Meridia

วัสดุที่ใช้งาน: Siʙutramin
เมื่อ ATH: A08AA10
CCF: ยาลดความอ้วนแบบรวมศูนย์
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): E66
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 16.02.01
ผู้ผลิต: ABBOTT GmbH & ร่วม. กิโลกรัม (ประเทศเยอรมัน)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, ตัวสีเหลืองและหมวกสีน้ำเงิน, พิมพ์ทับ “10”; เนื้อหาของแคปซูล – ขาวหรือเกือบขาว, แป้งไหลง่าย.

สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, เซลลูโลส microcrystalline, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม, อินดิโกดีน (E132), ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), โซเดียม lauryl, หมึก (สีเทา), quinoline สีเหลือง.

7 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แคปซูล เจลาตินอย่างหนัก, มีตัวสีขาวและหมวกสีน้ำเงิน, พิมพ์ทับ “15”; เนื้อหาของแคปซูล – ขาวหรือเกือบขาว, แป้งไหลง่าย.

สารเพิ่มปริมาณ: monohydrate แลคโตส, เซลลูโลส microcrystalline, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์, stearate แมกนีเซียม, indigotin (E132), ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), วุ้น, โซเดียม lauryl, หมึก (สีเทา), quinoline สีเหลือง.

7 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – packings Valium planimetric (6) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาต้านโรคอ้วน. Sibutramine เป็น prodrug และออกแรง ในร่างกาย ผ่าน metabolites (เอมีนหลักและรอง), ยับยั้งการดูดซึมของโมโนเอมีน (ส่วนใหญ่ serotonin และ norepinephrine). การเพิ่มขึ้นของเนื้อหาของสารสื่อประสาทใน synapses เพิ่มกิจกรรมของตัวรับ 5-HT-serotonin และ adrenergic ส่วนกลาง, ซึ่งทำให้รู้สึกอิ่มและความต้องการอาหารลดลง, เช่นเดียวกับการเพิ่มขึ้นของการผลิตความร้อน. การเปิดใช้งานทางอ้อม β₃-adrenoreceptory, sibutramine ออกฤทธิ์กับเนื้อเยื่อไขมันสีน้ำตาล.

Sibutramine และสารเมตาโบไลท์ไม่ส่งผลต่อการปลดปล่อยโมโนเอมีน, อย่ายับยั้ง MAO; ไม่มีความสัมพันธ์กับตัวรับสารสื่อประสาทจำนวนมาก, รวมทั้งเซโรโทนิน (5-เอช.ที₁, 5-เอช.ที_1ก, 5-เอช.ที_1ข, 5-เอช.ที_2ก, 5-เอช.ที_2ค), adrenergic (ข₁, ข₂, ข₃, ก₁, ก₂), โดปามีน (ง₁, ง₂), มัสคารินิก, ฮีสตามีน (ชม₁), เบนโซไดอะซีพีนและตัวรับ NMDA.

เภสัช

การดูดซึม, การกระจาย, การเผาผลาญอาหาร

หลังจากรับประทานยาเข้าไปแล้ว sibutramine จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร. เวลาที่จะไปถึง C_{สูงสุด} ซิบูทรามีนคือ 1.2 ไม่. Sibutramine ถูกเผาผลาญเกือบทั้งหมดในตับโดยมีส่วนร่วมของ CYP 3A4 isoenzyme กับการก่อตัวของโมโน- (ไดเมทิลซิบูทรามีน) และได-ดิสเมทิล (ได-ไดเมทิลไซบูทรามีน) รูปแบบของสารออกฤทธิ์ (M1 และ M2), เช่นเดียวกับโดยไฮดรอกซิเลชันและการผันคำกริยาเพื่อสร้างสารที่ไม่ออกฤทธิ์. หลังจากที่ได้รับยาเดียวของยาเสพติด 15 มก. ซี_{สูงสุด} M1 และ M2 คือ 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) และ 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) ตามลำดับ. การบริโภคอาหารจะเพิ่มเวลาในการเข้าถึงและลด C_{สูงสุด} สารดิสเมทิลเมแทบอไลต์บน 3 และเอช 30% ตามลำดับ, ไม่ส่งผลต่อค่า AUC ของสารดิสเมทิลเมแทบอไลต์. กระจายตัวได้ดีในเนื้อเยื่อ. โปรตีนจับซิบูทรามีน – 97%, M1 และ M2 – 94%.

การหัก

ต_1/2 ซิบูทรามีน – 1.1 ไม่, M1 – 14 ไม่, M2 – 16 ไม่. ส่วนใหญ่ขับออกทางไตเป็นสารที่ไม่ออกฤทธิ์.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ในภาวะไตวาย พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์หลัก (ค_{สูงสุด}, ต_1/2 และ AUC) ไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ.

พยานหลักฐาน

- โรคอ้วนทางอาหารที่มีดัชนีมวลกาย (ค่าดัชนีมวลกาย) 30 กิโลกรัม / เมตร² และอื่น ๆ;

- โรคอ้วนในทางเดินอาหารที่มี BMI 27 กิโลกรัม / เมตร² และอื่นๆ ร่วมกับโรคเบาหวานประเภท 2 (insulinnezavisimym) หรือ dyslipoproteinemia.

ระบบการปกครองยา

ปริมาณกำหนดเป็นรายบุคคล, ขึ้นอยู่กับความทนทานและประสิทธิภาพทางคลินิก.

ปริมาณเริ่มต้น 10 มก.. มีประสิทธิภาพไม่เพียงพอ (น้ำหนักลดน้อยกว่า 2 กิโลกรัมสำหรับ 4 ของสัปดาห์), แต่ขึ้นอยู่กับความอดทนที่ดี สามารถเพิ่มปริมาณรายวันเป็น 15 มก.. หากหลังจากเพิ่มขนาดยาแล้ว ประสิทธิผลของยายังไม่เพียงพอ (น้ำหนักลดน้อยลง 2 กิโลกรัมสำหรับ 4 ของสัปดาห์), การรักษาต่อเนื่องไม่สามารถทำได้.

เมอริเดียแคปซูล^® มันควรจะได้รับในตอนเช้า, ไม่เคี้ยวและดื่มน้ำมากของของเหลว (แก้วน้ำ). สามารถรับประทานยาในขณะท้องว่างได้, และผสมผสานกับการบริโภคอาหาร.

ไม่ควรทำการรักษาต่อไปอีก 3 เดือนสำหรับผู้ป่วย, ซึ่งในช่วงเวลานี้ (3 เดือน) ล้มเหลวในการลดน้ำหนักโดย 5% จาก baseline. ไม่ควรทำการรักษาต่อ, ถ้าเทียบกับพื้นหลังของการรักษาด้วยเมริเดียหลังจากการลดน้ำหนักสำเร็จแล้วผู้ป่วยจะได้รับน้ำหนักตัว 3 กก. หรือมากกว่า.

ระยะเวลาการรักษา เมอริเดีย^® ไม่ควรเกิน 2 ปี, เนื่องจากการใช้ยาเป็นเวลานานจึงไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการใช้งาน.

ผลข้างเคียง

ส่วนใหญ่มักเกิดผลข้างเคียงในช่วงเริ่มต้นของการรักษา (เป็นครั้งแรก 4 ของสัปดาห์). ความรุนแรงและความถี่ลดลงเมื่อเวลาผ่านไป. ผลข้างเคียง, มักจะ, น้ำหนักเบาและย้อนกลับได้.

ผลข้างเคียง, ขึ้นอยู่กับผลกระทบต่ออวัยวะและระบบต่างๆ, นำเสนอตามลำดับต่อไปนี้: บ่อยครั้ง – >10%, บางครั้ง – 1-10%, ไม่ค่อยมี – <1%.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: บ่อยครั้ง – โรคนอนไม่หลับ, บางครั้ง – อาการปวดหัว, เวียนหัว, ความกังวล, อาชา, การเปลี่ยนแปลงในรสชาติ.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บางครั้ง – หัวใจเต้นเร็ว (อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นโดย 3-7 ยู. / นาที), ใจสั่น, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น (อยู่คนเดียว 1-3 มิลลิเมตรปรอท), ขยายตัวของหลอดเลือด. ในบางกรณี ความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นอย่างชัดเจนยิ่งขึ้น. การเปลี่ยนแปลงที่สำคัญทางคลินิกของความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจจะถูกบันทึกไว้ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาเป็นหลัก (เป็นครั้งแรก 4-8 สัปดาห์ที่ผ่านมา).

จากระบบย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – ปากแห้ง, สูญเสียความกระหาย, อาการท้องผูก; บางครั้ง – ความเกลียดชัง, ทำให้รุนแรงขึ้นของโรคริดสีดวงทวาร.

อื่น ๆ: บางครั้ง – เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น.

ในกรณีที่หายาก มีการอธิบายผลข้างเคียงที่สำคัญทางคลินิกดังต่อไปนี้: dysmenorrhoea, บวม, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, ผิวหนังคัน, ความปวดหลัง, อาการปวดท้อง, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้นผิดปกติ, ความกระหายน้ำ, โรคจมูกอักเสบ, ที่ลุ่ม, อาการง่วงนอน, อารมณ์ lability, ความกังวล, ความหงุดหงิด, ความกังวลใจ, โรคไตอักเสบเฉียบพลันสิ่งของ, ตกเลือด, จ้ำ Shenleyna-เจนัว, ชัก, thrombocytopenia, เพิ่มขึ้นชั่วคราวในเอนไซม์ในตับในเลือด.

คนไข้รายหนึ่งที่เป็นโรคสคีโซอาฟเฟกทีฟ, ซึ่งน่าจะมีอยู่ก่อนเริ่มการรักษา, โรคจิตเฉียบพลันเกิดขึ้นหลังการรักษา.

ห้าม

- ความพร้อมของอินทรีย์สาเหตุของโรคอ้วน (เช่น, gipotireoz);

- ความผิดปกติของการกินที่ร้ายแรง (โรคกลัวอ้วนหรือ bulimia Nervosa);

- ป่วยทางจิต;

- โรค Gilles de la Tourette (สำบัดสำนวนทั่วไปเรื้อรัง);

- พร้อมกันสารยับยั้ง MAO (เช่น, Phentermine, fenfluramina, dexfenfluramine, ethylamphetamine, อีเฟดรีน) หรือการใช้งานสำหรับพวกเขา 2 สัปดาห์ก่อนการนัดหมาย เมอริเดีย; serotonin reuptake ยับยั้ง; ยานอนหลับ; การเตรียมการ, ที่มีโพรไบโอ; ยาที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลางอื่น ๆ สำหรับการลดน้ำหนัก;

- โรคหลอดเลือดหัวใจ, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังในระยะ decompensation, โรคหัวใจพิการ แต่กำเนิด, โรคหลอดเลือดแดงตีบตัน, หัวใจเต้นเร็ว, จังหวะ, โรคหลอดเลือดสมอง (การตี, การโจมตีขาดเลือดชั่วคราว);

- ความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุม (BP ดังกล่าวข้างต้น 145/90 มิลลิเมตรปรอท);

- thyrotoxicosis;

- ตับอย่างรุนแรงและ / หรือไต;

- อ่อนโยนต่อมลูกหมากโต;

- pheochromocytoma;

- โรคต้อหินZakrыtougolynaya;

- ยาเสพติดที่ก่อตั้งขึ้น, ยาเสพติดหรือติดสุรา;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี;

- อายุไม่เกิน 65 ปี;

- แพ้ยาซิบูทรามีนหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยา.

รอบคอบ ควรกำหนดยาสำหรับประวัติภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, โรคหลอดเลือดหัวใจ (รวม. ประวัติศาสตร์), cholelithiasis, ความดันเลือดสูง (ควบคุมและประวัติศาสตร์), ความผิดปกติทางระบบประสาท (รวมทั้งปัญญาอ่อนและชัก (รวม. ประวัติศาสตร์), การทำงานของตับและ / หรือไตบกพร่องที่มีความรุนแรงน้อยถึงปานกลาง, ประวัติของยนต์และสำบัดสำนวนทางวาจา.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

คุณไม่ควรทานเมอริเดีย^® การตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ให้นมบุตร), เนื่องจากจนถึงปัจจุบันยังไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับความปลอดภัยในการสัมผัสกับเมอริเดีย^® ของผลไม้.

ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์, กินยาเมอริเดีย^®, ต้องใช้วิธีการคุมกำเนิด.

ข้อควรระวัง

เมอริเดียนเตรียม^® มันควรจะนำมาใช้เฉพาะในกรณีที่, เมื่อไม่ใช้ยาเพื่อลดน้ำหนัก (อาหารและการออกกำลังกาย) ไม่ได้ผล (การลดน้ำหนักในช่วง 3 เดือนน้อย 5 กิโลกรัม).

การรักษาเส้นเมอริเดียน^® ควรดำเนินการเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาที่ซับซ้อนสำหรับการลดน้ำหนักภายใต้การดูแลของแพทย์, ด้วยประสบการณ์จริงในการรักษาโรคอ้วน. การบำบัดแบบครบวงจรมีทั้งพฤติกรรมการกินและการใช้ชีวิตที่เปลี่ยนไป, และการออกกำลังกายที่เพิ่มขึ้น. ผู้ป่วยจำเป็นต้องเปลี่ยนวิถีชีวิตและนิสัยด้วยวิธีนี้, เพื่อให้แน่ใจว่าการลดน้ำหนักที่ได้รับจะยังคงอยู่หลังจากเสร็จสิ้นการรักษา. ผู้ป่วยควรมีความชัดเจนเกี่ยวกับ, การไม่ปฏิบัติตามข้อกำหนดเหล่านี้จะส่งผลให้น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้นซ้ำแล้วซ้ำอีกและจำเป็นต้องได้รับการรักษาซ้ำอีก.

ในช่วงที่รับประทานยา Meridian^® จำเป็นต้องควบคุมระดับความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจ: เป็นครั้งแรก 2 ของเดือน – ทุกๆ 2 ของสัปดาห์, แล้วก็รายเดือน. ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง การควบคุมควรทำอย่างระมัดระวังเป็นพิเศษและในช่วงเวลาที่สั้นลง. ถ้าระหว่างการวัดควบคุม ความดันโลหิตเกินระดับสองครั้ง 145/90 มิลลิเมตรปรอท, แผนกต้อนรับของเมอริเดีย^® สมควรถูกระงับ.

ควรระมัดระวังในการแต่งตั้งเมริเดีย^® พร้อมกันกับยา, удлиняющимиинтервал QT, รวม. ตัวบล็อกของฮีสตามีนH₁-ผู้รับ (astemizol, terfenadine), ยาเสพติด antiarrhythmic (amiodarone, quinidine, flekainid, mexiletine, propafenone, sotalol), cizapridom, pimozidom, ยา sertindole และ tricyclic antidepressants. นอกจากนี้ยังใช้กับรัฐ, ซึ่งอาจทำให้ช่วง QT ยาวขึ้น (เช่น, gipomagniemiya).

ช่วงเวลาระหว่างการใช้สารยับยั้ง MAO (รวม. furazolidona, procarbazine, selegiline) และเมอริเดีย^® ต้องมีอย่างน้อย 2 สัปดาห์ที่ผ่านมา.

แม้ว่าจะไม่มีการเชื่อมโยงระหว่างการใช้ sibutramine กับการพัฒนาความดันโลหิตสูงในปอดเบื้องต้น, แต่เมื่อใช้ยาเมอริเดีย^® จำเป็นต้องให้ความสนใจกับการปรากฏตัวของความผิดปกติของการหายใจที่ก้าวหน้า, เจ็บหน้าอกและบวมที่ขา.

หากคุณพลาดยาเมริเดีย^® อย่ากินยาสองครั้งในครั้งต่อไป, ขอแนะนำให้ทานยาต่อไปตามโครงการ.

ปฏิกิริยาการถอนยา (อาการปวดหัว, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น) เป็นของหายาก. ไม่มีหลักฐานเป็น, ว่าหลังจากหยุดยาแล้วจะสังเกตอาการถอนได้, อาการถอนหรือความผิดปกติทางอารมณ์.

ในช่วงเวลาของการใช้ยา คุณไม่ควรดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์, TK. ปริมาณแอลกอฮอล์ไม่รวมกับที่แนะนำเมื่อทานเมอริเดีย^® กิจกรรมทานอาหาร.

อิทธิพลต่อความสามารถในการขับยานพาหนะและการใช้งานเครื่องจักร

การเตรียมการ, ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง, อาจจำกัดกิจกรรมทางจิต, หน่วยความจำและความเร็วปฏิกิริยา. แม้ว่าในการศึกษา sibutramine ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการทำงานเหล่านี้, ยังไงก็กินยาเมอริเดีย^® อาจจำกัดความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร.

ยาเกินขนาด

มีข้อมูลที่จำกัดอย่างมากเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาด sibutramine. ไม่ทราบสัญญาณเฉพาะของการใช้ยาเกินขนาด, กระนั้น, ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของอาการข้างเคียงที่เด่นชัดมากขึ้น. ผู้ป่วยควรแจ้งแพทย์ที่เข้าร่วมในกรณีที่สงสัยว่าให้ยาเกินขนาด.

การรักษา: ไม่มียาแก้พิษที่เฉพาะเจาะจง; คุณควรแน่ใจว่าหายใจฟรี, ตรวจสอบสถานะของระบบหัวใจและหลอดเลือด, ถ้าจำเป็นการรักษาอาการ. แสดงวัตถุประสงค์ของถ่านกัมมันต์, ล้างกระเพาะอาหาร, ด้วยความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นและอิศวร – กั้นเบต้า. ประสิทธิภาพของการบังคับขับปัสสาวะหรือการฟอกเลือดยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น.

ติดต่อยา

การรับเมอริเดียพร้อมกัน^® ด้วยสารยับยั้ง isoenzyme CYP3A4 (ketoconazole, erythromycin, troleandomycin, cyclosporine) นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของสาร sibutramine ด้วยอัตราการเต้นของหัวใจที่เพิ่มขึ้นและการยืดช่วง QT ที่ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก.

rifampicin, ยาปฏิชีวนะ macrolide, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital และ dexamethasone สามารถเร่งการเผาผลาญของ sibutramine.

ด้วยการใช้เมอริเดีย .พร้อมกัน^® กับ serotonin เลือกเก็บโปรตีน (ซึมเศร้า), กับยารักษาไมเกรน (sumatriptan, digidroergotamin), ด้วยยาแก้ปวดที่ทรงพลัง (pentazocin, เพทิดีน, Fentanyl), กับยาแก้ไอ (Dextromethorphan) ในบางกรณี serotonin syndrome อาจพัฒนาได้.

ปฏิกิริยาระหว่างยาของยา Meridia^® กับยาเสพติด, เพิ่มความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจ, มีฤทธิ์ต้านฤทธิ์, ยาต่อต้านการแพ้ยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างถ่องแท้.

เมอริเดีย^® ไม่ส่งผลต่อผลของยาคุมกำเนิด.

ด้วยการใช้ sibutramine และ ethanol ไปพร้อม ๆ กัน ผลของยาหลังนี้ไม่เพิ่มขึ้น.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่แห้ง, ไม่สามารถเข้าถึงได้ให้กับเด็กที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.