PLAGRIL

วัสดุที่ใช้งาน: Clopidogrel
เมื่อ ATH: B01AC04
CCF: ยาต้านเกล็ดเลือด
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.12.11.06.01
ผู้ผลิต: ดร. ของเรดดี จำกัดห้องปฏิบัติการ. (อินเดีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีชมพู, รอบ, แม่และเด็ก, นูน “С 127” ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline (Avicel PH 112), แมนนิทอล, โซเดียม Croscarmellose, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, MACROGOL-400, สีแดงเหล็กออกไซด์).

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, ดังนั้น, การรวมตัวของเกล็ดเลือด.

จะช่วยลดการรวมตัวของเกล็ดเลือด, ที่เกิดจาก agonists อื่น ๆ, ป้องกันพวกเขาจากการเปิดใช้งานการปล่อยตัว ADP, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). มันผูกถาวรที่จะรับเกล็ดเลือด ADP, ซึ่งยังคงไม่อนุญาตให้ ADP วงจรการกระตุ้น (เกี่ยวกับ 7 วัน).

ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่พบใน 2 ชั่วโมงหลังจากการใช้ยา (40% การยับยั้ง) ที่ปริมาณเริ่มต้น 400 มก.. ผลสูงสุด (60% การปราบปรามของการรวม) พัฒนาผ่าน 4-7 วันของการใช้อย่างต่อเนื่องขนาด 50-100 มิลลิกรัม / วัน. ผลยาต้านเกล็ดเลือดเป็นเวลาระยะเวลาทั้งหมดของชีวิตของเกล็ดเลือด (7-10 วัน). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, เฉลี่ย, ตลอด 5 วันหลังจากการหยุดชะงักของการรักษา.

ในการปรากฏตัวของรอยโรคหลอดเลือด atherosclerotic ป้องกันไม่ให้การพัฒนาของโรคไขมันโดยไม่คำนึงถึงตำแหน่งของหลอดเลือด (หลอดเลือดสมอง, รอยโรคหัวใจและหลอดเลือดหรืออุปกรณ์ต่อพ่วง).

เภสัช

การดูดซึมและการจัดจำหน่าย

Абсорбция и биодоступность высокая; ความเข้มข้นของพลาสม่าอยู่ในระดับต่ำและ 2 ชั่วโมงหลังจากการบริหารวัดถึงขีด จำกัด (0.025 ไมโครกรัม / ลิตร). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% และ 94% ตามลำดับ).

การเผาผลาญอาหาร

มันถูกเผาผลาญในตับ. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. ค_{สูงสุด} metabolite, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 มก., ประสบความสำเร็จผ่าน 1 และเอชเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 3 มิลลิกรัม / ลิตร. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. สารที่ใช้งานของมัน, อนุพันธ์ thiol, ที่เกิดขึ้นจากการเกิดออกซิเดชันของ clopidogrel ใน 2 โอเอ็กซ์โอ-clopidogrel และการย่อยสลายที่ตามมา. Окислительный процесс регулируется, ตอนแรก, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, และ, น้อยกว่า, – 1A1, 1A2 และ 1S19. metabolite thiol ที่ใช้งานได้อย่างรวดเร็วและผูกถาวรกับตัวรับของเกล็ดเลือด, подавляя, ดังนั้น, การรวมตัวของเกล็ดเลือด. สารนี้ในพลาสม่าไม่ได้ตรวจพบ.

การหัก

รายงานข่าว – 50%, kishechnika – 46% (ในระหว่าง 120 ชั่วโมงหลังฉีด). ต_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ไม่. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 มล. / นาที) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK จาก 30 ไปยัง 60 มล. / นาที) и здоровых лиц. แม้ว่าผลยับยั้งเกล็ดเลือด ADP ที่เกิดขึ้นปรากฏลดลง (25%), เมื่อเทียบกับผลกระทบเหมือนกันในอาสาสมัครสุขภาพดี, เวลามีเลือดออกที่ได้รับความยาวในระดับเดียวกับ, ในขณะที่อาสาสมัครสุขภาพดี, получавших клопидогрел в дозе 75 มิลลิกรัม / วัน.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 มก. สำหรับ 10 дней был безопасен и хорошо переносился, ค_{สูงสุด} клопидогрела, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, กว่าในบุคคลที่มีสุขภาพ.

พยานหลักฐาน

ป้องกันความผิดปกติของเลือด (กล้ามเนื้อหัวใจตาย, การตี, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных атеросклерозом, รวมไปถึง:

— после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน) ร่วมกับกรด, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

ระบบการปกครองยา

แท็บเล็ตจะนำมารับประทาน, โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร.

ไปยัง профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий ผู้ใหญ่ (รวม. ผู้ป่วยสูงอายุ) Плагрил^® ยาในขนาด 75 มก. 1 เวลา / วัน. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 วันก่อน 6 เดือน – หลังจากที่โรคหลอดเลือดสมองตีบ.

ที่ остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 มก., затем продолжать применение препарата в дозе 75 มก. 1 เวลา / วัน (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 มิลลิกรัม / วัน).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 มก.. หลักสูตรของการรักษา – ไปยัง 1 ปี.

ที่ остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน) ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 75 มก. 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. ไปยัง ผู้ป่วยสูงอายุ 75 ปี лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 สัปดาห์ที่ผ่านมา.

ผลข้างเคียง

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: บ่อย – > 1%, ไม่บ่อยนัก – 0.1-1%, น้อย – 0.01-0.1%, หายากมาก – < 001%.

จากระบบการแข็งตัวของเลือด: часто — желудочно-кишечные кровотечения; นาน ๆ ครั้ง – โรคหลอดเลือดสมองโรค, มีเลือดออกเป็นเวลานาน, เลือดกำเดาไหล; ไม่ค่อยมี – ห้อ, ปัสสาวะ, и конъюнктивальные кровотечения.

จากระบบเม็ดเลือด: นาน ๆ ครั้ง – thrombocytopenia, neutropenia, เม็ดเลือดขาว, eozinofilija; ไม่ค่อยมี – จ้ำ trombotsitopenicheskaya, granulocytopenia, agranulocytosis, анемия и апластическая анемия.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: нечасто — головная боль, เวียนหัว, paraesthesia; ไม่ค่อยมี – วิงเวียน; ไม่ค่อยมี – ความสับสน, ภาพหลอน.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไม่ค่อยมี – vasculitis, การลดลงของความดันโลหิต.

ระบบทางเดินหายใจ: ไม่ค่อยมี – หลอดลม, ปอดอักเสบสิ่งของ.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – อาการอาหารไม่ย่อย, โรคท้องร่วง, อาการปวดท้อง; นาน ๆ ครั้ง – ความเกลียดชัง, โรคกระเพาะ, ความมีลม, อาการท้องผูก, อาเจียน, แผลของเยื่อบุทางเดินอาหาร, ทำให้รุนแรงขึ้นของแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น; ไม่ค่อยมี – อาการลำไส้ใหญ่บวม (รวม. yazvennыyหรือlimfotsitarnыyลำไส้ใหญ่), ตับอ่อนอักเสบ, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ, เปื่อย, โรคตับอักเสบ, ตับวายเฉียบพลัน, การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับ.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ไม่ค่อยมี – ปวดข้อ, โรคไขข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมี – гломерулонефрнт.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: นาน ๆ ครั้ง – คัน; ไม่ค่อยมี – ผื่น bullous (erythema multiforme, синдром Стивенса- จอห์นสัน, พิษที่ผิวหนัง necrolysis), ผื่นนินจา, กลาก, ไลเคน.

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – angioedema, อาการโรคลมพิษ, ปฏิกิริยา anaphylactoid, เจ็บป่วยซีรั่ม.

อื่น ๆ: ไม่ค่อยมี – ไข้, увеличение креатинина крови.

ห้าม

- ตับอย่างรุนแรง;

- ซินโดรมโรค;

- มีเลือดออกรุนแรง (รวม. เลือดออกในสมอง) และโรค, predisposing เพื่อการพัฒนา (แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นในระยะเฉียบพลัน, nespetsificheskiy yazvennыyลำไส้ใหญ่, วัณโรค, เนื้องอกในปอด, giperfiʙrinoliz);

- การตั้งครรภ์,

- นม (ให้นมบุตร);

- เด็กอายุ 18 ปี;

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, ได้รับบาดเจ็บ, รัฐ, повышающих риск развития кровотечения (รวม. การบาดเจ็บ, การดำเนินงาน), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (รวมทั้ง COX-2 ยับยั้ง), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่ควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร).

ข้อควรระวัง

В случае хирургических вмешательств, ถ้าผลยาต้านเกล็ดเลือดไม่พึงประสงค์, курс лечения следует прекратить за 7 วันก่อนที่จะผ่าตัด.

ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนเกี่ยวกับ, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (APTT, จำนวนเกล็ดเลือด, ทดสอบการทำงานของเกล็ดเลือด), регулярно исследовать функциональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

ยาเสพติดไม่ได้กำหนดไว้ เด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี เพราะ, อะไร безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® มีการตรวจพบ.

ยาเกินขนาด

อาการ: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 мг клопидогрела (8 แถบ. โดย 75 มก.) ผลข้างเคียงที่ได้รับรายงาน. Время кровотечения было удлинено в 1.7 ครั้ง, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 มิลลิกรัม / วัน).

การรักษา: ถ่ายของเกล็ดเลือด. ยารักษาโดยเฉพาะขาด.

ติดต่อยา

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, anticoagulants, NSAIDs, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (phenytoin, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipine, fenoʙarʙitalom, โดดเดี่ยว, ฮอร์โมนหญิง, digoksinom, theophylline, tolbutamidom, антацидными средствами.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่แห้ง, ที่มืดที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.