CONVULSOFIN

วัสดุที่ใช้งาน: valproic กรด
เมื่อ ATH: N03AG01
CCF: ยากันชัก
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): F31, G40
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 02.05.05
ผู้ผลิต: AWD.pharma GmbH & บจก (ประเทศเยอรมัน)

ยา รูปแบบ, องค์ประกอบและบรรจุภัณฑ์

ยา белого цвета со слабым желтоватым оттенком, รอบ, แบน, со скошенными краями и риской с одной стороны.

สารเพิ่มปริมาณ: แป้งมันฝรั่ง, วุ้น, ซิลิคอนไดออกไซด์, แป้งโรยตัว, stearate แมกนีเซียม.

100 พีซี. – ขวดพลาสติก (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยากันชัก. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (กาบา) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, น้อย – при психомоторных припадках.

เภสัช

การดูดซึม

Степень абсорбции высокая, การดูดซึม – 100%. ค_{สูงสุด} ประสบความสำเร็จผ่าน 3-4 ไม่. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

การกระจาย

ค_{เอสเอส} ประสบความสำเร็จ 2-4 พนักงานต้อนรับวัน (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 มิลลิกรัม / ลิตร. ผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาเป็น 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% ที่ระดับความเข้มข้น 50-100 มิลลิกรัม / ลิตร. วี_ง – 0.2 ลิตร / กก.. แทรกซึมผ่านอุปสรรครกและ GEB. ให้กับเต้านม (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

การเผาผลาญอาหาร

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

การหัก

ต_1/2 เป็น 12-16 ไม่. valproic กรด (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, รวม. кетометаболитов) ไต; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 สามารถ 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

พยานหลักฐาน

— эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;

— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

ระบบการปกครองยา

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 มิลลิกรัม / กิโลกรัมน้ำหนักตัว. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 มก.. ปริมาณเฉลี่ยต่อวัน взрослых и лиц пожилого и старческого возраста เป็น 20 มิลลิกรัม / กิโลกรัมน้ำหนักตัว, ไปยัง подростков старше 14 ปี – 25 มิลลิกรัม / กิโลกรัมน้ำหนักตัว, ไปยัง เด็กวัยเรียน 3 ไปยัง 14 ปี – 30 มิลลิกรัม / กิโลกรัมน้ำหนักตัว.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

ที่ การทำงานของไตบกพร่อง суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 การรับเข้า.

Препарат следует принимать во время или после еды, บีบของเหลวปริมาณน้อยของของเหลว.

ผลข้างเคียง

ระบบประสาทส่วนกลาง: การสั่นสะเทือน; ไม่ค่อยมี – การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรม, настроения или психического состояния (ที่ลุ่ม, รู้สึกเหนื่อย, ภาพหลอน, ความแข็งขัน, гиперактивное состояние, โรคจิต, ความตื่นเต้นที่ผิดปกติ, двигательное беспокойство или раздражительность), ataxia, เวียนหัว, อาการง่วงนอน, อาการปวดหัว, encephalopathy, dysarthria, enuresis, อาการมึนงง, รบกวนของสติ, อาการโคม่า.

จากความรู้สึก: ซ้อน, nistagmo, กระพริบตา “muşek” ก่อนที่ตาของฉัน, ความผิดปกติของการได้ยิน.

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, อาเจียน, gastralgia, อาการเบื่ออาหารหรือความอยากอาหารเพิ่มขึ้น, โรคท้องร่วง, โรคตับอักเสบ, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, LDH, giperʙiliruʙinemija; ไม่ค่อยมี – อาการท้องผูก, ตับอ่อนอักเสบ (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 เดือนของการรักษา, чаще на 2-12-й неделе).

จากระบบเม็ดเลือด: โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว.

จากระบบการแข็งตัวของเลือด: thrombocytopenia, снижение содержания фибриногена, มีเลือดออกเป็นเวลานาน, петехиальные кровоизлияния, ช้ำ, ห้อ, มีเลือดออกที่เพิ่มขึ้น.

เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, อาการโรคลมพิษ, angioedema, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน.

ปฏิกิริยาที่ผิวหนัง: ความไวแสง, ผมร่วง.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: giperkreatininemiя, ammoniemia.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: dysmenorrhoea, amenorrhea รอง, ขยายเต้านม, galactorrhea.

อื่น ๆ: เพิ่มหรือลดน้ำหนักในร่างกาย, อาการบวมน้ำ, гиперглицинемия.

ห้าม

- ความล้มเหลวตับ;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

- porphyria;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- thrombocytopenia;

- เด็กอายุ 3 ปี;

-โรคตับในประวัติศาสตร์;

- ภาวะภูมิไวกับยาเสพติด.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (myelomeningocele). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 และ 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, ดังนั้น, มักจะ, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

ข้อควรระวัง

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, โรคสมองอินทรีย์, gipoproteine​​mii, ไตวาย.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. ผู้ป่วย, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 สัปดาห์.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, เวลาที่มีเลือดออก, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “ท้องเฉียบพลัน” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, เซื่องซึม, อาการบวม, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

มันควรจะนำมาพิจารณา, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

การตรวจสอบของพารามิเตอร์ในห้องปฏิบัติการ

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, ภาพเลือด, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (ทุกๆ 3 ของเดือน).

ใช้ในกุมารเวชศาสต​​ร์

เด็ก ๆ (особенно до 2 ปี) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

ผลต่อความสามารถในการขับรถและกลไกการบริหารจัดการ

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, เพื่อให้ผู้ป่วย, принимающим Конвульсофин, มันควรละเว้นจากกิจกรรมที่เป็นอันตรายที่อาจเกิดขึ้น.

ยาเกินขนาด

อาการ: ความเกลียดชัง, อาเจียน, เวียนหัว, โรคท้องร่วง, ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, อาการโคม่า (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

การรักษา: ล้างกระเพาะอาหาร (ไม่เกินกว่า 10-12 ไม่), การบริหารงานของถ่านกัมมัน, diurez, การบำรุงรักษาการทำงานที่สำคัญ, การฟอกเลือด.

ติดต่อยา

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, CNS depressants, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, อินซูลิน, ซึมเศร้า, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, สารยับยั้ง MAO, тимолептиков возможно усиление их эффектов, รวม. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (imipramine) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, clonaze​​pam – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, mefloxin) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (coumarin และอนุพันธ์ indandiona, เฮ, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, tricyclic ซึมเศร้า, bupropion, klozapyn, haloperidol, локсапин, เป็น maprotiline, молиндон, สารยับยั้ง MAO, fenotiazinы, pimozid, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 ч у взрослых и до 45-55 ไม่ – เด็ก ๆ.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T_1/2 ไม่ได้เปลี่ยน.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (เช่น, โคดีน).

เงื่อนไขและข้อกำหนด

ยาเสพติดควรจะเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 30 องศาเซลเซียส, ออกจากการเข้าถึงของเด็ก. อายุการเก็บรักษา – 5 ปี.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.