КЛАРИТРОСИН

541 6 นาทีที่อ่าน

วัสดุที่ใช้งาน: clarithromycin
เมื่อ ATH: J01FA09
CCF: ยาปฏิชีวนะ macrolide
รหัส ICD-10 (พยานหลักฐาน): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L73.9
เมื่อน้ำไขสันหลัง: 06.07.01
ผู้ผลิต: การสังเคราะห์ (รัสเซีย)

รูปแบบของยา, องค์ประกอบและการบรรจุ

ยา, เคลือบ สีเหลือง, รอบ, รูปร่างนูน.

	1 แถบ.
clarithromycin	250 มก.

สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลส microcrystalline, polyvinylpyrrolidone (โพวิโดน), แล็กโตส, แป้งมันฝรั่ง, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์ (aэrosyl), stearate แมกนีเซียม, แป้งโรยตัว.

องค์ประกอบของเปลือก: oksipropilmetilcellûloza (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, ไทเทเนียมไดออกไซด์, ออกไซด์เอทิลีน 4000 (ไกลคอลเอทิลีน 4000), เกี่ยวกับ tropeolin.

10 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
10 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

ยา, เคลือบ สีเหลือง, รูปไข่.

	1 แถบ.
clarithromycin	500 มก.

5 พีซี. – packings Valium planimetric (1) – แพ็คกระดาษแข็ง.
5 พีซี. – packings Valium planimetric (2) – แพ็คกระดาษแข็ง.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. แต่ก็มีความหลากหลายของการดำเนินการต้านเชื้อแบคทีเรีย. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.

มันมีการใช้งานกับจุลินทรีย์แอโรบิกแกรมบวก: สเตรปโตค็อกคัส. (รวม. สเตรปโตค็อกคัส นิวโมเนียอี, สเตรปโตค็อกคัส ไพโอจีเนส, Streptococcus viridans, สเตรปโตคอคคัส อะกาแลคเทีย), Staphylococcus spp. (รวม. เชื้อ Staphylococcus aureus), ลิสทีเรีย โมโนไซโตจีเนส, Corynebacterium spp; จุลินทรีย์แกรมลบ: ฮีโมฟีลัสอินฟลูเอนซา, ฮีโมฟีลัส พาราอินฟลูเอนซา, Haemophilus โรคกามโรค, โมราเซลลา (แบรนแฮม) โรคหวัด, ไอกรน Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, พาสเจอร์เรลล่า มัลติโทซิดา, Campylobacter jejuni, เชื้อ Helicobacter pylori, บอร์เรเลีย เบิร์กดอร์เฟอรี; จุลินทรีย์เซลล์: โรคปอดอักเสบจากเชื้อลีจิโอเนลลา, คลามีเดียทราโคมาติส, โรคปอดบวมหนองในเทียม, มัยโคพลาสมาปอดบวม, ยูเรียพลาสมา ยูเรียลิทัม; anaerobes: Bacteroides melaninogenicus, คลอสตริเดียม เพอร์ฟริงเจนส์, เอสพีพี Eubacterium, เอสพีพี Peptococcus, Propionibacterium spp. (รวม. สิว Propionibacterium); Mycobacteria ไมโคแบคทีเรียม. (รวม. มัยโคแบคทีเรียมเอเวียม, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, кромеเชื้อวัณโรค); สัตว์เซลล์เดียว: ท็อกโซพลาสมา กอนดีไอ.

Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, สเตรปโตค็อกคัส นิวโมเนียอี, สเตรปโตค็อกคัส ไพโอจีเนส, สเตรปโตคอคคัส อะกาแลคเทีย, โมราเซลลา (แบรนแฮม) โรคหวัด, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Устойчивы к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

เภสัช

การดูดซึม

Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. การดูดซึมเป็น 50-55%. การดูดซึมอาหารช้า, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. ต_{สูงสุด} ในขณะที่การใช้ยาในขนาดของ 250 มก. – 1-3 ไม่.

การกระจาย

พลาสม่าโปรตีนที่มีผลผูกพัน – ไม่มีอะไรมาก 90%. เมื่อนำมาเป็นประจำ 250 มก. / C_{เอสเอส} неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร 0.6 ไมโครกรัม / มล. ตามลำดับ; ต_1/2 – 3-4 และเอช 5-6 ชั่วโมงตามลำดับ. При увеличении дозы до 500 มก. / C_{เอสเอส} неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร 0.83-0.88 ไมโครกรัม / มล. ตามลำดับ; ต_1/2 – 4.8-5 และเอช 6.9-8.7 ชั่วโมงตามลำดับ. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).

การเผาผลาญอาหาร

ภายในครั้งเดียว 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р₄₅₀ с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

การหัก

Выводится почками и с калом (20-30% – ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง, ส่วนที่เหลือของ – เป็นสาร). เข้าชมครั้งเดียว 250 มก. 1.2 г с мочой выводится 37.9% และ 46%, กับอุจจาระ – 40.2% และ 29.1% ตามลำดับ.

พยานหลักฐาน

การรักษาโรคติดเชื้อและการอักเสบ, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:

- การติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจส่วนล่าง (โรคหลอดลมอักเสบ, โรคปอดบวม);

- การติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจส่วนบน (faringitы, โรคไซนัสอักเสบ);

— отиты;

- การติดเชื้อของผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน (фолликулиты, ไฟลามทุ่ง);

— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

ระบบการปกครองยา

ไปยัง ผู้ใหญ่ средняя доза для приема внутрь составляет 250 มก. 2 ครั้ง / วัน. При необходимости можно назначать по 500 มก. 2 ครั้ง / วัน. ความยาวของการรักษา – 6-14 วัน.

ทารก ยาเสพติดที่มีการกำหนดในปริมาณ 7.5 มิลลิกรัม / กิโลกรัมน้ำหนักตัว / วัน. ยาทุกวันสูงสุด – 500 มก.. ความยาวของการรักษา – 7-10 วัน.

ไปยัง лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин^® ได้รับการแต่งตั้งภายใน 1 ก. 2 ครั้ง / วัน. Длительность лечения может составлять 6 เดือนหรือมากกว่า.

ใน больных с почечной недостаточностью (CC น้อยกว่า 30 มล. / นาที) дозу препарата следует снизить в 2 ครั้ง. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 วัน.

ผลข้างเคียง

จากระบบการย่อยอาหาร: บ่อยครั้ง – ความเกลียดชัง, อาการอาหารไม่ย่อย, ปวดท้อง, อาเจียน, โรคท้องร่วง; บางที – รบกวนรสชาติ, преходящее повышение активности ферментов печени; ไม่ค่อยมี – гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, มักจะ, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).

ระบบประสาทส่วนกลาง: อาการปวดหัว, เวียนหัว, ปลุก, ความกลัว, боязнь, โรคนอนไม่หลับ, ฝันร้าย, ความสับสน, อาการเวียนศีรษะ, ภาพหลอน, โรคจิต, depersonalization; ไม่ค่อยมี – อาชา.

จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่ค่อยมี – увеличение концентрации креатинина в сыворотке, โรคไตอักเสบสิ่งของ, ไตวาย.

จากความรู้สึก: เสียงในหู, สูญเสียการได้ยิน (восстанавливается после отмены препарата), изменения восприятия вкуса, มักจะ, возникающих вместе с нарушением вкуса.

ในส่วนของระบบต่อมไร้ท่อ: ไม่ค่อยมี – gipoglikemiâ (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).

จากระบบเม็ดเลือด: thrombocytopenia, เม็ดเลือดขาว.

ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ในบางกรณี – ยืดออกของ QT ช่วงเวลา, เต้นผิดปกติของหัวใจ (รวม. paroxizmalnaya ล่างเต้นเร็วหัวใจ), หัวใจเต้น หรือหัวใจกระพริบ.

เกิดอาการแพ้: อาการโรคลมพิษ, ผื่นที่ผิวหนัง, ภูมิแพ้, กลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน.

ห้าม

- ตับอย่างรุนแรง;

- ความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง;

— одновременный прием дериватов спорыньи;

— одновременный прием цизаприда, pimozida, астемизола и терфенадина;

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การใช้ยาเสพติดในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรเป็นไปได้เฉพาะในกรณีที่, เมื่อผลประโยชน์ที่ตั้งใจไว้กับแม่เมื่อเทียบกับความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์.

Clarithromycin จะหลั่งน้ำนมแม่, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

ข้อควรระวัง

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают Кларитросин^® พร้อมกันกับยา, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).

ในกรณีที่ได้รับการแต่งตั้งร่วมกับ warfarin หรือ anticoagulants ทางอ้อมอื่น ๆ เป็นสิ่งที่จำเป็นในการควบคุม prothrombin เวลา.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, cizapridom, astemizolom.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, และ Lincomycin และ clindamycin.

ด้วยเป็นเวลานาน หรือใช้ยาซ้ำอาจพัฒนา superinfection (การเติบโตของเชื้อราและแบคทีเรียที่สำคัญ).

ยาเกินขนาด

อาการ: ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, อาการปวดหัว, ความสับสน.

การรักษา: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. ไตและล้างไตไม่นำการเปลี่ยนแปลงสำคัญในระดับของ clarithromycin ในซีรั่ม.

ติดต่อยา

При одновременном приеме Кларитросин^® увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450(anticoagulants, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapride, терфенадина /в 2-3 раза/, triazolama, midazolama, cyclosporine, dizopiramida, phenytoin, rifaʙutina, Lovastatin, digoksina, ergot ลคาลอยด์).

При одновременном применении Кларитросина^® ด้วย cisapride, pimozidom, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – lovastatin และ simvastatin.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, ดังนั้น, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (ergot ลคาลอยด์) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. ระบุว่า, что кларитромицин, อาจ, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (ในช่วงเวลาไม่น้อยกว่า 4 ไม่).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с КК от 30 ไปยัง 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. อย่างน้อย QC 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах более 1 กรัม / วัน.

เงื่อนไขของอุปทานของร้านขายยา

ยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาภายใต้การกําหนด.

เงื่อนไขและข้อกำหนด

รายการ B. ยาเสพติดควรเก็บไว้ในที่แห้ง, ป้องกันจากแสง, ไม่สามารถเข้าถึงได้ให้กับเด็กที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส. อายุการเก็บรักษา – 2 ปี.

Vladimir Andreevich Didenko

541 6 นาทีที่อ่าน