MIRTAZONAL

654 8 นาทีที่อ่าน

วัสดุที่ใช้งาน: mirtazapine
เมื่อ ATH: N06AX11
CCF: ยากล่อมประสาท
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F31, F32, F33, F41.2
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.02.02
ผู้ผลิต: ACTAVIS กลุ่ม HF. (ประเทศไอซ์แลนด์)

ปริมาณรูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, ฟิล์มเคลือบ коричнево-желтого цвета, รูปไข่, แม่และเด็ก, с риской на обеих сторонах и маркировкой “ฉัน” – ในหนึ่ง.

	1 แถบ.
mirtazapine	15 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, แป้งข้าวโพด pregelatinized (แป้ง 1500), ซิลิคอนไดออกไซด์, โซเดียม Croscarmellose, stearate แมกนีเซียม, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, ไทเทเนียมไดออกไซด์, макрогол/ПЭГ 8000, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีเหลือง, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีแดง), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, ไทเทเนียมไดออกไซด์, макрогол/ПЭГ 8000, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีเหลือง, เหล็กออกไซด์สีย้อมสีแดง), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, ไทเทเนียมไดออกไซด์, макрогол/ПЭГ 8000).

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ розово-коричневого цвета, รูปไข่, แม่และเด็ก, с риской на обеих сторонах и маркировкой “ฉัน” – ในหนึ่ง.

	1 แถบ.
mirtazapine	30 มก.

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, ฟิล์มเคลือบ ขาว, รูปไข่, แม่และเด็ก, ที่มีข้อความ “ฉัน” ในด้านหนึ่ง.

	1 แถบ.
mirtazapine	45 มก.

10 พีซี. – แผล (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-ผู้รับ, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-ผู้รับ. เป็นที่เชื่อกัน, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, ส (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-ผู้รับ, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-ผู้รับ.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-ผู้รับ.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), ชะลอจิต, ความผิดปกติของการนอนหลับ (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, รวมทั้งอาการอื่น ๆ: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 สัปดาห์ของการรักษา.

เภสัช

การดูดซึม

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. ค_{สูงสุด} ในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 2 ไม่. เป็นเรื่องเกี่ยวกับการดูดซึม 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

การกระจาย

พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพันเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 85%.

ค_{เอสเอส} в плазме кровидостигается через 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

การเผาผลาญอาหาร

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, เด่นชัด, фармакокинетически подобен исходному соединению.

การหัก

T เฉลี่ย_1/2มันเป็นเรื่องระหว่าง 20 h เพื่อ 40 ไม่ (редко до 65 ไม่). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

Более короткий T_1/2наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

พยานหลักฐาน

-ซึมเศร้า.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่นำมารับประทาน, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง 1 раз/сут вечером перед сном. เป็นไปได้ที่จะใช้ 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

ผู้ใหญ่: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 มก. 45 มก.; ปริมาณเริ่มต้น – 15 มก. หรือ 30 มก.. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 เดือน. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 สัปดาห์ของการรักษา. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 ของสัปดาห์. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

ไปยัง ผู้ป่วยสูงอายุ рекомендована доза та же, สำหรับผู้ใหญ่. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

ใน ผู้ป่วยที่มีภาวะไตหรือตับ возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

ผลข้างเคียง

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, โรคที่เกี่ยวข้อง, и симптомы, вызванные применением препарата.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: เวียนหัว, อาการปวดหัว, อาการง่วงนอน (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (ก็ควรจะเข้าใจ, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, ปลุก, hyperkinesia, myoclonus, gipokineziya, ความไม่แยแส, giperesteziya, การสั่นสะเทือน, ชัก, ซินโดรม “ขากระสับกระส่าย”, รู้สึกเหนื่อย, ความบ้าคลั่ง, кошмарные сновидения/яркие сны.

จากระบบเม็ดเลือด: ไม่ค่อยมี – ยับยั้งการ hematopoiesis (granulocytopenia, neutropenia, eozinofilija, agranulocytosis, апластическая анемия и тромбоцитопения).

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการท้องผูก, อาการปวดท้อง, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, ปากแห้ง.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: dysmenorrhoea.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: dizurija.

การเผาผลาญอาหาร: น้ำหนักมากขึ้น, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, อ้วนขึ้น, กลุ่มอาการบวม; редко – жажда.

กับ ระบบหัวใจและหลอดเลือด: редко – ортостатическая гипотензия, การลดลงของความดันโลหิต.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ไม่ค่อยมี – ความปวดหลัง, ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ.

อื่น ๆ: ไม่ค่อยมี – อาการโรคลมพิษ, การถอนตัว.

ห้าม

- จนถึง 18 ปี (ความปลอดภัยและประสิทธิภาพยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, с заболеваниями сердца (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (ในเ. ไม่. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, predisposing เพื่อความดันเลือดต่ำ (ในเ. ไม่. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, ผู้ป่วย, ยาเสพติดจะ, с лекарственной зависимостью.

จาก ความระมัดระวัง следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (ในเ. ไม่. เมื่อต่อมลูกหมากโต), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, ผู้ป่วยโรคเบาหวาน.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, เมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังของการรักษาด้วยการให้แม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

ข้อควรระวัง

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่จุดเริ่มต้นของการรักษา, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

ยับยั้งการทำงานของไขกระดูก, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, เปื่อย, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

ใช้ในกุมารเวชศาสตร์

ไปยัง เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (как и другими антидепрессантами) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

ยาเกินขนาด

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

อาการ: กดระบบประสาทส่วนกลาง, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- หรือความดันเลือดต่ำ. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

การรักษา: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

ติดต่อยา

ปฏิสัมพันธ์เภสัชจลนศาสตร์

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, และในระดับน้อย – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, ยับยั้งของ CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_{สูงสุด} в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% และ 50% ตามลำดับ. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, เอชไอวีน้ำย่อย, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 ครั้ง, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (เช่น, rifampicin) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (субстрат CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (ซับสเตรต CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

เภสัชปฏิสัมพันธ์

mirtazapine ไม่ควรใช้ร่วมกับสารยับยั้ง MAO หรือภายใน 2 สัปดาห์หลังจากหยุดการรักษาด้วยการยับยั้ง MAO.

mirtazapine อาจ potentiate คุณสมบัติของยากล่อมประสาทและยาระงับประสาทเบนโซอื่น ๆ. และควรระมัดระวังในการแต่งตั้งของยาเหล่านี้ร่วมกับ mirtazapine.

mirtazapine อาจ potentiate ผลยับยั้งเอทานอลในระบบประสาทส่วนกลาง. ดังนั้นผู้ป่วยควรได้รับการเตือนจากความต้องการที่จะหลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (เช่น, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 มก. 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.

Vladimir Andreevich Didenko

654 8 นาทีที่อ่าน