REDUKSIN®

วัสดุที่ใช้งาน: เซลลูโลส microcrystalline, Siʙutramin
เมื่อ ATH: A08AA10
CCF: ยาลดความอ้วนแบบรวมศูนย์
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): E66
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 16.02.01
ผู้ผลิต: АМК-ФАРМ ООО (รัสเซีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

แคปซูล №2 голубого цвета; เนื้อหาของแคปซูล – порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

สารเพิ่มปริมาณ: stearate แคลเซียม.

ส่วนผสมของเปลือกแคปซูล: краситель титана диоксид, ย้อม azorubin, สิทธิบัตรย้อมสีฟ้า, วุ้น.

10 พีซี. – packings Valium planimetric (алюминий/ПВХ) (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (алюминий/ПВХ) (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แคปซูล №2 синего цвета; เนื้อหาของแคปซูล – порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

สารเพิ่มปริมาณ: stearate แคลเซียม.

ส่วนผสมของเปลือกแคปซูล: краситель титана диоксид, สิทธิบัตรย้อมสีฟ้า, วุ้น.

10 พีซี. – packings Valium planimetric (алюминий/ПВХ) (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (алюминий/ПВХ) (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Комбинированный препарат для лечения ожирения, การกระทำที่เกิดจากส่วนประกอบของมัน. Sibutramine เป็น prodrug และออกแรง ในร่างกาย ผ่าน metabolites (เอมีนหลักและรอง), ยับยั้งการดูดซึมของโมโนเอมีน (ส่วนใหญ่ serotonin และ norepinephrine). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5-HT-рецепторов и адренорецепторов, ซึ่งทำให้รู้สึกอิ่มและความต้องการอาหารลดลง, เช่นเดียวกับการเพิ่มขึ้นของการผลิตความร้อน. การเปิดใช้งานทางอ้อม β₃-adrenoreceptory, sibutramine ออกฤทธิ์กับเนื้อเยื่อไขมันสีน้ำตาล. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и снижением количества триглицеридов, คอเลสเตอรอลรวม, LDL, กรดยูริค.

Sibutramine และสารเมตาโบไลท์ไม่ส่งผลต่อการปลดปล่อยโมโนเอมีน, อย่ายับยั้ง MAO; ไม่มีความสัมพันธ์กับตัวรับสารสื่อประสาทจำนวนมาก, รวมทั้งเซโรโทนิน (5-เอช.ที₁, 5-เอช.ที_1ก, 5-เอช.ที_1ข, 5-เอช.ที_2ก, 5-เอช.ที_2ค), adrenoreceptory (ข₁, ข₂, ข₃, ก₁, ก₂), โดปามีน (ง₁, ง₂), มัสคารินิก, ฮีสตามีน (ชม₁), เบนโซไดอะซีพีนและตัวรับ NMDA.

Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, สารก่อภูมิแพ้, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, รับผิดชอบในการพัฒนาของโรคโลหิตเป็นพิษภายนอก.

เภสัช

การดูดซึม, การกระจาย, การเผาผลาญอาหาร

หลังจากรับประทานยาเข้าไปแล้ว sibutramine จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร, не менее чем на 77%. ได้รับการรักษาผล “ครั้งแรกผ่าน” через печень и биотрансформируется с участием изофермента CYPЗА4 с образованием двух активных метаболитов (ขาวดำ- и дидесметилсибут-рамин). หลังจากที่ได้รับครั้งเดียวของ 15 มก. ซี_{สูงสุด} монодесметилсибутрамина составляет 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), дидесметилсибутрамина – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). ค_{สูงสุด} сибутрамин достигается через 1.2 ไม่, สารที่ใช้งาน – ตลอด 3-4 ไม่. Прием одновременно с пищей снижает C_{สูงสุด} метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ไม่, โดยไม่ต้องเปลี่ยน AUC. Быстро распределяется в ткани. Связывание сибутрамина с белками плазмы крови составляет 97%, а моно- и дидесметилсибутрамина – 94%. ค_{เอสเอส} активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы.

การหัก

ต_1/2 ซิบูทรามีน – 1.1 ไม่, монодесметилсибутрамина – 14 ไม่, дидесметилсибутрамина – 16 ไม่. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, ซึ่งจะได้มาส่วนใหญ่ไต.

พยานหลักฐาน

Для снижения массы тела при следующих состояниях:

- โรคอ้วนทางอาหารที่มีดัชนีมวลกาย (ค่าดัชนีมวลกาย) 30 กิโลกรัม / เมตร² และอื่น ๆ;

- โรคอ้วนในทางเดินอาหารที่มี BMI 27 กิโลกรัม / เมตร² и более в сочетании с другими факторами риска, обусловленные избыточной массой тела (เบาหวานชนิดที่ 2 /инсулиннезависимый/ или дислипопротеинемия).

ระบบการปกครองยา

Редуксин^® ได้รับการแต่งตั้งภายใน 1 เวลา / วัน. ปริมาณกำหนดเป็นรายบุคคล, ขึ้นอยู่กับความทนทานและประสิทธิภาพทางคลินิก. ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้น – 10 มก., при плохой переносимости возможен прием в дозе 5 มก.. Капсулы следует принимать утром, ไม่เคี้ยวและดื่มน้ำมากของของเหลว. สามารถรับประทานยาในขณะท้องว่างได้, และผสมผสานกับการบริโภคอาหาร.

หากในระหว่าง 4 недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% และอื่น ๆ, то дозу увеличивают до 15 มิลลิกรัม / วัน. Продолжительность терапии Редуксином^® ไม่ควรเกิน 3 месяца у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (กล่าวคือ. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается снизить массу на 5% от исходной массы тела). ไม่ควรทำการรักษาต่อ, если при дальнейшей терапии (после достигнутого снижения массы тела) пациент вновь прибавляет в массе тела 3 กก. หรือมากกว่า.

ระยะเวลารวมของการรักษาไม่ควรเกิน 2 ปี, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

Терапию Редуксином^® จะต้องได้รับการรักษาโดยแพทย์, имеющий практический опыт лечения ожирения. Прием препарата следует сочетать с диетой и физическими упражнениями.

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียง, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, นำเสนอตามลำดับต่อไปนี้ (บ่อยครั้ง – >10%, บางครั้ง – 1-10%, ไม่ค่อยมี – < 1%).

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: บ่อยครั้ง – ปากแห้ง, โรคนอนไม่หลับ; บางครั้ง – อาการปวดหัว, เวียนหัว, ความกังวล, อาชา, а также изменения вкуса; ในบางกรณี – ความปวดหลัง, ที่ลุ่ม, อาการง่วงนอน, อารมณ์ lability, ความกังวล, ความหงุดหงิด, ความกังวลใจ, ชัก.

คนไข้รายหนึ่งที่เป็นโรคสคีโซอาฟเฟกทีฟ, ซึ่งน่าจะมีอยู่ก่อนเริ่มการรักษา, โรคจิตเฉียบพลันเกิดขึ้นหลังการรักษา.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บางครั้ง – หัวใจเต้นเร็ว, การเต้นของหัวใจ, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, ขยายตัวของหลอดเลือด. Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 mm Hg. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ครั้งต่อนาที. ในบางกรณี ความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นอย่างชัดเจนยิ่งขึ้น. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (เป็นครั้งแรก 4-8 สัปดาห์ที่ผ่านมา).

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – สูญเสียความกระหาย, อาการท้องผูก; บางครั้ง – ความเกลียดชัง, ทำให้รุนแรงขึ้นของโรคริดสีดวงทวาร. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное. В единичных случаях боль в животе, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้นผิดปกติ, เพิ่มขึ้นชั่วคราวในเอนไซม์ในตับ.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: บางครั้ง – การขับเหงื่อ; ในบางกรณี – ที่ทำให้คัน, пурпура Шенлейн-Геноха (มีเลือดออกเข้าสู่ผิว).

ออกจากร่างกายโดยรวม: в единичных случаях описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: dysmenorrhoea, บวม, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, ความกระหายน้ำ, โรคจมูกอักเสบ, โรคไตอักเสบเฉียบพลันสิ่งของ, ตกเลือด, thrombocytopenia.

Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, เป็นของหายาก. ไม่มีหลักฐานเป็น, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, อาการถอนหรือความผิดปกติทางอารมณ์.

ส่วนใหญ่มักเกิดผลข้างเคียงในช่วงเริ่มต้นของการรักษา (เป็นครั้งแรก 4 ของสัปดาห์). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. ผลข้างเคียง, โดยทั่วไป, และมีน้ำหนักเบาและย้อนกลับ.

ห้าม

- ความพร้อมของอินทรีย์สาเหตุของโรคอ้วน (เช่น, gipotireoz);

- ความผิดปกติของการรับประทานอาหารที่จริงจัง (โรคกลัวอ้วนหรือ bulimia Nervosa);

- ป่วยทางจิต;

- อาการของกิลส์เดอลาเรตส์ (สำบัดสำนวนทั่วไป);

- พร้อมกันสารยับยั้ง MAO (เช่น, Phentermine, fenfluramina, dexfenfluramine, ethylamphetamine, อีเฟดรีน) หรือการใช้งานสำหรับพวกเขา 2 สัปดาห์ที่ผ่านมาก่อนที่จะกำหนด Reduxine^®; การใช้ยาเสพติดอื่น ๆ, ทำหน้าที่เกี่ยวกับระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น, ซึมเศร้า, อินซูลิน); การเตรียมการ, ที่กำหนดไว้สำหรับความผิดปกติของการนอนหลับ, ที่มีโพรไบโอ, ยาเสพติดและอื่น ๆ ที่แสดงกลางสำหรับการสูญเสียน้ำหนัก;

- โรคหลอดเลือดหัวใจ, decompensated ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, โรคหัวใจพิการ แต่กำเนิด, โรคหลอดเลือดแดงส่วนปลายอุดตัน, หัวใจเต้นเร็ว, จังหวะ, โรคหลอดเลือดสมอง (การตี, การโจมตีขาดเลือดชั่วคราว);

- ความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุม (BP ดังกล่าวข้างต้น 145/90 มิลลิเมตรปรอท);

- thyrotoxicosis;

- ตับอย่างรุนแรง;

- ความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง;

- อ่อนโยนต่อมลูกหมากโต;

- pheochromocytoma;

- โรคต้อหินZakrыtougolynaya;

- ยาเสพติดที่ก่อตั้งขึ้น, ยาเสพติดหรือติดสุรา;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี;

- อายุเก่าที่มีอายุมากกว่า 65 ปี;

- ก่อตั้งแพ้ Sibutramine หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง ควรจะกำหนดไว้ในรัฐดังต่อไปนี้: ประวัติศาสตร์การเต้นผิดปกติ, การไหลเวียนโลหิตไม่เพียงพอเรื้อรัง, โรคหลอดเลือดหัวใจ (รวม. ประวัติศาสตร์), cholelithiasis, ความดันโลหิตสูงเส้นเลือด (ควบคุมและประวัติศาสตร์), ความผิดปกติของระบบประสาท, รวมทั้งปัญญาอ่อนและชัก (รวม. ประวัติศาสตร์), ผิดปกติของตับและ / หรือโรคไตและอ่อนโยนกับความรุนแรงในระดับปานกลาง, มอเตอร์และประวัติศาสตร์สำบัดสำนวนวาจา.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่ไม่ควรนำมาใช้ในระหว่างตั้งครรภ์เนื่องจากการขาดการจำนวนที่เพียงพอของการศึกษาเกี่ยวกับผลกระทบต่อความปลอดภัยของ Sibutramine ในทารกในครรภ์.

ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ขณะที่ได้รับ Reduxine^® คุณควรใช้ยาคุมกำเนิด.

Редуксин^® ไม่ควรที่จะใช้ในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนม.

ข้อควรระวัง

Редуксин^® มันควรจะนำมาใช้เฉพาะในกรณีที่, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны – если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 กิโลกรัม.

Лечение Редуксином^® ควรดำเนินการเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาที่ซับซ้อนสำหรับการลดน้ำหนักภายใต้การดูแลของแพทย์, ด้วยประสบการณ์จริงในการรักษาโรคอ้วน.

Комплексная терапия ожирения включает в себя как изменение диеты и образа жизни, และการออกกำลังกายที่เพิ่มขึ้น. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин^® изменить свой образ жизни и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого снижения массы тела. ผู้ป่วยควรมีความชัดเจนเกี่ยวกับ, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

ผู้ป่วย, принимающих Редуксин^®, необходимо измерять АД и ЧСС. เป็นครั้งแรก 2 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 ของสัปดาห์, แล้วก็รายเดือน. ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง (у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 มิลลิเมตรปรอท) этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, ในกรณีที่จำเป็น, через более короткие интервалы. ผู้ป่วย, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм.рт. บทความ. лечение препаратом Редуксин^® должно быть приостановлено .

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QТ. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых Н₁-ผู้รับ (astemizol, terfenadine); антиаритмические препараты, увеличивающиеинтервал QT (amiodarone, quinidine, flekainid, mexiletine, propafenone, sotalol); стимуляторы моторики ЖКТ (cisapride, pimozid, сертиндол и трициклические антидепрессанты). Осторожность следует соблюдать при применении препарата на фоне состояний, которые являются факторами риска в отношении увеличения интервала QT (kaliopenia, gipomagniemiya).

Интервал между приемом ингибиторов МАО и Редуксина^® ต้องมีอย่างน้อย 2 สัปดาห์ที่ผ่านมา.

Связь между приемом Редуксина^® и развитием первичной легочной гипертензии не установлена , แต่, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (ความล้มเหลวของระบบทางเดินหายใจ), боль в грудной клетке и отеки на ногах.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Прием препарата Редуксин^® может ограничить способность пациента к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

ยาเกินขนาด

มีข้อมูลที่จำกัดอย่างมากเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาด sibutramine.

อาการ: ความรุนแรงที่เพิ่มขึ้นของผลข้างเคียง. ไม่ทราบสัญญาณเฉพาะของการใช้ยาเกินขนาด.

การรักษา: การบริหารงานของถ่านกัมมัน, ล้างกระเพาะอาหาร, การรักษาด้วย simptomaticheskaya, ด้วยความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นและอิศวร – แต่งตั้งกั้นเบต้า. ไม่มียารักษาโดยเฉพาะ. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, ตรวจสอบสถานะของระบบหัวใจและหลอดเลือด, а также при необходимости проводить поддерживающую симптоматическую терапию. ประสิทธิภาพของการบังคับขับปัสสาวะหรือการฟอกเลือดยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น.

ติดต่อยา

ยับยั้งการเกิดออกซิเดชันของไมโคร, รวม. ингибиторы CYP3А4 (รวม. ketoconazole, erythromycin, cyclosporine) повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT. rifampicin, ยาปฏิชีวนะ macrolide, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital และ dexamethasone สามารถเร่งการเผาผลาญของ sibutramine. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении Редуксина^® กับ serotonin เลือกเก็บโปรตีน (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (sumatriptan, digidroergotamin), ด้วยยาแก้ปวดที่ทรงพลัง (pentazocin, เพทิดีน, Fentanyl) или противокашлевыми препаратами (Dextromethorphan). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления отрицательного действия этанола. Однако употребление алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่แห้ง, ไม่สามารถเข้าถึงได้ให้กับเด็กที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.