metoprolol เอเคอร์
วัสดุที่ใช้งาน: metoprolol
เมื่อ ATH: C07AB02
CCF: เบต้า1-adrenoblokator
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.01.01.02
ผู้ผลิต: สารเคมีเภสัชกรรมโรง JSC QUINACRINE (รัสเซีย)
รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ
ยา สีขาวสีเทา หรือสีเหลืองสีน้ำตาล, Valium, ตัดเอียง.
1 แถบ. | |
metoprolol | 50 มก. |
สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, แป้งมันฝรั่ง, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม, โพวิโดน, ไกลโซเดียมแป้ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (3) – แพ็คกระดาษแข็ง.
รายละเอียดของสารที่ใช้งาน
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
เบต้า Cardioselective1-ป้องกันได้โดยไม่ต้องทำกิจกรรมภายในติก. แต่ก็มีความดันโลหิตตก, antianginal และ antiarrhythmic ผล. ลด automaticity ของโหนดไซนัส, ลดอัตราการเต้นหัวใจ, ช้า AV-การนำ, ช่วยลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจและปลุกปั่น, จะช่วยลดการส่งออกการเต้นของหัวใจ, การลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ. มันยับยั้งผลกระตุ้นของ catecholamines ในหัวใจกับความเครียดทางร่างกายและจิตอารมณ์.
ทำให้เกิดผลกระทบความดันโลหิตตก, ซึ่งจะมีความเสถียรในตอนท้ายของการเรียนการสอนสัปดาห์ที่ 2 แอพลิเคชัน. เมื่อ metoprolol โรคหลอดเลือดหัวใจตีบลดความถี่และความรุนแรงของการโจมตี. มัน normalizes จังหวะหัวใจในช่วง supraventricular อิศวรและภาวะหัวใจห้องบน. โซนจะช่วยให้กล้ามเนื้อหัวใจตายของกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดขีด จำกัด และลดความเสี่ยงของภาวะร้ายแรง, จะช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดซ้ำของกล้ามเนื้อหัวใจตาย. เมื่อนำมาใช้ในการรักษาในปริมาณปานกลางมีผลเด่นชัดน้อยลงในกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงตีบและอุปกรณ์ต่อพ่วง, กว่าเบต้าอัพไม่ได้รับเลือก.
เภสัช
หลังจาก metoprolol ช่องปากเป็นอย่างรวดเร็วและดูดซึมได้เกือบสมบูรณ์จากระบบทางเดินอาหาร, คสูงสุด ของสารที่ใช้งานในพลาสมาจะทำได้โดย 1-2 ไม่. เผาผลาญอย่างหนาแน่นในตับเป็นไม่ใช้สาร.
ต1/2 พลาสม่า metoprolol คือ 3-4 ชั่วโมงและในระหว่างหลักสูตรของการรักษาจะไม่เปลี่ยนแปลง. มากกว่า 95% ของปริมาณรังสีที่ถูกขับออกมาจากไต, เพียงคนเดียว 3% – ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง.
พยานหลักฐาน
ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง, การป้องกันการโจมตีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, รบกวนจังหวะหัวใจ (supraventricular อิศวร, arrythmia), การป้องกันที่สองหลังจากที่กล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคหัวใจ hyperkinetic (รวม. hyperthyroidism, NCD). การป้องกันโรคของอาการปวดศีรษะไมเกรน.
ระบบการปกครองยา
ปริมาณการบริโภคเป็นค่าเฉลี่ย 100 มิลลิกรัม / วัน 1-2 การรับเข้า. หากจำเป็นให้ยาทุกวันจะเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ จนกระทั่ง 200 มก.. เปิด / ในครั้งเดียว – 2-5 มก.; ในกรณีที่ไม่มีผลกระทบของการเปิดตัวอีกครั้งเป็นไปได้ผ่าน 5 ม..
ปริมาณสูงสุด: เมื่อผู้ยาทุกวัน – 400 มก., ที่ / ในครั้งเดียว – 15-20 มก..
ผลข้างเคียง
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นช้าvozmozhnы, ความดันโลหิตต่ำ, รบกวน AV-การนำ, อาการของภาวะหัวใจล้มเหลว.
จากระบบการย่อยอาหาร: การรักษาที่เป็นไปได้ในช่วงต้น xerostomia, ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก; ในบางกรณี – การทำงานของตับผิดปกติ.
จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: ที่จุดเริ่มต้นของการรักษาความอ่อนแอที่เป็นไปได้, fatiguability, เวียนหัว, อาการปวดหัว, ปวดกล้ามเนื้อ, รู้สึกหนาวเย็นและ paresthesias ในขา; อาจจะลดการหลั่งของน้ำฉีกขาด, โรคตาแดง, โรคจมูกอักเสบ, ที่ลุ่ม, ความผิดปกติของการนอนหลับ, ฝันร้าย.
จากระบบเม็ดเลือด: ในบางกรณี – thrombocytopenia.
ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: สภาพฤทธิ์ลดน้ำตาลในผู้ป่วยที่มีโรคเบาหวาน.
ระบบทางเดินหายใจ: ในผู้ป่วยที่เกิดอาการแพอาจทำให้เกิดอาการของการอุดตันหลอดลม.
เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, คัน.
ห้าม
AV-блокадаครั้งที่สองที่สามистепени, การปิดล้อม sinoatrialynaya, หัวใจเต้นช้า (ทรัพยากรบุคคลน้อย 50 ครั้ง / นาที), SSS, ความดันโลหิตต่ำ, หัวใจล้มเหลวเรื้อรังครั้งที่สองขั้นตอน B-III, หัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน, ช็อก cardiogenic, ดิสก์เผาผลาญ, แสดงโดยความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตต่อพ่วง, แพ้ metoprolol.
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์อาจเพียง, เมื่อผลประโยชน์ที่ตั้งใจไว้กับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์. metoprolol ข้ามอุปสรรครก. ในการเชื่อมต่อกับการพัฒนาเป็นไปได้ของทารกแรกเกิดหัวใจเต้นช้า, ความดันโลหิตต่ำ, ภาวะน้ำตาลในเลือดและ metoprolol หยุดหายใจเป็นสิ่งที่จำเป็นที่จะยกเลิก 48-72 ชั่วโมงก่อนที่จะวางแผนวันของการจัดส่ง. หลังจากการส่งมอบมันเป็นสิ่งจำเป็นเพื่อให้แน่ใจว่าการตรวจสอบที่เข้มงวดของทารกแรกเกิดสำหรับ 48-72 ไม่.
metoprolol ในปริมาณน้อยขับออกมาในนมแม่. ใช้ในช่วงให้นมบุตรไม่แนะนำ.
ข้อควรระวัง
ใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคทางเดินหายใจอุดกั้นเรื้อรัง, โรคเบาหวาน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วง labile), โรค Raynaud และโรคหลอดเลือดแดงส่วนปลาย obliterative, pheochromocytoma (มันถูกใช้ในการรวมกันกับอัลฟาอัพ), ความบกพร่องของไตอย่างรุนแรงและการทำงานของตับ.
ระหว่างการรักษาด้วย metoprolol อาจลดการผลิตของของเหลวการฉีกขาด, ที่มีค่าสำหรับผู้ป่วย, การใช้คอนแทคเลนส์.
ในตอนท้ายของหลักสูตรระยะยาวของการรักษาด้วย metoprolol ควรค่อยเป็นค่อยไป (เป็นเวลาอย่างน้อย 10 วัน) ภายใต้การดูแลของแพทย์.
ไม่แนะนำการประยุกต์ใช้พร้อมกันกับสารยับยั้ง MAO metoprolol.
ในการรักษาร่วมกับ clonidine ควรได้รับการหยุดที่ผ่านมาในไม่กี่วันหลังจากหยุด metoprolol, ใน izbezhanie วิกฤต gipertonicheskogo. ในขณะที่การใช้งานของตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลต้องแก้ไขระบบการปกครองยา.
ไม่กี่วันก่อนการดมยาสลบควรหยุดการ metoprolol หรือรับตัวแทนสำหรับการระงับความรู้สึกที่มีผลกระทบน้อยที่สุด inotropic เชิงลบ.
ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ
ผู้ป่วย, กิจกรรมที่ต้องให้ความสนใจมากขึ้น, แอพลิเคชันของผู้ป่วยนอก metoprolol ควรได้รับการแก้ไขเฉพาะหลังจากการประเมินผลของการตอบสนองของผู้ป่วยแต่ละคน.
ติดต่อยา
ในการประยุกต์ใช้พร้อมกันกับตัวแทนลดความดันโลหิต, ยาขับปัสสาวะ, antiarrhythmics, nitratami, มีความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำเลือดแดงอย่างรุนแรง, ʙradikardii, AV-ปิดล้อม.
ในการประยุกต์ใช้กับ barbiturates เร่งการเผาผลาญของ metoprolol, ซึ่งจะช่วยลดประสิทธิภาพของมัน.
ขณะที่การใช้ตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลอาจเพิ่มการกระทำของตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาล.
ในขณะที่การใช้ยากลุ่ม NSAIDs อาจลดผลกระทบของความดันโลหิตตก metoprolol.
ขณะที่การใช้ opioids เป็นผลเสริมฤทธิ์กัน cardiodepressivny.
ในขณะที่การใช้งานของกล้ามเนื้อผ่อนคลายต่อพ่วงอาจเพิ่มด่านประสาทและกล้ามเนื้อ.
ในการประยุกต์ใช้ด้วยวิธีการระงับความรู้สึกสำหรับการสูดดมเพิ่มความเสี่ยงของภาวะซึมเศร้าของการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจและการพัฒนาของความดันเลือดต่ำเลือดแดง.
ในการประยุกต์ใช้กับยาคุมกำเนิด, gidralazinom, ranitidine, โดดเดี่ยวเพิ่มความเข้มข้นของ metoprolol ในเลือด.
ขณะที่การใช้ amiodarone เป็นไปได้ที่ความดันเลือดต่ำ, หัวใจเต้นช้า, ภาวะกระเป๋าหน้าท้อง, asistolija.
ในการประยุกต์ใช้กับ verapamil C เพิ่มขึ้นสูงสุด ในพลาสมาและ metoprolol AUC. นาทีจังหวะและปริมาณที่ลดลง, อัตราชีพจร, ความดันโลหิตต่ำ. บางทีการพัฒนาของโรคหัวใจล้มเหลว, หายใจลำบากและการปิดล้อมของโหนดไซนัส.
เปิด / ในการแนะนำของ verapamil ในผู้ป่วยที่ได้รับการ metoprolol มีการคุกคามของภาวะหัวใจหยุดเต้น.
ในการประยุกต์ใช้อาจเพิ่มขึ้นหัวใจเต้นช้า, ไกลโคไซด์ที่เกิดจากดิจิ.
ในขณะที่การใช้งานของ dextropropoxyphene เพิ่มขึ้นการดูดซึมของ metoprolol.
ในขณะที่การใช้ยากล่อมประสาทอาจลดการกวาดล้างและเพิ่ม AUC ของยากล่อมประสาท, ที่สามารถเพิ่มผลกระทบของมันซึ่งช่วยลดปฏิกิริยาจิต.
ขณะที่การใช้ diltiazem เพิ่มความเข้มข้นของ metoprolol ในพลาสมาโดยการยับยั้งการเผาผลาญอาหารของตนภายใต้อิทธิพลของ diltiazem. ผล depressant เสริมเกี่ยวกับกิจกรรมของหัวใจเนื่องจากการชะลอตัวของการเต้นของชีพจรผ่านโหนด AV, ที่เกิดจากการ diltiazem. มีความเสี่ยงที่หัวใจเต้นช้ารุนแรงคือ, ลดความสำคัญในจังหวะและปริมาณนาที.
ในขณะที่การใช้งานของ lidocaine อาจทำให้เสียการขับถ่ายของ lidocaine.
ในการประยุกต์ใช้กับผู้ป่วยที่มีกิจกรรม mibefradilom ต่ำของ CYP2D6 isoenzyme อาจเพิ่มความเข้มข้นของ metoprolol ในพลาสมาและความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของผลกระทบที่เป็นพิษ.
ขณะที่การใช้ norepinephrine, อะดรีนาลีน, adrenergic อื่น ๆ- และ sympathomimetics (รวม. ในรูปแบบของยาหยอดตาหรือเป็นส่วนหนึ่งของ antitussives) อาจจะมีการเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตบาง.
ในขณะที่การใช้งานของ propafenone เพิ่มขึ้นความเข้มข้นของ metoprolol ในพลาสมาและพัฒนาผลที่เป็นพิษ. เป็นที่เชื่อกัน, ที่ยับยั้งการเผาผลาญอาหารของ propafenone metoprolol ในตับ, ลดการกวาดล้างของตนและการเพิ่มความเข้มข้นของซีรั่ม.
ในการประยุกต์ใช้กับ reserpine, guanfacine, methyldopa, clonidine อาจพัฒนาเต้นช้าอย่างรุนแรง.
ในขณะที่การใช้งานของ rifampicin ลดความเข้มข้นของ Metoprolol ในเลือด.
metoprolol สามารถทำให้เกิดการลดลงเล็กน้อยในการกวาดล้างของ theophylline ในผู้สูบบุหรี่.
Флуоксетинингибируетизофермент CYP2D6, นี้นำไปสู่การยับยั้งการเผาผลาญอาหารของ metoprolol และสะสม, ที่สามารถเพิ่ม cardiodepressive การกระทำและทำให้เกิดหัวใจเต้นช้า. กรณีของการง่วง.
fluoxetine และสารที่มีลักษณะส่วนใหญ่โดยมีความยาว T1/2, เพื่อให้โอกาสในการมีปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดจะยังคงอยู่แม้หลังจากที่ไม่กี่วันหลังจากหยุด fluoxetine.
มันได้รับรายงานในการลดการกวาดล้างของ metoprolol จากร่างกายในขณะที่การใช้งานของ ciprofloxacin.
ในขณะที่การใช้งานของ ergotamine อาจเพิ่มขึ้นผิดปกติของการไหลเวียนเลือดต่อพ่วง.
ในขณะที่การใช้งานของสโตรเจนจะลดลงลดความดันโลหิตของ metoprolol.
ด้วยการใช้งานพร้อมกันของ metoprolol เพิ่มความเข้มข้นของเอทานอลในเลือดและยืดการกำจัดของมัน.