Klatsid CP

วัสดุที่ใช้งาน: clarithromycin
เมื่อ ATH: J01FA09
CCF: ยาปฏิชีวนะ macrolide
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
ที่ KFU: 06.07.01
ผู้ผลิต: Abbott Laboratories จำกัด. (บริเตนใหญ่)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

แท็บเล็ตอย่างต่อเนื่องปล่อย, เคลือบ สีเหลือง, รูปไข่; ในส่วนข้ามแสดงให้เห็นสองชั้น: เคอร์เนลเกือบขาว, ล้อมรอบด้วยฟิล์มสีเหลือง.

สารเพิ่มปริมาณ: กรดซิตริกปราศจากไฮโดรเจน, อัลจิเนตโซเดียม, โซเดียมแคลเซียมอัลจิเนต, แล็กโตส, โพวิโดน K30, แป้งโรยตัว, กรดสเตีย, stearate แมกนีเซียม.

องค์ประกอบของเปลือก: gipromelloza, ไกลคอลเอทิลีน 400, ไกลคอลเอทิลีน 8000, ไทเทเนียมไดออกไซด์, ย้อมสีเหลือง quinoline (E104), กรดซอร์บิก.

5 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
5 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
7 พีซี. – แผล (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
14 พีซี. – แผล (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาปฏิชีวนะ macrolide. clarithromycin ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในเซลล์ของจุลินทรีย์, มีปฏิสัมพันธ์กับ 50S โซมอล subunit ของเชื้อแบคทีเรีย.

clarithromycin ได้แสดงให้เห็นกิจกรรมในหลอดทดลองสูงกับวัฒนธรรมทั้งมาตรฐานและแยกของแบคทีเรีย. มันเป็นที่มีประสิทธิภาพสูงกับจุลินทรีย์หลายแอโรบิกและไม่ใช้ออกซิเจนแกรมบวกและแกรมลบ. การวิจัย, проведенныеในหลอดทดลอง, ยืนยัน ที่มีประสิทธิภาพสูง кларитромицинавотношении Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae и.

นอกจากนี้ยังเป็น จุลินทรีย์ที่ใช้งานกับแกรมบวกแอโรบิก: เชื้อ Staphylococcus aureus, สเตรปโตค็อกคัส นิวโมเนียอี, สเตรปโตค็อกคัส ไพโอจีเนส, ลิสทีเรีย โมโนไซโตจีเนส; ชีวิตแกรมลบแอโรบิก: ฮีโมฟีลัสอินฟลูเอนซา, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; จุลินทรีย์อื่น ๆ: มัยโคพลาสมาปอดบวม, โรคปอดบวมหนองในเทียม (ส), คลามีเดียทราโคมาติส, mikobaktyerii ไมโคแบคทีเรียมเลแพร, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium avium ซับซ้อน (MAC): มัยโคแบคทีเรียมเอเวียม, เซลล์ Mycobacferium.

K klaritromitsinu ตายด้าน Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp, และอื่น ๆ, มันไม่ย่อยสลายแบคทีเรียแลคโตสในเชิงลบ.

การผลิตβ-lactamase จะไม่มีผลต่อการทำงานของ clarithromycin. สายพันธุ์ส่วนใหญ่เชื้อ, ทนต่อ methicillin และ oxacillin, และมันสามารถทนต่อ clarithromycin.

clarithromycin มีผลในหลอดทดลองและกับสายพันธุ์มากที่สุดของจุลินทรีย์ต่อไปนี้ (แต่ในความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ clarithromycin ในการปฏิบัติทางคลินิกยังไม่ได้รับการยืนยันจากการศึกษาทางคลินิก, และความสำคัญในทางปฏิบัติยังไม่ชัดเจน): จุลินทรีย์แกรมบวกแอโรบิก: สเตรปโตคอคคัส อะกาแลคเทีย, streptokokki (กลุ่ม C,ฉ,ช), Streptococcus กลุ่มกลุ่ม Viridans; จุลินทรีย์แกรมลบแอโรบิก: Bordeteila ไอกรน, พาสเจอร์เรลล่า มัลติโทซิดา; จุลินทรีย์anaérobnıegrampolojïtelnıe: Сlostridium perfringens, Peptococcus ไนเจอร์, สิว Propionibacterium; จุลินทรีย์แบบไม่ใช้ออกซิเจนแกรมลบ: Bacteroides melaninogenicus; บอร์เรเลีย เบิร์กดอร์เฟอรี, Treponema ซีด, Campylobacter jejuni.

metabolite ที่สำคัญของ clarithromycin ในมนุษย์เป็นสารที่ใช้งานทางจุลชีววิทยา 14 hydroxyclarithromycin. กิจกรรมจุลชีววิทยาของสารเดียวกัน, ของวัสดุที่เริ่มต้น, หรือใน 1-2 ปรับตัวลดลงครั้งกับจุลินทรีย์มากที่สุด. ยกเว้นเป็น Naemophilus influenzae, ที่ metabolite ประสิทธิภาพ 2 ครั้งที่สูงขึ้น. วัสดุที่เริ่มต้นและสารที่สำคัญมีทั้งสารเติมแต่ง, ผลเสริมฤทธิ์กับ Naemophilus influenzae ในในหลอดทดลองและในร่างกายขึ้นอยู่กับวัฒนธรรมของเชื้อแบคทีเรีย.

แท็บเล็ตที่ทำหน้าที่ยาวเป็นฐานคริสตัลเป็นเนื้อเดียวกัน, เนื้อเรื่องของระบบทางเดินอาหารซึ่งทำให้มั่นใจได้ปลดปล่อยของสารที่ใช้งานอยู่.

เภสัช

การดูดซึมและการจัดจำหน่าย

หลังจากที่การบริหารช่องปากที่ดูดซึมที่แน่นอนคือ 50%. ด้วยการสะสมปริมาณยาหลายที่พบ.

เมื่อคุณได้รับปริมาณของซีพี klatsid 500 มิลลิกรัมสมดุลความเข้มข้นสูงสุดของ clarithromycin และ 14 เป็น hydroxyclarithromycin 1.3 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร 0.48 ไมโครกรัม / มล. ตามลำดับ.

เมื่อคุณได้รับปริมาณของซีพี klatsid 1 จี ซี_{เอสเอส}^{สูงสุด} clarithromycin และ 14 ของ hydroxyclarithromycin 2.4 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร 0.67 ไมโครกรัม / มล. ตามลำดับ.

ก่อนที่ยาเสพติดในปริมาณ 500 มก. 1 กรัม / วันเวลาที่จะไปถึง C_{สูงสุด} ในเลือดเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 6 ไม่.

clarithromycin จับกับโปรตีนในพลาสมาบน 70% ความเข้มข้นของ 0.45 ไปยัง 4.5 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร. เมื่อความเข้มข้น 45 ไมโครกรัม / มล. ลดขอบเขตของการเชื่อมโยงไปยัง 41%, อาจจะเป็นผลมาจากความอิ่มตัวของเว็บไซต์ที่มีผลผูกพัน. มันเป็นเพียงข้อสังเกตที่ความเข้มข้น, ซ้ำเกินรักษา.

clarithromycin และ 14 hydroxyclarithromycin กระจายอยู่ทั่วไปในเนื้อเยื่อและของเหลวในร่างกาย. ต่อไปนี้การบริหารช่องปากของเนื้อหา clarithromycin ในเนื้อเยื่อโดยทั่วไปจะมีหลายครั้งยิ่งใหญ่กว่าความเข้มข้นในเลือด. ต่อไปนี้การบริหารช่องปากของความเข้มข้นในน้ำไขสันหลัง clarithromycin ยังคงอยู่ในระดับต่ำ (ผู้ป่วยที่มีระดับ BBB เหมือนเดิมคือ 1-2% ความเข้มข้นในเลือด).

การเผาผลาญอาหารและการขับถ่าย

clarithromycin ถูกเผาผลาญในระบบ cytochrome P₄₅₀ มีส่วนร่วมของ isoenzyme CYP3A. metabolite ที่สำคัญของ clarithromycin เป็นสารที่ใช้งานทางจุลชีววิทยา 14 hydroxyclarithromycin. การบริหารซ้ำของปริมาณการเผาผลาญของยาเสพติดในธรรมชาติของร่างกายมนุษย์จะไม่เปลี่ยนแปลง.

เมื่อความเข้มข้นของรัฐสมดุล 14 hydroxyclarithromycin ที่ไม่ได้เพิ่มขึ้น, ที่_1/2 clarithromycin และสารเพิ่มขึ้นกับการเพิ่มขึ้นในปริมาณ, มันแสดงให้เห็นการเผาผลาญอาหารไม่เป็นเชิงเส้นเมื่อถ่ายในปริมาณที่สูง.

เกี่ยวกับ 40% ยาที่ถูกขับออกมาในปัสสาวะ, เกี่ยวกับ 30% – ผ่านลำไส้.

เมื่อคุณได้รับปริมาณของซีพี klatsid 500 มก_1/2 clarithromycin และ 14 ตามลำดับ hydroxyclarithromycin 5.3 และเอช 7.7 ไม่.

เมื่อคุณได้รับปริมาณของซีพี klatsid 1 г T_1/2 clarithromycin และ 14 ตามลำดับ hydroxyclarithromycin 5.8 และเอช 8.9 ไม่.

เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

ในผู้ป่วยที่มีตับปานกลางและรุนแรง, แต่ด้วย C การทำงานของไตที่เก็บรักษาไว้_{เอสเอส} clarithromycin และกวาดล้างระบบไม่แตกต่างจากผู้ที่อยู่ในผู้ป่วยที่มีสุขภาพดี. ค_{เอสเอส} 14-คน hydroxyclarithromycin กับการทำงานของตับบกพร่องด้านล่าง, กว่าในอาสาสมัครสุขภาพดี.

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องเพิ่มขึ้น C_{สูงสุด} และซี_นาที พลาสมา, ต_1/2, AUC ของ clarithromycin และ 14 hydroxyclarithromycin. การกำจัดอย่างต่อเนื่องและการลดลงของการขับถ่ายปัสสาวะ. ขอบเขตของการเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์เหล่านี้ขึ้นอยู่กับระดับของการด้อยค่าของไต.

ผู้ป่วยผู้สูงอายุระดับของ clarithromycin และ 14 hydroxyclarithromycin ในเลือดสูง, และการกำจัดช้า, กว่าในผู้ใหญ่วัยหนุ่มสาว. คิด, ว่าการเปลี่ยนแปลงในยาในผู้สูงอายุที่เกี่ยวข้อง, ตอนแรก, กับการเปลี่ยนแปลงฟังก์ชั่นการควบคุมคุณภาพและการทำงานของไต, แต่ไม่ได้อยู่กับอายุ.

พยานหลักฐาน

- การติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจส่วนล่าง (อย่างเช่น, โรคหลอดลมอักเสบ, โรคปอดบวม);

- การติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจส่วนบน (อย่างเช่น, เช่นอักเสบ, โรคไซนัสอักเสบ);

- การติดเชื้อของผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน (อย่างเช่น, เหมือนรูขุมขน, เหยือก).

ระบบการปกครองยา

ผู้ใหญ่ Klatsid SR แต่งตั้ง 500 มก. (1 แถบ) 1 เวลา / วัน. ที่ การติดเชื้อที่รุนแรง เพิ่มปริมาณการ 1 ก. (2 แถบ) 1 เวลา / วัน.

แท็บเล็ตควรจะดำเนินการกับอาหาร, กลืนกินทั้ง, โดยไม่ทำลายหรือเคี้ยว.

ผลข้างเคียง

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ไม่ค่อยมี – เต้นผิดปกติของหัวใจ, รวมทั้งกระเป๋าหน้าท้องอิศวร (เพิ่มช่วงเวลา QT).

จากระบบการย่อยอาหาร: ความเกลียดชัง, ปวดท้อง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, gastralgia, ตับอ่อนอักเสบ, glossitis, เปื่อย, ช่องปาก candidiasis, การเปลี่ยนสีของลิ้นและฟัน; ไม่ค่อย - ปลอม enterocolitis. การเปลี่ยนสีของฟันย้อนกลับได้และมักจะกู้ทำความสะอาดมืออาชีพที่ทันตแพทย์. ไม่ค่อยถูกบกพร่องการทำงานของตับ, รวม. การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับ, ตับและ / หรือตับอักเสบ cholestatic กับอาการตัวเหลืองหรือไม่มี. เหล่านี้รบกวนการทำงานของตับอาจจะรุนแรง, แต่มักจะพวกเขาจะย้อนกลับได้. มากไม่ค่อยมีกรณีของความล้มเหลวตับและเสียชีวิตส่วนใหญ่บนพื้นหลังของโรคด้วยกันอย่างรุนแรงและ / หรือยารักษาโรคด้วยกัน.

ระบบประสาทส่วนกลาง: อาการปวดหัวชั่วคราว, เวียนหัว, ความกังวล, โรคนอนไม่หลับ, ฝันร้าย, หูอื้อ, depersonalization, ภาพหลอน, ชัก, ความรู้สึกของความกลัว; ไม่ค่อยมี – โรคจิต, ความสับสน; ในบางกรณี – สูญเสียการได้ยิน (เมื่อคุณหยุดรับการได้ยิน clarithromycin บูรณะ), การเปลี่ยนแปลงในความรู้สึกของกลิ่น (มักจะมาพร้อมความรู้สึกที่บิดเบี้ยวของการลิ้มรส).

เกิดอาการแพ้: อาการโรคลมพิษ, dermahemia, ที่ทำให้คัน, ภูมิแพ้, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน.

จากระบบเม็ดเลือด: เม็ดเลือดขาว, thrombocytopenia.

จากห้องปฏิบัติการพารามิเตอร์: การเพิ่มขึ้นของ creatinine ในเลือด; ไม่ค่อยมี – gipoglikemiâ (ยาเสพติดในขณะที่การลดน้ำตาลในเลือด).

อื่น ๆ: การพัฒนาของความต้านทาน.

ห้าม

- แสดงโดยไตของมนุษย์ (อย่างน้อย QC 30 มล. / นาที); ผู้ป่วยดังกล่าวยา clarithromycin ทันทีปล่อย;

- แอสเทมมีโซลแผนกต้อนรับส่วนหน้าพร้อมกัน, cisapride, pimozida, terfenadine;

- porphyria;

- การตั้งครรภ์;

- นม (ให้นมบุตร);

- ภาวะภูมิไวต่อยาปฏิชีวนะ macrolide.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ความปลอดภัยของ clarithromycin ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรไม่ได้รับการศึกษา.

ที่รู้จักกัน, clarithromycin ที่ถูกขับออกมาในนมแม่.

ดังนั้นการใช้ยาเสพติด Klatsid ซีพีในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรควรเฉพาะในกรณีที่, เมื่อไม่มีทางเลือกที่ปลอดภัย, และความเสี่ยง, ที่เกี่ยวข้องกับการเกิดโรคของตัวเอง, กว่าศักยภาพที่จะเป็นอันตรายต่อแม่และทารกในครรภ์.

ข้อควรระวัง

ด้วยการดูแลที่กำหนดยาเสพติดให้กับผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่อง. หากคุณมีโรคตับเรื้อรังควรจะดำเนินการตรวจสอบปกติของเอนไซม์ซีรั่ม.

นอกจากนี้การดูแลจะต้องกำหนดให้ผู้ป่วยที่มีความรุนแรงน้อยถึงปานกลางด้อยค่าของไต. เมื่อการทำงานของไตบกพร่องอย่างรุนแรง (CC น้อยกว่า 30 มล. / นาที) ควรจะบริหาร clarithromycin ทันทีปล่อย (แท็บเล็ต 250 มก. หรือ 500 มก.).

ในกรณีที่ได้รับการแต่งตั้งร่วมกับ warfarin หรือ anticoagulants ทางอ้อมอื่น ๆ เป็นสิ่งที่จำเป็นในการควบคุม prothrombin เวลา.

ยาเกินขนาด

อาการ: ความเกลียดชัง, อาเจียน, ปวดท้อง, โรคท้องร่วง. ผู้ป่วยรายหนึ่งที่มีประวัติของโรคสองขั้วหลังจากที่ปริมาณของ clarithromycin 8 กรัมมีการเปลี่ยนแปลงสถานะทางจิต, พฤติกรรม paranoidalynoe, hypokalemia และ hypoxemia.

การรักษา: ควรเอายาเสพติด unabsorbed จากระบบทางเดินอาหารและการรักษาอาการ. การฟอกเลือดล้างไตทางช่องท้องและไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญในระดับซีรั่มของ clarithromycin, ซึ่งเป็นเรื่องปกติสำหรับยาเสพติดอื่น ๆ macrolide.

ติดต่อยา

การบริหารงานพร้อมกันของ clarithromycin กับยาเสพติด, метаболизирующимисяприучастииизофермента CYP3A цитохромаР₄₅₀, มันจะนำไปสู่​​ความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้นของยาเสพติดเหล่านี้, เป็น alprazolam, astemizol, carbamazepine, cilostazol, cisapride, cyclosporine, disopyramide, ergot ลคาลอยด์, lovastatin, methylprednisolone, midazolam, omeprazole, anticoagulants ในช่องปาก (เช่น warfarin), pimozid, quinidine, rifabutin, sildenafil, simvastatin, tacrolimus, terfenadine, triazolam, vynblastyn. กลไกดังกล่าวของการปฏิสัมพันธ์มองเห็นได้ด้วยการใช้ยาเสพติด, เผาผลาญโดย isoenzymes อื่น ๆ ของ cytochrome P₄₅₀, – phenytoin, teofillina และ valyproata. ด้วยการใช้พร้อมกันของ theophylline และ carbamazepine กับ clarithromycin ตั้งข้อสังเกตในระดับปานกลาง, แต่มีความหมาย (พี<0.05) ระดับสูงของ theophylline และ carbamazepine ในซีรั่ม.

ในขณะเดียวกันการ clarithromycin ยับยั้งของ HMG-CoA reductase (เช่น, lovastatin และ simvastatin) อธิบายกรณีที่หายากของ rhabdomyolysis.

ด้วยการใช้พร้อมกันของ clarithromycin กับ cisapride พบว่าการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของ cisapride. ซึ่งอาจทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นในช่วง QT, aritmiju, กระเป๋าหน้าท้องอิศวร, และภาวะ torsades de pointes. ผลกระทบที่คล้ายกันพบในผู้ป่วย, การ clarithromycin พร้อมกับ pimozide.

สูตร macrolide ส่งผลกระทบต่อการเผาผลาญอาหารของ terfenadine. ระดับของ terfenadine ในเลือดเพิ่มขึ้น, ซึ่งอาจจะมาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นในช่วง QT, ภาวะ, กระเป๋าหน้าท้องอิศวร, และภาวะ torsades de pointes. เนื้อหาของสารที่เป็นกรดเพิ่มขึ้น terfenadine 2-3 ครั้ง, ช่วงเวลาที่น่ารักเพิ่มขึ้น, แต่นี้ไม่ก่อให้เกิดอาการใด ๆ ของทางคลินิก. รูปแบบเดียวกันพบว่าในขณะที่การแอสเทมมีโซล macrolide กับยาเสพติด.

มีรายงานเกี่ยวกับการพัฒนา torsades de pointes ในขณะที่การใช้งานของ clarithromycin และ quinidine กับ disopyramide มี. เมื่อการบริหารงานด้วยกันของยาเสพติดเหล่านี้จำเป็นต้องตรวจสอบความเข้มข้นของพวกเขาในเลือด.

ด้วยการใช้พร้อมกันของ clarithromycin กับดิจอกซินแสดงให้เห็นว่าการเพิ่มขึ้นของเซรั่มดิจอกซิน. ผู้ป่วยเหล่านี้จะต้องตรวจสอบเนื้อหาของเซรั่มยามีค่า.

ใน odnovremennom peroralynom ใช้ clarithromycin และ zidovudine ในเขตพื้นที่ประวัติศาสตร์-infitsirovannыh patsientov nablyudalosy เชื้อสาย ravnovesnogo urovnya ความเข้มข้นของยา zidovudine. Poskolyku clarithromycin มีผลกระทบต่อ absorbtsiyu zidovudine, การยาเสพติดทั้งสองต้องแยกจากกันในเวลา.

ritonavir ช้าลงการเผาผลาญอาหารของ clarithromycin ในขณะที่การ. ค่าของ C_{สูงสุด} clarithromycin จะเพิ่มขึ้นตาม 31%, ค_นาที – บน 182%, อคส – บน 77%. มีการสำคัญในการชะลอตัวของกระบวนการของการก่อตัวของ 14 hydroxyclarithromycin. ในกรณีนี้ในผู้ป่วยที่ไม่มีโรคไตไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาของ clarithromycin. ถ้า CC 60-30 มล. / นาทีปริมาณของ clarithromycin ควรจะลดลง 50% ขึ้นอยู่กับปริมาณสูงสุดของ 500 มก. (1 แท็บเล็ตอย่างต่อเนื่องปล่อย) 1 เวลา / วัน. เมื่อได้รับ ritonavir ไม่ควรจะเป็นในเวลาเดียวกันแต่งตั้งยา clarithromycin 1 กรัม / วัน.

บางทีการพัฒนาข้ามต้านทานระหว่าง clarithromycin และอื่น ๆ ที่กลุ่ม macrolide ยาเสพติด, และ Lincomycin และ clindamycin.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่มืด, ไม่สามารถเข้าถึงได้ให้กับเด็กที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.