นคร
วัสดุที่ใช้งาน: Levodopa, carbidopa
เมื่อ ATH: N04BA02
CCF: การต่อต้านยาเสพติด – การรวมกันของสารตั้งต้นโดพามีนและสารยับยั้งของอุปกรณ์ต่อพ่วง dopa decarboxylase
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): G20, G21
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.06.01.01.01
ผู้ผลิต: เล็ก d.d. (สโลวีเนีย)
รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ
ยา голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, รูปไข่, แม่และเด็ก, มีรอยด้านหนึ่ง.
| 1 แถบ. | |
| levodopa | 250 มก. |
| carbidopa | 25 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, แป้งก่อน gelatinized, แป้งข้าวโพด, голубой краситель (индиготин Е132), stearate แมกนีเซียม.
10 พีซี. – แผล (10) – แพ็คกระดาษแข็ง.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
การต่อต้านยาเสพติด. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. carbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.
Наком® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.
Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, บางครั้ง – หลังจากเข็มแรก. Максимальный эффект достигается в течение 7 วัน.
เภสัช
carbidopa
การดูดซึม
После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Тสูงสุด มันเป็นเรื่องระหว่าง 1.5 h เพื่อ 5 ไม่.
การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย
มันถูกเผาผลาญในตับ.
ในบรรดาสาร, ขับออกมาในปัสสาวะ, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, ที่เกี่ยวกับ 14% และ 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, อื่น ๆ – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.
การหัก
Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ชั่วโมงและ 35%.
Levodopa
การดูดซึม
Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. แม้จะมี, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, อะดรีนาลีน, norepinephrine.
После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Тสูงสุด เป็น 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ไม่.
การหัก
Метаболиты быстро экскретируются с мочой – ในระหว่าง 2 ч выводится около 1/3 ปริมาณ.
ต1/2 levodopa เป็นเรื่องเกี่ยวกับ 50 ม..
При приеме комбинации карбидопы и леводопы T1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ไม่.
Влияние карбидопы на метаболизм леводопы
Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 เวลา, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 ไปยัง 8 ไม่. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.
ในผู้ป่วยโรคพาร์กินสัน, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T1/2 леводопы возрастал от 3 ไปยัง 15 ไม่. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, อย่างน้อย, ใน 3 ครั้ง. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.
พยานหลักฐาน
— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.
ระบบการปกครองยา
ยาทุกวันที่ดีที่สุดจะถูกกำหนดโดยระมัดระวังการเลือกของแต่ละบุคคล. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.
В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. เป็นงานวิจัย, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 มิลลิกรัม / วัน. ผู้ป่วย, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.
В случае назначения Накома® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, ยกเว้นผู้ที่, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.
Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком® เป็น 1/2 แถบ. 1-2 ครั้ง / วัน. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. จึง, ในกรณีที่จำเป็น, เพิ่ม 1/2 แถบ. Накома® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, บางครั้ง – หลังจากเข็มแรก. Полный эффект препарата достигается в течение 7 วัน.
При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, อย่างน้อย, สำหรับ 12 ч до начала лечения препаратом Наком® (สำหรับ 24 ไม่ – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.
ผู้ป่วย, принимавших более 1.5 นาย levodopa, начальная доза Накома® เป็น 1 แถบ. 3-4 ครั้ง / วัน.
При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома® можно повышать на 1/2-1 แถบ. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 แท็บ. / วัน. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.
Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком® เป็น 8 แท็บ. / วัน (200 мг карбидопы и 2 นาย levodopa). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 กก. น้ำหนักตัว (при массе тела пациента 70 กิโลกรัม).
ผลข้างเคียง
มัก – dyskinesias, включая непроизвольные движения (รวม. хорееподобные, dystonic), а также тошнота.
Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.
จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ภัยโรคจิต, эпизоды брадикинезии (“เปิดปิด”-ซินโดรม), เวียนหัว, อาการง่วงนอน, paraesthesia, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, การเป็นบ้า, ความผิดปกติของการนอนหลับ, กระตุ้น, ความสับสน, ความใคร่ที่เพิ่มขึ้น.
ในกรณีที่หายาก – ชัก, однако причинная связь с приемом препарата Наком® ไม่ได้ติดตั้ง.
จากระบบการย่อยอาหาร: возможны анорексия, อาเจียน, มีเลือดออกจากทางเดินอาหาร, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, โรคท้องร่วง, потемнение слюны.
ออกจากร่างกายโดยรวม: возможны обмороки, อาการเจ็บหน้าอก.
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (รวม. эпизоды повышения или снижения АД), โรคสายเลือดอักเสบ.
จากระบบเม็ดเลือด: เม็ดเลือดขาว, โรคโลหิตจาง (รวม. hemolytic), thrombocytopenia, agranulocytosis.
ระบบทางเดินหายใจ: возможно диспноэ.
ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ผมร่วงได้, ผื่นที่ผิวหนัง, потемнение секрета потовых желез.
ด้วยระบบสืบพันธุ์: ปัสสาวะสีเข้ม.
เกิดอาการแพ้: angioedema, อาการโรคลมพิษ, ที่ทำให้คัน, болезнь Шенлейн-Геноха.
ผลข้างเคียงอื่น ๆ, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы
จากระบบการย่อยอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย, ปากแห้ง, ความขมในปาก, сиалорея, กลืนลำบาก, การนอนกัดฟัน, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, อาการท้องผูก, ความมีลม, ощущение жжения языка.
การเผาผลาญอาหาร: ลดหรือเพิ่มน้ำหนักตัว, บวม.
ระบบประสาทส่วนกลาง: ความอ่อนแอ, หน้ามืดตามัว, fatiguability, อาการปวดหัว, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, снижение мыслительной активности, อาการเวียนศีรษะ, ataxia, มึนงง, усиление тремора рук, ปวดกล้ามเนื้อ, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, โรคนอนไม่หลับ, ความกังวล, ความรู้สึกสบาย, กวนจิต, เดินไม่มั่นคง.
จากความรู้สึก: ซ้อน, มองเห็นภาพซ้อน, ม่านตา, วิกฤตการณ์ oculogyric.
ด้วยระบบสืบพันธุ์: การเก็บปัสสาวะ, ปัสสาวะเล็ด, แข็งตัว.
อื่น ๆ: การมีเสียงแหบ, วิงเวียน, การวิ่งของเลือดไปยังใบหน้า, шеи и грудной клетки, หายใจลำบาก, zlokachestvennaya เนื้องอก.
จากห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์: กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของฟอสฟาอัลคาไลน์, เป็น, GOLD, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, ระดับความสูงของ creatinine ในเลือด, hyperuricemia, บวกคูมบ์ส, ลดลงในเลือดและ hematocrit, giperglikemiâ, leukocytosis, bacteriuria, èritrocituriâ.
การเตรียมการ, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.
ห้าม
- โรคต้อหินZakrыtougolynaya;
— меланома установленная или подозреваемая;
— кожные заболевания неизвестной этиологии;
- การใช้งานด้วยกันของสารยับยั้ง MAO ไม่ได้รับเลือก;
- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.
จาก ความระมัดระวัง следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, รวม. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (ประวัติศาสตร์), หัวใจล้มเหลว, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (ประวัติศาสตร์), включая эпилептические, แผลกัดกร่อนและแผลของระบบทางเดินอาหาร (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, ภาวะไตอย่างรุนแรง, ไม่เพียงพอตับอย่างรุนแรง, เปิดมุมต้อหิน.
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
Влияние Накома® на течение беременности у женщин неизвестно. ใน การศึกษาทดลอง выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, เมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังของการรักษาด้วยการให้แม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.
ไม่ทราบ, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.
มีการ 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком®.
ข้อควรระวัง
Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома® ผู้ป่วย, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.
Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.
Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. โดยเฉพาะอย่างยิ่ง, Наком® มากกว่า, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.
Наком® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.
Наком® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (วิตามินบี6).
Наком® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.
Наком® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, อย่างน้อย 12 ч до начала лечения препаратом Наком®. Наком® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.
ผู้ป่วย, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, TK. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, และ, ดังนั้น, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.
Как и леводопа, Наком® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. ที่คาดหวัง, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. ผู้ป่วย, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.
Следует с осторожностью назначать Наком® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, ไข้, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.
Если требуется общая анестезия, то препарат Наком® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.
Если лечение временно прервано, то прием Накома® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.
ใช้ในกุมารเวชศาสตร์
Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.
Не рекомендуется назначать Наком® เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี.
ยาเกินขนาด
อาการ: ผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น.
การรักษา: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком® пациент принимал и другие лекарственные препараты.
ติดต่อยา
При применении Накома® ผู้ป่วย, ได้รับการบำบัดลดความดันโลหิต, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).
При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (ยกเว้นยับยั้ง MAO-B) ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตเป็นไปได้ (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, เพิ่มความดันโลหิต, หัวใจเต้นเร็ว, покраснения лица и головокружения.
Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома®.
Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.
При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.
Антагонисты допаминовых D2-ผู้รับ (เช่น, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.
Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.
Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.
При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома®.
Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.
Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.
Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (วิตามินบี6), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.
เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา
ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.
เงื่อนไขและข้อกำหนด
รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี. อย่าใช้หลังจากวันหมดอายุ, กับแพคเกจ.
