Nexium (ยา, เคลือบ)

วัสดุที่ใช้งาน: esomeprazole
เมื่อ ATH: A02BC05
CCF: ยับยั้งเอ็น⁺-K⁺-ATPase
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 11.01.03
ผู้ผลิต: แอสทราเซเนกา เอบี (สวีเดน)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, เคลือบ ชมพูอ่อน, เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า, แม่และเด็ก, แกะสลัก “20 มก” ในด้านหนึ่งและ “/ EN” เป็นส่วน – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: monostearate กลีเซอรอล 40-55, giproloza, gipromelloza, สีแดงเหล็กออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, stearate แมกนีเซียม, ลิเมอร์ของกรด methacrylic และ ethacrylic (1:1), เซลลูโลส microcrystalline, ขี้ผึ้งสังเคราะห์, macrogol, polysorbate 80, krospovydon, โซเดียม fumarate, ทรงกลมเม็ดน้ำตาลซูโครส, ไทเทเนียมไดออกไซด์, แป้งโรยตัว, triэtiltsitrat.

7 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ สีชมพู, เป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า, แม่และเด็ก, แกะสลัก “40 มก” ในด้านหนึ่งและ “/ EI” เป็นส่วน – อื่น.

สารเพิ่มปริมาณ: monostearate กลีเซอรอล 40-55, giproloza, gipromelloza, สีแดงเหล็กออกไซด์, stearate แมกนีเซียม, ลิเมอร์ของกรด methacrylic และ ethacrylic (1:1), เซลลูโลส microcrystalline, ขี้ผึ้งสังเคราะห์, macrogol, polysorbate 80, krospovydon, โซเดียม fumarate, ทรงกลมเม็ดน้ำตาลซูโครส, ไทเทเนียมไดออกไซด์, แป้งโรยตัว, triэtiltsitrat.

7 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยับยั้งเอ็น⁺-K⁺-ATPase. สารออกฤทธิ์ของยาเสพติด Nexium^® – esomeprazole – มันเป็น S-isomer ของ omeprazole, จะช่วยลดการหลั่งของกรดไฮโดรคลอริกในกระเพาะอาหารโดยการยับยั้งเฉพาะของโปรตอนปั๊มในเซลล์ขม่อม. ส- และ R-isomer ของ omeprazole มีกิจกรรมเภสัชที่คล้ายกัน.

กลไกของการกระทำ

esomeprazole เป็นฐานที่อ่อนแอ, มันสะสมและผ่านเข้าไปในรูปแบบการใช้งานในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดของท่อหลั่งขม่อมเซลล์ของเยื่อบุกระเพาะอาหาร, ซึ่งยับยั้งโปรตอนปั๊ม – เอ็นไซม์เอช⁺-เค⁺-สุนัขเอทีเอฟ. esomeprazole ยับยั้งฐานทั้งสอง, และกระตุ้นการหลั่งในกระเพาะอาหาร.

ผลกระทบต่อการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร

ผลกระทบของยาเสพติดที่อยู่ในการพัฒนา 1 ชั่วโมงหลังจากที่รับประทานยา 20 มก. หรือ 40 มก.. เมื่อรับประทานยาทุกวันสำหรับ 5 วัน 20 มก. 1 เวลา / วันความเข้มข้นสูงสุดเฉลี่ยของกรดในกระเพาะอาหารหลังจากที่เนื้อหา pentagastrin กระตุ้นลดลง 90% (โดยวัดจากความเข้มข้นของกรด 6-7 ชั่วโมงหลังจากที่ยาในวันที่ 5 ของการรักษา).

ผู้ป่วยโรคกรดไหลย้อนและการปรากฏตัวของอาการทางคลินิกโดย 5 วันของการบริหารงานประจำวันของ Nexium^® รับประทานยา 20 มก. หรือ 40 ค่าความเป็นกรดในกระเพาะอาหารมิลลิกรัมสูง 4 สำหรับค่าเฉลี่ย 13 และ 17 ชมจาก 24 ไม่. ในขณะที่รับประทานยาในขนาด 20 มก. / วันค่าพีเอชกระเพาะอาหารดังกล่าวข้างต้น 4 การบำรุงรักษา 8, 12 และ 16 เอชจะประสบความสำเร็จใน 76%, 54% และ 24% ของผู้ป่วยตามลำดับ. ไปยัง 40 มก. อัตราส่วน esomeprazole คือ 97%, 92% และ 56% ตามลำดับ.

ความสัมพันธ์ระหว่างการหลั่งกรดและความเข้มข้นของยาเสพติดในพลาสม่า (เราได้ใช้ในการประเมินความเข้มข้นของพารามิเตอร์ AUC).

ผลการรักษา, ประสบความสำเร็จเป็นผลมาจากการยับยั้งการหลั่งกรด

เมื่อได้รับ Nexium^® ปริมาณ 40 มก. / วันการรักษากรดไหลย้อน esophagitis เกิดขึ้นในประมาณ 78% ผู้ป่วยที่ผ่านการ 4 สัปดาห์ที่ผ่านมาของการรักษาและ 93% – ตลอด 8 สัปดาห์ที่ผ่านมาของการรักษา.

การรักษา Nexium^® ปริมาณ 20 มก. 2 ครั้ง / วันร่วมกับยาปฏิชีวนะที่เหมาะสมสำหรับหนึ่งสัปดาห์ในผลการประสบความสำเร็จของการกำจัดเชื้อ Helicobacter pylori ในเวลาประมาณ 90% ผู้ป่วย.

ผู้ป่วยที่มีแผลในกระเพาะอาหารที่ไม่ซับซ้อนหลังจากจบหลักสูตรการกำจัดสัปดาห์ไม่ต้องใช้ยาที่ตามมากับยาเสพติด antisecretory สำหรับการรักษาแผลและบรรเทาอาการ.

ผลกระทบอื่น ๆ, ที่เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการหลั่งกรด

ในระหว่างการรักษาระดับ antisecretory gastrin ในพลาสมาเพิ่มขึ้นเป็นผลมาจากการลดลงของการหลั่งกรด.

ผู้ป่วย, เป็นเวลานานได้รับ esomeprazole, ชัดเจนมากขึ้นในจำนวนของเซลล์ enterochromaffin, อาจ, ที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของ gastrin พลาสม่า.

ผู้ป่วย, ตัวแทน antisecretory ใช้มาเป็นเวลานาน, มักจะมีการทำเครื่องหมายการก่อตัวของซีสต์ในกระเพาะอาหารต่อม. ปรากฏการณ์นี้เกิดจากการเปลี่ยนแปลงทางสรีรวิทยาเป็นผลมาจากการยับยั้งการหลั่งกรด. ซีสต์มีความอ่อนโยนและย้อนกลับ.

ในสองการศึกษาเปรียบเทียบกับ ranitidine Nexium^® มันแสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่ดีขึ้นในการรักษาแผลในกระเพาะอาหารในผู้ป่วย, การรักษาด้วยการรักษาด้วยยาต้านการอักเสบ nonsteroidal, รวมทั้งเลือก COX-2 ยับยั้ง.

ในสองการศึกษาการประเมินประสิทธิภาพของ Nexium^® มันแสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่ดีขึ้นในการป้องกันแผลในกระเพาะอาหารในผู้ป่วย (กลุ่มอายุที่มีอายุมากกว่า 60 และ / หรือมีประวัติของแผลในกระเพาะอาหาร), การรักษาด้วยการรักษาด้วยยาต้านการอักเสบ nonsteroidal, รวมทั้งการรับเลือก COX-2 ยับยั้ง.

เภสัช

การดูดซึมและการจัดจำหน่าย

esomeprazole ไม่เสถียรในสื่อที่เป็นกรด, แต่แท็บเล็ตใช้ในช่องปาก, เม็ดที่มียาเสพติด, เคลือบ, ทนต่อน้ำย่อย.

หลังจากที่การบริหารช่องปากของ esomeprazole ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากระบบทางเดินอาหาร; ค_{สูงสุด} ประสบความสำเร็จผ่าน 1-2 ไม่. การดูดซึมหลังจากที่แอบโซลูทครั้งเดียวในปริมาณ 40 มิลลิกรัม 64% และเพิ่มขึ้น 89% ท่ามกลางการบริหารงานประจำวัน 1 เวลา / วัน. สำหรับยา 20 มก. esomeprazole ตัวเลขที่มี 50% และ 68%, ตามลำดับ. ในสภาพสมดุลวี_ง ในคนที่มีสุขภาพเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 0.22 ลิตร / กก.. พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 97%. การรับประทานอาหารพร้อมกันช้าลงและลดการดูดซึมของ esomeprazole ในกระเพาะอาหาร.

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย

ในร่างกายเพียงส่วนเล็ก ๆ จะถูกแปลงเป็น esomeprazole R-isomer. esomeprazole จะสมบูรณ์ biotransformed ที่เกี่ยวข้องกับเอนไซม์ของ cytochrome P₄₅₀ (ปชป). ส่วนหลักถูกเผาผลาญมีส่วนร่วมของไอโซฟอร์ม polymorphic เฉพาะ CYP2C19, ที่เกิดขึ้นจึงไฮดรอกซี- และสาร demethylated ของ esomeprazole. การเผาผลาญอาหารของส่วนที่เหลือจะดำเนินการ CYP3A4 ไอโซฟอร์มเฉพาะอื่น ๆ, ที่มีการก่อตัวของ esomeprazole sulfoderivati​​ves, ซึ่งเป็นสารที่สำคัญ, ที่กำหนดไว้ในพลาสม่า.

ตัวเลือก, ด้านล่าง, สะท้อน, ส่วนใหญ่, ธรรมชาติของยาในผู้ป่วยที่มีเอนไซม์ CYP2C19 ใช้งาน (ผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญอย่างรวดเร็ว).

โปรโมชั่นทั้งหมดเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 17 ลิตร / ชั่วโมงหลังจากการใช้ยาเดี่ยวและ 9 ลิตร / – หลังจากที่ปริมาณหลาย. ต_1/2 เป็น 1.3 เวลาที่เข้ารับการรักษาอย่างเป็นระบบ 1 เวลา / วัน. AUC ยา dependently เพิ่มขึ้นเมื่อนำมาเป็นประจำและจะแสดงเป็นเชิงเส้นของการพึ่งพายาและ AUC. เวลาดังกล่าวและการพึ่งพายาที่เป็นผลมาจากการลดลงในการเผาผลาญ esomeprazole “ครั้งแรกผ่าน” ผ่านตับ, เช่นเดียวกับการกวาดล้างระบบลดลง, อาจจะเกิดจากการ, ที่ esomeprazole และ / หรือ sulfosoderzhaschy สารยับยั้งเอนไซม์ของ CYP2C19. เมื่อนำมาในชีวิตประจำวัน 1 เวลา / วัน Esomeprazole จะถูกกำจัดออกอย่างสมบูรณ์จากพลาสม่าในช่วงเวลาระหว่างปริมาณและไม่สะสม.

ไม่มีสารที่สำคัญของ esomeprazole ไม่มีผลต่อการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร. เมื่อได้รับยาเสพติดภายใน 80% ยาที่ถูกขับออกมาเป็นสารในปัสสาวะ, ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางอุจจาระ. ปัสสาวะที่ตรวจพบน้อย 1% esomeprazole ไม่เปลี่ยนแปลง.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ประมาณ 1-2% ประชากรลดลง isoenzyme CYP2C19 (ผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญอาหารช้า). ในผู้ป่วยเช่นการเผาผลาญอาหารของ esomeprazole เป็นส่วนใหญ่ดำเนินการโดยการกระทำของ CYP3A4. เข้ารับการรักษาอย่างเป็นระบบ 40 มก. esomeprazole 1 เวลา / วันที่ AUC 100% เกินกว่าค่านี้ในผู้ป่วยที่มีเอนไซม์ CYP2C19 ใช้งาน (ผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญอย่างรวดเร็ว). Cредняявеличина C_{สูงสุด} ในผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญอาหารช้าเพิ่มขึ้นประมาณ 60%.

ผู้ป่วยสูงอายุ (71-80 ปี) การเผาผลาญอาหารของ esomeprazole ไม่ได้ดำเนินการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ.

หลังจากครั้งเดียว 40 มก. esomeprazole เฉลี่ย AUC สำหรับผู้หญิง 30% สูงกว่าในผู้ชาย. ในการบริโภคปกติในชีวิตประจำวันของยาเสพติด 1 แตกต่างของเวลา / วันในยาในผู้ป่วยของทั้งสองเพศจะไม่ได้สังเกต (ความแตกต่างเหล่านี้ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อระบบการปกครองยาของยาเสพติด).

ในผู้ป่วยที่มีน้อยถึงปานกลางตับเผาผลาญ esomeprazole อาจถูกละเมิด. ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับอย่างรุนแรงอัตราการเผาผลาญจะลดลง, ซึ่งนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นของ AUC 2 เวลาสำหรับ esomeprazole.

การศึกษาของยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตยังไม่ได้รับ. ตั้งแต่การกำจัดจะดำเนินการผ่านทางไตไม่ esomeprazole, และสารที่, ก็สามารถสันนิษฐาน, ที่เผาผลาญ esomeprazole ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่ได้เปลี่ยน.

ในเด็ก 12-18 ปีหลังจากการบริหารซ้ำ esomeprazole 20 มก. 40 มก. ค่า AUC และเวลาที่จะไปถึงความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดมีความคล้ายคลึงกับค่าเหล่านั้นในผู้ใหญ่.

พยานหลักฐาน

โรคกรดไหลย้อน gastroesophageal:

- การรักษากรดไหลย้อน esophagitis กัดกร่อน;

- การรักษาด้วยการบำรุงรักษาระยะยาวในผู้ป่วยหลังการรักษากรดไหลย้อน esophagitis กัดกร่อนเพื่อป้องกันการกำเริบของโรค;

- การรักษาอาการของโรคกรดไหลย้อน.

แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น (ในการรักษารวมกัน):

- การรักษาแผลที่ลำไส้เล็กส่วนต้น, ที่เกี่ยวข้องกับเชื้อ Helicobacter pylori;

- การป้องกันการกำเริบของโรคแผลในกระเพาะอาหารของที่เกี่ยวข้องกับเชื้อ Helicobacter pylori.

ผู้ป่วย, ผู้ใช้ NSAID ในระยะยาว:

- การรักษาแผลในกระเพาะอาหาร, ที่เกี่ยวข้องกับ NSAID;

- การป้องกันการเกิดแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เป็นแผล, ผู้ป่วย NSAID ที่เกี่ยวข้อง, ที่มีความเสี่ยง.

Zollinger-เอลลิสันซินโดรมหรือเงื่อนไขอื่น ๆ, โดดเด่นด้วยการกระตุ้นทางพยาธิวิทยา, (รวม. ไม่ทราบสาเหตุการกระตุ้น).

ระบบการปกครองยา

ที่ โรคกรดไหลย้อน ผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุมากกว่า 12 ปี Nexium^® ที่จะแต่งตั้ง กรดไหลย้อนของกรดรักษา esophagitis ครั้งเดียว 40 มก. 1 ครั้ง / วัน 4 สัปดาห์ที่ผ่านมา. หลักสูตร 4 สัปดาห์ที่เพิ่มขึ้นของการรักษาจะดำเนินการโดยเฉพาะอย่างยิ่งการในกรณีดังกล่าว, เมื่อหลังจากปีแรกที่ไม่ได้เกิดขึ้นการรักษา esophagitis หรืออาการยังคงอยู่. ไปยัง การรักษาด้วยการบำรุงรักษาระยะยาวในผู้ป่วยที่มี esophagitis กัดกร่อนหาย เพื่อป้องกันการเกิดซ้ำของยาเสพติดที่มีการกำหนดไว้สำหรับ 20 มก. 1 เวลา / วัน. ไปยัง รักษาตามอาการของโรคกรดไหลย้อน gastroesophageal ฟรี esophagitis ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 20 มก. 1 เวลา / วัน. หาก 4 สัปดาห์ของการรักษาอาการไม่ได้หายไป, ควรดำเนินการตรวจสอบเพิ่มเติมของผู้ป่วย. หลังจากที่กำจัดอาการสามารถไปในระบอบการปกครองของยาเสพติด “ที่มีความจำเป็น”, กล่าวคือ. การ Nexium^® โดย 20 มก. 1 เวลา / วันในกรณีที่มีอาการก่อนที่จะมีการกำจัดของพวกเขา. ผู้ป่วย, NSAIDs และความเสี่ยงของโรคแผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้เล็กส่วนต้น, ไม่แนะนำให้รักษาระบอบการปกครองในกรณีที่จำเป็น.

ผู้ใหญ่ ที่ แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น ในการรักษารวมกัน эрадикацииเชื้อ Helicobacter pylori, และสำหรับการรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น, ที่เกี่ยวข้องกับการติดเชื้อ Helicobacter pylori และการป้องกันการกำเริบของโรคของแผลในกระเพาะอาหาร, ที่เกี่ยวข้องกับเชื้อ Helicobacter pylori ในผู้ป่วยที่มีแผลในกระเพาะอาหาร Nexium^® ยาในครั้งเดียว 20 มก., amoksiцillin – 1 ก., clarithromycin – 500 มก.. ยาเสพติดทั้งหมดจะถูกนำ 2 ครั้ง / วัน 7 วัน.

Patsientam, ผู้ใช้ NSAID ในระยะยาว, ไปยัง การรักษาแผลในกระเพาะอาหาร, ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยากลุ่ม NSAIDs, Nexium^® ยาในขนาด 20 มก. หรือ 40 มก. 1 เวลา / วัน. ระยะเวลาของการรักษาคือ 4-8 สัปดาห์ที่ผ่านมา.

ไปยัง ป้องกันการเกิดแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น, ที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยากลุ่ม NSAIDs, Nexium^® ยาในขนาด 20 มก. หรือ 40 มก. 1 เวลา / วัน.

ที่ รัฐ, โดดเด่นด้วยการกระตุ้นทางพยาธิวิทยา, รวม. โรค Zollinger-เอลลิสันและไม่ทราบสาเหตุการกระตุ้น Nexium^® ยาในปริมาณเริ่มต้นของ 40 มก. 2 ครั้ง / วัน. ในอนาคตยาจะถูกปรับเป็นรายบุคคล, ระยะเวลาการรักษาจะถูกกำหนดโดยโรคทางคลินิก. มีประสบการณ์เกี่ยวกับยาเสพติดในปริมาณถึง 120 มก. 2 ครั้ง / วัน.

ในการแต่งตั้งยาเสพติด ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง ปรับขนาดยาไม่จำเป็นต้องใช้. ด้วยการใช้ความระมัดระวังของยาเสพติดใน ผู้ป่วยที่มีภาวะไต รุนแรง เนื่องจากประสบการณ์ทางคลินิก จำกัด ของการใช้ในผู้ป่วยเหล่านี้.

ในการแต่งตั้ง Nexium^® ผู้ป่วย ตับหรืออ่อนถึงความรุนแรงในระดับปานกลาง ปรับขนาดยาไม่จำเป็นต้องใช้. ผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรง ไม่เพียงพอตับ ยาที่ใช้ไม่ควรเกิน 20 มิลลิกรัม / วัน.

ผู้ป่วยสูงอายุ โหมดการแก้ไขไม่จำเป็นต้องใช้.

แท็บเล็ตควรจะกลืนกินทั้ง, ด้วยของเหลวบางอย่าง. แท็บเล็ตไม่ควรเคี้ยวหรือแยก. ผู้ป่วยที่มีความยากลำบากกลืนแท็บเล็ตสามารถละลายในครึ่งแก้วน้ำยังคง (ไม่ควรใช้ของเหลวอื่น ๆ, TK. Microbeads บรรจุสามารถละลาย), ผัดจนการสลายตัวของแท็บเล็ตและเครื่องดื่มระงับการ Microbeads ทันทีหรือภายใน 30 ม.. แล้วต่อไปนี้เติมครึ่งแก้วที่มีน้ำ, ผัดและเครื่องดื่มที่ตกค้าง. อย่าเคี้ยวหรือบด microgranules.

ผู้ป่วย, ที่ไม่สามารถกลืน, แท็บเล็ตควรจะละลายในน้ำไม่อัดลมและบริหารงานผ่านท่อ nasogastric. สำคัญ, เข็มฉีดยาที่จะเลือกและการสอบสวนที่ได้รับการทดสอบอย่างละเอียด.

การแนะนำของยาเสพติดโดยหลอด nasogastric

1. วางแท็บเล็ตในหลอดฉีดยาเข็มฉีดยาและกรอก 25 มล. ของน้ำและเกี่ยวกับ 5 อากาศมล.. โพรบบางคนอาจต้องลดสัดส่วนของยาเสพติดใน 50 ml ของน้ำดื่ม, เพื่อป้องกันการอุดตันของเม็ดลูกปัดสอบสวน.

2. ทันทีที่จับเข็มฉีดยาประมาณ 2 นาทีละลายแท็บเล็ต.

3. ให้ปลายของเข็มฉีดยาและทำขึ้น, เคล็ดลับที่ไม่ได้ถูกบล็อก.

4. ใส่ปลายของเข็มฉีดยาลงในหลอด, อย่างต่อเนื่องเพื่อถือของขึ้น.

5. เขย่าปลายเข็มฉีดยาและเปิดลง. ใส่ทันที 5-10 มิลลิลิตรเตรียมละลายลงไปในการสอบสวน. หลังจากการเปิดตัวของเข็มฉีดยากลับไปยังตำแหน่งเดิมและสั่น (ปลายเข็มฉีดยาควรจะเก็บไว้เพื่อหลีกเลี่ยงการอุดตันของปลาย).

6. เปิดปลายเข็มฉีดยาลงและใส่อีก 5-10 มล. สอบสวนยาเสพติด. ทำซ้ำการดำเนินการนี​​้, จนเข็มฉีดยาจะไม่ว่าง.

7. ส่วนหนึ่งของสารตกค้างยาเสพติดนี้ฝนในเข็มฉีดยาเข็มฉีดยากรอก 25 มล. ของน้ำและ 5 มล. ของการผ่าตัดอากาศและทำซ้ำ, ไว้ในวรรค 5. สำหรับยานสำรวจบางส่วนเพื่อการนี​​้อาจมีความจำเป็น 50 มล. ของน้ำดื่ม.

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงต่อไปนี้จะขึ้นอยู่กับปริมาณ.

บ่อยครั้ง (>1/100, <1/10): อาการปวดหัว, อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง, ความมีลม, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการท้องผูก.

ไม่บ่อย (>1/1000, <1/100): โรคผิวหนัง, คัน, อาการโรคลมพิษ, ผื่น, เวียนหัว, ปากแห้ง, โรคนอนไม่หลับ, paraesthesia, อาการง่วงนอน, การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับ, อาการบวมน้ำ.

ไม่ค่อยมี (>1/10000, <1/1000): เม็ดเลือดขาว, thrombocytopenia, เกิดอาการแพ้: ไข้, angioedema, ปฏิกิริยา anaphylactoid; กระตุ้น, ที่ลุ่ม, ความสับสน, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ, giponatriemiya, มองเห็นภาพซ้อน, หลอดลม, เปื่อย, candidiasis ระบบทางเดินอาหาร, ไวรัสตับอักเสบซี (หรือไม่มี) ดีซ่าน, ความไวแสง, ผมร่วง, ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, วิงเวียน.

ไม่ค่อยมี (<1/10000): agranulocytosis, pancytopenia, ภาพหลอน (ส่วนใหญ่ในผู้ป่วยกำเสาะ), พฤติกรรมความรุนแรง, ความล้มเหลวของตับ, encephalopathy ตับ, erythema multiforme exudative, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน, พิษที่ผิวหนัง necrolysis, กล้ามเนื้ออ่อนแอ, โรคไตอักเสบสิ่งของ, gynecomastia.

ห้าม

- ฟรุกโตสแพ้กรรมพันธุ์;

- กลูโคส galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- ความล้มเหลว sucrase-izomaltaznaya;

- เด็กอายุ 12 ปี (เนื่องจากการขาดข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาเสพติดในกลุ่มของผู้ป่วยนี้);

- เด็กที่มีอายุมากกว่า 12 ปีที่มีข้อบ่งชี้อื่น ๆ, ยกเว้นโรคกรดไหลย้อน;

- แพ้ esomeprazole, แทนสัญญาซื้อขายล่วงหน้า benzimidazole หรือส่วนผสมอื่น ๆ.

จาก ความระมัดระวัง มันควรจะกำหนดยาเสพติดสำหรับภาวะไตอย่างรุนแรง (ประสบการณ์ที่ จำกัด ในการประยุกต์ใช้). esomeprazole (เช่นเดียวกับสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอื่น ๆ) มันไม่ควรจะใช้ร่วมกับ atazanavir.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ปัจจุบันมีข้อมูลไม่เพียงพอในการใช้ Nexium^® การตั้งครรภ์. ได้รับการแต่งตั้งของยาเสพติดในช่วงเวลานี้จะเป็นไปได้ถ้า, ถ้าผลประโยชน์ที่คาดว่าจะเป็นแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

การศึกษาระบาดวิทยาของ omeprazole, เป็นส่วนผสม racemic, พบว่าไม่มีการกระทำหรือการละเมิด foetotoxic ของทารกในครรภ์.

ใน การศึกษาในสัตว์ทดลอง มันไม่ได้แสดงให้เห็นอิทธิพลเชิงลบใด ๆ เกี่ยวกับการพัฒนาของตัวอ่อนหรือทารกในครรภ์ esomeprazole. ความรู้เบื้องต้นเกี่ยวกับยาเสพติด racemic ยังไม่ได้มีผลกระทบใด ๆ เกี่ยวกับการตั้งครรภ์, การคลอดและหลังคลอดระยะเวลาสำหรับสัตว์.

มันเป็นที่รู้จักในปัจจุบัน, ไม่ว่าจะเป็น esomeprazole จะถูกปล่อยออกในนมแม่, จึงไม่ควรให้ Nexium^® ในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนม.

ข้อควรระวัง

ในการปรากฏตัวของอาการเตือนภัยใด ๆ (รวม. การสูญเสียที่เกิดขึ้นเองอย่างมีนัยสำคัญของน้ำหนักตัว, อาเจียนซ้ำแล้วซ้ำอีก, กลืนลำบาก, อาเจียนมีเลือดหรือถ่ายดำ), และในที่ที่มีแผลในกระเพาะอาหาร (หรือแผลในกระเพาะอาหารที่ต้องสงสัยว่า) ควรออกกฎการปรากฏตัวของโรคมะเร็ง, เป็น Nexium รักษา^® มันจะนำไปสู่​​การปรับให้เรียบอาการและการวินิจฉัยล่าช้า.

ผู้ป่วย, การใช้ยาเป็นระยะเวลานาน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งมากขึ้นกว่าปี), ควรอยู่ภายใต้การดูแลทางการแพทย์ปกติ.

ผู้ป่วย, ตั้งอยู่บนโหมดของการรักษา “ที่มีความจำเป็น”, พวกเขาควรจะได้รับคำแนะนำให้ติดต่อแพทย์ของพวกเขาถ้ามีอาการเปลี่ยนแปลงในลักษณะ. โดยคำนึงถึงความผันผวนของความเข้มข้นของ esomeprazole ในพลาสม่าในการแต่งตั้งของยาเสพติดในระบบการปกครอง “ที่มีความจำเป็น”, ควรคำนึงถึงการทำงานร่วมกันของยาเสพติดกับยาอื่น ๆ.

ในการแต่งตั้ง Nexium^® การกำจัดเชื้อ Helicobacter pylori ควรคำนึงถึงความเป็นไปได้ของการมีปฏิสัมพันธ์ยาเสพติดทุกองค์ประกอบของการบำบัดสาม. clarithromycin เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของ CYP3A4, จึงได้รับการแต่งตั้งของผู้ป่วยที่รักษาด้วยการกำจัด, ได้รับยาเสพติดอื่น ๆ, เผาผลาญโดย CYP3A4 (เช่น, cisapride), ต้องคำนึงถึงข้อห้ามที่เป็นไปได้และการมีปฏิสัมพันธ์บัญชีของ clarithromycin กับยาเสพติดเหล่านี้.

แท็บเล็ตมีน้ำตาลซูโครส, จึงไม่ควรให้ Nexium^® ผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ฟรุกโตสทางพันธุกรรม, กลูโคส galaktoznoy malyabsorbtsiey หรือ saharozo-izomalytaznoy nedostatochnostyyu.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ไม่มีผลกระทบของยาเสพติดอยู่กับความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการเป็น.

ยาเกินขนาด

ขณะนี้ก็อธิบายถึงกรณีที่หายากมากของยาเกินขนาดโดยเจตนา.

อาการ: เมื่อถ่าย esomeprazole 280 มก. รับประทานมีความอ่อนแอทั่วไปและอาการของระบบทางเดินอาหาร. ครั้งเดียวของ Nexium^® ปริมาณ 80 มก. รับประทานไม่ก่อให้เกิดผลกระทบเชิงลบใด ๆ.

การรักษา: ถ้าจำเป็นการรักษาอาการและให้การสนับสนุน. ยาแก้พิษ Spetsificheskiy ที่ไม่รู้จัก. ไต maloeffyektivyen, TK. esomeprazole ผูกไว้กับโปรตีนในพลาสมา.

ติดต่อยา

ผลของยา esomeprazole ของยาเสพติดอื่น ๆ

ลดความเป็นกรดในกระเพาะอาหารระหว่างการรักษาด้วย esomeprazole อาจมีการเปลี่ยนแปลงการดูดซึมของยาเสพติด, การดูดซึมของซึ่งขึ้นอยู่กับความเป็นกรดของกลาง.

esomeprazole, เป็นยาลดกรดและยาเสพติดอื่น ๆ, ลดการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร, อาจลดการดูดซึมของ itraconazole และ ketoconazole.

ร่วมบริหารงานของยา omeprazole 40 มก. 1 เวลา / วันและ atazanavir 300 มก. / ritonavir 100 มก. มีผลในการลดลงอย่างมีนัยสำคัญในคุณค่าของ AUC, และความเข้มข้นสูงสุดและต่ำสุดของ atazanavir ในอาสาสมัครสุขภาพดี. การเพิ่มปริมาณของ atazanavir ไป 400 มก. ไม่ได้ชดเชยผลกระทบของความเข้มข้นใน omeprazole atazanavir. ดังนั้นจึงไม่ควรจะได้รับร่วมกันกับ esomeprazole atazanavir.

Эзомепразолингибирует CYP2C19 – เอนไซม์หลัก, มีส่วนร่วมในการเผาผลาญอาหารของมัน. ตามลำดับ, รวมใช้กับยาอื่น ๆ esomeprazole, ในการเผาผลาญที่เกี่ยวข้องกับการ CYP2C19 (เช่น, ยากล่อมประสาท, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin), อาจนำไปสู่​​ความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นของยาเสพติดเหล่านี้ในพลาสม่า, อะไร, ในทางกลับกัน, จะส่งผลให้ความต้องการที่จะลดปริมาณ. ปรากฏการณ์นี้เป็นที่เด่นชัดโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ Nexium^® โหมดของการรักษา “ที่มีความจำเป็น”. ในการรับสัญญาณร่วมกัน 30 mg esomeprazole และยากล่อมประสาทที่ 45% ลดการกวาดล้างของเอนไซม์พื้นผิวที่มีความซับซ้อน (CYP2C19-ไดอะซีแพม).

ความเข้มข้นต่ำสุดของ phenytoin ในพลาสมาของผู้ป่วยที่มีโรคลมชักท​​ี่ถูกยกขึ้นบน 13% เมื่อรวมกับ esomeprazole 40 มก.. ในเรื่องนี้ก็จะแนะนำให้ควบคุมความเข้มข้นของ phenytoin ในพลาสม่าในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วย esomeprazole และการยกเลิกของ.

warfarin ร่วมกับ esomeprazole 40 มก. ไม่นำไปสู่​​การเปลี่ยนแปลงในเวลาแข็งตัวในผู้ป่วย, ในระยะยาวการ warfarin. แต่หลายกรณีรายงานการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในดัชนีของ INR ในการใช้งานร่วมกันของ warfarin และ esomeprazole. ในการเชื่อมต่อนี้เราขอแนะนำการตรวจสอบของผู้ป่วยที่มีจุดเริ่มต้นและในตอนท้ายของการใช้งานร่วมกันของยาเสพติดเหล่านี้.

แผนกต้อนรับส่วนหน้าร่วมกับ cisapride esomeprazole 40 มก. นำไปสู่​​การที่สูงขึ้นของค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ cisapride: อคส – บน 32% และ T_1/2 – บน 31%, แต่ความเข้มข้นของพลาสม่า cisapride ในขณะที่ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ. การยืด QT เล็กน้อย, ซึ่งพบว่าในช่วง cisapride ยา, ด้วยนอกเหนือจาก Nexium^® มันไม่ได้เพิ่มขึ้น.

Nexium^® มันไม่ได้ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในเภสัชจลนศาสตร์ของ amoxicillin และ quinidine.

การศึกษาการประเมินผลการใช้งานร่วมกันของ esomeprazole และ naproxen หรือ rofecoxib ไม่ได้เปิดเผยการทำงานร่วมกันของยาที่มีความสำคัญทางคลินิก.

อิทธิพลของยาเสพติดในเภสัชจลนศาสตร์ของ esomeprazole

การเผาผลาญอาหารของ esomeprazole ร่วม CYP2C19 และ CYP3A4. ใช้รวมของ esomeprazole กับ clarithromycin (500 มก. 2 ครั้ง / วัน), ซึ่งยับยั้ง CYP3A4, เพิ่ม esomeprazole AUC การสัมผัส 2 ครั้ง. ใช้รวมของ esomeprazole และยับยั้งรวมของ CYP3A4 และ CYP2C19, เช่น, vorikonazola, มันอาจนำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นมากกว่า 2 เท่าใน AUC สำหรับ esomeprazole. ในกรณีดังกล่าวไม่มีการปรับปริมาณของ esomeprazole.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

แท็บเล็ตควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 30 องศาเซลเซียสในบรรจุภัณฑ์เดิม. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี. อย่าใช้เก​​ินวันหมดอายุ.