LOPIREL

วัสดุที่ใช้งาน: Clopidogrel
เมื่อ ATH: B01AC04
CCF: ยาต้านเกล็ดเลือด
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I20.0, I21, I63, I74, I82
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.12.11.06.01
ผู้ผลิต: ACTAVIS กลุ่ม HF. (ประเทศไอซ์แลนด์)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, ฟิล์มเคลือบ สีชมพู, รอบ, แม่และเด็ก, แกะสลัก “ฉัน” ในด้านหนึ่ง.

สารเพิ่มปริมาณ: แล็กโตส, เซลลูโลส microcrystalline, krospovydon (ประเภท), กลีเซอ dibegenat, แป้งโรยตัว, Opadry ครั้งที่สอง 85 G34669 สีชมพู (โพลีไวนิลแอลกอฮอล์, แป้งโรยตัว, ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171), macrogol 3350, เลซิติน (E322), เหล็กออกไซด์สีย้อมสีแดง (E172)).

7 พีซี. – แผล (4) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาต้านเกล็ดเลือด, ยับยั้งที่เฉพาะเจาะจงและมีศักยภาพของการรวมตัวของเกล็ดเลือด. แต่ก็มีการดำเนินการ vasodilatig. เลือกที่จะช่วยลด ADP ผูกพันกับตัวรับบนเกล็ดเลือดและการทำงานรับ GPI Ib / IIIa โดยการกระทำของ ADP, ลดลง, ดังนั้น, การรวมตัวของเกล็ดเลือด. จะช่วยลดการรวมตัวของเกล็ดเลือด, ที่เกิดจาก agonists อื่น ๆ, ป้องกันพวกเขาจากการเปิดใช้งานการปล่อยตัว ADP, มันไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการทำงานของ PDE. มันผูกถาวรที่จะรับเกล็ดเลือด ADP, ซึ่งยังคงไม่อนุญาตให้ ADP วงจรการกระตุ้น (เกี่ยวกับ 7 วัน).

ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่พบใน 2 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหาร (40% การยับยั้ง) ปริมาณเริ่มต้น 400 มก.. ผลสูงสุด (60% การปราบปรามของการรวม) พัฒนาผ่าน 4-7 วันของการใช้อย่างต่อเนื่องขนาด 50-100 มิลลิกรัม / วัน. ผลยาต้านเกล็ดเลือดเป็นเวลาระยะเวลาทั้งหมดของชีวิตของเกล็ดเลือด (7-10 วัน).

ในการปรากฏตัวของรอยโรคหลอดเลือด atherosclerotic ป้องกันไม่ให้การพัฒนาของโรคไขมันโดยไม่คำนึงถึงตำแหน่งของหลอดเลือด (หลอดเลือดสมอง, รอยโรคหัวใจและหลอดเลือดหรืออุปกรณ์ต่อพ่วง).

เภสัช

การดูดซึม

การดูดซึมvыsokaya, การดูดซึมสูง; ความเข้มข้นของพลาสม่าอยู่ในระดับต่ำและ 2 ชั่วโมงหลังจากการบริหารวัดถึงขีด จำกัด (0.025 ไมโครกรัม / ลิตร).

การกระจาย

พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – 94-98%.

การเผาผลาญอาหาร

มันถูกเผาผลาญในตับ. สารสำคัญ – ไม่ได้ใช้งานอนุพันธ์ของกรดคาร์บอกซิลิก. หลังจากที่การบริหารช่องปากในปริมาณที่ซ้ำแล้วซ้ำอีก 75 มก. ซี_{สูงสุด} สารในเลือดเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 3 mg / l และสามารถทำได้โดย 1 ไม่.

การหัก

รายงานข่าว - 50%, ผ่านลำไส้ – 46% (ในระหว่าง 120 ชั่วโมงหลังฉีด). ต_1/2 metabolite หลักหลังการบริหารเดียวและซ้ำ 8 ไม่. ความเข้มข้นของสารขับออกโดยไต – 50%.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

หลังจากรับประทานยาในขนาด 75 มก. / วันความเข้มข้นของสารหลักในพลาสม่าที่ต่ำในผู้ป่วยที่เป็นโรคไตอย่างรุนแรง (CC 5-15 มล. / นาที), เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่มีโรคไตความรุนแรงปานกลาง (KK จาก 30 ไปยัง 60 มล. / นาที) และบุคคลที่มีสุขภาพดี.

พยานหลักฐาน

การป้องกันของเหตุการณ์ที่เกิดไขมันอุดตัน:

- ในผู้ป่วย, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคหลอดเลือดสมองตีบ, หรือโรคหลอดเลือดอุปกรณ์ต่อพ่วง;

- ในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลันโดยไม่ต้องยกระดับส่วน ST (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียรหรือกล้ามเนื้อหัวใจตายโดยไม่ Q-คลื่นไฟฟ้า), ร่วมกับกรด.

ระบบการปกครองยา

ยาเสพติดที่มีการกำหนดภายในของ 75 มก. 1 ครั้ง / วันโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร.

การรักษาควรเริ่มต้นภายในระยะเวลาไม่กี่วันก่อน 35 วันในผู้ป่วย กล้ามเนื้อหัวใจตาย และโดยการ 7 วันก่อน 6 เดือนในผู้ป่วย หลังจากที่โรคหลอดเลือดสมองตีบ.

ผู้ป่วยที่มี โรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลันโดยไม่ต้องยกระดับส่วน ST (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียรหรือกล้ามเนื้อหัวใจตายโดยไม่ Q-คลื่นไฟฟ้า) Lopirelom เริ่มต้นการรักษาด้วยยา 300 มก., และต่อเนื่องแล้วในปริมาณของ 75 มก. 1 เวลา / วัน (ที่มีปริมาณของกรด 75-325 มิลลิกรัม / วัน). ระยะเวลาที่ดีที่สุดของการรักษายังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น. ที่มีประสิทธิภาพคือการรักษาได้ถึง 12 เดือน, ผ่านผลสูงสุด 3 เดือนหลังจากการเริ่มต้นของการรักษา.

ผลข้างเคียง

การกำหนดความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์: บ่อยครั้ง (>1/100, <1/10), บางครั้ง (>1/1000, <1/100), ไม่ค่อยมี (>1/10 000, <1/1000), ไม่ค่อยมี (<1/10 000).

ระบบประสาทส่วนกลาง: บางครั้ง – อาการปวดหัว, เวียนหัว, paraesthesia; ไม่ค่อยมี – ความสับสน, ภาพหลอน, dysgeusia.

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – อาการอาหารไม่ย่อย, อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง; บางครั้ง – ความเกลียดชัง, โรคกระเพาะ, ความมีลม, อาการท้องผูก, อาเจียน, แผลในกระเพาะอาหาร; ไม่ค่อยมี – อาการลำไส้ใหญ่บวม (รวม. แผลหรือ lymphocytic), ตับอ่อนอักเสบ.

จากระบบตับทางเดินน้ำดี: ไม่ค่อยมี – โรคตับอักเสบ, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases.

จากระบบเม็ดเลือด: บางครั้ง – เม็ดเลือดขาว, การลดจำนวนของ neutrophilic granulocytes และ eosinophilic, การลดจำนวนของเกล็ดเลือด; ไม่ค่อยมี – thrombocytopenia tyazhelaya (เกล็ดเลือดนับ≤30-10⁹/ล.), granulocytopenia, agranulocytosis, โรคโลหิตจางและโรคโลหิตจาง a​​plasticheskaya / pancytopenia.

จากระบบการแข็งตัวของเลือด: บางครั้ง – เพิ่มขึ้นในเวลาที่มีเลือดออก; ไม่ค่อยมี – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya จ้ำ (1 กรณีของ 200 000 ผู้ป่วย); บ่อยครั้ง – มีเลือดออกของท้องถิ่นที่แตกต่างกันและความรุนแรง. ส่วนกรณีของการมีเลือดออกที่สังเกตได้ในช่วง 1 เดือนของการรักษา (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในสมอง, ระบบทางเดินอาหารและตกเลือด retroperitoneal); กรณีที่ร้ายแรงของการเลือดออกที่ผิวหนัง (จ้ำ), มีเลือดออกเข้าไปในข้อต่อและเนื้อเยื่ออ่อน (gemartroz, ห้อ), มีเลือดออกตา (conjunctival, เกี่ยวกับตา, จอประสาทตา), เลือดกำเดาไหล, ระบบทางเดินหายใจ (ไอเป็นเลือด, pneumorrhagia), ปัสสาวะและมีเลือดออกจากแผลผ่าตัด.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: บางครั้ง – ผื่นและคัน; ไม่ค่อยมี – ผื่น bullous (erythema multiforme), ผื่นนินจา, ไลเคน.

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – อาการโรคลมพิษ, ปฏิกิริยา anaphylactoid.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไม่ค่อยมี – vasculitis, ความดันโลหิตต่ำ.

ระบบทางเดินหายใจ: ไม่ค่อยมี – หลอดลม.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: ไม่ค่อยมี – ปวดข้อ, โรคไขข้อ.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมี – glomerulonephritis, เพิ่มขึ้นใน creatinine ในเลือด.

อื่น ๆ: ไม่ค่อยมี – ไข้.

ห้าม

- ตับอย่างรุนแรง;

- ซินโดรมโรค;

- มีเลือดออกรุนแรง (รวม. เลือดออกในสมอง) และโรค, predisposing เพื่อการพัฒนา (แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นในระยะเฉียบพลัน, nespetsificheskiy yazvennыyลำไส้ใหญ่, วัณโรค, เนื้องอกในปอด, giperfiʙrinoliz);

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- ระยะเวลาที่ทารกแรกเกิด;

- จนถึง 18 ปี (ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น);

- แพ้กาแลคโต, ขาด lactase หรือ malabsorption กลูโคสกาแลคโต (TK. ของยาเสพติดรวมถึงแลคโตส);

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

จาก ความระมัดระวัง ยาเสพติดควรใช้ในผู้ป่วยที่มีตับในระดับปานกลางและ / หรือภาวะไต, การบาดเจ็บ, ก่อนการผ่าตัด; พร้อมกันกับกรด, NSAIDs (รวมทั้ง COX-2 ยับยั้ง), varfarinom, ตัวแทน thrombolytic, geparinom, ingibitorami ไกลโคโปรตีน IIb / IIIa.

ข้อควรระวัง

ในผู้ป่วยที่มีภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันที่มีความสูง ST-ส่วนการรักษา clopidogrel ไม่ควรที่จะเริ่มต้นในช่วงสองสามวันแรกหลังจากที่กล้ามเนื้อหัวใจตาย.

ในกรณีที่ไม่มีข้อมูลทางคลินิก, clopidogrel จะไม่แนะนำให้ใช้ในโรคหลอดเลือดสมองตีบเฉียบพลัน (น้อยกว่า 7 วัน).

กับการพัฒนาของการมีเลือดออกระหว่างการรักษาด้วยยาเสพติดทันทีควรดำเนินการตรวจนับเม็ดเลือดอย่างสมบูรณ์ (APTT, นับเกล็ดเลือด, ทดสอบการทำงานของเกล็ดเลือด) และกิจกรรมการทำงานของตับ.

เช่นเดียวกับยาเสพติดอื่น ๆ ลิ่มเลือด, clopidogrel ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการมีเลือดออก (โดยเฉพาะอย่างยิ่งทางเดินอาหารและลูกตา) เนื่องจากได้รับบาดเจ็บ, การแทรกแซงการผ่าตัดหรือเงื่อนไข, และในกรณีของการใช้งานร่วมกันของ clopidogrel กับกรด, NSAIDs, geparinom, สารยับยั้งของไกลโคโปรตีน IIb / IIIa หรือ thrombolytics.

ทำเครื่องหมายโดยกรณีที่รุนแรงของเลือดออกในผู้ป่วย, clopidogrel ร่วมกับกรดซาลิไซลิ acetyl หรือกรดและเฮ.

การเพิ่มขึ้นของ Clopidogrel เวลามีเลือดออก, ดังนั้นผู้ป่วยควรได้รับการเตือนเกี่ยวกับ, ว่าจะหยุดที่ปรากฏในพื้นหลังของยาเสพติด (เป็นยา, ร่วมกับกรด) มีเลือดออกที่ใช้เวลานาน, คุณต้องบอกแพทย์ของคุณเกี่ยวกับกรณีที่มีเลือดออกทุก. ผู้ป่วยควรแจ้งให้แพทย์และทันตแพทย์เกี่ยวกับการใช้ยาในกรณีของการผ่าตัดที่จะเกิดขึ้นหรือถ้าแพทย์กำหนดยาใหม่สำหรับผู้ป่วย.

ในกรณีของการแทรกแซงการผ่าตัด, ถ้าผลยาต้านเกล็ดเลือดไม่พึงประสงค์, การรักษา clopidogrel ควรจะยกเลิก 7 วันก่อนที่จะผ่าตัด.

การตรวจสอบอย่างรอบคอบของผู้ป่วยสำหรับสัญญาณของการมีเลือดออก, รวมทั้งมีเลือดออกที่ซ่อน, โดยเฉพาะในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษาและ / หรือหลังผ่านขั้นตอน cardiological รุกรานหรือการผ่าตัด.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ยาเสพติดที่มีผลกระทบต่อความสามารถในการขับรถและไม่ได้ลดอัตราการเกิดปฏิกิริยาจิต.

ยาเกินขนาด

อาการ: อาจเพิ่มเวลามีเลือดออก.

การรักษา: หากมีความจำเป็นที่เพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วในการแก้ไขผลเลือดออกเวลาของการ clopidogrel อาจถูกลบออกถ่ายเกล็ดเลือด. ไม่มียารักษาโดยเฉพาะ

ติดต่อยา

ด้วยการใช้พร้อมกันของ clopidogrel กับ warfarin อาจเพิ่มความเข้มของเลือด (ชุดนี้ไม่แนะนำ).

กรด Acetylsalicylic ไม่เปลี่ยนแปลงผลยับยั้งของ clopidogrel ในการรวมตัวของเกล็ดเลือด ADP ที่เกิดขึ้น, แต่ clopidogrel potentiated ผลของกรดในการรวมตัวของเกล็ดเลือด, คอลลาเจนที่เกิดขึ้น. กระนั้น, การบริหารงานพร้อมกันในปริมาณของกรด 500 มก. 2 ครั้ง / วันไม่ก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญใด ๆ ในเวลาที่มีเลือดออก, ยาวเนื่องจาก clopidogrel. การรักษาความปลอดภัยใช้งานพร้อมกันเป็นเวลานานของยาแอสไพรินและ clopidogrel ไม่ได้ติดตั้ง, อย่างไรก็ตาม clopidogrel และแอสไพรินสามารถใช้พร้อมกันถึงหนึ่งปี.

ตามผลการศึกษาทางคลินิก, ดำเนินการในอาสาสมัครสุขภาพดี, การใช้งานพร้อมกัน clopidogrel และเฮไม่จำเป็นต้องมีการปรับขนาดยาและหลังไม่ได้ส่งผลกระทบต่อผลกระทบของยาต้านเกล็ดเลือด clopidogrel, แต่ความปลอดภัยของการรวมกันดังกล่าวยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น (ถ้ารวมกันนี้ต้องใช้ความระมัดระวัง).

ความปลอดภัยของการประยุกต์ใช้พร้อมกันกับ clopidogrel thrombolytics ยังไม่ได้ติดตั้ง (ถ้ารวมกันนี้ต้องใช้ความระมัดระวัง).

ในการศึกษาทางคลินิก, ดำเนินการในอาสาสมัครสุขภาพดี, การประยุกต์ใช้ร่วมกันของ clopidogrel และ naproxen, การเพิ่มจำนวนของเลือดออกในทางเดินอาหารที่ซ่อนอยู่. อย่างไรก็ตามเนื่องจากการขาดการศึกษาทางคลินิกของการปฏิสัมพันธ์ของยาเสพติดที่มี NSAIDs อื่น ๆ ในขณะนี้ไม่เป็นที่ยอมรับ, ไม่ว่าจะมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของการเลือดออกในทางเดินอาหารเมื่อนำไปใช้ยาเสพติดอื่น ๆ ในหมวดนี้ (ที่มีการรวมกันของ clopidogrel และ NSAIDs ความระมัดระวังเป็นสิ่งจำเป็น).

การทำงานร่วมกันอย่างมีนัยสำคัญทางการแพทย์เภสัชกับ clopidogrel ร่วมกับ atenolol และ / หรือ nifedipine จะไม่มีการเปิดเผย.

เภสัชกิจกรรม Lopirela แทบไม่เปลี่ยนแปลงขณะที่การใช้ Pentobarbital, โดดเดี่ยวหรือสโตรเจน.

คุณสมบัติของยาดิจอกซินหรือ theophylline จะไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อรวมกับ clopidogrel.

ยาลดกรดไม่ได้ปรับเปลี่ยนการดูดซึมยา clopidogrel.

ข้อมูล, ที่ได้รับในการศึกษากับไมโครตับของมนุษย์, บ่งชี้ว่า, clopidogrel ที่สามารถยับยั้งการทำงานของ CYP2C9 isoenzymes. ผลที่ตามมาก็อาจจะเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของยาเสพติดบางส่วน, เช่น phenytoin และ tolbutamide, เพราะพวกเขาจะเผาผลาญผ่าน CYP2C9. ผลการศึกษาแสดงให้เห็นความปลอดภัยของ CAPRIE phenytoin และ tolbutamide ร่วมกับ clopidogrel.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรเก็บให้พ้นมือเด็กหรือสูงกว่า 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2.5 ปี.