OSMO ADALAT

วัสดุที่ใช้งาน: รับประทาน
เมื่อ ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыhช่องทางป้องกัน
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10, ไอ20
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.03.02
ผู้ผลิต: ไบเออร์เฮลเอจี (ประเทศเยอรมัน)

ปริมาณรูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, เคลือบ, с контролируемым высвобождением, รอบ, แม่และเด็ก, ค่อนข้างแดง, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” ด้านเดียว; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 มิลลิเมตร.

สารเพิ่มปริมาณ: gipromelloza, stearate แมกนีเซียม, ออกไซด์เอทิลีน, เกลือแกง, สีแดงเหล็กออกไซด์, เซลลูโลสอะซิเตท, ไกลคอลเอทิลีน 4000, опадрай OY-S-24914 (สีแดงเหล็กออกไซด์, ไทเทเนียมไดออกไซด์).

14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ, с контролируемым высвобождением, รอบ, แม่และเด็ก, ค่อนข้างแดง, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” ด้านเดียว; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 มิลลิเมตร.

สารเพิ่มปริมาณ: gipromelloza, stearate แมกนีเซียม, ออกไซด์เอทิลีน, เกลือแกง, สีแดงเหล็กออกไซด์, เซลลูโลสอะซิเตท, ไกลคอลเอทิลีน 4000, опадрай OY-S-24914 (สีแดงเหล็กออกไซด์, ไทเทเนียมไดออกไซด์).

14 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ช่องแคลเซียมช้า blokator เลือก, 1,4-dihydropyridine อนุพันธ์. แต่ก็มีการดำเนินการและความดันโลหิตตก antianginal.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (postnagruzki), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, ดังนั้น, уменьшая повышенное ОПСС и, ดังนั้น, จาก.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, จึง, การส่งออกการเต้นของหัวใจ. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. นอกเหนือจาก, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, อย่างน้อย, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

เภสัช

การดูดซึมและการจัดจำหน่าย

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, แต่ก็ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการดูดซึมของ. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหาร. ในระหว่าง 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® ปริมาณ 30 มก. 60 มกซี_{สูงสุด} พลาสม่าเป็นตามลำดับ 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml หลังจากที่ประสบความสำเร็จ 12-15 และเอช 7-9 ชั่วโมงตามลำดับ. ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมา (ธาตุโปรตีนชนิดหนึ่ง) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, ขับออกมาในนมแม่.

การเผาผลาญอาหาร

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

การหัก

ต_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ไม่. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, และที_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, เท่านั้น 5-15% – มีน้ำดีผ่านลำไส้. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (น้อยกว่า 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

พยานหลักฐาน

- โรคหลอดเลือดหัวใจ: โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพ (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ);

- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง.

ระบบการปกครองยา

ปริมาณเริ่มต้น 30 มก. 1 เวลา / วัน. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 มก. 1 раз/сут и даже до 120 มก. 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

แท็บเล็ตควรจะกลืนกินทั้ง, โดยไม่ต้องเคี้ยวหรือทำลาย, การดื่มในปริมาณที่น้อยของของเหลว, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

ที่ нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ≥1-<10% – พลุความรู้สึก (ขยายตัวของหลอดเลือด), การเต้นของหัวใจ, อาการบวมน้ำ; ≥0.1-<1% – ความดันโลหิตต่ำ (รวม. มีพยาธิสภาพ), เป็นลม, หัวใจเต้นเร็ว; ≥0.01-<0.1% – โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ.

จากระบบการย่อยอาหาร: ≥1-<10% – อาการท้องผูก; ≥0.1-<1% – อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง, ปากแห้ง, อาการอาหารไม่ย่อย, ความมีลม, ความเกลียดชัง; ≥0.01-<0.1% – อาการเบื่ออาหาร, พ่น, โรคเหงือกอักเสบ, สิทธิ giperplaziya, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases (GOLD, เป็น, GGT), อาเจียน; <0.01% – bezoar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), กลืนลำบาก, esophagitis, อืด, язвы кишечника, ดีซ่าน.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ≥1-<10% – เวียนหัว, อาการปวดหัว; ≥0.1-<1% – ความกังวลใจ, อาชา, โรคนอนไม่หลับ, อาการง่วงนอน; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, การสั่นสะเทือน.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: <0.01% – giperglikemiâ, ลดน้ำหนัก, gynecomastia.

ระบบทางเดินหายใจ: ≥0.1-<1% – ความไม่หายใจ; ≥0.01-<0.1% – เลือดกำเดาไหล.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ≥0.1-<1% – Nocturia, polyuria; ≥0.01-<0.1% – dizurija, ปัสสาวะบ่อย, เสื่อมสภาพของไต (ในผู้ป่วยที่มีภาวะไต).

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ≥0.1-<1% – ปวดในกล้ามเนื้อน่อง; ≥0.01-<0.1% – ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ≥0.1-<1% – ที่ทำให้คัน, ผื่น (ผื่น, эritema, อาการโรคลมพิษ); ≥0.01-<0.1% – angioedema, สภาพ-papular, pustular, везикуло-буллезная сыпь, อาการโรคลมพิษ; <0.01% – photodermatitis, โรคผิวหนัง exfoliative, จ้ำ.

จากระบบเม็ดเลือด: <0.01% – เม็ดเลือดขาว.

จากความรู้สึก: ≥0.01-<0.1% – ซ้อน, มัว, ความเจ็บปวดในแอปเปิ้ลอาย; <0.01% – มองเห็นภาพซ้อน.

อื่น ๆ: ≥1-<10% – อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, หน้าบวม (รวม. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, วิงเวียน, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – เกิดอาการแพ้ (อาการบวมของลิ้น, การลดลงของความดันโลหิต, หัวใจเต้นเร็ว, ไข้), หนาว, อาการเจ็บหน้าอก; <0.01% – ปฏิกิริยา anaphylactic.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, thrombocytopenia, การพัฒนาหรือการกำเริบของโรคหัวใจล้มเหลว, ไม่ค่อยมี – อาการบวมน้ำที่ปอด (หายใจลำบาก, кашель или стридорозное дыхание), การสูญเสียการมองเห็นชั่วคราว, อาการบวมของข้อต่อ.

ห้าม

- ช็อตหัวใจไม่;

- ความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง (ความดันโลหิต <90 มิลลิเมตรปรอท);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

-แพ้ nifedeepino.

จาก ความระมัดระวัง следует назначать препарат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, ตีบ subaortic, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, หัวใจเต้นช้า, ไม่เพียงพอตับ, стенозе любого отдела ЖКТ, การละเมิดหนักไหลเวียนในสมอง, легкой или умеренной артериальной гипотензии, ผู้ป่วยสูงอายุ, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, การฟอกเลือด.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Осмо-Адалат^® ข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์, TK. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® เลี้ยงลูกด้วยนมให้นมบุตรควรจะยกเลิก.

ข้อควรระวัง

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในระหว่างการรักษา จำเป็นต้องระมัดระวังเมื่อทำกิจกรรมอาจเป็นอันตราย, จำเป็นต้องมีความเข้มข้นสูงและความเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต, и воздерживаться от применения этанола.

ยาเกินขนาด

อาการ: потеря сознания вплоть до комы, ลดการทำเครื่องหมายความดันโลหิต. อิศวร / เต้นช้า, giperglikemiâ, ดิสก์เผาผลาญ, gipoksiya, ช็อก cardiogenic, сопровождающийся отеком легких.

การรักษา: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (TK. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_ง).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 มล. 10% การแก้ปัญหาของแคลเ​​ซียมกลูโคเนต (допустимо повторное введение), ไม่มีประโยชน์ – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

ติดต่อยา

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, ลดความดันโลหิต, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Estrogens (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” ผ่านตับ.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, ซึ่งนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในเลือด, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, จึง, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, เร่งการเผาผลาญของนิเฟดิพีน, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 มก. (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). กรด Acetylsalicylic, ในทางกลับกัน, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Nifedipine อาจตาร์ทจากยาโปรตีน, โดดเด่นด้วยระดับสูงของความผูกพัน (anticoagulants ทางอ้อม – coumarin และอนุพันธ์ indandiona, Quinones, sulfinpirazon, ยากันชัก, salicilaty, NSAIDs) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoxetine, ritonavir, indinavir, amprenavir, nelfinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. การเตรียมการ, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, ataxia, тремор и/или шум в ушах).

อายมาลิน, omeprazole, беназеприл, Irbesartan, Orlistat, ranitidine, rosiglitazone, doksazozin, pantoprazole, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่แห้ง, ไม่สามารถเข้าถึงได้ให้กับเด็กที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 4 ปี.