KORDAFLEX

วัสดุที่ใช้งาน: รับประทาน
เมื่อ ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыhช่องทางป้องกัน
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): I10, ไอ20, I20.1, I73.0
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 01.03.02
ผู้ผลิต: โล่ยา จำกัด (ฮังการี)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา, เคลือบ สีเหลือง, матовые или слегка блестящие, รอบ, แม่และเด็ก, มีกลิ่นลักษณะลม.

สารเพิ่มปริมาณ: поливинилбутирал, stearate แมกนีเซียม, แป้งโรยตัว, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellose โซเดียม, monohydrate แลคโตส, เซลลูโลส microcrystalline, ไทเทเนียมไดออกไซด์, เหล็กออกไซด์สีเหลือง, gipromelloza.

100 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

แท็บเล็ตอย่างต่อเนื่องปล่อย, เคลือบ коричневато-лилового цвета, รอบ, แม่และเด็ก, с матовой или слегка блестящей поверхностью, без запаха или со слабым характерным запахом; ของงานนำเสนอ – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, monohydrate แลคโตส, croscarmellose โซเดียม, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 T, แป้งโรยตัว, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, ไทเทเนียมไดออกไซด์, สีแดงเหล็กออกไซด์, stearate แมกนีเซียม.

30 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – กล่องกระดาษแข็ง.
60 พีซี. – ขวดแก้วที่มืด (1) – กล่องกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ช่องแคลเซียมช้า blokator เลือก, 1,4-dihydropyridine อนุพันธ์. แต่ก็มีความดันโลหิตสูงและ antianginal. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. ในการรักษาปริมาณ normalizes รนปัจจุบันแคลเซียมไอออน, ในจำนวนของเงื่อนไขทางพยาธิวิทยา, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, ช่วยลดความต้านทานหลอดเลือด, ลด afterload และความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома “ขโมย”, а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. ไม่มีผลต่อเส้นเลือดโทน. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, เลิกและการคืนค่า.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 ม., длительность клинического эффекта – 12-24 ไม่.

เภสัช

การดูดซึม

При приеме внутрь быстро и почти полностью (มากกว่า 90%) ดูดซึมจากทางเดินอาหาร. การดูดซึม – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 มก. ซี_{สูงสุด} เลือดประสบความสำเร็จผ่าน 0.5-1 ชั่วโมงหลังจากที่การบริหาร.

ภายในครั้งเดียว 1 แถบ. การแสดงยาว 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 ไม่ (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 เอชจะลดลงเรื่อย.

การกระจาย

ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมา (albuminami) เป็น 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

มันแทรกซึมผ่าน BBB (น้อยกว่า 5%), อุปสรรครก, ขับออกมาในนมแม่.

ไม่สะสม.

การเผาผลาญอาหาร

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 สาร, не обладающих фармакологической активностью.

การหัก

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 มก_1/2 нифедипина составляет 2 ไม่, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 มก. – เกี่ยวกับ 3.8-16.9 ไม่.

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть – с желчью и калом.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 รับประทาน.

ไตวายเรื้อรัง, ไตทางช่องท้องและการฟอกเลือดมีผลต่อ farmakokinetiku nifedipina.

พยานหลักฐาน

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (ยา 10 มก.);

- โรคหลอดเลือดหัวใจ: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, รวม. ангиоспастической (Prinzmetal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

ระบบการปกครองยา

โหมดตั้งค่าเป็นรายบุคคล, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

ผู้ใหญ่ Кордафлекс^® ในรูปแบบของแท็บเล็ต, เคลือบ, แต่งตั้ง 10 มก. (1 แถบ) 3 ครั้ง / วัน. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 มก. (2 แถบ) 1-2 ครั้ง / วัน. ยาทุกวันสูงสุด – 40 มก.. Интервал между приемами препарата – ไม่น้อย 2 ไม่.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. ปริมาณเริ่มต้น – 20 มก. (1 แถบ) 2 ครั้ง / วันในช่วงเวลาที่ 12 ไม่. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, มักจะ, достаточно принимать по 20-40 มก. (1-2 แถบ) 2 ครั้ง / วัน. ยาทุกวันสูงสุด – 120 มก..

ใน ผู้ป่วยสูงอายุ фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

ที่ умеренных нарушениях функции печени или почек แก้ไขระบอบการปกครองของยาไม่จำเป็นต้องใช้. ที่ выраженном нарушении функции печени ยาทุกวันสูงสุดไม่ควรเกิน 40 มก..

ยาเสพติดในรูปแบบแท็บเล็ต, ที่มี 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – โดยไม่คำนึงถึงของอาหาร, โดยไม่ต้องเคี้ยว, กับน้ำเล็กน้อย.

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ล้างใบหน้า, ความดันเลือดต่ำรุนแรง, อาการบวมน้ำ, หัวใจเต้นเร็ว; ไม่ค่อยมี – การโจมตีที่เพิ่มขึ้นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ (มันต้องมีการกำจัดของยาเสพติด), усиление сердечной недостаточности, หน้ามืดตามัว.

จากระบบประสาทส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง: อาการปวดหัว, เวียนหัว, ความเมื่อยล้า, ความผิดปกติของการนอนหลับ (อาการมึนงงหรือนอนไม่หลับ); ในบางกรณี – lability อารมณ์, ความบกพร่องทางสายตา; ใช้ในระยะยาวในปริมาณที่สูง – paresthesias ในขา, การสั่นสะเทือน.

จากระบบการย่อยอาหาร: โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก, ความเกลียดชัง, อิจฉาริษยา; ไม่ค่อยมี (при длительном приеме препарата) – ปากแห้ง, ความมีลม, intrahepatic cholestasis, เพิ่มขึ้นในตับ transaminases; ในบางกรณี – สิทธิ giperplaziya, โรคเหงือกอักเสบ, อาการเบื่ออาหาร.

จากระบบเม็ดเลือด: ไม่ค่อยมี – thrombocytopenia, จ้ำ trombotsitopenicheskaya, เม็ดเลือดขาว; ในบางกรณี – โรคโลหิตจาง.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: повышение суточного диуреза; ไม่ค่อยมี – ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.

ในส่วนของระบบกล้ามเนื้อ: mialgii; ในบางกรณี – โรคไขข้อ.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: ในบางกรณี – gynecomastia, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), การเปลี่ยนแปลงน้ำหนัก, galactorrhea.

เกิดอาการแพ้: ไม่ค่อยมี – อาการโรคลมพิษ, ผื่น, ที่ทำให้คัน; ในบางกรณี – ภูมิไวรัสตับอักเสบ.

อื่น ๆ: รู้สึกร้อน; ในบางกรณี – ความอ่อนแอ, การขับเหงื่อ, ไข้, หนาว, photodermatitis.

ห้าม

— острая стадия инфаркта миокарда;

- ช็อตหัวใจไม่;

- ความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง (systolic BP ด้านล่าง 90 มิลลิเมตรปรอท);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, ตีบ hypertrophic subaortalnыyไม่ทราบสาเหตุ;

- ภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง;

- ไตรมาสที่ฉันของการตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- วัยเด็กและวัยรุ่นขึ้น 18 ปี;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

จาก ความระมัดระวัง следует применять Кордафлекс^® ในภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง, cardiomyopathy hypertrophic อุดกั้น, การละเมิดหนักไหลเวียนในสมอง, SSS, หัวใจเต้นเร็วที่เด่นชัด, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, ความดันโลหิตสูงมะเร็ง, ผู้ป่วย, การฟอกเลือด (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, และผู้ป่วยสูงอายุ.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Кордафлекс^® ข้อห้ามในไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

เนื่องจากนิเฟดิพีนถูกขับออกมาในน้ำนมแม่, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

ข้อควรระวัง

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (ปรากฏการณ์ “แฉลบ”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

ผู้ป่วยสูงอายุมีแนวโน้มที่จะลดการไหลเวียนของเลือดในสมองเนื่องจากการขยายตัวของหลอดเลือดบริเวณรอบข้างอย่างกะทันหัน.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

ในการเริ่มต้น, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, ที่ต้องการความรวดเร็วในการเกิดปฏิกิริยาจิต. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

ยาเกินขนาด

อาการ: ความดันเลือดต่ำรุนแรง, หัวใจเต้นเร็ว, อาการเจ็บหน้าอก (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ), อาการปวดหัว, ล่มสลาย, การสูญเสียสติ, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, หัวใจเต้นช้า, เป็นลม. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, ภาวะโพแทสเซียมสูง, alkalosis เผาผลาญ, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

การรักษา: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, ไตเทียมไม่ได้มีประสิทธิภาพ, а плазмаферез может оказаться эффективным.

การรักษาอาการ. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (ตื่นเต้น), можно использовать допамин (ปริมาณสูงสุด 25 мкг/кг массы тела/мин), doʙutamin (ปริมาณสูงสุด 15 мкг/кг массы тела/мин), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10-20 มล. IV). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

ติดต่อยา

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® มีเบต้าบล็อกเกอร์, ยาขับปัสสาวะ, สารยับยั้ง ACE, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, เสื้อ. ไปยัง. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® กับ clonidine, methyldopa, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, quinidine และยาเสพติดอื่น ๆ, ก่อให้เกิดการยืดของช่วง QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, อะไร, เด่นชัด, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (เกี่ยวกับ 2 ครั้ง), которое достигает максимального уровня на 3-4 วัน. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Nifedipine อาจตาร์ทจากยาโปรตีน, โดดเด่นด้วยระดับสูงของความผูกพัน (รวม. anticoagulants ทางอ้อม – coumarin และอนุพันธ์ indandiona, NSAIDs), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, ถ้าลดยาจำเป็น vinchristina.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина ร่างกาย, при необходимости снижают дозу нифедипина.

น้ำเกรพฟรุต, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (fluconazole, интраконазол, ketoconazole) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

ในทำนองเดียวกัน, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่มืดและไม่สามารถเข้าถึงได้ให้กับเด็กที่อุณหภูมิ 15 °ถึง 25 ° C. อายุการเก็บรักษา – 4 ปี.