LYUKRIN DEPOT

วัสดุที่ใช้งาน: Leuprorelin
เมื่อ ATH: L02AE02
CCF: อะนาล็อกของฮอร์โมน gonadotropin ปล่อย – สถานีรถไฟ
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): C61, D25, N80
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 15.07.04.01
ผู้ผลิต: Abbott Laboratories ส. (สเปน)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

สำหรับระบบกันสะเทือนสำหรับฉีด Valium ในรูปแบบของผงสีขาว; ปรุงสุกแขวนสีขาว; กาหนดสิทธิ เกิดคราบขาว, ที่เป็น resuspendiruetsâ โดยการเขย่า.

สารเพิ่มปริมาณ: วุ้น, โคพอลิเมอร์ (D),L กรดและกรด glycolic, mannyt.

ตัวทำละลาย: carboxymethylcellulose โซเดียม, mannyt, polysorbate-80, น้ำ d / และ (ไปยัง 2 มล.).

ขวด (1) ร่วมกับตัวทำละลาย (แอมป์. 1 พีซี) และการตั้งค่าสำหรับการแนะนำครั้งเดียว (เข็ม – 2 พีซี, เข็มปลอดเชื้อโพรพิลีน – 1 พีซี, Doily, ชุบ ด้วยแอลกอฮอล์ – 1 พีซี) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาต้านมะเร็ง, เปปไทด์สังเคราะห์อนาล็อกของบางส่วน. มีกิจกรรมที่เด่นชัดมากขึ้น, กว่าฮอร์โมนตามธรรมชาติ. โต้ตอบกับตัวรับในต่อมใต้สมอง gonadorelina, ทำให้เกิดการกระตุ้นระยะสั้นตาม ด้วยกดขี่เป็นเวลานานกิจกรรมของพวกเขา.

Reversibly เป็นยับยั้งการผลิตของ LH และ FSH ที่ต่อมใต้สมอง, ลดความเข้มข้นของฮอร์โมนเพศชายในเลือดของผู้ชายและ estradiol – เพศหญิง, สายหลังการกระตุ้นครั้งแรกสั้น ๆ desencitizatiou รับ.

หลังแรกใน / ฉีด m ระหว่าง 1 สัปดาห์ความเข้มข้นของฮอร์โมนเพศในผู้ชายทั้งสอง, และผู้หญิงเพิ่มขึ้น (การตอบสนองทางสรีรวิทยา). ในช่วงเวลาเดียวกัน เพิ่มความเข้มข้นของพลาสมากรด, ที่จะกลับคืนสู่ 3-4 สัปดาห์ของการรักษา. K 21 วันหลังจากฉีดครั้งแรก ความเข้มข้นของฮอร์โมนเพศที่ลดลงต่ำกว่าค่าเดิม: ในผู้ชาย ฮอร์โมนเพศชายเข้มข้นถึงระดับของ postcastration, ในผู้หญิง estradiol ความเข้มข้นจะลดลงถึงระดับของ, ตรง oophorectomy หรือ postmenopause. สถานะนี้จะยังคงอยู่ตลอดระยะเวลาการรักษา, ที่นำไปสู่การยับยั้งเนื้องอก gormonozawisimah เจริญเติบโตและร่วมด้วย (เนื้องอกในมดลูก, มะเร็งต่อมลูกหมาก).

หลังจากหยุดการรักษาคืนหลั่งฮอร์โมนทางสรีรวิทยา.

เภสัช

การดูดซึม

อะซิเต Lejprorelin ไม่ได้ใช้งานเมื่อยา.

ดูดซึมเมื่อ s/c และ m แนะนำเป็นเทียบเท่า.

ดูดซึมในผู้ชาย – 98%, เพศหญิง – 75%.

การกระจาย

V เฉลี่ย_ง ที่สมดุล – 27 ล.. พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 43-49%.

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย

ระบบในการกวาดล้าง – 7.6 ล..

Leuprorelin, เป็นการ immunophilins, ผ่านการย่อยสลายเผาผลาญอาหารส่วนใหญ่ มีส่วนร่วมของ peptidase การเปปไทด์ไม่ได้ใช้งานที่สั้นลง – pentapeptide (ฉัน metabolite), tripeptides (สาร (II) และ (III)) และ dipeptide (metabolite IV).

เวลาที่จะไปถึง C_{สูงสุด} metabolite หลักในเลือด (M-ฉัน) เป็น 2-6 h และสอดคล้องกับ 6% จากค_{สูงสุด} leiprorelina. ตลอด 1 สัปดาห์หลังการฉีด ความเข้มข้นเฉลี่ยของ m-ฉันเป็นพลาสม่า 20% จากความเข้มข้นเฉลี่ยของ leiprorelina. ค_{เอสเอส} ประสบความสำเร็จผ่าน 7-14 วันหลังฉีด.

Lejprorelin และ m-ฉันแสดง aired: น้อยกว่า 5% ของยาสำหรับ 27 วันหลังฉีด.

พยานหลักฐาน

-มะเร็งต่อมลูกหมากขั้นสูง (การดูแลแบบประคับประคอง), รวม. เมื่อ inguinal orchiectomy หรือเอสโตรเจนรักษาไม่แสดง หรือไม่สามารถใช้ได้สำหรับผู้ป่วยรายนี้;

- Endometriosis (สำหรับงวดขึ้นไป 6 เดือนเป็นการรักษาหลักหรือเสริมเพื่อผ่าตัดรักษา);

- เนื้องอกในมดลูก (สำหรับงวดขึ้นไป 6 เดือนเป็นการเตรียมการก่อนเพื่อเอาเนื้องอกหรือมดลูก, เช่นเดียวกับรักษาตามอาการและการพัฒนาของผู้หญิงในวัยหมดประจำเดือน, ที่ปฏิเสธการผ่าตัด).

ระบบการปกครองยา

ให้/m หรือ m/ถึง 1 ครั้ง / เดือน. ควรเปลี่ยนฉีดทุกเดือน.

ที่ มะเร็งต่อมลูกหมาก ครั้งเดียว – 3.75 มก. หรือ 7.5 มก..

ที่ fibromiomah มดลูกและ endometriosis เป็นยาเดี่ยวแนะนำ 3.75 มก.. ทำการฉีดครั้งแรกในวันที่ 3-ถนนประจำเดือน. ระยะเวลาของการรักษา – ไม่มีอะไรมาก 6 เดือน.

หญิงวัยเจริญพันธุ์ ทำการฉีดครั้งแรก 3 วันของการมีประจำเดือน. ระยะเวลาการรักษาไม่เกิน 6 เดือน.

วิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีดจะถูกจัดเตรียมทันทีก่อนที่จะบริหาร. ดึงดูด 1 มล.ต่อตัวทำละลาย และฉีดเข้าไปในขวด, ประกอบไปด้วย 3.75 อะซิเต leiprorelina มิลลิกรัม.

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: บวม, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, การเต้นของหัวใจ, หัวใจเต้นช้า, หัวใจเต้นเร็ว, จังหวะ, หัวใจล้มเหลว, การเปลี่ยนแปลงคลื่นไฟฟ้าหัวใจ, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคสายเลือดอักเสบ, เส้นเลือดอุดตันที่ปอดหลอดเลือดแดงสาขา, การตี, ลิ่มเลือดอุดตัน, การโจมตีขาดเลือดชั่วคราว.

จากระบบการย่อยอาหาร: เปลี่ยนแปลง (เพิ่ม, ลดหรือขาด) ความอยากอาหารและรสชาติ, ปากแห้งหรือ hypersalivati​​on, ความกระหายน้ำ, กลืนลำบาก, ความเกลียดชัง, อาเจียน, ท้องเสียหรือท้องผูก, ความมีลม, เพิ่มหรือลดของน้ำหนักตัว, การเพิ่มขึ้นของ transaminases ตับและด่าง phosphatase.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: อาการปวดเต้านม, gynecomastia, การขยายตัวของต่อมไทรอยด์, ผล androgenopodobnye – virilization, สิว, seborrhea, ผมเพิ่มขึ้น, การเปลี่ยนแปลงเสียง.

จากระบบเม็ดเลือด: โรคโลหิตจาง, thrombocytopenia, เม็ดเลือดขาว, neutropenia, เพิ่มเวลา protrombinovogo ACTV และ.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ostealgias, ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, เพิ่มขึ้นในกล้ามเนื้อ, เปลี่ยนแปลงความหนาแน่นของกระดูกในชมีความหนาแน่นของกระดูกสำหรับผู้หญิงอันเป็นผลจากการลดระดับฮอร์โมน (หลังสิ้นสุดการรักษา lejprorelinom acetate กระดูกคืน).

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการปวดหัว, เวียนหัว, เป็นลม, รบกวนการนอนหลับ (โรคนอนไม่หลับ), ความหงุดหงิด, ที่ลุ่ม, ความเมื่อยล้า, อาชา, ความจำเสื่อม, ภาพหลอน, hyperesthesia, อาการมึนงง, อารมณ์ lability, การเปลี่ยนแปลงบุคลิกภาพ, ความผิดปกติของกล้ามเนื้อ, โรคระบบประสาท perifericheskaya; ไม่ค่อยมี – คิดฆ่าตัวตายและพยายามฆ่าตัวตาย.

ระบบทางเดินหายใจ: ไอ, ความไม่หายใจ, เลือดออกจมูก, อักเสบ, ปอดไหล, การศึกษาเส้นใยปอด, แทรกตัวเข้าไปในปอด, ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: โรคผิวหนัง, xerosis, ที่ทำให้คัน, ผื่น, ecchymosis, ผมร่วง, giperpigmentatsiya, การเปลี่ยนแปลงเล็บ; เพศหญิง – สิว, hypertryhoz.

จากความรู้สึก: โรคตาแดง, มองเห็นผิดปกติและการได้ยิน, เสียงในหู.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: dizurija.

ในส่วนของระบบสืบพันธุ์: dysmenorrhoea, มีเลือดออกทางช่องคลอด, เยื่อบุช่องคลอดแห้ง, โรคช่องคลอดอักแสบ, ขาว, อาการปวดต่อมลูกหมาก, ลูกอัณฑะฝ่อ, ปวดลูกอัณฑะ, ความใคร่ลดลง.

จากห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์: ยูเรียไนโตรเจนในเลือดเพิ่มขึ้น, hypercalcemia, giperkreatininemiя, ไขมันในเลือดสูง (การเพิ่มขึ้นของไขมันทั้งหมด, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperuricemia.

ปฏิกิริยาท้องถิ่น: ประทับตราผ้า, ปวดที่ฉีดและ hyperemia.

อื่น ๆ: เกิดอาการแพ้ (รวม. ช็อก), อาการบวมน้ำ, การเปลี่ยนแปลงของกลิ่น, อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่, การวิ่งของเลือดไปยังใบหน้าและหน้าอกตอนบน, เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น, hyperadenosis (ในสัปดาห์แรกของการรักษา), เก็บปัสสาวะเฉียบพลันหรือการบีบอัดของไขสันหลัง (ผู้ชายในครั้งแรก 2 สัปดาห์ของการรักษา).

ห้าม

- การตัดอัณฑะ Hirurgicheskaya;

- การตั้งครรภ์;

- นม;

- มีเลือดออกทางช่องคลอดของสาเหตุที่ไม่รู้จัก;

- โรคมะเร็งต่อมลูกหมาก (gormononezawisimy);

-แพ้ lejprorelinu และส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา;

-แพ้ยาคล้ายโปรตีนต้นกำเนิด.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยาเสพติดที่มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร.

ข้อควรระวัง

คลัง Lûkrin^® ควรใช้เฉพาะภายใต้การดูแลของแพทย์.

มะเร็งต่อมลูกหมาก

ในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษา Lûkrinom Depot^® สามารถพัฒนาอาการชั่วคราวของเสื่อมสภาพหรืออาการของโรคเพิ่มเติม. จำนวนเล็ก ๆ ของผู้ป่วยอาจมีอาการปวดในกระดูกเพิ่มขึ้น, ซึ่งหยุดเมื่อรักษารอง. อาการเสื่อมสภาพในระหว่างสัปดาห์แรกของการรักษา Lûkrinom คลังเพิ่มขึ้น^® ในผู้ป่วยที่มีกระดูกสันหลังระยะแพร่กระจาย, มีการอุดตันของทางเดินปัสสาวะหรือ hematuria, อาจทำให้เกิดปัญหาทางระบบประสาท, เช่นความอ่อนแอชั่วคราวของแขนขาที่ต่ำกว่า, paresthesias และน้ำหนักของอาการระบบทางเดินปัสสาวะ.

ดังนั้น ในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษา ผู้ป่วยที่ มีการปรากฏตัวของเนื้องอกในกระดูกสันหลังและเด่นชัดอุดตันของทางเดินปัสสาวะต้องระวังตรวจสอบ.

เนื้องอกมดลูก endometriosis

ช่วงต้นในระหว่างการรักษามักจะฉลองเพิ่มขึ้นชั่วคราวในความเข้มข้นของฮอร์โมนเพศ, อะไรคือสาเหตุของอาการทางสรีรวิทยาของยาเสพติด. บางระดับรุนแรงอาการในการเริ่มต้นของการรักษา Lûkrinom Depot^® รวดเร็วเพียงพอที่ยังคงรักษาปริมาณของยาที่เลือกไว้อย่างเพียงพอ.

ใน ระหว่างการรักษา และ การคืนค่ามีประจำเดือนควรใช้วิธีคุมกำเนิดไม่ใช่ฮอร์โมน.

สามารถให้ปุ๋ยหรือความอุดมสมบูรณ์, ถูกระงับจากการบำบัด, คืนในรอบระยะเวลาก่อนการ 24 สัปดาห์หลังจากสิ้นสุดการรักษา.

โปรแกรมของ Lukrina Depot^® ผู้หญิงทำให้เกิดการกดขี่ของต่อมใต้สมองระบบ gonadotrophic. หลังจากสิ้นสุดการรักษากู้ผ่านฟังก์ชัน 3 ของเดือน. อย่างไรก็ตาม ทดสอบวินิจฉัย, หลักฐานการทำงานต่อมใต้สมองหรือต่อมอวัยวะเพศ, ใน ระหว่างการรักษา และภายใน 3 เดือนหลังจากการเลิกจ้างอาจจะผิดเพี้ยน.

ยาเกินขนาด

ข้อมูลในการใช้ยาเกินขนาดในมนุษย์หายไป.

ในกรณีของยาเกินขนาดควรจะรักษาอาการ.

ติดต่อยา

การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ยาโต้ตอบ Lukrina Depot^® กับยาอื่น ๆ ไม่ได้.

Lejprorelin acetate เป็นสารเปปไทด์ธรรมชาติ และผ่านหลักสลายตัวภายใต้อิทธิพลของ peptidase, แทนเอนไซม์ zitohroma r450. นอกเหนือจาก, เกี่ยวกับ 46% ยาเสพติดจะเกี่ยวข้องกับโปรตีนในพลาสมาของเลือด, ดังนั้น ยาโต้ Lukrina Depot^® ไม่แน่.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บไว้พ้นมือเด็กที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 °; ไม่หยุด. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.