแทบอลิซึมในรูปแบบ unconjugated. พบนอร์กาแลนทามีนในพลาสมาของผู้ป่วยหลังจากได้รับกาแลนทามีนหลายขนาด, แต่จำนวนนั้นไม่มีแล้ว 10% จากระดับกาแลนทามีน.

การหัก

การกำจัดกาแลนทามีนเป็นแบบทวีคูณ. T สุดท้าย_1/2 เกี่ยวกับ 7-8 ไม่.

การกวาดล้างพลาสม่าเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 300 มล. / นาที.

ในระหว่าง 7 วันหลังจากการบริหารช่องปากเพียงครั้งเดียว 4 มก. ³N-กาแลนทามีน 90-97% กัมมันตภาพรังสีที่ขับออกมาในปัสสาวะและ 2.2-6.3% – กับอุจจาระ. ภายในครั้งเดียว 18-22% ปริมาณถูกขับออกมาในรูปของกาแลนทามีนที่ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะในระหว่าง 24 ไม่, การล้างไตประมาณ 65 มล. / นาที, คืออะไร 20-25% กวาดล้างพลาสม่าทั้งหมด.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ผลการทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นแล้วว่า, ว่าในผู้ป่วยโรคอัลไซเมอร์ ความเข้มข้นของกาแลนทามีนในเลือดคือ 30-40% สูงกว่า, มากกว่าในผู้เยาว์ที่มีสุขภาพดี.

ค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของกาแลนทามีนในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับเล็กน้อย (5-6 ชี้ในเด็กพัคห์) มีความคล้ายคลึงในผู้ที่มีสุขภาพดี. ในผู้ป่วยตับบกพร่องปานกลาง (7-9 ชี้ในเด็กพัคห์) AUC และ T_1/2 กาแลนทามีนเพิ่มขึ้นประมาณ 30%.

การศึกษาการกระจายของกาแลนทามีนในผู้ป่วยเด็กที่มีความบกพร่องทางไตในระดับต่างๆ. การขับถ่ายของกาแลนทามีนลดลงโดย CC . ลดลง. ในผู้ป่วยไตวายระดับปานกลาง (CC 52-104 มล. / นาที) ความเข้มข้นของกาแลนทามีนในเลือดเพิ่มขึ้นโดย 38%, ในผู้ป่วยไตวายขั้นรุนแรง (CC 9-51 มล. / นาที) – เพิ่มขึ้นโดย 67% เมื่อเทียบกับคนที่มีสุขภาพดีในวัยเดียวกันและน้ำหนักตัวเท่ากัน (CC >121 มล. / นาที). การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรและการวิเคราะห์โดยใช้แบบจำลองต่างๆ แสดงให้เห็น, ในผู้ป่วยโรคอัลไซเมอร์และการทำงานของไตบกพร่อง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยากาแลนทามีน, ถ้าพวกเขามีอย่างน้อยQC 9 มล. / นาที, TK. กาแลนทามีนกวาดล้างในผู้ป่วยโรคอัลไซเมอร์ลดลง.

ในการศึกษาการพึ่งพาขนาดยาของเภสัชจลนศาสตร์ของยา Reminil^® ในรูปแบบแคปซูลแบบปล่อยต่อเนื่องในผู้สูงอายุและผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี C_{เอสเอส} ในเลือดในทั้งสองกลุ่มอายุได้ภายใน 6 วัน ในทุกโดส (8 มก., 16 มก. หรือ 24 มก.). ในทั้งสองกลุ่มอายุ เภสัชจลนศาสตร์ในสภาวะคงที่ขึ้นอยู่กับขนาดยาในช่วงขนาดยาที่ทำการศึกษาโดยตรง (8-24 มก.).

พยานหลักฐาน

เป็นภาวะสมองเสื่อม alzgeimerovsky ชนิดอ่อน หรือปานกลางระดับ, รวม. ด้วยความผิดปกติของระบบไหลเวียนในสมองเรื้อรัง.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่นำมารับประทาน 1 เวลา / วันในตอนเช้า, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเวลารับประทานอาหาร. ต้องดื่มน้ำให้เพียงพอระหว่างการรักษา.

ที่แนะนำ ปริมาณเริ่มต้น เป็น 8 มิลลิกรัม / วัน.

เมื่อเปลี่ยนจากยา Reminil^® ในรูปแบบของยาเม็ดที่มีการปล่อยสารออกฤทธิ์ทันทีบน Reminil^® ในรูปแบบของแคปซูลขยายเวลาที่กำหนด Reminil ปริมาณสุดท้ายในตอนเย็น^® ในรูปแบบของยาเม็ดและกำหนด Reminil ในเช้าวันรุ่งขึ้น^® ในรูปแบบของแคปซูล 1 เวลา / วัน.

เมื่อเปลี่ยนจากยา Reminil^® ในรูปแบบของยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ทันที, ถ่าย 2 ครั้ง / วัน, ของ Reminil^® ในรูปแบบแคปซูลขยายการปลดปล่อย, ถ่าย 1 เวลา / วัน, ปริมาณรวมรายวันไม่ควรเปลี่ยนแปลง.

ปริมาณการบำรุงรักษาเบื้องต้น เป็น 16 มิลลิกรัม / วัน, ระยะเวลาในการรักษา – ไม่น้อย 4 สัปดาห์ที่ผ่านมา. คำถามในการเพิ่มปริมาณการบำรุงรักษาให้สูงสุดที่แนะนำ – 24 มิลลิกรัม / วัน – ควรตัดสินใจหลังจากการประเมินสถานการณ์ทางคลินิกอย่างครอบคลุม, โดยเฉพาะอย่างยิ่งผลการรักษาที่ได้รับและความอดทน.

หลังจากการถอนยาอย่างกะทันหัน Reminil^® (เช่น, ในการเตรียมการสำหรับการผ่าตัด) อาการกำเริบไม่เกิดขึ้น.

ด้วยการหยุดพักการรักษาเป็นเวลาหลายวันควรให้ยา Reminil เริ่มแรก^® แล้วเพิ่มขนาดยาตามแบบแผนข้างต้นเป็นขนาดยาบำรุงก่อนหน้า.

เรมินิล^® ไม่แนะนำสำหรับการรักษา เด็ก ๆ. ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาในการปฏิบัติในเด็ก.

ใน ผู้ป่วยโรคตับปานกลางถึงรุนแรง ความเข้มข้นของกาแลนทามีนในพลาสมาอาจสูงขึ้น, กว่า ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับปกติ. ไปยัง ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับในระดับปานกลาง ปริมาณเริ่มต้น (จากข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์) เป็น 8 มก. 1 เวลา / วันในตอนเช้า, ในหนึ่งวัน; ควรให้ยานี้เป็นเวลาอย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์. หลังจากนั้นคุณสามารถมอบหมาย 8 มก. 1 ครั้ง/วัน อย่างน้อย 4 สัปดาห์ที่ผ่านมา. ยาทุกวันสูงสุด – 16 มก.. ผู้ป่วยที่มี ความบกพร่องอย่างรุนแรงก​​ารทำงานของตับ (มากกว่า 9 ชี้ในเด็กพัคห์) เรมินิล^® ห้าม.

ที่ ภาวะไตอย่างรุนแรง (CC น้อยกว่า 9 มล. / นาที) เรมินิล^® ห้ามใช้เนื่องจากไม่มีข้อมูลการใช้งาน. ไปยัง ผู้ป่วย CC มากกว่า 9 มล. / นาที การปรับขนาดยา Reminil^® ไม่ต้องการ.

ด้วยการรักษาร่วมกับสารยับยั้ง CYP2D6 หรือ CYP3A4 isoenzymes ที่รุนแรง อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาของ Reminil^®.

ผลข้างเคียง

การกำหนดความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์: บ่อยครั้ง (≥1 / 10), บ่อยครั้ง (≥1 / 100, <1/10), บางครั้ง (≥1 / 1000, <1/100), ไม่ค่อยมี (≥1 / 10 000, <1/1000) และหายากมาก (< 1/10 000).

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – ความเกลียดชัง, อาเจียน (สังเกตพบในการทดลองทางคลินิกและการไทเทรตในกรณีส่วนใหญ่ในเวลาน้อยกว่าหนึ่งสัปดาห์และส่วนใหญ่เป็นตอน; ยาแก้อาเจียนและปริมาณของเหลวที่เพียงพอจะมีประสิทธิภาพในการบรรเทามากที่สุด); บ่อยครั้ง – โรคท้องร่วง, ปวดท้อง, อาการอาหารไม่ย่อย, ความรู้สึกไม่สบายทางเดินอาหาร; ไม่ค่อยมี – การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับ, โรคตับอักเสบ.

การเผาผลาญอาหาร: บ่อยครั้ง – ความอยากอาหารลดลง, อาการเบื่ออาหาร, ลดน้ำหนัก; บางครั้ง – การคายน้ำ (รวมไปถึง, ไม่ค่อยมี, ร้ายแรง, ทำให้ไตวายได้).

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: บ่อยครั้ง – เวียนหัว, อาการปวดหัว, การสั่นสะเทือน, การย่อเสียงตรงกลาง, ความง่วง, อาการง่วงนอน, ที่ลุ่ม (น้อยมากกับการฆ่าตัวตาย); บางครั้ง – dysgeusia; hypersomnia, paraesthesia; ไม่ค่อยมี – ภาพหลอนที่มองเห็นและได้ยิน.

จากความรู้สึก: บางครั้ง – มองเห็นภาพซ้อน; ไม่ค่อยมี – เสียงในหู.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บ่อยครั้ง – หัวใจเต้นช้า; บางครั้ง – AV-блокадаฉันстепени, หัวใจเต้นเร็ว, เต้น supraventricular, กระแสน้ำ, การลดลงของความดันโลหิต.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: บ่อยครั้ง – desudation.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: บ่อยครั้ง – กล้ามเนื้อกระตุก; บางครั้ง – กล้ามเนื้ออ่อนแอ.

อื่น ๆ: บ่อยครั้ง – fatiguability, ความอ่อนแอ.

ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกของยา Reminil^® ปัสสาวะหายากมาก, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, โรคจมูกอักเสบ, โรคโลหิตจาง, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น. ความถี่ของการเกิดปรากฏการณ์เหล่านี้ในกลุ่ม, ได้รับยาหลอก, เทียบได้กับอุบัติการณ์ในกลุ่ม, รับ Reminil^®, และ, ดังนั้น, การเชื่อมต่อของปรากฏการณ์เหล่านี้กับการใช้ยาไม่ได้รับการพิสูจน์.

ห้าม

- ภาวะไตอย่างรุนแรง (CC<9 มล. / นาที);

- ตับอย่างรุนแรง;

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง ยาควรใช้ภายใต้การดมยาสลบ, ในผู้ป่วยที่มีโรคหอบหืดหลอดลม, ปอดอุดกั้นเรื้อรัง, หัวใจเต้นช้า, ปิดล้อม AV, SSS, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร; ด้วยยาควบคู่กันไป, อัตราการเต้นของหัวใจช้าลง (ดิจอกซิน, กั้นเบต้า), แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น, ลำไส้อุดตัน, ระยะเวลาหลังการผ่าตัดทางเดินอาหาร, โรคลมบ้าหมู, อุดตันของทางเดินปัสสาวะ, ในช่วงหลังการผ่าตัดกระเพาะปัสสาวะ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การศึกษาทางคลินิกที่เพียงพอและควบคุมอย่างเข้มงวดเกี่ยวกับความปลอดภัยของยา Reminil^® ในระหว่างตั้งครรภ์ในระหว่างให้นมบุตรไม่ได้ดำเนินการ.

เรมินิล^® สามารถกำหนดระหว่างตั้งครรภ์ได้เฉพาะในกรณีเหล่านั้นเท่านั้น, เมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้ของการรักษาต่อมารดามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

ไม่ทราบ, คือกาแลนทามีนที่ขับออกมาในน้ำนมมนุษย์. หากจำเป็นต้องใช้ในระหว่างการให้นมบุตรควรหยุดให้นมลูก.

ข้อควรระวัง

ผลบวกของการใช้ยา Reminil^® ในผู้ป่วยที่เป็นโรคสมองเสื่อมประเภทอื่นและความจำเสื่อมประเภทอื่นยังไม่ได้รับการพิสูจน์.

เรมินิล^® ไม่ได้มีไว้สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางสติปัญญาเล็กน้อย, กล่าวคือ. สำหรับผู้ป่วยโรคความจำเสื่อม, เกินระดับที่คาดไว้สำหรับอายุและการศึกษา, แต่ไม่ตรงกับเกณฑ์สำหรับโรคอัลไซเมอร์.

ผู้ป่วยอัลไซเมอร์ลดน้ำหนัก. การรักษาด้วยสารยับยั้งอะเซทิลโคลีนเอสเตอเรส, รวมทั้งกาแลนทามีน, พร้อมกับน้ำหนักตัวของผู้ป่วยที่ลดลง, ดังนั้นในระหว่างการรักษาจึงจำเป็นต้องติดตามการเปลี่ยนแปลงของน้ำหนักตัว.

เช่น holinomimetiki อื่น ๆ, เรมินิล^® ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในโรคของระบบหัวใจและหลอดเลือด, TK. เนื่องจากฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา cholinomimetics สามารถทำให้เกิดภาวะหลอดเลือดในหัวใจได้ (เช่น, ʙradikardiju). นอกเหนือจาก, ระหว่างการรักษาด้วย Reminil^® หน้ามืดอาจเกิดขึ้นและไม่ค่อย – หัวใจเต้นช้าvыrazhennaya. ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง ควรกำหนดให้ยาแก่ผู้ป่วยที่มี SSSS และความผิดปกติของการนำไฟฟ้าเหนือช่องท้องอื่น ๆ; ผู้ป่วย, การเตรียมการที่จะได้รับพร้อม ๆ กัน, ลดอัตราการเต้นของหัวใจ, เช่น digoxin หรือ beta-blockers, รวมทั้งมีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่คงที่.

ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดแผลกัดกร่อนและแผลในทางเดินอาหารเพิ่มขึ้น, เช่น มีประวัติเป็นโรคแผลในกระเพาะอาหาร, จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยเพื่อตรวจหาอาการที่เกี่ยวข้องตั้งแต่เนิ่นๆ. ควรบันทึก, ว่าเมื่อทำการทดลองทางคลินิกในผู้ป่วย, รับ Reminil^®, ไม่มีการเพิ่มขึ้นของอุบัติการณ์ของแผลในกระเพาะอาหารและมีเลือดออกจากทางเดินอาหารเมื่อเทียบกับผู้ป่วย, ได้รับยาหลอก, ความถี่ของแผลในกระเพาะอาหารและเลือดออกในทางเดินอาหาร. เรมินิล^® ไม่แนะนำสำหรับผู้ป่วยทางเดินอาหารอุดตัน, และในผู้ป่วย, ที่เพิ่งได้รับการผ่าตัดเกี่ยวกับระบบย่อยอาหาร.

เป็นที่เชื่อกัน, ที่ cholinomimetics มีความสามารถบางอย่างในการทำให้เกิดอาการชักทั่วไป. ยังไงก็ต้องจำไว้, อาการชักนั้นอาจเป็นอาการของอัลไซเมอร์นั่นเอง. ในการทดลองทางคลินิก ผู้ป่วยไม่มีความถี่ในการชักเพิ่มขึ้น, รับ Reminil^®, เมื่อเทียบกับผู้ป่วย, ได้รับยาหลอก.

Reminil ถูกกำหนดด้วยความระมัดระวัง^® ผู้ป่วยโรคหอบหืดรุนแรงหรือปอดอุดกั้นเรื้อรังเนื่องจากกิจกรรม cholinomimetic ของยา.

เรมินิล^® ไม่แนะนำสำหรับผู้ป่วยทางเดินปัสสาวะอุดตัน, และในแต่ละบุคคล, การผ่าตัดกระเพาะปัสสาวะล่าสุด.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

โรคอัลไซเมอร์สามารถบั่นทอนความสามารถในการขับและใช้งานเครื่องจักร. นอกเหนือจาก, กับพื้นหลังของการใช้ยา Reminil^®, โดยเฉพาะในสัปดาห์แรกของการใช้งาน, อาจเกิดอาการง่วงนอนและเวียนศีรษะ, ซึ่งยังบั่นทอนความสามารถในการมีสมาธิและส่งผลเสียต่อการขับขี่และการทำงานกับกลไกต่างๆ.

ยาเกินขนาด

อาการ: กล้ามเนื้ออ่อนแรงได้, fasciculation, อาการบางอย่างหรือทั้งหมดของวิกฤต cholinergic (คลื่นไส้อย่างรุนแรง, อาเจียน, ตะคริวในช่องท้อง, เพิ่มขึ้นน้ำลายไหล, น้ำตาไหล, กลั้นปัสสาวะไม่อยู่, เหงื่อออกมาก, หัวใจเต้นช้า, gipotenziya, ล่มสลาย, ชัก). กล้ามเนื้ออ่อนแรงอย่างรุนแรงร่วมกับการหลั่งมากเกินไปของเยื่อเมือกในหลอดลมและหลอดลมหดเกร็งอาจถึงแก่ชีวิตได้.

ในข้อความ, ที่ได้รับระหว่างการควบคุมหลังการขาย, อธิบายการพัฒนาของ ventricular tachycardia ของ pirouette type, ยืดช่วง QT ให้ยาวขึ้น , หัวใจเต้นผิดจังหวะด้วยการสูญเสียสติในระยะสั้นเมื่อรับประทานReminil .โดยไม่ได้ตั้งใจ^® ปริมาณ 32 มิลลิกรัม / วัน.

การรักษา: ถ้าจำเป็นการรักษาอาการและให้การสนับสนุน. ในกรณีที่รุนแรง atropine เป็นยาแก้พิษทางหลอดเลือดดำ (ปริมาณเริ่มต้น 0.5-1 มก.; ความถี่ของการบริหารและขนาดของปริมาณที่ตามมาขึ้นอยู่กับการเปลี่ยนแปลงของสภาพทางคลินิกของผู้ป่วย).

ติดต่อยา

ด้วยการใช้ Reminil . ไปพร้อม ๆ กัน^® ช่วยเพิ่มผลกระทบของ cholinomimetics อื่น ๆ, ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ชุดค่าผสมนี้.

กาแลนทามีนเป็นปฏิปักษ์ของยา anticholinergic.

ด้วยการใช้ Reminil . ไปพร้อม ๆ กัน^® เสริมฤทธิ์ของยา, ลดอัตราการเต้นของหัวใจ (เช่น, digoxin และ beta-blockers).

Buduchi cholinomimetics, เรมินิล^® อาจเพิ่มการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อ, เกิดจากการกระทำของสารคลายกล้ามเนื้อส่วนปลายของประเภทขั้วลบ (เช่น, ซัคซาเมโทเนียมโบรไมด์) ในระหว่างการดมยาสลบ.

ปฏิสัมพันธ์เภสัชจลนศาสตร์

เส้นทางการเผาผลาญต่างๆและการขับถ่ายของไตมีส่วนร่วมในการกำจัดกาแลนทามีน. การศึกษาในหลอดทดลองได้แสดงให้เห็น, ว่าบทบาทหลักในการเผาผลาญของกาแลนทามีนนั้นเล่นโดย isoenzymes CYP2D6 และ CYP3A4.

การเตรียมการ, เป็นตัวยับยั้งไอโซไซม์ CYP2D6 และ CYP3A4 . ที่แข็งแกร่ง, สามารถเพิ่ม AUC ของกาแลนทามีนได้. มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์หลายขนาด, ว่า AUC ของกาแลนทามีนเพิ่มขึ้นโดย 30% และ 40% ในขณะที่ใช้มันตามลำดับกับ ketoconazole และ paroxetine. เมื่อใช้ควบคู่กับอีรีโทรมัยซิน, ซึ่งเป็นตัวยับยั้งการทำงานของ isoenzyme CYP3A4, Galantamine AUC เพิ่มขึ้นประมาณ .เท่านั้น 10%. มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยโรคอัลไซเมอร์, ว่าการกวาดล้างของกาแลนทามีนลดลงประมาณ 25-33% ด้วยการใช้ยานี้พร้อมกันกับสารยับยั้ง isoenzyme CYP2D6 . ที่เป็นที่รู้จัก, เช่น amitriptyline, fluoxetine, fluvoksamin, paroxetine หรือ quinidine.

ดังนั้น, ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วยสารยับยั้ง isoenzymes CYP2D6 และ CYP3A4 ที่รุนแรง ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์อาจเพิ่มขึ้น, เกี่ยวข้องกับการกระทำของ cholinomimetic, ส่วนใหญ่คลื่นไส้และอาเจียน. ในสถานการณ์เหล่านี้, ขึ้นอยู่กับความคล่องตัวของการรักษาผู้ป่วยเฉพาะ, คุณอาจต้องลดปริมาณการบำรุงของ Reminil^®.

การยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารไม่รบกวนการดูดซึมของกาแลนทามีน.

ตัวรับเมมานไทน์ NMDA ตัวรับปฏิปักษ์ในขนาดยา 10 มก. / วัน 2 วัน, แล้วก็ 10 มก. 2 ครั้ง / วัน 12 วันไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของกาแลนทามีนในสภาวะคงตัวหลังการให้ยา 16 มิลลิกรัม / วัน.

กาแลนทามีนในปริมาณที่ใช้ในการรักษา (12 มก. 2 ครั้ง / วัน) ไม่ส่งผลต่อจลนพลศาสตร์ของดิจอกซินและวาร์ฟาริน. กาแลนทามีนไม่ส่งผลต่อการเพิ่มขึ้นของเวลาโปรทรอมบิน, ยาวาร์ฟาริน.

การศึกษาในหลอดทดลองได้แสดงให้เห็น, ว่ากาแลนทามีนมีความสามารถที่อ่อนแอมากในการยับยั้งไซโตโครม P450 ไอโซไซม์ในมนุษย์.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 30 ° C. อายุการเก็บรักษา - 2 ปี.